L-Eflornithine là thuốc da liễu được chỉ định để điều trị chứng rậm lông mặt ở phụ nữ, hoạt động bằng cách ức chế enzym ornithine decarboxylase, từ đó làm chậm tốc độ mọc lông. Với dạng kem 11,5% hoặc 13,9%, thuốc được thoa lên vùng da cần điều trị hai lần mỗi ngày. Tuy nhiên, cần lưu ý về các tác dụng phụ và tương tác thuốc, cũng như tuân thủ chỉ định và liều lượng của bác sĩ để đảm bảo hiệu quả và an toàn.
Tổng quan về L-Eflornithine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- L-Eflornithine (eflornithine hydrochloride monohydrate)
Loại thuốc
- Thuốc da liễu.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Kem 11,5%, mỗi gam kem chứa 115 mg eflornithine (dưới dạng hydrochloride monohydrate).
- Kem 13,9%.
Chỉ định L-Eflornithine
- L-Eflornithine là thuốc được chỉ định để điều trị chứng rậm lông mặt ở phụ nữ.
Dược lực học
- Cơ chế tác dụng cụ thể của L-Eflornithine hiện chưa được hiểu rõ hoàn toàn.
- Tuy nhiên, có giả thuyết cho rằng thuốc hoạt động bằng cách ức chế không hồi phục enzym ornithine decarboxylase.
- Đây là một enzym đóng vai trò quan trọng trong việc xúc tác quá trình tổng hợp polyamine nội bào, vốn thiết yếu cho sự phân chia và biệt hóa của tế bào.
- Việc ngăn chặn quá trình phân chia và biệt hóa tế bào này có thể dẫn đến việc làm chậm tốc độ mọc lông.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi bôi tại chỗ, sự hấp thu qua da của thuốc là dưới 1%.
Phân bố
- Hiện không có thông tin xác định về khả năng eflornithine đi qua hàng rào nhau thai hoặc được bài tiết vào sữa mẹ.
Chuyển hóa
- Chưa có bằng chứng nào cho thấy thuốc này trải qua quá trình chuyển hóa trong cơ thể.
Thải trừ
- Lượng eflornithine được hấp thu sẽ được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi.
- Trong trạng thái ổn định, thời gian bán thải của thuốc là khoảng 8 giờ.
Tương tác thuốc L-Eflornithine
- Chưa có nghiên cứu nào được tiến hành để đánh giá các tương tác thuốc của eflornithine.
Chống chỉ định thuốc L-Eflornithine
- L-Eflornithine chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Eflornithine hoặc bất kỳ thành phần nào khác có trong công thức của thuốc.
Liều lượng & cách dùng L-Eflornithine
Người lớn
- Thoa một lớp mỏng thuốc lên vùng da cần điều trị hai lần mỗi ngày, đảm bảo khoảng cách giữa hai lần bôi là ít nhất 8 giờ, trừ khi có chỉ định khác từ bác sĩ.
- Trong trường hợp da bị kích ứng hoặc không dung nạp, nên giảm tần suất sử dụng xuống một lần mỗi ngày. Nếu tình trạng kích ứng vẫn tiếp diễn, cần ngưng điều trị hoàn toàn.
- Hiệu quả cải thiện có thể được nhận thấy trong vòng 8 tuần đầu tiên của quá trình điều trị. Tuy nhiên, tình trạng rậm lông có thể tái phát về mức ban đầu trong vòng 8 tuần sau khi ngừng thuốc.
Lưu ý:
- Sản phẩm này chỉ được dùng ngoài da cho các khu vực bị ảnh hưởng trên mặt và vùng dưới cằm; tuyệt đối không được uống, nhỏ vào mắt hoặc sử dụng qua đường âm đạo.
- Kem nên được thoa một lớp mỏng lên vùng da sạch và khô, sau đó xoa đều cho đến khi thấm hoàn toàn.
- Tránh rửa vùng da đã bôi thuốc trong ít nhất 4 giờ sau khi thoa.
- Thuốc này không phải là thuốc tẩy lông mà có tác dụng làm chậm quá trình mọc lông, nhằm cải thiện tình trạng và diện mạo cho bệnh nhân. Do đó, người bệnh có thể vẫn cần tiếp tục các phương pháp loại bỏ lông khác (ví dụ: nhổ, cắt, cạo) nếu cần thiết trong suốt thời gian điều trị. Không nên thoa kem trong vòng ít nhất 5 phút sau khi tẩy lông.
- Các sản phẩm mỹ phẩm và kem chống nắng có thể được sử dụng sau khi kem đã khô hoàn toàn.
Trẻ em
- Độ an toàn và hiệu quả của eflornithine ở bệnh nhi từ 0 đến 18 tuổi vẫn chưa được thiết lập. Hiện tại không có dữ liệu lâm sàng đủ để khuyến nghị sử dụng thuốc cho nhóm tuổi này.
Đối tượng khác
- Người cao tuổi (> 65 tuổi): Không cần điều chỉnh liều lượng cho đối tượng người cao tuổi.
- Suy gan / suy thận: Tính an toàn và hiệu quả của eflornithine chưa được nghiên cứu ở phụ nữ có suy gan hoặc suy thận. Vì tính an toàn của eflornithine chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận nặng, cần thận trọng khi kê đơn thuốc này cho những đối tượng đó.
Tác dụng phụ của L-Eflornithine
Rất thường gặp
- Mụn trứng cá.
Thường gặp
- Các tình trạng như viêm nang lông tương tự rôm sảy, rụng tóc, cảm giác châm chích trên da, nóng rát, khô da, ngứa, ban đỏ, cảm giác ngứa ran, da bị kích ứng, phát ban, và viêm nang lông.
Hiếm gặp
- Các trường hợp bệnh trứng cá đỏ, viêm da tiết bã, ung thư da, phát ban dát sần, u nang dưới da, phát ban bọng nước, các rối loạn về da khác, tình trạng rậm lông, và cảm giác căng da.
Không xác định tần suất
- Các phản ứng như tóc mọc ngược, sưng phù mặt, viêm da, phù nề quanh miệng, phát ban dạng sẩy, xuất huyết dưới da, herpes simplex, bệnh chàm, viêm môi, nhọt, viêm da tiếp xúc, sự thay đổi về kết cấu hoặc kiểu mọc lông, giảm sắc tố da, da đỏ bừng, tê môi, và đau rát da.
Lưu ý khi dùng L-Eflornithine
Lưu ý chung khi dùng L-Eflornithine
- Tình trạng rậm lông bất thường có thể xuất phát từ các bệnh lý nền nghiêm trọng, chẳng hạn như hội chứng buồng trứng đa nang hoặc các khối u tăng tiết androgen, hoặc do tác dụng của một số loại thuốc như Cyclosporin, Glucocorticoid, Minoxidil, Phenobarbitone, Phenytoin, hay liệu pháp thay thế hormone kết hợp estrogen-androgen. Khi cân nhắc kê đơn Eflornithine, cần đánh giá kỹ lưỡng các nguyên nhân tiềm ẩn này trong kế hoạch điều trị tổng thể của bệnh nhân.
- Thuốc Eflornithine chỉ được dùng tại chỗ trên da. Tránh để thuốc tiếp xúc với mắt hoặc các vùng niêm mạc như mũi hay miệng. Khi bôi kem lên da bị tổn thương hoặc có vết nứt, bệnh nhân có thể cảm thấy châm chích hoặc nóng rát nhẹ và tạm thời.
- Trong trường hợp xuất hiện phản ứng quá mẫn, việc sử dụng eflornithine cần được ngưng ngay lập tức.
- Bệnh nhân có làn da nhạy cảm hoặc những người dùng thuốc với liều lượng vượt quá khuyến cáo có thể gặp phải tình trạng kích ứng da.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Hiện chưa có dữ liệu lâm sàng chứng minh Eflornithine gây hại cho phụ nữ mang thai hoặc thai nhi. Tuy nhiên, các nghiên cứu trên động vật đã ghi nhận độc tính sinh sản. Do nguy cơ tiềm tàng ở người chưa được xác định rõ, Eflornithine không được khuyến nghị cho phụ nữ đang mang thai hoặc những người có kế hoạch mang thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện tại, vẫn chưa có thông tin về việc liệu Eflornithine hoặc các chất chuyển hóa của nó có đi vào sữa mẹ hay không. Do đó, khuyến cáo không nên dùng Eflornithine cho phụ nữ đang cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Eflornithine được đánh giá là không gây ảnh hưởng hoặc chỉ ảnh hưởng rất ít đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông và vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quên liều
- Nếu bỏ lỡ một liều, hãy dùng ngay khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm dùng liều kế tiếp đã cận kề, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục với lịch trình liều thông thường.
- Không được sử dụng thêm thuốc để bù cho liều đã quên.
Quá liều và độc tính
- Khả năng xảy ra tình trạng quá liều với Eflornithine là rất khó do mức độ hấp thu qua da thấp.
- Nếu có quá liều tại chỗ, tình trạng này thường không được coi là nguy hiểm.
- Tuy nhiên, trong trường hợp sử dụng liều rất cao trên da hoặc vô tình nuốt phải, cần xem xét đến các tác dụng phụ đã được ghi nhận khi dùng Eflornithine tiêm tĩnh mạch ở liều điều trị (400 mg/kg/ngày hoặc khoảng 24 g/ngày) để điều trị nhiễm trùng Trypanosoma brucei gambiense (bệnh ngủ Châu Phi). Các biểu hiện này bao gồm: rụng tóc, sưng mặt, co giật, suy giảm thính lực, rối loạn tiêu hóa, chán ăn, đau đầu, suy nhược, chóng mặt, thiếu máu, giảm tiểu cầu và giảm bạch cầu.
Cách xử trí khi quá liều
- Trong trường hợp xuất hiện các triệu chứng của quá liều, việc sử dụng Eflornithine cần được ngừng lại ngay lập tức.
Nguồn tham khảo
Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e872db73-7cd7-4886-9b0f-6710700e3765
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/eflornithine.html
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/6398
Loại thuốc: L-Eflornithine
Ngày cập nhật: 23/06/2021

