14 
Metyrosine là một chất ức chế Tyrosine Hydroxylase, được sử dụng để điều trị bệnh nhân u tuyến thượng thận. Thuốc hoạt động bằng cách giảm tổng hợp catecholamine, dẫn đến giảm nồng độ dopamine, adrenaline và noradrenaline trong cơ thể. Metyrosine được chỉ định trước khi phẫu thuật, cho bệnh nhân không thể phẫu thuật hoặc điều trị lâu dài cho u tủy thượng thận ác tính.
Tổng quan về Metyrosine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Metyrosine (Metyrosine)
Loại thuốc
- Chất ức chế Tyrosine Hydroxylase
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nang: 250 mg
Chỉ định Metyrosine
- Viên nang metyrosine được chỉ định để điều trị bệnh nhân u tuyến thượng thận trong các trường hợp sau:
- Trước khi phẫu thuật loại bỏ khối u.
- Đối với những bệnh nhân không thể thực hiện phẫu thuật.
- Để điều trị lâu dài cho bệnh nhân mắc u tủy thượng thận ác tính.
Dược lực học
- Metyrosine hoạt động bằng cách ức chế tyrosine hydroxylase, một enzym chịu trách nhiệm cho bước đầu tiên trong quá trình tổng hợp catecholamine, cụ thể là chuyển đổi tyrosine thành dihydroxyphenylalanine (DOPA).
- Vì đây là bước giới hạn tốc độ, việc ngăn chặn hoạt động của tyrosine hydroxylase sẽ làm giảm mức độ tổng hợp và nồng độ nội sinh của catecholamine.
- Điều này dẫn đến sự suy giảm nồng độ các catecholamine như dopamine, adrenaline và noradrenaline trong cơ thể, thường được đánh giá thông qua việc giảm bài tiết catecholamine và các chất chuyển hóa của chúng qua nước tiểu.
- Đa số bệnh nhân u tủy thượng thận được điều trị bằng metyrosine đều ghi nhận sự giảm về tần suất và mức độ nghiêm trọng của các cơn tăng huyết áp, vốn thường đi kèm với các triệu chứng như đau đầu, buồn nôn, đổ mồ hôi và nhịp tim nhanh.
Dược động học
Hấp thu
- Thuốc được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống.
Phân bố
- Dữ liệu về sự phân bố của metyrosine trong cơ thể chưa được báo cáo.
Chuyển hóa
- Metyrosine trải qua quá trình biến đổi sinh học ở mức độ thấp, với các chất chuyển hóa catechol chỉ chiếm chưa đến 1% tổng liều dùng.
Thải trừ
- Sự thải trừ của thuốc chủ yếu diễn ra qua đường nước tiểu. Thời gian bán thải của metyrosine dao động từ 3,4 đến 3,7 giờ.
Tương tác thuốc Metyrosine
Tương tác với các thuốc khác
- Cần hết sức thận trọng khi sử dụng metyrosine cho bệnh nhân đang dùng phenothiazin hoặc haloperidol, bởi vì metyrosine có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện các tác dụng phụ ngoại tháp của những loại thuốc này do khả năng ức chế tổng hợp catecholamine.
- Metyrosine có thể làm gia tăng tác dụng an thần của đồ uống có cồn và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác, ví dụ như thuốc ngủ hoặc thuốc an thần.
Chống chỉ định thuốc Metyrosine
- Chống chỉ định sử dụng thuốc cho những người có tiền sử mẫn cảm với metyrosine.
Liều lượng & cách dùng Metyrosine
Người lớn
- Liều khởi đầu được khuyến cáo là 250 mg, dùng bốn lần mỗi ngày.
- Có thể tăng liều thêm 250 mg đến 500 mg mỗi ngày, tối đa 4 g/ngày, chia thành nhiều lần.
- Khi sử dụng để chuẩn bị trước phẫu thuật, liều lượng tối ưu của viên nang metyrosine cần được duy trì trong ít nhất năm đến bảy ngày.
- Liều lượng hiệu quả tối ưu của viên nang metyrosine thường nằm trong khoảng từ 2 g/ngày đến 3 g/ngày, và việc điều chỉnh liều nên dựa trên việc theo dõi các triệu chứng lâm sàng cùng với sự bài tiết catecholamine.
- Đối với bệnh nhân tăng huyết áp, cần điều chỉnh liều để đạt được huyết áp ổn định và kiểm soát các triệu chứng lâm sàng.
- Ở những bệnh nhân không thường xuyên bị cao huyết áp, liều lượng nên được điều chỉnh để giảm mức metanephrin niệu và/hoặc axit vanillylmandelic từ 50% trở lên.
- Nếu bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ chỉ với metyrosine, cần bổ sung thêm một chất chẹn alpha-adrenergic (phenoxybenzamine).
Trẻ em
- Trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Áp dụng liều lượng như người lớn.
- Tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở bệnh nhi dưới 12 tuổi chưa được thiết lập. Việc sử dụng ở trẻ em dưới 12 tuổi còn hạn chế.
Đối tượng khác
- Việc lựa chọn liều cho bệnh nhân cao tuổi cần thận trọng, thường bắt đầu ở mức liều thấp nhất, do tần suất suy giảm chức năng gan, thận hoặc tim cao hơn, cũng như các bệnh đồng thời hoặc việc sử dụng nhiều thuốc khác.
Tác dụng phụ của Metyrosine
Thường gặp
- Tiêu chảy, tăng tiết nước bọt, run rẩy (đặc biệt ở tay và ngón tay), nói khó.
Ít gặp
- Lo âu, bối rối, ảo giác, trầm cảm.
Hiếm gặp
- Xuất huyết trong nước tiểu hoặc phân, chảy máu hoặc bầm tím không rõ nguyên nhân, co thắt cơ (nhất là vùng cổ và lưng), tiểu buốt, xuất hiện các đốm đỏ nhỏ trên da, bứt rứt, khó thở, dáng đi bất thường, phát ban, ngứa da, phù nề ở bàn chân hoặc cẳng chân, mệt mỏi hoặc suy nhược quá mức.
Lưu ý khi dùng Metyrosine
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và độc tính
- Khi sử dụng metyrosine quá liều, các tác động lên hệ thần kinh trung ương có thể xuất hiện, thậm chí đã được ghi nhận ở một số người bệnh dù chỉ dùng liều thấp.
- Nếu liều dùng vượt quá 2000 mg/ngày, tình trạng an thần hoặc cảm giác mệt mỏi ở các mức độ khác nhau có thể kéo dài.
- Sử dụng liều trong khoảng 2000 mg/ngày đến 4000 mg/ngày có thể gây ra các triệu chứng như lo lắng, trầm cảm, kích động, các rối loạn thần kinh cơ (bao gồm run tay, run toàn thân, co cứng hàm gây khó há miệng), tiêu chảy và giảm tiết nước bọt dẫn đến khô miệng.
Cách xử lý khi quá liều
- Việc giảm liều hoặc ngưng dùng thuốc thường làm cho các triệu chứng quá liều nêu trên biến mất.
Quên liều và xử trí
- Nếu một liều thuốc bị bỏ lỡ, bệnh nhân nên uống ngay lập tức khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều tiếp theo theo đúng lịch trình đã định.
- Bệnh nhân không được tự ý uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Go.drugbank https://go.drugbank.com/drugs/DB00765
Go.drugbank https://go.drugbank.com/drugs/DB00765
Drugs.com https://www.drugs.com/pro/metyrosine.html
Drugs.com https://www.drugs.com/pro/metyrosine.html
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0