Eszopiclone: Chỉ định, liều dùng và công dụng điều trị chứng mất ngủ

Eszopiclone là thuốc ngủ thế hệ mới thuộc nhóm Z-drugs, được chỉ định chuyên biệt để điều trị tình trạng mất ngủ kéo dài. Thuốc hoạt động bằng cách tăng cường hoạt động của các chất dẫn truyền thần kinh gây thư giãn trong não bộ, giúp bệnh nhân đi vào giấc ngủ nhanh hơn và ngủ sâu hơn. Để đảm bảo an toàn, người dùng cần tuân thủ nghiêm ngặt liều lượng từ bác sĩ nhằm tránh nguy cơ lệ thuộc hoặc gặp tác dụng phụ như mộng du.

Tổng quan về Eszopiclone

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Eszopiclone

Loại thuốc

Thuốc ngủ (nhóm Z- drugs).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim eszopiclone 1 mg, 2 mg, 3 mg.

Chỉ định Eszopiclone

Eszopiclone được chỉ định để điều trị tình trạng mất ngủ.

Dược lực học

Mặc dù cơ chế hoạt động chính xác của eszopiclone chưa được làm rõ, nhưng hiệu quả của thuốc có thể xuất phát từ việc nó gắn kết với các tiểu đơn vị của thụ thể GABA.
Vị trí gắn kết này nằm gần hoặc có mối liên hệ đồng phân với các vị trí gắn của benzodiazepine.

Dược động học

Hấp thu

Khi dùng đường uống, eszopiclone được hấp thu một cách nhanh chóng, với nồng độ cao nhất trong huyết tương xuất hiện sau khoảng 1 giờ.
Việc dùng thuốc cùng với bữa ăn nhiều chất béo có thể làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương đi 21% và kéo dài thời gian để đạt nồng độ đỉnh thêm khoảng 1 giờ, điều này có khả năng làm giảm hiệu quả điều trị của thuốc.

Phân bố

Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của eszopiclone nằm trong khoảng 52–59%.
Ở bệnh nhân cao tuổi, diện tích dưới đường cong (AUC) của thuốc tăng 41% so với người trưởng thành trẻ tuổi.
Đối với những bệnh nhân bị suy gan nặng, mức độ phơi nhiễm toàn thân với thuốc tăng gấp đôi so với các cá thể khỏe mạnh.

Chuyển hóa

Eszopiclone trải qua quá trình chuyển hóa mạnh mẽ thông qua các phản ứng oxy hóa và khử methyl.
Các enzym CYP3A4 và CYP2E1 đóng vai trò chính trong quá trình này, tạo ra hai chất chuyển hóa cơ bản: (S)-N-desmethyl zopiclone, có hoạt tính sinh học kém hơn đáng kể so với hợp chất gốc, và (S)-zopiclone-N-oxide, một chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Thải trừ

Racemic zopiclone được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu, chiếm khoảng 75% lượng thuốc dùng, phần lớn dưới dạng các chất chuyển hóa.
Cụ thể, đồng phân S của racemic zopiclone là một trong những dạng thải trừ chính.
Dưới 10% liều eszopiclone được loại bỏ qua nước tiểu ở dạng không thay đổi.
Thời gian bán thải của thuốc xấp xỉ 6 giờ.

Tương tác thuốc Eszopiclone

Tương tác với các thuốc khác

Khi eszopiclone được sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác, nguy cơ gia tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương là rất cao.
Việc sử dụng một liều eszopiclone 3 mg cùng với 2 mg lorazepam không cho thấy tương tác đáng kể. Tuy nhiên, khả năng xảy ra tương tác khi dùng kết hợp hai thuốc này trong thời gian dài vẫn cần được xem xét và không thể loại trừ.
Các chất ức chế enzym CYP3A4, bao gồm kháng sinh macrolid, thuốc ức chế protease HIV, nefazodone và thuốc kháng nấm azole, có thể dẫn đến tăng nồng độ eszopiclone trong huyết tương, từ đó làm tăng nguy cơ gặp phải các tác dụng phụ. Trong trường hợp cần thiết phải dùng chung, liều eszopiclone không được vượt quá 2 mg mỗi ngày.
Sử dụng olanzapine cùng với eszopiclone có thể làm trầm trọng thêm các tác dụng phụ như chóng mặt, buồn ngủ, tình trạng lú lẫn và khó khăn trong việc tập trung.
Các chất cảm ứng enzym CYP3A4, ví dụ như rifampin, có khả năng làm giảm hiệu quả điều trị của eszopiclone.
Sau khi sử dụng một liều đơn eszopiclone 3 mg cùng với paroxetine 20 mg mỗi ngày trong 7 ngày, không có tương tác nào được ghi nhận. Tuy nhiên, không thể hoàn toàn loại trừ khả năng xuất hiện tương tác khi hai thuốc này được dùng kết hợp trong một khoảng thời gian dài.

Xem thêm: Thuốc Tiagabine là gì? Cách dùng và lưu ý để tránh tác dụng phụ lên hệ thần kinh

Tương tác với thực phẩm

Việc tiêu thụ rượu có thể làm tăng cường các tác dụng phụ không mong muốn ảnh hưởng đến hệ thần kinh khi dùng eszopiclone.
Sự hiện diện của chất béo trong thức ăn có khả năng kéo dài thời gian để eszopiclone bắt đầu phát huy tác dụng. Do đó, khuyến cáo không nên dùng eszopiclone trong hoặc ngay sau khi ăn các bữa ăn giàu chất béo.

Chống chỉ định thuốc Eszopiclone

Chống chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử trải qua các hành vi liên quan đến giấc ngủ (như mộng du) trong khi đang sử dụng eszopiclone, zaleplone, hoặc zolpidem.
Không dùng cho người bệnh có phản ứng quá mẫn (ví dụ: sốc phản vệ, phù mạch) với eszopiclone hoặc bất kỳ thành phần nào khác có trong chế phẩm.

Liều lượng & cách dùng Eszopiclone

Người lớn
Liều khởi đầu được khuyến nghị là 1 mg, dùng một lần mỗi ngày ngay trước khi đi ngủ.
Liều duy trì nên nằm trong khoảng từ 1 đến 3 mg, dùng một lần mỗi ngày ngay trước khi đi ngủ.
Liều tối đa không được vượt quá 3 mg mỗi ngày.
Đối tượng đặc biệt
Suy gan
Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan nhẹ đến trung bình: Không khuyến cáo điều chỉnh liều nhưng cần thận trọng khi sử dụng.
Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan nặng: Liều tối đa không quá 2 mg, dùng một lần mỗi ngày ngay trước khi đi ngủ.
Suy thận
Không yêu cầu điều chỉnh liều.
Bệnh nhân suy nhược và/hoặc bệnh nhân đang dùng đồng thời thuốc ức chế CYP 3A4
Liều tối đa là 2 mg, uống một lần mỗi ngày ngay trước khi đi ngủ.
Người cao tuổi
Liều tối đa là 2 mg, uống một lần mỗi ngày ngay trước khi đi ngủ.

Tác dụng phụ của Eszopiclone

Tác dụng phụ

Thường gặp

Đau tức ngực.
Đau đầu kiểu nửa đầu.
Phù ở các chi.

Ít gặp

Phản ứng dị ứng, viêm mô tế bào, sưng mặt, sốt, hơi thở có mùi, sốc nhiệt, thoát vị, khó chịu, cứng cổ, tăng nhạy cảm với ánh sáng.
Huyết áp cao.
Thiếu máu, sưng hạch bạch huyết.
Tăng cholesterol máu, thay đổi cân nặng (tăng hoặc giảm).
Viêm khớp, viêm bao hoạt dịch, rối loạn khớp, chuột rút ở chân, yếu cơ, co giật.
Kích động, cảm xúc không ổn định, thái độ thù địch, mất khả năng phối hợp vận động, mất ngủ, suy giảm trí nhớ, rối loạn hệ thần kinh, rung giật nhãn cầu, dị cảm, giảm phản xạ, cảm giác chóng mặt.
Hen suyễn, viêm phế quản, khó thở, chảy máu mũi, nấc cụt, viêm thanh quản.
Mụn trứng cá, rụng tóc, viêm da tiếp xúc, da khô, chàm, thay đổi sắc tố da, tăng tiết mồ hôi, nổi mày đay.
Viêm kết mạc, khô mắt, đau tai, viêm tai ngoài, viêm tai giữa, ù tai, rối loạn tiền đình.
Vô kinh, tăng tiết sữa, vú to, khối u ở vú, đau vú, viêm bàng quang, tiểu buốt, tiểu rắt, tiểu máu, sỏi thận, đau thận, viêm tuyến vú, rong kinh, tiểu tiện khó, tiểu són, xuất huyết tử cung, xuất huyết âm đạo, viêm âm đạo.

Xem thêm: Thuốc trị nấm Fluconazole: Công dụng, cách dùng và lưu ý khi sử dụng

Hiếm gặp

Viêm tắc tĩnh mạch.
Viêm đại tràng, khó nuốt, viêm dạ dày, viêm gan, gan to, tổn thương gan, loét dạ dày, viêm miệng, phù lưỡi, xuất huyết trực tràng.
Mất nước, bệnh gút, tăng lipid máu, hạ kali máu.
Bệnh khớp, bệnh cơ.
Dáng đi bất thường, cảm giác hưng phấn, giảm vận động, viêm dây thần kinh, bệnh lý thần kinh, trạng thái sững sờ, run rẩy.
Hồng ban đa dạng, nhọt, herpes zoster, lông mọc nhiều bất thường, phát ban dát sẩn, phát ban dạng mụn nước.
Viêm mống mắt, giãn đồng tử, sợ ánh sáng.
Thiểu niệu, viêm bể thận, viêm niệu đạo.

Lưu ý khi dùng Eszopiclone

Lưu ý chung

Hành vi phức tạp trong giấc ngủ

Sau khi dùng liều eszopiclone đầu tiên hoặc bất kỳ thời điểm nào trong quá trình điều trị, bệnh nhân có thể trải qua các hành vi phức tạp trong giấc ngủ như đi bộ, lái xe hoặc thực hiện các hoạt động khác khi chưa hoàn toàn tỉnh táo.
Những hành vi này có thể gây ra chấn thương nghiêm trọng cho bản thân hoặc người khác, thậm chí dẫn đến tử vong.
Các hành vi khác xảy ra trong lúc ngủ, bao gồm chuẩn bị và ăn uống, gọi điện thoại hoặc quan hệ tình dục, cũng đã được ghi nhận.
Thông thường, bệnh nhân không có khả năng ghi nhớ các sự việc này.
Các hành vi trong giấc ngủ có thể xuất hiện khi chỉ dùng eszopiclone ở liều điều trị, có hoặc không kèm theo việc sử dụng rượu hay các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.
Nếu bệnh nhân biểu hiện bất kỳ hành vi nào trong giấc ngủ, cần ngưng dùng eszopiclone ngay lập tức.

Tác dụng ức chế và suy giảm khả năng tập trung hoạt động ban ngày

Eszopiclone là một thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương, có thể dẫn đến suy giảm khả năng tập trung và hoạt động vào ngày hôm sau, đặc biệt ở liều cao hơn (2 mg hoặc 3 mg) gây ức chế thần kinh ở một số bệnh nhân.
Cần theo dõi các dấu hiệu trầm cảm quá mức; tuy nhiên, sự suy giảm khả năng tập trung có thể xảy ra mà không có triệu chứng rõ ràng (thậm chí có thể kèm theo cảm giác chủ quan về sự cải thiện) và khó phát hiện đầy đủ qua khám lâm sàng thông thường.
Mặc dù có khả năng dung nạp hoặc thích nghi với một số tác dụng phụ khi dùng eszopiclone, bệnh nhân sử dụng liều 3 mg cần đặc biệt thận trọng, tránh lái xe hoặc tham gia vào các hoạt động nguy hiểm khác, hay các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo hoàn toàn vào ngày sau khi uống thuốc.
Nguy cơ suy giảm tâm thần vận động vào ngày tiếp theo sẽ tăng lên trong các trường hợp sau: thời gian ngủ ít hơn 7 đến 8 giờ sau khi dùng eszopiclone; dùng liều cao hơn khuyến cáo; sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác; hoặc dùng chung với các thuốc làm tăng nồng độ eszopiclone trong máu.

Bệnh nhân cao tuổi

Do eszopiclone có thể gây buồn ngủ và làm giảm mức độ ý thức, bệnh nhân, đặc biệt là người cao tuổi, có nguy cơ té ngã cao hơn.

Xem thêm: Morphine là thuốc gì? Công dụng, cách dùng và tác dụng phụ cần lưu ý

Rối loạn giấc ngủ

Vì rối loạn giấc ngủ có thể là biểu hiện của một tình trạng bệnh lý thể chất và/hoặc tâm thần, việc điều trị triệu chứng mất ngủ chỉ nên bắt đầu sau khi đã đánh giá kỹ lưỡng bệnh nhân.
Tình trạng mất ngủ không cải thiện sau 7 đến 10 ngày điều trị có thể là dấu hiệu của một bệnh tâm thần và/hoặc bệnh lý khác cần được chẩn đoán.
Chứng mất ngủ trở nên trầm trọng hơn hoặc xuất hiện các bất thường mới về suy nghĩ hoặc hành vi có thể là hậu quả của một rối loạn tâm thần hoặc thể chất chưa được nhận diện.
Do một số tác dụng ngoại ý quan trọng của eszopiclone có vẻ liên quan đến liều lượng, việc sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả là rất quan trọng.

Thay đổi suy nghĩ và hành vi bất thường

Nhiều thay đổi bất thường về suy nghĩ và hành vi đã được báo cáo khi sử dụng thuốc này.
Những thay đổi này là do sự giảm ức chế (ví dụ: hành vi hung hăng và sự hướng ngoại bất thường), tương tự như tác động của rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.
Các thay đổi hành vi bao gồm hành vi kỳ lạ, kích động, ảo giác và suy giảm tính cách.
Chứng hay quên và các triệu chứng tâm thần kinh khác có thể xảy ra một cách không thể đoán trước.
Bất kỳ dấu hiệu hành vi mới hoặc triệu chứng đáng lo ngại nào xuất hiện đều cần được đánh giá cẩn thận và ngay lập tức.
Không được ngưng thuốc đột ngột.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Hiện chưa có đủ dữ liệu để đánh giá nguy cơ gây dị tật bẩm sinh nghiêm trọng, sẩy thai hoặc các kết quả bất lợi khác cho mẹ hay thai nhi do thuốc.
Nên sử dụng thuốc thận trọng cho phụ nữ có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Eszopiclone không được phát hiện trong sữa mẹ.
Nếu việc sử dụng thuốc là cần thiết, cần cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích mang lại cho mẹ và nguy cơ tiềm ẩn đối với trẻ bú mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc; đặc biệt, bệnh nhân sử dụng eszopiclone 3 mg không nên lái xe hoặc tham gia vào các hoạt động nguy hiểm khác hoặc các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo hoàn toàn vào ngày sau khi dùng thuốc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều Eszopiclone và xử trí

Quá liều và độc tính

Các biểu hiện lâm sàng của việc dùng quá liều bao gồm trạng thái buồn ngủ sâu và hôn mê.

Cách xử lý khi quá liều

Trong trường hợp người bệnh có dấu hiệu suy sụp, co giật, gặp khó khăn khi thở, hoặc không thể phản ứng/tỉnh táo, cần liên hệ khẩn cấp với dịch vụ y tế theo số 115 ngay lập tức.

Quên liều và xử trí

Việc sử dụng Eszopiclone được khuyến nghị duy nhất vào thời điểm ngay trước khi đi ngủ.
Nếu bạn bỏ lỡ liều Eszopiclone trước khi ngủ và vẫn còn thức, bạn vẫn có thể uống thuốc nếu đảm bảo sẽ có ít nhất 7 đến 8 giờ để ngủ sau khi dùng liều.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Eszopiclone

Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0b363b90-93dc-1fc1-0501-d140dfc762c7

Medlineplus: https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a605009.html

Drug.com: https://www.drugs.com/monograph/eszopiclone.html#preparations

Ngày cập nhật: 15/06/2021

Bài viết này có hữu ích không?

Có0Không0

Eszopiclone