14 
Inosine là thuốc kháng virus, được sử dụng để điều trị nhiễm trùng trên bề mặt da và niêm mạc do virus herpes simplex, mụn cóc sinh dục và viêm não toàn bộ xơ hóa bán cấp. Với cơ chế điều hòa miễn dịch và kháng virus, inosine giúp khôi phục sự cân bằng cho các tế bào miễn dịch bị thiếu hụt hoặc suy giảm chức năng.
Tổng quan về Inosine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Inosine Acedoben Dimepranol (INN, còn được gọi là Inosine Pranobex)
Loại thuốc
- Thuốc kháng virus
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 500 mg
Chỉ định Inosine
- Inosine được khuyến nghị sử dụng trong các tình trạng bệnh lý sau đây:
- Điều trị nhiễm trùng trên bề mặt da và niêm mạc do virus herpes simplex (cả loại I và/hoặc loại II).
- Là một phần của phác đồ điều trị kết hợp cho mụn cóc sinh dục.
- Được chỉ định trong quản lý viêm não toàn bộ xơ hóa bán cấp.
- Có khả năng được dùng để giảm bớt các triệu chứng của rụng tóc từng mảng.
Dược lực học
- Inosine, một dẫn xuất purin tổng hợp, thể hiện các đặc tính điều hòa miễn dịch và kháng virus, chủ yếu thông qua việc tăng cường đáp ứng miễn dịch của cơ thể vật chủ, như đã được chứng minh trong các nghiên cứu in vivo.
- Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng inosine có khả năng khôi phục sự cân bằng cho các tế bào miễn dịch bị thiếu hụt hoặc suy giảm chức năng. Điều này đạt được thông qua việc kích hoạt phản ứng Th1, thúc đẩy quá trình trưởng thành và biệt hóa của tế bào lympho T, từ đó góp phần làm giảm các triệu chứng liên quan đến phản ứng tự miễn.
- Inosine làm giảm quá trình tổng hợp protein mRNA và dịch mã trong tế bào lympho, với cơ chế ức chế bao gồm ba hình thức sau:
- Sự tích hợp của acid orotic vào các polyribosome, được trung gian bởi Inosine.
- Ngăn chặn sự gắn kết của acid polyadenylic vào ARN thông tin của virus.
- Thay đổi cấu trúc phân tử của tế bào lympho nội màng trong huyết tương, làm tăng mật độ của chúng lên gần ba lần.
- Hoạt tính kháng virus của inosine chủ yếu bắt nguồn từ khả năng phục hồi và kích thích các phản ứng miễn dịch tế bào, hơn là tác động trực tiếp lên bản thân virus.
Dược động học
Hấp thu
- Ở người, inosine được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn (≥ 90%) từ đường tiêu hóa vào máu trong vòng 1 giờ sau khi uống.
Phân bố
- Inosine được phân bố rộng rãi đến các cơ quan như thận, phổi, gan, tim, lá lách, tinh hoàn, tuyến tụy, não và cơ xương.
Chuyển hóa
- Khi dùng liều 1 g, các chất chuyển hóa sau đây được phát hiện trong huyết tương:
- DIP (N, N-dimethylamino-2-propanol) đạt nồng độ 3,7 μg/ml sau 2 giờ.
- PABA (p-acetamidobenzoic acid) đạt nồng độ 9,4 μg/ml sau 1 giờ.
Thải trừ
- Inosine được bài tiết chủ yếu qua đường tiểu.
- Thời gian bán thải của DIP là 3,5 giờ, trong khi PABA có thời gian bán thải là 50 phút.
Tương tác thuốc Inosine
Tương tác với các thuốc khác
- Cần thận trọng khi dùng inosine đồng thời với các thuốc ức chế Xanthine Oxidase hoặc các thuốc thúc đẩy đào thải Acid Uric, bao gồm cả thuốc lợi tiểu.
- Không nên dùng inosine cùng lúc với các thuốc ức chế miễn dịch, do có thể ảnh hưởng đến dược động học và làm giảm hiệu quả điều trị mong muốn. Nếu cần sử dụng cả hai, inosine nên được dùng cách xa và sau khi đã dùng thuốc ức chế miễn dịch.
- Inosine làm tăng sinh khả dụng của Zidovudin và đồng thời thúc đẩy quá trình phosphoryl hóa ở bạch cầu đơn nhân trong máu, từ đó dẫn đến việc gia tăng tác dụng của Zidovudin.
Chống chỉ định thuốc Inosine
- Inosine Acedoben Dimepranol được chống chỉ định trong các trường hợp sau đây:
- Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với hoạt chất Inosine Acedoben Dimepranol hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào có trong công thức thuốc.
- Không sử dụng cho những người đang mắc bệnh gout (ví dụ, trong các cơn gout cấp tính) hoặc những người có nồng độ acid uric trong máu tăng cao.
Liều lượng & cách dùng Inosine
Người lớn
- Liều khuyến nghị thường dao động từ 50 – 100 mg/kg trọng lượng cơ thể.
- Liều thông thường là 3 g/ngày, với liều tối đa là 4 g/ngày, dùng qua đường uống và chia thành 3 – 4 lần mỗi ngày.
- Nhiễm trùng niêm mạc da do virus herpes simplex: Uống 1 g, 4 lần mỗi ngày, trong khoảng thời gian 7 – 14 ngày.
- Mụn cóc sinh dục: Dùng đường uống 1 g, 3 lần mỗi ngày, trong 14 – 28 ngày. Nên kết hợp với liệu pháp podophyllin hoặc chiếu tia laser carbon dioxide.
- Viêm não toàn bộ xơ hóa bán cấp (SSPE): Liều dùng là 50 – 100 mg/kg/ngày, không vượt quá 3 – 4 g, chia thành nhiều lần uống cách nhau mỗi 4 giờ.
- Việc theo dõi bệnh nhân thường xuyên là cần thiết để đánh giá tình trạng và điều chỉnh liều cho phù hợp. Cân nặng của bệnh nhân và mức độ nghiêm trọng của bệnh là các yếu tố quan trọng quyết định liều lượng.
- Điều trị rụng tóc: Liều dùng là 50 mg/kg/ngày, chia làm 5 lần. Thời gian điều trị kéo dài trong 12 tuần.
- Thuốc được dùng bằng đường uống; có thể nghiền nát và hòa tan trong một lượng nhỏ chất lỏng có mùi vị để dễ uống hơn.
Trẻ em
- Hiện tại không có khuyến cáo về liều lượng cụ thể dành cho đối tượng trẻ em.
Đối tượng khác
- Liều lượng áp dụng cho người cao tuổi tương tự như liều dùng cho người lớn.
- Cần thận trọng khi sử dụng Inosine cho bệnh nhân bị suy thận.
Tác dụng phụ của Inosine
Thường gặp
- Sự gia tăng thoáng qua nồng độ acid uric trong nước tiểu và huyết thanh (thường vẫn nằm trong giới hạn bình thường), thường trở lại mức ban đầu vài ngày sau khi ngừng điều trị.
- Buồn nôn, nôn mửa, khó chịu vùng thượng vị, mệt mỏi, cảm giác khó chịu.
- Tăng ure máu, tăng transaminase hoặc tăng phosphatase kiềm trong máu.
- Phát ban da, ngứa, đau khớp.
Ít gặp
- Rối loạn tâm thần, lo lắng, buồn ngủ, mất ngủ, tiêu chảy, táo bón, có thể gây tiểu tiện nhiều lần.
Hiếm gặp
- Phù mạch, phản ứng quá mẫn, nổi mày đay, phản ứng phản vệ, chóng mặt.
Lưu ý khi dùng Inosine
Lưu ý chung
- Inosine có khả năng làm tăng tạm thời nồng độ acid uric trong cả huyết thanh và nước tiểu, đặc biệt ở nam giới và người lớn tuổi.
- Nồng độ acid uric tăng lên là kết quả của quá trình dị hóa gốc Inosine thành acid uric. Điều này có nghĩa là sự gia tăng này không phải do thuốc ảnh hưởng đến các enzyme chuyển hóa hay chức năng thanh thải của thận. Vì vậy, cần phải hết sức thận trọng khi dùng thuốc này cho những bệnh nhân có tiền sử bệnh gout, tăng acid uric máu, sỏi thận hoặc chức năng thận bị suy giảm.
- Trong thời gian điều trị, cần giám sát chặt chẽ nồng độ acid uric ở các đối tượng bệnh nhân này.
- Đối với liệu pháp kéo dài, việc kiểm tra định kỳ nồng độ acid uric trong huyết thanh và nước tiểu, cùng với chức năng gan, thận và công thức máu là cần thiết cho tất cả bệnh nhân. Sử dụng thuốc trong thời gian dài cũng có thể dẫn đến hình thành sỏi mật và sỏi đường tiết niệu.
- Nếu xuất hiện các phản ứng dị ứng cấp tính như mày đay, phù mạch hoặc phản ứng phản vệ, cần ngừng thuốc ngay lập tức.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Hiện có ít thông tin về việc sử dụng Inosine ở phụ nữ mang thai. Vì vậy, khuyến cáo không nên dùng Inosine trong thai kỳ, trừ khi bác sĩ đánh giá lợi ích cho mẹ vượt trội so với rủi ro tiềm ẩn cho thai nhi. Cần tránh dùng inosine cho phụ nữ có khả năng mang thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Vẫn chưa xác định được liệu Inosine có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Vì thế, không nên sử dụng Inosine khi đang cho con bú, trừ khi bác sĩ xác định rằng lợi ích mang lại cho người mẹ lớn hơn nguy cơ có thể ảnh hưởng đến trẻ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Inosine không gây ra hoặc chỉ gây ảnh hưởng rất nhỏ đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông và vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quên liều Inosine và xử trí
- Trong trường hợp quên một liều, hãy dùng ngay khi phát hiện. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều tiếp theo, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều kế tiếp theo đúng lịch trình.
- Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều quy định để bù cho liều đã quên.
Quá liều và độc tính
- Hiện chưa có dữ liệu lâm sàng về các trường hợp quá liều Inosine ở người. Dựa trên các nghiên cứu trên động vật, nguy cơ độc tính không đáng kể, ngoại trừ khả năng làm tăng nồng độ acid uric trong máu.
Cách xử lý khi quá liều
- Cần thông báo ngay cho đội ngũ y tế. Việc xử lý chủ yếu tập trung vào điều trị các triệu chứng và hỗ trợ chức năng, vì hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Inosine.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Inosine Acedoben Dimepranol
Martindale 36th
BNF 80
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/2824/pil
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/2824
Ngày cập nhật: 02/07/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0