Famotidine và vai trò kiểm soát axit trong viêm loét dạ dày

Famotidine là thuốc đối kháng thụ thể histamin H2, được sử dụng để điều trị các tình trạng như loét tá tràng, loét dạ dày, bệnh lý trào ngược và các bệnh lý tăng tiết dịch vị. Với khả năng giảm tiết acid dạ dày, Famotidine giúp làm dịu các triệu chứng như ợ nóng, ợ chua và khó tiêu. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về công dụng, cách dùng và lưu ý khi sử dụng Famotidine.

Tổng quan về Famotidine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Famotidine (Famotidin)

Loại thuốc

• Thuốc đối kháng thụ thể histamin H2.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén, viên nén bao phim: 10 mg, 20 mg, 40 mg.
• Viên nang 20 mg, 40 mg.
• Bột pha hỗn dịch uống: 40 mg/5ml.

Dạng thuốc tiêm: Lọ 20 mg bột đông khô, kèm ống dung môi để pha tiêm.

Chỉ định Famotidine

• Famotidine được dùng để điều trị các tình trạng y tế sau:
• Điều trị loét tá tràng đang hoạt động và duy trì tình trạng không tái phát của loét tá tràng.
• Loét dạ dày lành tính ở giai đoạn hoạt động.
• Bệnh lý trào ngược từ dạ dày lên thực quản (GERD).
• Các bệnh lý liên quan đến tình trạng tăng tiết dịch vị trong đường tiêu hóa, ví dụ hội chứng Zollinger – Ellison (mặc dù các thuốc ức chế bơm proton thường cho hiệu quả vượt trội) và đa u tuyến nội tiết.
• Giúp làm dịu các triệu chứng như ợ nóng, ợ chua và khó tiêu, vốn xuất phát từ sự tăng sản xuất acid trong dạ dày.

Dược lực học

• Famotidine hoạt động bằng cách cạnh tranh ức chế histamin tại các thụ thể H2 nằm trên tế bào thành dạ dày. Cơ chế này dẫn đến việc giảm cả thể tích dịch vị được bài tiết và nồng độ acid trong dạ dày, hiệu quả này được quan sát thấy trong cả điều kiện cơ bản (ban đêm và ban ngày) cũng như khi sự tiết acid được kích thích bởi thức ăn, histamin hoặc pentagastrin.

Dược động học

Hấp thu

• Khi dùng đường uống, Famotidine chỉ được hấp thu một phần từ ống tiêu hóa. Thuốc trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu ở gan ở mức độ thấp, dẫn đến sinh khả dụng ước tính khoảng 40 – 50%.

Phân bố

• Khoảng 15 – 20% lượng Famotidine trong cơ thể gắn kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

• Gan chuyển hóa một lượng nhỏ Famotidine thành chất chuyển hóa Famotidine S-oxid, vốn không còn hoạt tính dược lý.

Thải trừ

• Sự đào thải Famotidine diễn ra chủ yếu qua thận, thông qua cả quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết chủ động tại ống thận. Trong vòng 24 giờ, khoảng 25 – 30% liều dùng đường uống hoặc 65 – 80% liều dùng đường tĩnh mạch được bài xuất vào nước tiểu dưới dạng không đổi.

Tương tác thuốc Famotidine

Tương tác với các thuốc khác

• Nên tránh sử dụng Famotidine cùng lúc với các thuốc như Delavirdin, Erlotinib và Mesalamin.
• Famotidine có khả năng làm tăng cường hiệu quả điều trị và nguy cơ độc tính của Saquinavir.
• Tác dụng của một số loại thuốc có thể bị giảm khi dùng chung với Famotidine, bao gồm các thuốc kháng nấm nhóm azol, Atazanavir, Cefpodoxim, Cefuroxim, Dasatinib, Delavirdin, Erlotinib, Fosamprenavir, Indinavir, các hợp chất sắt, Mesalamin và Nelfinavir.
• Khả năng hấp thu của Ketoconazole và Itraconazole có thể bị suy giảm.
• Probenecid gây ra sự gia tăng 50% nồng độ Famotidine trong huyết tương.
• Việc dùng đồng thời Famotidine với các thuốc kháng acid có thể làm giảm khả năng hấp thu Famotidine, dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương thấp hơn. Do đó, khuyến cáo nên uống Famotidine từ 1 đến 2 giờ trước khi sử dụng thuốc kháng acid.
• Sucralfate khi dùng cùng lúc sẽ ức chế quá trình hấp thu Famotidine. Vì lý do này, không nên dùng Sucralfate trong khoảng thời gian 2 giờ sau khi dùng Famotidine.
• Ở những bệnh nhân đang được thẩm tách máu, có nguy cơ Canxi Cacbonat mất đi tác dụng khi được dùng đồng thời với Famotidine trong vai trò chất kết dính phosphat.

Tương tác với thực phẩm

• Mặc dù thức ăn có thể làm tăng nhẹ và thuốc kháng acid làm giảm nhẹ sinh khả dụng của Famotidine, nhưng những thay đổi này thường không đáng kể về mặt lâm sàng.
• Nên hạn chế tiêu thụ thực phẩm và đồ uống có chứa các hợp chất Xanthin.
• Cần tránh uống rượu, do có thể gây kích ứng niêm mạc dạ dày.

Chống chỉ định thuốc Famotidine

• Thuốc không được chỉ định cho những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Famotidine hoặc với bất kỳ hoạt chất nào khác trong nhóm đối kháng thụ thể histamin H2.

Liều lượng & cách dùng Famotidine

Liều dùng

Người lớn

Đường uống:

• Điều trị loét tá tràng thể hoạt động:
• Dùng 40 mg một lần mỗi ngày vào buổi tối trước khi ngủ, hoặc có thể dùng 20 mg mỗi lần, 2 lần mỗi ngày.
• Phần lớn trường hợp khỏi bệnh trong 4 tuần; một số ít cần kéo dài điều trị đến 6 – 8 tuần.
• Điều trị duy trì để ngăn ngừa tái phát sau khi vết loét tá tràng cấp đã lành: Uống 20 mg một lần mỗi ngày vào giờ đi ngủ.
• Điều trị loét dạ dày lành tính thể hoạt động:
• Uống 40 mg một lần mỗi ngày vào buổi tối trước khi ngủ.
• Đa số bệnh nhân đạt được sự liền vết loét hoàn toàn trong vòng 8 tuần.
• Điều trị trào ngược dạ dày – thực quản:
• Uống 20 mg mỗi lần, 2 lần mỗi ngày, sử dụng trong tối đa 6 tuần.
• Đối với viêm thực quản có trợt loét do trào ngược dạ dày – thực quản: Dùng 20 mg hoặc 40 mg mỗi lần, 2 lần mỗi ngày, kéo dài đến 12 tuần.
• Điều trị duy trì để giảm tái phát: Uống 20 mg mỗi lần, 2 lần mỗi ngày.
• Điều trị các bệnh lý tăng tiết dịch vị (ví dụ: hội chứng Zollinger – Ellison, đa u tuyến nội tiết):
• Liều dùng đường uống được điều chỉnh theo đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân. Liều khởi đầu cho người lớn là 20 mg mỗi lần, dùng cách nhau 6 giờ.
• Tuy nhiên, một số bệnh nhân có thể cần liều khởi đầu cao hơn. Liều lượng phải được điều chỉnh cá thể hóa và thời gian điều trị được xác định dựa trên yêu cầu lâm sàng.
• Thông thường, liều uống mỗi lần dao động từ 20 – 160 mg, dùng cách mỗi 6 giờ.
• Ở những bệnh nhân mắc bệnh nặng, liều tối đa lên tới 800 mg/ngày, chia thành nhiều lần, đã được áp dụng.
• Tự điều trị (không cần đơn thuốc):
• Để làm thuyên giảm các triệu chứng không thường xuyên như ợ nóng, ợ chua, khó tiêu do tăng acid dạ dày, hoặc để phòng ngừa các triệu chứng này do thức ăn hoặc đồ uống ở trẻ em từ 12 tuổi trở lên, uống 10 – 20 mg mỗi lần, 1 hoặc 2 lần mỗi ngày.
• Khi sử dụng với mục đích phòng ngừa, nên uống trước bữa ăn từ 10 phút đến 1 giờ. Không tự điều trị quá 2 tuần.

Đường tiêm:

• Điều trị loét tá tràng dai dẳng hoặc ở bệnh nhân không thể uống được:
• Người lớn dùng 20 mg tiêm tĩnh mạch mỗi lần, cách 12 giờ một lần, cho đến khi bệnh nhân có thể chuyển sang dùng thuốc đường uống.
• Điều trị các bệnh lý tăng tiết dịch vị:
• Người lớn dùng 20 mg tiêm tĩnh mạch mỗi lần, cách 6 giờ một lần. Tuy nhiên, một số bệnh nhân có thể cần liều khởi đầu cao hơn. Sau đó, liều được điều chỉnh theo yêu cầu và đáp ứng của bệnh nhân.
• Tiêm tĩnh mạch:
• Hòa loãng 20 mg Famotidine với 5 ml hoặc 10 ml dung dịch Natri Clorid 0,9% hoặc các dung dịch tiêm tĩnh mạch tương hợp khác, sau đó tiêm tĩnh mạch chậm, ít nhất trong 2 phút.
• Truyền tĩnh mạch:
• Pha 20 mg Famotidine trong 100 ml dung dịch tiêm Dextrose 5% hoặc các dung dịch tiêm tĩnh mạch tương hợp khác, truyền trong khoảng thời gian từ 15 đến 30 phút.

Trẻ em

Đường uống:

• Điều trị loét tá tràng thể hoạt động:
• Trẻ em từ 1 – 16 tuổi: Uống 0,5 mg/kg một lần mỗi ngày vào giờ đi ngủ hoặc chia làm 2 lần, với tổng liều tối đa hàng ngày là 40 mg.
• Điều trị loét dạ dày lành tính thể hoạt động:
• Trẻ em từ 1 – 16 tuổi: Uống 0,5 mg/kg một lần mỗi ngày vào giờ đi ngủ hoặc chia làm 2 lần, với tổng liều tối đa hàng ngày là 40 mg.
• Điều trị trào ngược dạ dày – thực quản:
• Trẻ em từ 1 – 16 tuổi: Liều khởi đầu là 1 mg/kg mỗi ngày, chia làm 2 lần, có thể tăng lên đến 40 mg, 2 lần mỗi ngày.
• Trẻ dưới 1 tuổi: Có tài liệu cho thấy có thể sử dụng Famotidine dạng hỗn dịch uống để điều trị trào ngược dạ dày – thực quản ở trẻ dưới 1 tuổi:
• Trẻ < 3 tháng: Uống 0,5 mg/kg một lần mỗi ngày, trong tối đa 4 tuần.
• Trẻ từ 3 tháng đến 1 tuổi: Uống 0,5 mg/kg mỗi lần, 2 lần mỗi ngày, trong tối đa 4 tuần.
• Hiện chưa có dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả khi dùng quá 4 tuần ở trẻ dưới 1 tuổi.

Đường tiêm:

• Điều trị loét tá tràng dai dẳng hoặc ở bệnh nhân không thể uống được:
• Trẻ em từ 1 – 16 tuổi: Tiêm tĩnh mạch 0,25 mg/kg trong ít nhất 2 phút hoặc truyền tĩnh mạch trong 15 – 30 phút, cách 12 giờ một lần, với tổng liều tối đa hàng ngày là 40 mg.

Đối tượng khác

• Suy thận: Đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (hệ số thanh thải creatinin dưới 50 ml/phút) hoặc nặng (hệ số thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút), liều Famotidine có thể giảm đi một nửa so với liều thông thường, hoặc khoảng cách giữa các liều có thể kéo dài tới 36 – 48 giờ, tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân.

Cách dùng

• Famotidine thường được sử dụng qua đường uống.
• Trong các trường hợp tăng tiết acid bệnh lý, loét tá tràng dai dẳng, hoặc khi bệnh nhân không thể dùng đường uống, Famotidine có thể được tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch chậm cho bệnh nhân đang điều trị tại bệnh viện.
• Famotidine có thể được dùng kết hợp với thuốc kháng acid để giảm đau khi cần thiết.

Tác dụng phụ của Famotidine

Thường gặp

• Đau đầu, chóng mặt, táo bón, tiêu chảy.

Ít gặp

• Sốt, mệt mỏi, suy nhược toàn thân.
• Rối loạn nhịp tim, block nhĩ thất, đánh trống ngực, tăng huyết áp.
• Enzym gan bất thường, buồn nôn, nôn, chán ăn, khó chịu ở bụng, ợ nóng, đầy hơi, ợ hơi, khô miệng.
• Đau cơ xương khớp bao gồm chuột rút và đau khớp.
• Co giật toàn thân, rối loạn tâm thần như ảo giác, lú lẫn, kích động, trầm cảm, lo âu, dị cảm, mất ngủ.

Hiếm gặp

• Giảm bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
• Hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson.
• Liệt dương, chứng vú to ở nam giới, suy giảm chức năng tình dục.

Lưu ý khi dùng Famotidine

Lưu ý chung

• Việc giảm nhẹ triệu chứng khi sử dụng Famotidine không loại trừ khả năng có khối u ác tính ở dạ dày.
• Cần thận trọng khi dùng thuốc và điều chỉnh liều hoặc khoảng cách giữa các liều cho bệnh nhân suy thận mức độ vừa hoặc nặng, do đã có ghi nhận tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương ở nhóm đối tượng này.
• Liệu pháp dùng các thuốc ức chế bài tiết acid dạ dày có thể làm tăng nguy cơ mắc viêm phổi cộng đồng.
• Khi tự điều trị (không kê đơn) các triệu chứng ợ nóng, ợ chua, khó tiêu do tăng acid dạ dày, nếu xuất hiện khó nuốt, nôn ra máu, phân đen hoặc có máu, hoặc các triệu chứng kéo dài sau 2 tuần điều trị, cần ngưng dùng thuốc và tìm đến bác sĩ để thăm khám. Không khuyến cáo tự điều trị cho trẻ em dưới 12 tuổi.
• Do có hiện tượng mẫn cảm chéo giữa các thuốc đối kháng thụ thể H2, không nên sử dụng Famotidine cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với bất kỳ thuốc nào khác trong nhóm này.
• Trong trường hợp điều trị kéo dài với liều cao, việc theo dõi định kỳ công thức máu và chức năng gan là cần thiết.
• Đối với bệnh loét lâu ngày, không nên ngưng thuốc một cách đột ngột sau khi các triệu chứng đã thuyên giảm.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Famotidine có thể đi qua nhau thai. Vì chưa có nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt về việc sử dụng Famotidine ở phụ nữ mang thai, thuốc chỉ nên được dùng khi thực sự cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Famotidine được bài tiết qua sữa mẹ. Do nguy cơ gây ra các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng cho trẻ bú mẹ, người mẹ cần quyết định giữa việc ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc hoặc ngừng dùng thuốc, tùy thuộc vào tầm quan trọng của thuốc đối với sức khỏe của người mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Một số bệnh nhân đã gặp phải các tác dụng phụ như chóng mặt và đau đầu khi dùng Famotidine. Bệnh nhân cần được khuyến cáo tránh lái xe, vận hành máy móc hoặc thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo nhanh chóng nếu họ gặp phải những triệu chứng này.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều Famotidine và xử trí

Quá liều và độc tính

• Hiện tại chưa có báo cáo về các trường hợp quá liều cấp tính với Famotidine.
• Các dấu hiệu và triệu chứng khi dùng quá liều thường tương tự với những phản ứng bất lợi đã được ghi nhận trong thực hành lâm sàng.

Cách xử lý khi quá liều

• Các biện pháp xử trí thông thường bao gồm loại bỏ phần thuốc chưa được hấp thu khỏi đường tiêu hóa và tiến hành theo dõi chặt chẽ tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.
• Việc điều trị tập trung vào các triệu chứng cụ thể và cung cấp các biện pháp hỗ trợ cần thiết.

Quên liều và xử trí

• Trong trường hợp bệnh nhân bỏ lỡ một liều thuốc, cần uống ngay lập tức khi phát hiện.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường.
• Tuyệt đối không dùng gấp đôi liều đã được chỉ định để bù cho liều đã quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Famotidine (Famotidin)

Drugs.com: https://www.drugs.com/Famotidine.html

Emc: https://www.medicines.org.uk/emc/product/11523/smpc

Dược thư Quốc gia Việt nam 2015

Ngày cập nhật: 18/7/2021