Ketazolam là gì? Công dụng chữa lo âu, liều dùng và những lưu ý

Ketazolam là một loại thuốc thuộc nhóm benzodiazepine, được chỉ định để điều trị các tình trạng lo âu và mất ngủ. Với cơ chế tác động bằng cách tăng cường hiệu quả của chất dẫn truyền thần kinh GABA, Ketazolam mang lại các tác dụng an thần, gây ngủ và giảm lo âu. Tuy nhiên, việc sử dụng thuốc cần được giám sát chặt chẽ do nguy cơ phụ thuộc và các tác dụng phụ có thể xảy ra.

Tổng quan về Ketazolam

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Ketazolam.

Loại thuốc

• Dẫn xuất benzodiazepine.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang cứng: 15mg, 30mg, 45mg.

Chỉ định Ketazolam

• Ketazolam được chỉ định trong điều trị các tình trạng lo âu.
• Tại những quốc gia đã cấp phép, thuốc này được sử dụng để kiểm soát chứng lo lắng, căng thẳng, cảm giác khó chịu và các triệu chứng tương tự liên quan đến stress.

Dược lực học

Dược lực học

• Ketazolam là một dẫn xuất của nhóm benzodiazepine, hoạt động bằng cách tăng cường tác dụng của chất dẫn truyền thần kinh axit gamma-aminobutyric (GABA).
• Sự tăng cường này mang lại các tác dụng như an thần, gây ngủ, giảm lo âu, chống co giật, giãn cơ và gây đãng trí.
• Benzodiazepine gắn kết không đặc hiệu với các thụ thể benzodiazepine, các thụ thể này đóng vai trò trung gian trong việc điều hòa giấc ngủ, thư giãn cơ, hoạt động chống co giật, phối hợp vận động và trí nhớ.
• Do các thụ thể benzodiazepine có liên hệ với các thụ thể gamma-aminobutyric acid A (GABAA), sự gắn kết này làm tăng cường hiệu quả của GABA bằng cách nâng cao ái lực của GABA với thụ thể của nó.
• Khi GABA gắn vào vị trí này, kênh clorua sẽ mở ra, dẫn đến sự siêu phân cực màng tế bào và từ đó ngăn chặn sự kích thích thêm của tế bào thần kinh.

Cơ chế tác động

• Ở người, tác dụng chính của benzodiazepine và các dẫn xuất của chúng chủ yếu được tạo ra thông qua sự biến đổi allosteric của một loại thụ thể dẫn truyền thần kinh cụ thể là thụ thể GABAA, làm tăng độ dẫn truyền của kênh ức chế này.
• Sự gắn kết của các benzodiazepine vào phức hợp thụ thể này thúc đẩy sự gắn kết của GABA, kết quả là tăng cường sự vận chuyển các ion clorua qua màng tế bào thần kinh.
• Việc tăng độ dẫn điện này làm tăng điện thế màng của tế bào thần kinh, dẫn đến sự ức chế các xung động thần kinh.
• Hơn nữa, các tiểu loại thụ thể GABAA khác nhau được phân bố không đồng đều trong các khu vực khác nhau của não, do đó chúng kiểm soát các mạng lưới thần kinh riêng biệt.

Dược động học

Hấp thu

• Khoảng 50% liều ketazolam dùng qua đường uống được hấp thu vào cơ thể.

Phân bố

• Hiện tại, chưa có thông tin cụ thể về sự phân bố của ketazolam trong cơ thể.

Chuyển hóa

• Ketazolam trải qua quá trình chuyển hóa tại gan.
• Quá trình này bao gồm việc chuyển đổi ketazolam thành diazepam, sau đó tiếp tục thành demoxepam, và cuối cùng là desmethyldiazepam.

Thải trừ

• Diazepam cùng với các chất chuyển hóa của ketazolam được đào thải chủ yếu qua nước tiểu, thường ở dạng liên hợp glucuronid.
• Thời gian bán thải của ketazolam dao động trong khoảng từ 26 đến 200 giờ.

Tương tác thuốc Ketazolam

Tương tác với các thuốc khác

• Sử dụng đồng thời ketazolam với clozapine, olanzapine hoặc lorpiprazole có thể làm tăng nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ của những thuốc này.
• Abacavir và abametapir có khả năng làm chậm quá trình đào thải ketazolam, dẫn đến sự gia tăng nồng độ thuốc trong huyết thanh.

Tương tác với thực phẩm

• Không nên dùng ketazolam cùng với rượu bia, bởi vì sự kết hợp này sẽ làm tăng cường đáng kể tác dụng an thần của thuốc.
• Việc này có thể gây ảnh hưởng tiêu cực đến khả năng lái xe hoặc điều khiển máy móc.

Chống chỉ định thuốc Ketazolam

• Chống chỉ định ở những người có tiền sử dị ứng với ketazolam, các loại benzodiazepin khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân mắc bệnh nhược cơ.
• Người có vấn đề nghiêm trọng về hô hấp (suy hô hấp nặng).
• Người bị suy gan nghiêm trọng.
• Có hội chứng ngưng thở khi ngủ do tắc nghẽn.
• Bị tăng nhãn áp cấp tính.
• Trường hợp ngộ độc cấp tính do rượu, thuốc giảm đau, thuốc gây ngủ, thuốc hướng thần, thuốc điều trị trầm cảm hoặc lithium (một loại thuốc dùng để điều trị rối loạn tâm trạng).
• Bệnh nhân có chứng ám ảnh sợ hãi, tình trạng quá mẫn cảm hoặc rối loạn tâm thần mạn tính.

Liều lượng & cách dùng Ketazolam

Người lớn

• Nên uống thuốc cùng với nước, ưu tiên vào buổi tối ngay trước khi đi ngủ.
• Liều Ketazolam được khuyến nghị hàng ngày là 30 mg. Tùy thuộc vào đáp ứng của từng cá nhân, liều có thể điều chỉnh trong khoảng từ 15 mg đến 75 mg mỗi ngày.
• Việc điều trị nên khởi đầu với liều lượng thấp nhất có thể, đồng thời cần theo dõi định kỳ để xem xét khả năng giảm liều hoặc giảm số lần dùng thuốc.

Điều trị lo lắng:

• Tổng thời gian điều trị không được vượt quá 8 đến 12 tuần, bao gồm cả giai đoạn giảm liều từ từ.

Điều trị chứng mất ngủ:

• Thông thường, liệu trình điều trị kéo dài từ vài ngày đến hai tuần, nhưng không quá bốn tuần, kể cả giai đoạn ngừng thuốc từ từ.

Trẻ em

• Ketazolam không được khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Đối tượng khác

• Việc giảm liều có thể được xem xét đối với người cao tuổi, bệnh nhân suy nhược hoặc những người có chức năng gan, thận suy giảm.

Tác dụng phụ của Ketazolam

Thường gặp

• Cảm giác buồn ngủ, giảm biểu cảm cảm xúc, trạng thái hoang mang, mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, suy yếu cơ bắp, mất khả năng điều hòa vận động (mất điều hòa), song thị (nhìn đôi).

Ít gặp

• Đau ở vùng dạ dày hoặc ruột, thay đổi về ham muốn tình dục, các phản ứng trên da, rối loạn thị lực, khó khăn trong ngôn ngữ, hạ huyết áp, vàng da/niêm mạc/mắt, tăng cân, tăng cảm giác thèm ăn, khô miệng hoặc tăng tiết nước bọt, tiểu tiện không tự chủ hoặc bí tiểu, giảm số lượng bạch cầu trung tính trong máu, thay đổi chu kỳ kinh nguyệt, đau nhức cơ bắp, mất trí nhớ tạm thời (chứng hay quên).

Hiếm gặp

• Trạng thái mê sảng, các rối loạn tâm thần, gặp ác mộng.

Lưu ý khi dùng Ketazolam

Lưu ý chung

• Cần thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng chất gây nghiện hoặc rượu.
• Người có tổn thương não, đặc biệt là bệnh xơ cứng động mạch, cần được cân nhắc cẩn thận khi dùng thuốc.
• Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân mắc các bệnh lý về thận, suy tim, suy gan, các vấn đề hô hấp (như suy hô hấp mãn tính), hoặc rối loạn tâm thần liên quan đến suy gan (bệnh não gan).
• Phụ thuộc: Ketazolam có thể gây ra tình trạng phụ thuộc thuốc, khiến người bệnh phải tiếp tục sử dụng. Nguy cơ này tăng lên khi liều dùng cao và thời gian điều trị kéo dài. Đặc biệt, những người có tiền sử lạm dụng ma túy hoặc rượu có nguy cơ cao hơn. Tuy nhiên, tình trạng phụ thuộc cũng có thể xảy ra ngay cả ở liều điều trị và ở những bệnh nhân không có yếu tố nguy cơ nào.
• Ngừng thuốc: Việc ngưng sử dụng ketazolam một cách đột ngột có thể dẫn đến các triệu chứng cai thuốc như đau đầu, đau cơ, lo lắng tột độ, căng thẳng, bồn chồn, lú lẫn và dễ cáu kỉnh.
• Khi chuyển đổi từ một loại benzodiazepine tác dụng dài sang loại tác dụng ngắn, các triệu chứng cai thuốc vẫn có thể xuất hiện, vì vậy không nên thay thế thuốc theo cách này.
• Sau khi ngừng điều trị, bệnh nhân cũng có thể trải qua "hiện tượng hồi phục," tức là các triệu chứng ban đầu (như mất ngủ và hồi hộp) có thể tái phát với mức độ nghiêm trọng hơn.
• Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện các triệu chứng cai thuốc và hiện tượng hồi phục, việc ngừng ketazolam cần được thực hiện bằng cách giảm liều từ từ, không đột ngột.
• Thời gian điều trị: Cần duy trì thời gian điều trị ngắn nhất có thể, không quá 4 tuần cho chứng mất ngủ và không quá 8-12 tuần cho chứng lo âu. Khoảng thời gian này bao gồm cả giai đoạn giảm liều dần dần.
• Chứng hay quên: Người bệnh có thể gặp phải tình trạng mất trí nhớ (chứng hay quên), thường xuất hiện trong vòng vài giờ sau khi dùng thuốc. Để giảm thiểu rủi ro này, cần đảm bảo có giấc ngủ liên tục từ 7 đến 8 giờ.
• Phản ứng hành vi: Ketazolam có thể gây ra các rối loạn hành vi, còn gọi là phản ứng tâm thần nghịch thường. Nếu các biểu hiện này xảy ra, cần ngưng thuốc ngay lập tức. Các phản ứng này thường phổ biến hơn ở trẻ em và người cao tuổi. Ketazolam không được khuyến cáo dùng cho các bệnh tâm thần và không nên dùng đơn độc để điều trị trầm cảm hoặc lo âu kèm theo trầm cảm, do nguy cơ bệnh nhân có thể có ý định tự tử.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Không nên sử dụng ketazolam trong ba tháng đầu của thai kỳ. Sau giai đoạn ba tháng đầu, việc kê đơn ketazolam chỉ nên được xem xét khi lợi ích điều trị vượt trội so với các rủi ro tiềm ẩn đối với thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Phụ nữ đang cho con bú không nên dùng ketazolam, do thuốc này và các benzodiazepine khác có khả năng bài tiết vào sữa mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Ketazolam có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, bởi thuốc có thể gây ra tác dụng an thần, mất trí nhớ, suy giảm sự tập trung và chức năng cơ bắp.

Quá liều và cách xử lý

Xử trí khi quá liều và quên liều Ketazolam

Biểu hiện và độc tính khi quá liều

• Sau khi uống Ketazolam vượt quá liều lượng quy định, các triệu chứng có thể xuất hiện bao gồm rối loạn tâm thần, cảm giác buồn ngủ quá mức, mất phối hợp vận động (mất điều hòa), giảm trương lực cơ, hạ huyết áp và suy giảm chức năng hô hấp.
• Việc dùng quá liều các thuốc thuộc nhóm benzodiazepin, trong đó có Ketazolam, thường không gây nguy hiểm đến tính mạng, trừ khi có sự kết hợp đồng thời với việc sử dụng rượu hoặc các loại thuốc khác có tác dụng làm suy giảm hoạt động của hệ thần kinh trung ương.

Cách xử trí khi quá liều

• Trong trường hợp vô ý dùng Ketazolam quá liều, bệnh nhân cần thông báo ngay lập tức cho bác sĩ hoặc tìm đến sự chăm sóc y tế tại bệnh viện gần nhất.

Xử lý khi quên liều

• Nếu bạn bỏ lỡ một liều thuốc, hãy dùng liều đó càng sớm càng tốt ngay khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm bạn nhớ ra đã gần với lịch uống liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên.
• Thay vào đó, bạn nên tiếp tục uống liều kế tiếp theo đúng thời gian đã định.
• Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều Ketazolam để bù cho liều đã quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Ketazolam.

My-personaltrainer: https://www.my-personaltrainer.it/Foglietti-illustrativi/Anseren.html

Druginfosys: http://www.druginfosys.com/drug.aspx?drugCode=408&type=1

Drugbank online: https://go.drugbank.com/drugs/DB01587

Ngày cập nhật: 26/9/2021