Insulin Human là thuốc g? Chỉ định, cách dùng và công dụng

Insulin Human là một loại hormone insulin được sử dụng để điều trị bệnh đái tháo đường typ 1 và typ 2, giúp kiểm soát mức đường huyết trong máu. Insulin Human được chỉ định để điều trị tình trạng hạ đường huyết, xử lý nhiễm toan ceton do đái tháo đường và điều trị bệnh đái tháo đường trong thai kỳ.

Tổng quan về Insulin Human

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Insulin Human (Human Insulin)

Loại thuốc

• Hormon làm hạ glucose máu, hormon chống đái tháo đường, insulin.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Insulin Human (regular) (insulin người, thông thường) không chiết xuất từ tụy người mà sinh tổng hợp bằng công nghệ tái tổ hợp DNA trên các chủng E. coli hoặc Saccharomyces cerevisiae đã biến đổi gen.
• Dung dịch tiêm insulin người, loại thường (R) chứa 100 đv/ml, trong và không có màu. Mỗi 100 đv USP insulin người, loại thường (R) chứa 10 – 40 microgam kẽm.
• Biệt dược Novolin R chứa khoảng 7 microgam/ml clorid kẽm.
• Humulin R cũng chứa 1,4 – 1,8% glycerin, và 0,225 – 0,275% cresol và có pH 7 – 7,8.
• Novolin R chứa 16 mg/ml glycerin và 3 mg/ml metacresol và có pH 7,4; 100 đv/ml. Lọ 10 ml hoặc ống đựng 3 ml.

Chỉ định Insulin Human

Insulin Human được chỉ định để điều trị trong các tình trạng sau:

• Kiểm soát mức đường huyết ở bệnh nhân mắc đái tháo đường typ 1 và đái tháo đường typ 2.
• Xử trí tình trạng nhiễm toan ceton phát sinh từ đái tháo đường.
• Điều trị bệnh đái tháo đường trong thai kỳ.

Dược lực học

Insulin thúc đẩy quá trình chuyển hóa carbohydrate tại các mô cơ-xương, tim và mô mỡ thông qua việc hỗ trợ vận chuyển glucose vào bên trong tế bào. Tuy nhiên, sự vận chuyển glucose vào các tế bào thần kinh, hồng cầu, ruột, gan và ống thận không phụ thuộc vào insulin. Trong gan, insulin còn hỗ trợ quá trình phosphoryl hóa glucose thành glucose-6-phosphat, sau đó chất này có thể được chuyển đổi thành glycogen hoặc tiếp tục trải qua các quá trình chuyển hóa khác. Ngoài ra, insulin còn có ảnh hưởng trực tiếp đến quá trình chuyển hóa lipid và protein.

Dược động học

Hấp thu

• Do bản chất là protein, insulin bị phân hủy bởi hệ tiêu hóa, do đó cần được dùng bằng đường tiêm.
• Khi tiêm dưới da, tác dụng của insulin khởi phát nhanh chóng, thường trong khoảng 0,5 – 1 giờ.
• Nồng độ thuốc trong máu đạt đỉnh điểm trong vòng 1,5 – 2,5 giờ sau khi tiêm.
• Đối với insulin glulisine, vị trí tiêm dưới da ảnh hưởng đến tốc độ hấp thu: tiêm vào vùng bụng cho thấy sự hấp thu nhanh hơn một chút so với tiêm ở đùi, trong khi tiêm vào cơ delta cũng là một lựa chọn. Sinh khả dụng toàn phần của thuốc đạt 70%.

Phân bố

• Insulin human có tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương ở mức thấp.

Chuyển hóa

• Quá trình chuyển hóa diễn ra nhanh chóng, chủ yếu tại gan, và ở mức độ thấp hơn tại thận và mô cơ.

Thải trừ

• Ở những người khỏe mạnh, thời gian bán hủy của insulin human trong huyết tương chỉ kéo dài vài phút.
• Ở bệnh nhân đái tháo đường, thời gian bán hủy này có thể bị kéo dài, có thể do sự hình thành phức hợp giữa hormone và kháng thể.
• Sau khi tiêm dưới da, thời gian bán thải của insulin human là 2-5 giờ, và thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa.

Tương tác thuốc Insulin Human

Tương tác Insulin Human với các thuốc khác

• Một số hoạt chất có thể làm giảm nhu cầu insulin của bệnh nhân, bao gồm: các thuốc điều trị đái tháo đường dạng uống, chất ức chế monoamine oxidase (MAOI), thuốc chẹn beta, chất ức chế men chuyển angiotensin (ACE), salicylat, steroid đồng hóa và sulfonamid.
• Ngược lại, những chất sau đây có khả năng làm tăng nhu cầu insulin ở bệnh nhân: thuốc tránh thai đường uống, thiazide, glucocorticoid, hormone tuyến giáp, thuốc cường giao cảm, hormone tăng trưởng và danazol.
• Thuốc chẹn beta có thể gây khó nhận biết các dấu hiệu của tình trạng hạ đường huyết.
• Octreotide/Lanreotide có thể gây biến động nhu cầu insulin, cụ thể là làm tăng hoặc giảm.
• Rượu có thể làm tăng cường hoặc suy giảm tác dụng hạ đường huyết của insulin.

Tương kỵ thuốc

• Insulin human có thể được trộn lẫn với các chế phẩm insulin khác có độ pH gần trung tính, ví dụ như insulin người isophan (NPH). Khi pha trộn insulin human với bất kỳ chế phẩm insulin nào khác, điều quan trọng là phải hút insulin human vào bơm tiêm trước tiên để tránh việc truyền chế phẩm insulin đã bị biến đổi vào lọ Insulin human.
• Insulin human có khả năng pha loãng với nước cất để tiêm hoặc dung dịch natri clorid 0,9% để tiêm theo bất kỳ tỷ lệ nào, dùng cho bơm truyền dưới da. Tuy nhiên, dung dịch đã pha loãng phải được sử dụng trong vòng 24 giờ sau khi pha.

Chống chỉ định thuốc Insulin Human

Chống chỉ định sử dụng Insulin Human trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với hoạt chất insulin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Khi người bệnh đang trong tình trạng hạ glucose huyết.

Liều lượng & cách dùng Insulin Human

• Insulin nên được tiêm dưới da tại các vị trí như bụng, đùi, mông hoặc cơ delta. Cần thay đổi luân phiên các vị trí tiêm trong cùng một khu vực để giảm thiểu nguy cơ phát triển loạn dưỡng mỡ hoặc bệnh amyloidosis da. Insulin cần được tiêm khi đã đạt nhiệt độ phòng. Thời gian tiêm khuyến nghị là 2–4 giây.
• Thuốc có thể được dùng qua đường tĩnh mạch, nhưng việc này chỉ nên được thực hiện trong môi trường bệnh viện dưới sự giám sát của nhân viên y tế. Insulin human là loại insulin người duy nhất được phép sử dụng theo đường tĩnh mạch.
• Không được sử dụng thuốc nếu có dấu hiệu vón cục, đóng băng hoặc kết tủa.
• Liều lượng insulin cần thiết có sự khác biệt đáng kể giữa các bệnh nhân; việc điều chỉnh phải dựa trên tình trạng và nhu cầu riêng của từng cá nhân, đồng thời đòi hỏi phải theo dõi thường xuyên và giám sát y tế chặt chẽ nồng độ glucose trong máu toàn phần.

Người lớn

• Typ 1: Tổng liều hàng ngày thường dao động khoảng 0,2–1 đơn vị/kg.
• Typ 2: Bệnh nhân có thể bắt đầu với tổng liều hàng ngày từ 0,2–0,4 đơn vị/kg.
• Nhiễm toan ceton do đái tháo đường nhẹ: Liều tải là 0,4–0,6 đơn vị/kg, sau đó duy trì 0,1 đơn vị/kg mỗi giờ.
• Nhiễm toan xeton do tiểu đường từ trung bình đến nặng: Khuyến cáo tiêm trực tiếp tĩnh mạch liều tải 0,15 đơn vị/kg insulin thông thường, sau đó là truyền tĩnh mạch liên tục 0,1 đơn vị/kg mỗi giờ.

Trẻ em

• Typ 1: Tổng liều insulin hàng ngày là 0,5–1 đơn vị/kg.
• Typ 2: Tổng liều khởi đầu hàng ngày thường là 0,2–0,4 đơn vị/kg.
• Nhiễm toan ceton do đái tháo đường ở trẻ em và thanh thiếu niên < 20 tuổi: Việc truyền insulin thường xuyên qua đường tĩnh mạch nên bắt đầu với tốc độ 0,1 đơn vị/kg mỗi giờ; không khuyến nghị tiêm insulin trực tiếp vào tĩnh mạch ban đầu cho nhóm bệnh nhân này.

Tác dụng phụ của Insulin Human

Người bệnh có thể trải qua các tác dụng không mong muốn khi dùng Insulin Human.

Thường gặp

• Hạ đường huyết.

Ít gặp

• Tăng đường huyết phản ứng (đường huyết tăng sau khi hạ, còn gọi là hiệu ứng Somogyi), hiện tượng bình minh.
• Các phản ứng tại vị trí tiêm: đỏ da do dị ứng, ngứa tại chỗ tiêm, hoặc phát triển mô mỡ (thường do tiêm lặp lại tại cùng một vị trí dưới da).

Hiếm gặp

• Kháng insulin, các phản ứng toàn thân bao gồm: nổi mề đay, phản ứng phản vệ, phù mạch, hạ kali máu, và teo mô mỡ tại vị trí tiêm dưới da.

Lưu ý khi dùng Insulin Human

Lưu ý

• Các điểm cần chú ý khi dùng Insulin Human:
• Việc sử dụng thuốc này phải tuân thủ chỉ định của bác sĩ.

Hạ đường huyết

• Nguy cơ hạ đường huyết gia tăng ở bệnh nhân đái tháo đường typ 1, người mắc bệnh thần kinh thực vật, hoặc những người có chế độ ăn uống không đều, đặc biệt sau các bữa ăn thịnh soạn, khi đang áp dụng liệu pháp insulin tăng cường, hoặc sau khi tập thể dục ngay sau bữa ăn.
• Nồng độ glucose huyết thấp còn có thể xuất hiện do insulin được hấp thu nhanh hơn (ví dụ khi nhiệt độ da tăng cao do tắm nắng hoặc tắm nước nóng), hoặc do các bệnh lý đi kèm, nhất là các tình trạng nhiễm trùng và sốt. Các vấn đề sức khỏe ảnh hưởng đến thận, gan, tuyến thượng thận, tuyến yên hoặc tuyến giáp cũng có thể đòi hỏi điều chỉnh liều insulin.
• Tình trạng hạ đường huyết có thể xảy ra nếu liều insulin được sử dụng vượt quá nhu cầu thực tế của cơ thể.

Tăng đường huyết

• Điều trị insulin không đủ liều, gián đoạn, hoặc dừng đột ngột, đặc biệt ở bệnh nhân đái tháo đường phụ thuộc insulin, có thể dẫn đến tăng đường huyết và nhiễm toan ceton do đái tháo đường – những tình trạng có khả năng đe dọa tính mạng.

Phản ứng tại chỗ tiêm

• Tương tự các liệu pháp insulin khác, phản ứng tại vị trí tiêm có thể xuất hiện, bao gồm cảm giác đau, đỏ, nổi mề đay, viêm, bầm tím, sưng tấy và ngứa.
• Việc luân phiên liên tục các vị trí tiêm trong cùng một vùng có thể giúp giảm thiểu hoặc ngăn ngừa các phản ứng này.
• Thông thường, những phản ứng này sẽ tự khỏi trong vài ngày đến vài tuần đầu.
• Trong những trường hợp hiếm gặp, phản ứng tại chỗ tiêm có thể nghiêm trọng đến mức cần phải ngừng sử dụng thuốc.

Rối loạn da và mô dưới da

• Bệnh nhân cần được chỉ dẫn kỹ lưỡng về việc thay đổi liên tục các vị trí tiêm để giảm thiểu nguy cơ phát triển chứng loạn dưỡng mỡ và bệnh amyloidosis trên da.

Kháng thể insulin

• Việc dùng insulin có thể kích thích cơ thể sản xuất kháng thể chống lại insulin.

• Cần hết sức thận trọng khi chuyển đổi giữa các loại insulin khác nhau (ví dụ: insulin tác dụng nhanh, isophan, kẽm), các nhãn hiệu (nhà sản xuất), các dạng (insulin từ động vật, insulin người, hoặc các thuốc tương tự insulin người), hoặc các phương pháp sản xuất (tái tổ hợp DNA hay nguồn gốc động vật). Việc điều chỉnh liều có thể trở nên cần thiết trong những trường hợp này.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Việc kiểm soát chặt chẽ nồng độ glucose huyết và theo dõi sát sao là cần thiết cho phụ nữ mắc đái tháo đường trong suốt thời gian mang thai và cả khi có kế hoạch mang thai.
• Nhu cầu insulin thường có xu hướng giảm trong tam cá nguyệt thứ nhất, sau đó lại tăng lên trong tam cá nguyệt thứ hai và thứ ba của thai kỳ.
• Hiện không có hạn chế nào đối với việc điều trị đái tháo đường bằng insulin trong giai đoạn mang thai, bởi vì insulin không thể đi qua hàng rào nhau thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Các bà mẹ đang cho con bú có thể cần điều chỉnh liều insulin và chế độ ăn uống của mình.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Tình trạng hạ đường huyết có thể làm giảm khả năng tập trung và phản ứng của bệnh nhân. Đây là một rủi ro đặc biệt quan trọng cần lưu ý.
• Bệnh nhân cần áp dụng các biện pháp phòng ngừa để tránh hạ đường huyết trong khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
• Điều này đặc biệt có ý nghĩa với những người ít hoặc không nhận biết được các dấu hiệu cảnh báo của hạ đường huyết, hoặc những người thường xuyên gặp phải tình trạng này.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và xử trí

• Không có định nghĩa cụ thể về quá liều insulin, bởi vì nồng độ glucose trong huyết thanh là kết quả của sự tương tác phức tạp giữa lượng insulin, sự sẵn có của glucose và các quá trình chuyển hóa khác trong cơ thể.
• Các biểu hiện của tình trạng hạ đường huyết bao gồm: yếu cơ, cảm giác đói dữ dội, đổ mồ hôi toàn thân, đau đầu, run rẩy, rối loạn thị giác, dễ bị kích thích, lú lẫn, và cuối cùng có thể dẫn đến hôn mê.
• Đối với hạ glucose huyết nhẹ (như vã mồ hôi, da nhợt nhạt, đánh trống ngực, run rẩy, đau đầu, hoặc thay đổi hành vi), có thể điều trị bằng cách cho bệnh nhân ăn các thực phẩm giàu carbohydrat (ví dụ: bánh ngọt, viên đường, kẹo) hoặc uống nước ép trái cây, cam.
• Tình trạng hạ glucose huyết nặng, biểu hiện bằng hôn mê hoặc co giật, yêu cầu phải được xử trí bằng glucagon hoặc truyền dung dịch glucose tĩnh mạch.
• Mặc dù hạ glucose huyết nặng do insulin ít khi xảy ra, đây là một cấp cứu nội khoa cần được xử lý kịp thời; bệnh nhân nên có sẵn một lọ glucagon tại nhà để tiêm trong trường hợp khẩn cấp.
• Nếu người bệnh không có phản ứng với điều trị hoặc không có glucagon, cần tiêm tĩnh mạch khoảng 10–25 g glucose dưới dạng dung dịch glucose 50%, với thể tích 20–50 ml.
• Trong những trường hợp nghiêm trọng (ví dụ: quá liều có chủ đích), có thể cần liều glucose tĩnh mạch cao hơn hoặc tiêm lặp lại nhiều lần.
• Để duy trì nồng độ glucose huyết ổn định cho đến khi bệnh nhân tỉnh táo và có thể ăn uống, cần tiếp tục truyền glucose tĩnh mạch liên tục với tốc độ 5–10 g/giờ.
• Nhằm ngăn ngừa phản ứng hạ glucose huyết trở lại, bệnh nhân cần được cho ăn ngay carbohydrat khi đã tỉnh táo.
• Ở trẻ em và thiếu niên bị hạ glucose huyết nặng, tiêm dưới da glucagon với liều 30 microgam/kg (tối đa 1 mg hoặc 1 đơn vị) có thể làm tăng nồng độ glucose huyết trong vòng 5–10 phút, nhưng có khả năng gây buồn nôn hoặc nôn.

Quên liều và xử trí

• Khi bỏ lỡ một liều insulin, lượng đường trong máu có thể tăng lên quá mức, dẫn đến tình trạng tăng đường huyết.
• Các dấu hiệu cảnh báo của tăng đường huyết thường xuất hiện từ từ, bao gồm: tiểu tiện nhiều, cảm giác khát nước liên tục, chán ăn, buồn nôn (có thể kèm nôn), cảm giác buồn ngủ hoặc mệt mỏi, da đỏ bừng, da khô, khô miệng và hơi thở có mùi trái cây (axeton).
• Nếu bạn quên tiêm insulin, hãy kiểm tra lượng đường trong máu, liên hệ với bác sĩ và đến cơ sở y tế gần nhất để được tư vấn và xử trí kịp thời.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Insulin Human

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/insulin-human.html

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/3849/smpc

Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015

Ngày cập nhật: 17/6/2021