Finasteride: Công dụng và lưu ý khi sử dụng

Finasteride là một loại thuốc ức chế alpha-5-testosterone reductase, được sử dụng để điều trị chứng hói đầu kiểu nam giới và bệnh tăng sản lành tính tuyến tiền liệt. Thuốc giúp ổn định sự tiến triển của rụng tóc nội tiết tố nam và giảm kích thước của tuyến tiền liệt bị phì đại.

Tổng quan về Finasteride

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Finasteride

Loại thuốc

• Chất ức chế alpha-5-testosterone reductase

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén bao phim: Finasteride 1 mg, 5 mg.

Chỉ định Finasteride

Chỉ định

• Finasteride 1 mg:
• Thuốc được chỉ định để điều trị giai đoạn khởi phát của tình trạng rụng tóc nội sinh tố (chứng hói đầu kiểu nam giới) ở nam giới.
• Nó giúp ổn định sự tiến triển của rụng tóc nội tiết tố nam ở những người nam giới trong độ tuổi từ 18 đến 41. Tuy nhiên, hiệu quả của thuốc đối với các loại rụng tóc khác như rụng tóc tạm thời hoặc rụng tóc vùng vẫn chưa được xác định rõ ràng.
• Finasteride 5 mg:
• Thuốc được dùng để điều trị và quản lý bệnh tăng sản lành tính tuyến tiền liệt (BPH) ở những bệnh nhân có tuyến tiền liệt bị phì đại nhằm các mục đích sau:
• Góp phần làm giảm kích thước của tuyến tiền liệt bị phì đại, đồng thời cải thiện lưu lượng nước tiểu và làm thuyên giảm các triệu chứng liên quan đến BPH.
• Giảm nguy cơ bí tiểu cấp tính và giảm nhu cầu can thiệp phẫu thuật, bao gồm cả phẫu thuật cắt bỏ tuyến tiền liệt qua niệu đạo (TURP) và phẫu thuật cắt tuyến tiền liệt.

Dược lực học

Dược lực học

• Finasteride là một loại azasteroid có khả năng ức chế chọn lọc isoenzyme týp 2 của 5-alpha-reductase, một enzyme chịu trách nhiệm chuyển đổi testosterone thành dihydrotestosterone có hoạt tính mạnh hơn, từ đó mang lại đặc tính kháng androgen.
• Khi dùng liều 5 mg finasteride mỗi ngày bằng đường uống, thuốc giúp giảm thể tích tuyến tiền liệt đã phì đại và cải thiện các triệu chứng trong điều trị tăng sản lành tính tuyến tiền liệt.
• Ngoài ra, thuốc còn có khả năng làm giảm nguy cơ bí tiểu cấp tính và hạn chế nhu cầu phẫu thuật.
• Vì đáp ứng điều trị có thể diễn ra chậm, nên cần duy trì liệu trình ít nhất 6 tháng hoặc lâu hơn để đạt được hiệu quả mong muốn.

Dược động học

Dược động học

Hấp thu

• Khi so sánh với liều tiêm tĩnh mạch, finasteride có sinh khả dụng đường uống đạt xấp xỉ 80%. Sự hiện diện của thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc. Nồng độ cao nhất của finasteride trong huyết tương thường xuất hiện khoảng 2 giờ sau khi uống, và quá trình hấp thu hoàn tất trong vòng 6-8 giờ.

Phân bố

• Khoảng 93% finasteride gắn kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố của thuốc ước tính khoảng 76 lít.
• Finasteride được tìm thấy trong dịch não tủy (CSF), tuy nhiên, thuốc không có xu hướng tích lũy ưu tiên ở đó. Ngoài ra, một lượng nhỏ finasteride cũng đã được phát hiện trong tinh dịch của những người đang dùng thuốc.

Chuyển hóa

• Finasteride trải qua quá trình chuyển hóa chính ở gan, nhưng không gây ảnh hưởng đến hệ thống cytochrome P450 3A4. Sau khi dùng liều uống 14 C-finasteride cho người, hai chất chuyển hóa chính đã được xác định; chúng chỉ thể hiện một phần nhỏ hoạt tính ức chế 5α-reductase so với finasteride.

Thải trừ

• Sau khi sử dụng liều uống 14 C-Finasteride ở người, 39% liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa (dạng thuốc không thay đổi hầu như không được tìm thấy trong nước tiểu), trong khi 57% tổng liều được đào thải qua phân.
• Độ thanh thải của thuốc trong huyết tương xấp xỉ 165 ml/phút.

Tương tác thuốc Finasteride

Tương tác thuốc

• Chưa có tương tác thuốc nào được xác định là có ý nghĩa lâm sàng.

Chống chỉ định thuốc Finasteride

• Chống chỉ định sử dụng Finasteride trong các trường hợp sau:
• Bệnh nhân có tình trạng mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Phụ nữ đang mang thai hoặc có khả năng mang thai.
• Không dùng cho phụ nữ, trẻ em và thanh thiếu niên.

Liều lượng & cách dùng Finasteride

Người lớn

Finasteride 5 mg:

• Liều lượng khuyến nghị cho người lớn là 1 viên nén 5 mg mỗi ngày, có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
• Viên nén Finasteride 5 mg có thể được sử dụng đơn độc hoặc kết hợp với thuốc chẹn alpha doxazosin.
• Mặc dù các triệu chứng có thể cải thiện sớm, cần điều trị tối thiểu 6 tháng để đánh giá hiệu quả có lợi đã đạt được hay chưa. Sau giai đoạn này, nên tiếp tục liệu trình điều trị dài hạn.

Finasteride 1 mg:

• Liều khuyến cáo là một viên 1 mg mỗi ngày. Finasteride accord 1 mg có thể uống kèm hoặc không kèm thức ăn. Viên thuốc phải được nuốt nguyên vẹn, không được bẻ hoặc nghiền nát.
• Không có bằng chứng cho thấy việc tăng liều sẽ mang lại hiệu quả cao hơn.
• Hiệu quả và thời gian điều trị cần được bác sĩ đánh giá liên tục. Thông thường, cần từ 3 đến 6 tháng điều trị mỗi ngày để thấy bằng chứng ổn định tình trạng rụng tóc. Việc sử dụng liên tục được khuyến nghị để duy trì lợi ích. Nếu ngừng điều trị, các tác dụng có lợi sẽ bắt đầu đảo ngược sau 6 tháng và trở lại mức ban đầu sau 9 đến 12 tháng.

Trẻ em

• Finasteride được chống chỉ định sử dụng cho trẻ em.

Đối tượng khác

• Người suy thận: Không yêu cầu điều chỉnh liều.
• Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Tác dụng phụ của Finasteride

Thường gặp

• Giảm ham muốn tình dục.
• Giảm thể tích xuất tinh.

Ít gặp

• Rối loạn xuất tinh, căng tức vú, vú to.
• Phát ban da.

Hiếm gặp

• Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.

Không xác định tần suất

• Các phản ứng quá mẫn, bao gồm phù mạch (sưng môi, lưỡi, cổ họng và mặt).
• Trầm cảm, lo lắng, giảm ham muốn tình dục kéo dài ngay cả sau khi ngừng điều trị.
• Đánh trống ngực.
• Ngứa, mày đay.
• Các bất thường về chức năng tình dục (rối loạn cương dương và rối loạn xuất tinh) vẫn tồn tại sau khi ngưng điều trị; đau tinh hoàn, vô sinh nam và/hoặc chất lượng tinh dịch kém. Đã có báo cáo về việc bình thường hóa hoặc cải thiện chất lượng tinh dịch sau khi ngừng thuốc.

Lưu ý khi dùng Finasteride

Lưu ý chung

• Bệnh nhân với lượng nước tiểu tồn đọng lớn hoặc có dòng chảy nước tiểu giảm đáng kể cần được giám sát chặt chẽ nhằm phát hiện các tình trạng tắc nghẽn đường tiết niệu.
• Ảnh hưởng đến kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt (PSA) và chẩn đoán ung thư tuyến tiền liệt: Chưa có bằng chứng lâm sàng về lợi ích của finasteride viên nén 5 mg đối với bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt.
• Trước khi khởi đầu điều trị bằng finasteride viên nén 5 mg cho bệnh nhân phì đại tiền liệt tuyến lành tính (BPH) và định kỳ sau đó, cần tiến hành thăm khám trực tràng bằng ngón tay (DRE) cùng với các phương pháp sàng lọc khác để phát hiện ung thư tuyến tiền liệt.
• Thông thường, mức PSA ban đầu >10 ng/ml (theo phương pháp Hybritech) khi xét nghiệm sẽ yêu cầu đánh giá sâu hơn và xem xét sinh thiết; trong khi đó, nồng độ PSA nằm trong khoảng 4 đến 10 ng/ml cũng cần được điều tra thêm.
• Mức độ PSA giữa nam giới mắc và không mắc ung thư tuyến tiền liệt có sự trùng lặp đáng kể.
• Vì vậy, đối với nam giới bị BPH, một giá trị PSA nằm trong giới hạn bình thường không thể loại trừ hoàn toàn khả năng mắc ung thư tuyến tiền liệt, ngay cả khi đang điều trị bằng finasteride viên nén 5 mg.
• Mức PSA khởi điểm dưới 4 ng/ml không loại bỏ được khả năng ung thư tuyến tiền liệt.
• Finasteride viên nén 5 mg có khả năng làm giảm nồng độ PSA trong huyết thanh khoảng 50% ở bệnh nhân BPH, kể cả khi ung thư tuyến tiền liệt đã hiện diện.
• Khi phân tích kết quả xét nghiệm PSA ở bệnh nhân BPH đang dùng finasteride viên nén 5 mg, cần lưu ý đến sự giảm nồng độ PSA này, vì nó không loại trừ khả năng mắc ung thư tuyến tiền liệt.
• Mức độ giảm này có thể dự đoán được trên toàn bộ dải giá trị PSA, mặc dù có thể có sự khác biệt giữa các bệnh nhân.
• Đối với bệnh nhân đã điều trị finasteride viên nén 5 mg từ 6 tháng trở lên, giá trị PSA cần được nhân đôi khi so sánh với các khoảng giá trị bình thường ở những người không dùng thuốc.
• Sự điều chỉnh này giúp duy trì độ nhạy và độ đặc hiệu của xét nghiệm PSA, đồng thời bảo toàn khả năng sàng lọc ung thư tuyến tiền liệt.
• Bất kỳ sự tăng nồng độ PSA kéo dài nào ở bệnh nhân đang dùng finasteride cần được xem xét kỹ lưỡng, bao gồm cả việc đánh giá xem bệnh nhân có tuân thủ đúng liệu trình finasteride viên nén 5 mg hay không.
• Tỷ lệ phần trăm PSA tự do (tức là tỷ số PSA tự do trên tổng PSA) không bị ảnh hưởng đáng kể bởi finasteride viên nén 5 mg, mà vẫn ổn định ngay cả khi đang chịu tác động của thuốc.
• Do đó, khi phần trăm PSA tự do được dùng làm yếu tố hỗ trợ trong việc chẩn đoán ung thư tuyến tiền liệt, không cần thực hiện bất kỳ điều chỉnh nào.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Chống chỉ định sử dụng cho phụ nữ đang trong thời kỳ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Chống chỉ định sử dụng cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Hiện chưa có bằng chứng nào chỉ ra rằng finasteride gây ảnh hưởng đến năng lực lái xe hoặc vận hành các loại máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều Finasteride và cách xử trí

Quá liều và độc tính

• Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng việc dùng finasteride liều đơn lên tới 400 mg và liều đa 5 mg lên tới 80 mg mỗi ngày trong 3 tháng không gây ra bất kỳ tác dụng ngoại ý nào.
• Đã có một số báo cáo hiếm gặp về bệnh nhân dùng quá liều có các biểu hiện như đau tức ngực, buồn nôn, nhịp tim bất thường, cùng với cảm giác choáng váng hoặc ngất xỉu.

Cách xử lý khi quá liều

• Hiện tại, không có thuốc giải độc đặc hiệu nào cho trường hợp quá liều finasteride.
• Khi bệnh nhân dùng quá liều, phương pháp điều trị chủ yếu là hỗ trợ và xử lý các triệu chứng.
• Việc theo dõi sát sao tình trạng của bệnh nhân là rất cần thiết.
• Các biện pháp được khuyến nghị bao gồm gây nôn và/hoặc rửa dạ dày.
• Cũng cần xem xét khả năng ngộ độc do nhiều loại thuốc khác.

Quên liều và cách xử trí

• Nếu bệnh nhân bỏ lỡ một liều thuốc, nên uống ngay khi nhớ ra càng sớm càng tốt.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo theo đúng lịch trình đã định.
• Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Finasteride

Base-donnees: https://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr/affichageDoc.php?specid=63560165&typedoc=R#RcpMisesEnGarde

Base-donnees: https://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr/affichageDoc.php?specid=63560165&typedoc=R#RcpMisesEnGarde

Drugbank: https://drugbank.vn/thuoc/Finatas-5&VN-17724-14

Drugbank: https://drugbank.vn/thuoc/Finatas-5&VN-17724-14

Emc: https://www.medicines.org.uk/emc/product/6044/smpc

Emc: https://www.medicines.org.uk/emc/product/6044/smpc

Emc: https://www.medicines.org.uk/emc/product/9958/smpc

Emc: https://www.medicines.org.uk/emc/product/9958/smpc

Ngày cập nhật: 21/07/2021