7 
Fluticasone propionate là một loại corticosteroid tổng hợp dùng tại chỗ, có tác dụng chống viêm, giảm ngứa và gây co mạch, thường được sử dụng để điều trị các bệnh như hen suyễn, viêm mũi dị ứng, eczema và bệnh vảy nến. Thuốc có nhiều dạng và hàm lượng khác nhau, bao gồm kem, thuốc mỡ, thuốc xịt mũi và thuốc hít, mỗi loại có chỉ định và liều lượng riêng.
Tổng quan về Fluticasone propionate
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Fluticasone propionate
Loại thuốc
- Corticosteroid dùng tại chỗ
Dạng thuốc và hàm lượng
- Kem 0,05%;
- Thuốc mỡ 0,005%;
- Thuốc xịt mũi 0,05%;
- Thuốc phun sương dùng để hít mỗi liều: 44 microgam, 110 microgam và 220 microgam fluticason propionat;
- Thuốc bột để hít liều cố định: 50 microgam/liều, 100 microgam/liều, 250 microgam/liều;
- Thuốc bột để hít có salmeterol xinafoat: 100 microgam fluticason và 50 microgam salmeterol xinafoat; 250 microgam fluticason và 50 microgam salmeterol xinafoat; 500 fluticason và 50 microgam salmeterol xinafoat mỗi lần hít.
Chỉ định Fluticasone propionate
- Điều trị bệnh hen suyễn.
- Kiểm soát viêm mũi dị ứng quanh năm và viêm mũi dị ứng theo mùa, phát sinh do phản ứng quá mẫn tức thì khi các tác nhân gây dị ứng bám vào niêm mạc mũi.
- Xử lý polyp mũi.
- Trong bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) kèm viêm phế quản mạn tính (khi dùng chung với salmeterol xinafoat).
- Đối với các tình trạng da liễu:
- Eczema: bao gồm eczema dị ứng (atopi), eczema tiết bã và eczema dạng hình đĩa.
- Viêm da, viêm da tiếp xúc và viêm da thần kinh.
- Bệnh vảy nến (không áp dụng cho dạng vảy nến mảng lan tỏa).
- Liken phẳng và lupus ban đỏ dạng đĩa.
- Bệnh khác: Fluticasone propionat cũng được sử dụng qua đường uống trong điều trị viêm loét đại tràng và bệnh Crohn.
Dược lực học
- Fluticasone propionat là một corticosteroid tổng hợp, được đặc trưng bởi nguyên tử fluor gắn vào cấu trúc steroid của nó. Hoạt tính chính của Fluticasone propionat là tác dụng glucocorticoid.
- Cơ chế hoạt động của các corticosteroid dùng tại chỗ dựa trên sự kết hợp ba đặc tính chính: khả năng chống viêm, giảm ngứa và gây co mạch. Hiệu quả của thuốc một phần đến từ sự gắn kết với các thụ thể steroid.
- Corticosteroid thực hiện chức năng giảm viêm thông qua nhiều cơ chế: chúng ổn định màng lysosom của tế bào bạch cầu, ngăn chặn sự tích tụ của đại thực bào tại các vị trí viêm, giảm khả năng bám dính của bạch cầu vào nội mô mao mạch, hạ thấp tính thấm của thành mạch, làm giảm hoạt động của các thành phần bổ thể, đối kháng với tác dụng của histamin và sự giải phóng kinin từ các cơ chất. Ngoài ra, chúng còn hạn chế sự tăng sinh của nguyên bào sợi, giảm lắng đọng collagen, từ đó hạn chế hình thành sẹo trong mô.
- Các corticosteroid, đặc biệt là những loại chứa fluor, có khả năng ức chế sự phân chia tế bào (chống phân bào) trên các nguyên bào sợi của da và tế bào biểu bì.
- Trong điều trị hen: Viêm đóng vai trò thiết yếu trong cơ chế bệnh sinh của hen suyễn. Hiệu quả của glucocorticoid trong kiểm soát hen xuất phát từ khả năng chống viêm của chúng. Fluticasone propionat thể hiện tác dụng tương đối nhanh, giúp cải thiện các triệu chứng hen trong vòng 24 giờ sau khi hít. Tuy nhiên, hiệu quả tối đa có thể cần 1 đến 2 tuần hoặc thậm chí lâu hơn để đạt được sau khi khởi đầu liệu pháp.
- Đối với viêm mũi dị ứng quanh năm hoặc theo mùa: Fluticasone propionat phát huy tác dụng trong điều trị viêm mũi dị ứng bằng cách hạn chế sự giải phóng các chất trung gian gây viêm. Những chất này chịu trách nhiệm gây ra các triệu chứng dị ứng điển hình như ngứa, hắt hơi, chảy nước mũi và sưng phù.
Dược động học
Hấp thu
- Khi các corticosteroid được bôi tại chỗ lên da bình thường, nguyên vẹn, chỉ một lượng nhỏ thuốc đi qua lớp chân bì và sau đó vào hệ tuần hoàn chung.
- Tuy nhiên, sự hấp thu tăng lên đáng kể nếu lớp keratin của da bị tổn thương, hoặc khi da bị viêm và/hoặc mắc các bệnh biểu bì khác (ví dụ: vảy nến, eczema).
- Thuốc được hấp thu với mức độ cao hơn ở các vùng như bìu, hố nách, mi mắt, mặt và da đầu, trong khi đó, sự hấp thu lại thấp hơn ở cẳng tay, đầu gối, khuỷu tay, lòng bàn tay và gan bàn chân.
Phân bố
- Sinh khả dụng toàn thân trung bình của thuốc sau khi phun mũi là dưới 2%.
- Nếu được hít qua đường miệng, thuốc sẽ đi vào máu qua phổi với sinh khả dụng là 18%.
- Lượng thuốc hấp thu qua da, niêm mạc mũi và phổi sẽ được phân bố đến các cơ, gan, da, ruột và thận.
- Fluticasone propionate liên kết với protein huyết tương ở mức 99%.
Chuyển hóa
- Fluticasone propionate được chuyển hóa và đào thải khỏi gan thông qua hệ enzyme cytochrome P450 3A4.
- Quá trình thủy phân ở nhóm S-fluoromethyl carbothioate của fluticasone propionate tạo ra một chất chuyển hóa không có hoạt tính.
Thải trừ
- Thuốc được bài tiết chủ yếu qua phân dưới dạng không đổi và dưới dạng chất chuyển hóa qua thận; một lượng nhỏ chất chuyển hóa (dưới 5%) được thải qua nước tiểu.
Tương tác thuốc Fluticasone propionate
- Việc sử dụng đồng thời fluticasone propionate dạng xịt mũi cùng với các corticosteroid dùng đường hít và/hoặc đường toàn thân có thể làm gia tăng nguy cơ cường vỏ tuyến thượng thận và/hoặc ức chế trục dưới đồi – tuyến yên – thượng thận.
- Các loại thuốc có khả năng tác động đến isoenzym 3A4 của cytochrom P450 ở gan có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa của fluticasone.
- Ketoconazol (với liều 200 mg mỗi ngày một lần) đã được chứng minh là làm tăng nồng độ fluticasone trong huyết tương.
Chống chỉ định thuốc Fluticasone propionate
- Người bệnh có tiền sử quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Nhiễm nấm tại khu vực bôi thuốc.
- Vùng da bôi thuốc bị loét.
- Nhiễm herpes hoặc thủy đậu.
- Không được sử dụng thuốc nhằm mục đích giảm co thắt phế quản cấp tính cho bệnh nhân hen suyễn.
- Không dùng làm liệu pháp ban đầu để điều trị cơn hen nặng hoặc các giai đoạn hen cấp tính khác cần đến các biện pháp can thiệp mạnh.
- Không sử dụng thuốc lên niêm mạc mũi trong trường hợp viêm mũi không do dị ứng.
- Chống chỉ định bôi thuốc lên da đối với bệnh trứng cá đỏ.
Liều lượng & cách dùng Fluticasone propionate
Liều lượng & cách dùng
Người lớn
- Điều trị hen bằng đường hít:
Liều khởi đầu và liều tối đa được khuyến nghị dựa trên phác đồ điều trị hen trước đó, cụ thể như sau:
| Điều trị từ trước | Liều ban đầu | Liều tối đa |
| :———————- | :—————————— | :—————————— |
| Chỉ dùng thuốc giãn phế quản | 88 microgam, 2 lần hàng ngày | 440 microgam, 2 lần hàng ngày |
| Hít corticosteroid | 88-220 microgam, 2 lần hàng ngày | 440 microgam, 2 lần hàng ngày |
| Uống corticosteroid | 880 microgam, 2 lần hàng ngày | 880 microgam, 2 lần hàng ngày |
- Điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm bằng thuốc phun mũi:
- Liều khởi đầu khuyến nghị là 200 microgam/ngày (mỗi bên mũi 100 microgam), có thể dùng một lần duy nhất trong ngày hoặc chia thành 2 liều (sáng 8 giờ, tối 8 giờ). Sau vài ngày đầu, liều có thể giảm xuống và duy trì ở mức 100 microgam/ngày, dùng một lần.
- Tổng liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 400 microgam.
- Điều trị các bệnh về da bằng kem hoặc thuốc mỡ:
- Thoa một lớp mỏng lên vùng da bị tổn thương, 1 – 2 lần mỗi ngày, tùy thuộc vào mức độ nặng nhẹ của tình trạng bệnh.
- Khi cần băng kín, cần làm sạch vùng da cần điều trị, sau đó bôi thuốc và băng lại bằng loại băng thích hợp, có thể dùng thêm gạc nóng, ẩm.
- Tuy nhiên, không nên băng kín khi bôi thuốc lên vùng mặt.
- Dạng kem đặc biệt phù hợp cho các bề mặt da ẩm ướt, có dịch tiết hoặc các nếp gấp trên cơ thể.
- Dạng thuốc mỡ được khuyến nghị cho da khô và các vết thương có vảy.
- Điều trị polyp mũi:
- Nhỏ 200 microgam vào mỗi lỗ mũi, 1 đến 2 lần mỗi ngày, liên tục trong ít nhất từ 4 đến 6 tuần.
Trẻ em
- Điều trị hen bằng đường hít:
- Đối với trẻ từ 4 – 16 tuổi: Liều dùng là 50 – 100 microgam, 2 lần hàng ngày, có thể điều chỉnh liều khi cần thiết.
- Trẻ em dưới 4 tuổi: Không khuyến nghị sử dụng.
- Điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm bằng thuốc phun mũi:
- Thiếu niên và trẻ em trên 12 tuổi:
- Liều khởi đầu là 100 microgam/ngày. Nếu không đạt được đáp ứng đủ hoặc bệnh nặng hơn, có thể tăng lên 200 microgam/ngày, sau đó giảm trở lại 100 microgam/ngày.
- Tổng liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 200 microgam.
- Trẻ em dưới 12 tuổi: Không nên dùng.
- Điều trị các bệnh về da bằng kem hoặc thuốc mỡ:
- Thoa một lớp mỏng lên vùng da bị bệnh, 1 – 2 lần mỗi ngày, tùy thuộc vào mức độ nặng nhẹ của tình trạng.
- Không nên băng kín vùng da đã bôi thuốc cho trẻ em.
- Dạng kem đặc biệt phù hợp cho các bề mặt da ẩm ướt, có dịch tiết và các nếp gấp của cơ thể.
- Dạng thuốc mỡ thích hợp cho da khô và các vết thương có vảy.
Tác dụng phụ của Fluticasone propionate
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Khi dùng thuốc xịt mũi:
- Chảy máu mũi, cảm giác nóng rát trong mũi, dịch mũi có lẫn máu.
- Viêm họng, kích ứng và nghẹt mũi, đau nhức đầu.
- Khi dùng thuốc hít để trị hen:
- Nhiễm nấm Candida ở vùng họng và miệng, cảm giác kích ứng ở cổ họng, viêm vùng họng, thay đổi giọng nói (khàn giọng).
- Nghẹt mũi, viêm các xoang, tiết dịch mũi, đau ở vùng xoang mũi.
- Các tổn thương trong miệng tương tự nhiễm nấm Candida, nhiễm trùng đường hô hấp trên, đau nhức đầu.
Ít gặp
- Khi dùng thuốc xịt mũi:
- Phản ứng hắt hơi, tiết dịch mũi, khô niêm mạc mũi, viêm xoang, viêm đường phế quản, loét niêm mạc mũi, tổn thương vách ngăn mũi.
- Cảm giác hoa mắt, chóng mặt, các vấn đề về mắt, cảm giác vị giác bất thường, buồn nôn, nôn mửa, phát ban dạng mày đay.
- Khi bôi thuốc trên da:
- Mỏng da, viêm da, nhiễm trùng thứ cấp, các nốt sần trên da, viêm da vùng mặt, da trở nên nhạy cảm hơn, cảm giác ngứa, da khô, cảm giác bỏng rát, kích ứng da, viêm nang lông, mụn trứng cá, bệnh trứng cá đỏ, giảm sắc tố trên da.
Hiếm gặp
- Khi dùng thuốc xịt mũi hoặc hít thuốc:
- Nhiễm nấm Candida vùng mũi và/hoặc họng, tình trạng co thắt đường phế quản.
- Đục thể thủy tinh, bệnh glocom.
- Khi bôi thuốc trên da:
- Suy giảm chức năng vỏ thượng thận.
- Phát ban trên da, tăng trưởng lông tóc, tăng tính nhạy cảm của da.
Lưu ý khi dùng Fluticasone propionate
Lưu ý chung
- Việc ngừng thuốc đột ngột có thể khiến các cơn hen xuất hiện trở lại.
- Sử dụng thuốc với liều lượng lớn, trên diện rộng, trong thời gian dài hoặc dưới lớp băng kín có thể dẫn đến tình trạng suy tuyến thượng thận.
- Cần thận trọng đặc biệt đối với bệnh nhân suy giảm chức năng tế bào T hoặc những người đang sử dụng các loại thuốc ức chế miễn dịch khác.
- Không được dùng thuốc tra mắt vì có nguy cơ gây ra bệnh glôcôm do corticosteroid.
Khi sử dụng thuốc phun niêm mạc mũi trong điều trị viêm mũi và thuốc hít trong điều trị hen
- Bệnh nhân có thể gặp tình trạng nhiễm nấm Candida hoặc các tác dụng phụ khác trên niêm mạc mũi hoặc nhiễm nấm Candida ở vùng họng. Nếu nhiễm nấm phát triển, cần điều trị chống nấm tại chỗ hoặc toàn thân.
- Nên thận trọng khi dùng corticosteroid theo đường hô hấp cho những người mắc lao thể ẩn hoặc lao hoạt động ở đường hô hấp.
- Do glucocorticoid ức chế quá trình lành vết thương, những người vừa bị loét vách mũi, phẫu thuật mũi hoặc chấn thương mũi không nên dùng fluticasone propionate cho đến khi vết thương hoàn toàn lành lặn.
Khi sử dụng thuốc trên da
- Không nên băng kín vùng da rộng khi dùng fluticasone propionate vì điều này làm tăng nguy cơ nhiễm độc toàn thân.
- Bệnh nhân bị vảy nến cần được theo dõi cẩn thận do nguy cơ bệnh có thể nặng hơn hoặc phát triển thành vảy nến mủ.
- Nếu dùng fluticasone propionate trên các vết thương nhiễm khuẩn mà không kết hợp với kháng sinh phù hợp, nhiễm khuẩn có thể lan rộng.
Đối với trẻ em
- Trẻ em có nguy cơ cao hơn người lớn về suy giảm trục hạ đồi – tuyến yên – thượng thận (HPA) và mắc hội chứng dạng Cushing, do tỷ lệ diện tích da trên trọng lượng cơ thể lớn hơn. Các dấu hiệu của suy vỏ thượng thận bao gồm chậm phát triển chiều cao và không tăng cân. Do đó, khi điều trị cho trẻ em, cần giới hạn liều ở mức tối thiểu cần thiết để đạt được hiệu quả điều trị.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Thuốc được xếp vào nhóm C theo phân loại thai kỳ. Nếu cần thiết sử dụng cho phụ nữ mang thai mắc bệnh về da, nên giới hạn ở liều thấp nhất. Fluticasone propionate cũng được chỉ định cho thai phụ bị hen suyễn, bởi vì tình trạng thiếu oxy do hen có thể gây nguy hiểm cho thai nhi (nguy cơ gây quái thai ở người thấp; liều cao có nguy cơ gây giảm sản tuyến thượng thận ở trẻ sơ sinh).
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Không nên bôi thuốc lên vùng vú của người mẹ trước khi cho trẻ bú.
- Khi người mẹ đang cho con bú được điều trị thuốc tại chỗ, thuốc không gây ra tác dụng phụ có hại cho trẻ bú sữa mẹ.
- Cần thận trọng khi chỉ định thuốc này cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.
- Nên cân nhắc giữa lợi ích của việc cho con bú và sự cần thiết của liệu pháp điều trị bằng thuốc đối với người mẹ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Thuốc không gây ảnh hưởng đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Xử trí và độc tính khi quá liều Fluticasone propionate
Quá liều và các biểu hiện độc tính
- Việc sử dụng thuốc quá liều trong thời gian dài có thể dẫn đến các dấu hiệu của tình trạng cường vỏ tuyến thượng thận, cũng như gây ức chế chức năng của trục dưới đồi – tuyến yên – thượng thận. Các triệu chứng có thể bao gồm: cảm giác mệt mỏi, yếu cơ, biến đổi tâm trạng, đau nhức cơ và khớp, da bị tróc vảy, khó thở, chán ăn, buồn nôn và nôn mửa, sốt, tăng nồng độ glucose trong máu, huyết áp cao và tình trạng mất nước.
Hướng dẫn xử lý khi quá liều
- Cần áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ, đồng thời ngưng sử dụng fluticasone propionate. Trong một số trường hợp, việc giảm liều từ từ có thể cần thiết trước khi dừng thuốc hoàn toàn.
Xử lý khi quên liều
- Nếu một liều thuốc bị bỏ lỡ, người bệnh nên dùng ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp theo đúng lịch trình. Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều đã được chỉ định.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Fluticasone propionate
5. Drugbank.vn: https://drugbank.vn/thuoc/Flixotide-Evohaler&VN-16267-13
4. Go.drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00588
3. Drugs.com: https://www.drugs.com/otc/591323/fluticasone-propionate.html
2. EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/8267/pil
1. Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015
Ngày cập nhật: 29/7/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0