Inositol là chất bổ sung dinh dưỡng được sử dụng để điều trị hội chứng buồng trứng đa nang và có thể giúp kiểm soát bệnh tiểu đường, hỗ trợ giảm cân và điều trị các tình trạng như trầm cảm, rối loạn tâm thần và rối loạn lo âu. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về công dụng, chỉ định, liều lượng và cách dùng của Inositol.
Tổng quan về Inositol
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Inositol.
Loại thuốc
- A11HA – Các chế phẩm vitamin đơn giản, thực phẩm bảo vệ sức khỏe.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén: 250mg, 400mg, 500mg
- Viên nén tác dụng kéo dài: 400mg
- Viên nang mềm: 500mg
Chỉ định Inositol
- Inositol được sử dụng để bổ sung dưỡng chất vào các loại thực phẩm ăn kiêng chuyên biệt và sữa công thức dành cho trẻ sơ sinh.
- Thuốc cũng được chỉ định để điều trị hội chứng buồng trứng đa nang.
- Ngoài ra, Inositol còn có ứng dụng trong việc kiểm soát bệnh tiểu đường, phòng ngừa hội chứng chuyển hóa, hỗ trợ giảm cân, điều trị các tình trạng như trầm cảm, rối loạn tâm thần và rối loạn lo âu, cũng như tiềm năng trong phòng chống ung thư.
Dược lực học
Dược lực học
- Inositol bao gồm chín dạng đồng phân lập thể, trong đó myo-inositol là loại được biết đến và sử dụng rộng rãi nhất.
- Myo-inositol, với công thức hóa học cis-1,2,3,5-trans-4,6-cyclohexanehexol, thường được sản xuất từ dịch chiết nước của hạt ngô thông qua quá trình kết tủa và thủy phân phytate thô.
- Các phân tử inositol này có cấu trúc hóa học tương đồng với glucose và đóng vai trò trong cơ chế truyền tín hiệu nội bào.
- Inositol được phân loại là một "giả vitamin" bởi vì, mặc dù sự hiện diện của nó rất cần thiết cho cơ thể, nhưng sự thiếu hụt chất này không dẫn đến bất kỳ bệnh lý cụ thể nào, do đó nó không đáp ứng tiêu chuẩn của một vitamin thiết yếu.
- Inositol có khả năng thúc đẩy quá trình hấp thu glucose vào các tế bào cơ xương, từ đó giúp hạ thấp nồng độ đường huyết.
- Tác dụng này được nhận thấy qua việc giảm nồng độ glucose trong nước tiểu và cho thấy khả năng kiểm soát tình trạng tăng đường huyết.
- Đối với hội chứng buồng trứng đa nang (PCOS), việc bổ sung inositol đã được chứng minh là làm giảm các triệu chứng, hạn chế tiết hormone nam, ổn định nồng độ cholesterol, và tăng cường chuyển hóa chất béo, góp phần làm giảm đáng kể trọng lượng cơ thể và cảm giác thèm ăn.
- Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng tình trạng kháng insulin đóng vai trò then chốt trong diễn tiến lâm sàng của PCOS.
- Tăng insulin máu có thể dẫn đến việc sản xuất androgen quá mức, do kích thích buồng trứng tăng cường sản xuất androgen và làm giảm nồng độ globulin gắn kết hormone sinh dục trong huyết thanh.
- Một giả thuyết về cơ chế của sự thiếu hụt tín hiệu insulin được cho là bắt nguồn từ sự thiếu hụt inositol trong các inositolphosphoglycans.
- Bổ sung inositol giúp chất này hoạt động như một chất truyền tin trực tiếp cho tín hiệu insulin, từ đó nâng cao khả năng hấp thu glucose của mô.
- Cơ chế hoạt động này cũng được mở rộng để giải thích các tác dụng của inositol trong việc điều trị bệnh tiểu đường, hội chứng chuyển hóa và hỗ trợ giảm cân.
- Đối với các trường hợp vô sinh, inositol đã được chứng minh có thể cải thiện số lượng và khả năng vận động của tinh trùng, đồng thời nâng cao chất lượng tổng thể của tế bào trứng và phôi.
- Trong hệ thần kinh trung ương, inositol cho thấy khả năng tăng cường độ nhạy của các thụ thể serotonin.
- Tác động này dẫn đến sự gia tăng giải phóng chất dẫn truyền thần kinh GABA.
- Một số hiệu ứng được ghi nhận trong não bộ bao gồm giảm bớt các triệu chứng liên quan đến lo âu và rối loạn ám ảnh cưỡng chế.
- Khi dùng ở liều cao, inositol còn được chứng minh là có khả năng làm dịu các cơn hoảng sợ.
- Mặc dù cơ chế tác dụng của inositol trong các rối loạn não bộ chưa được làm rõ hoàn toàn, nhưng có giả thuyết cho rằng nó tham gia vào quá trình tổng hợp các chất dẫn truyền thần kinh và là tiền chất trong chu trình phosphatidylinositol.
- Sự thay đổi này mô phỏng quá trình kích hoạt thụ thể sau synap mà không thực sự kích hoạt thụ thể.
- Hoạt động "kích hoạt giả" này giúp điều hòa chức năng của các monoamine và các chất dẫn truyền thần kinh khác.
- Trong lĩnh vực nghiên cứu ung thư, inositol đã nhận được sự quan tâm nhờ khả năng hoạt động như một chất chống oxy hóa, chống viêm và có vẻ như tăng cường các đặc tính miễn dịch.
- Tuy nhiên, cơ chế tác dụng đầy đủ của inositol trong điều trị ung thư vẫn chưa được làm sáng tỏ hoàn toàn.
Dược động học
Dược động học
- Hấp thu
- Inositol được hấp thu qua ruột non.
- Ở những bệnh nhân bị thiếu hụt inositol, nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được sau 4 giờ kể từ khi uống.
- Các mô hấp thụ inositol thông qua chất đồng vận chuyển inositol phụ thuộc natri, một cơ chế cũng tham gia vào quá trình hấp thu glucose.
- Việc dùng inositol đường uống được ghi nhận đạt nồng độ tối đa trong huyết tương từ 36 đến 45 mcg.
- Phân bố
- Nghiên cứu về dược động học của inositol ở trẻ sinh non đã ước tính thể tích phân bố là 0,5115 L/kg.
- Có giả thuyết cho rằng inositol có thể liên kết với protein huyết tương.
- Chuyển hóa
- Inositol được cho là chuyển hóa thành phosphoinositol, sau đó tiếp tục chuyển thành phosphatylinositol-4,5-biphosphat, đây là tiền chất của các chất truyền tin thứ hai trong tế bào.
- Inositol cũng có thể được biến đổi thành D-chiro-inositol thông qua hoạt động của một enzyme epimerase.
- Các biến đổi cấu trúc thông thường của inositol dường như diễn ra giữa các đồng phân khác nhau.
- Thải trừ
- Phần lớn liều inositol được bài tiết qua nước tiểu.
- Trong các nghiên cứu dược động học ở trẻ sinh non, thời gian bán thải ước tính của inositol là 5,22 giờ và tỷ lệ thanh thải ước tính là 0,0679 L.kg/h.
Tương tác thuốc Inositol
Tương tác thuốc
- Có tổng cộng 607 loại thuốc được biết là có tương tác với inositol.
- Một số thuốc có khả năng làm giảm tốc độ bài tiết của inositol, dẫn đến việc tăng nồng độ inositol trong huyết thanh. Các thuốc này bao gồm: Abacavir, aceclofenac, acemetacin, acetaminophen, acetazolamide, axit acetylsalicylic, aclidinium, acrivastine, acyclovir, adefovir dipivoxil, alclofenac, aldesleukin, allopurinol, almotriptan, alogliptin, alprazolam, amantadine, amikacin, aminophenazone, amitriptylin, amoni clorua, amoxicillin, amphetamine, amphotericin B, ampicillin, amrinone, ancestim, antipyrine, antrafenine, apalutamide, apremilast, arformoterol, arsenic trioxide, atazanavir, atomoxetine, auranofin, aurothioglucose, azacitidine, azathioprine, axit azelaic, v.v.
- Ngược lại, một số thuốc có thể làm tăng tốc độ bài tiết của inositol, dẫn đến giảm nồng độ trong huyết thanh và có khả năng làm giảm hiệu quả điều trị của thuốc này. Các ví dụ bao gồm: Amiloride, bendroflumethiazide, bromotheophylline, bumetanide, canagliflozin, axit canrenoic, v.v.
- Ngoài ra, inositol cũng có thể làm giảm tốc độ bài tiết của một số thuốc khác như albutrepenonacog alfa, almasilate, v.v.
Chống chỉ định thuốc Inositol
Chống chỉ định
- Chống chỉ định đối với những người bệnh có tiền sử quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Liều lượng & cách dùng Inositol
Liều dùng khuyến nghị cho người lớn như sau:
- Đối với viên nén: Sử dụng 2 g x 2 lần/ngày, hoặc 2 viên 500 mg x 1-2 lần/ngày.
- Đối với viên nang mềm: Uống 1 viên mỗi ngày.
- Để tránh ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc, nên uống cách xa bữa ăn.
Tác dụng phụ của Inositol
Thường gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.
Ít gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.
Hiếm gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.
Không xác định tần suất
- Các biểu hiện của phản ứng dị ứng, bao gồm phát ban; nổi mề đay; ngứa; da đỏ, sưng tấy, xuất hiện mụn nước hoặc bong tróc (có thể kèm sốt hoặc không); thở rít; cảm giác khó chịu ở ngực hoặc cổ họng; khó khăn khi thở, nuốt hoặc nói; giọng nói khàn bất thường; hoặc sưng tấy ở miệng, mặt, môi, lưỡi hoặc họng.
- Dấu hiệu tăng đường huyết như tình trạng lú lẫn, cảm giác buồn ngủ, tăng cảm giác khát hoặc đói, đi tiểu thường xuyên hơn, da đỏ bừng, thở gấp hoặc hơi thở có mùi trái cây.
- Các triệu chứng gợi ý vấn đề về gan, bao gồm nước tiểu sẫm màu, cảm giác mệt mỏi, chán ăn, khó chịu hoặc đau vùng bụng, phân nhạt màu, nôn mửa, hoặc vàng da/vàng mắt.
- Đau cơ hoặc yếu cơ, đau hoặc tức ngực, chóng mặt hoặc ngất xỉu, khó thở. Tăng tiết mồ hôi. Tiêu chảy, ngứa, chán ăn, khó chịu ở bụng hoặc buồn nôn.
Lưu ý khi dùng Inositol
Lưu ý chung
- Cần sử dụng thận trọng nếu bệnh nhân có tiền sử hoặc đang mắc các tình trạng sức khỏe như rối loạn đông máu, bệnh gan (hoặc men gan tăng cao), hoặc loét đường tiêu hóa.
- Những người có mức đường huyết cao (bệnh tiểu đường) cần phải theo dõi chặt chẽ chỉ số đường huyết của mình trong quá trình điều trị.
- Bệnh nhân nên tránh hoặc hạn chế tiêu thụ rượu; khuyến nghị không quá 3 ly mỗi ngày. Việc uống quá nhiều rượu có thể làm tăng nguy cơ tổn thương gan và có thể gây đỏ bừng mặt nhiều hơn.
- Đã có báo cáo về tình trạng tiêu cơ vân nghiêm trọng, đôi khi dẫn đến tử vong, khi inositol niacinate được dùng đồng thời với một số thuốc hạ cholesterol máu như atorvastatin và simvastatin.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Không được dùng cho thai phụ.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Không nên dùng cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng về ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều Inositol và xử trí
Quá liều và độc tính
- Các báo cáo cho thấy việc dùng inositol ở liều cao chỉ gây ra một số tác dụng phụ nhẹ trên hệ tiêu hóa.
Cách xử lý khi quá liều
- Cần thực hiện các biện pháp điều trị hỗ trợ và xử trí triệu chứng.
Quên liều và xử trí
- Trong trường hợp quên một liều, bệnh nhân nên uống ngay khi phát hiện. Tuy nhiên, nếu thời điểm uống liều tiếp theo đã gần, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường. Tuyệt đối không được dùng liều gấp đôi để bù vào liều đã bỏ lỡ.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Inositol
Tờ HDSD UBB Inositol, USA: https://www.ubbvippharma.com/index.php?route=product/product&product_id=5808&search=ubb+inositol
Tờ HDSD thuốc Twinlab Inositol Caps 500mg, USA.
https://www.inositoli.it/myo-inositolo/
https://www.drugs.com/cdi/inositol-niacinate.html
https://www.drugs.com/sfx/inositol-side-effects.html
https://go.drugbank.com/drugs/DB13178
Ngày cập nhật: 29/07/2021

