13 
Meclizine là thuốc kháng histamine được sử dụng để điều trị chóng mặt và say tàu xe. Thuốc hoạt động bằng cách đối kháng các thụ thể histamine H1, giảm tính thấm thành mạch và ức chế sự co thắt của cơ phế quản. Meclizine thường được chỉ định để kiểm soát tình trạng chóng mặt liên quan đến các bệnh lý ảnh hưởng đến hệ thống tiền đình và ngăn ngừa say tàu xe.
Tổng quan về Meclizine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Meclizine (meclizin)
Loại thuốc
- Thuốc kháng histamine
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén: 12,5 mg; 25 mg; 32 mg; 50 mg.
- Meclizine được sử dụng dưới dạng meclizine hydrochloride.
- Viên nhai: 25 mg.
Chỉ định Meclizine
- Điều trị tình trạng chóng mặt phát sinh từ các bệnh lý ảnh hưởng đến hệ thống tiền đình, bao gồm viêm mê nhĩ và bệnh Ménière.
- Ngăn ngừa và xử lý các biểu hiện của say tàu xe, chẳng hạn như cảm giác buồn nôn, nôn mửa, và chóng mặt.
Dược lực học
- Meclizine được xếp vào nhóm thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên.
- Mặc dù cơ chế tác dụng cụ thể của meclizine chưa được làm rõ hoàn toàn, người ta cho rằng thuốc hoạt động thông qua việc đối kháng các thụ thể histamine H1. Điều này dẫn đến các hiệu ứng như co mạch, giảm tính thấm thành mạch, và ức chế sự co thắt của cơ phế quản cũng như cơ trơn dạ dày.
- Bên cạnh đó, meclizine còn thể hiện hoạt tính kháng cholinergic. Cả hai cơ chế này đều góp phần làm giảm sự kích thích truyền từ hệ thống tiền đình ốc tai đến trung tâm nôn ở hành não, từ đó ngăn chặn cảm giác buồn nôn và nôn mửa.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi uống, nồng độ cao nhất của thuốc trong huyết tương (Tmax) đạt được sau 3 giờ. Hiệu quả của thuốc bắt đầu xuất hiện sau 1 giờ và có thể kéo dài từ 8 đến 24 giờ chỉ với một liều duy nhất.
Phân bố
- Thuốc được phân tán rộng khắp hầu hết các mô trong cơ thể và có khả năng đi qua hàng rào nhau thai. Thể tích phân bố của meclizine được xác định là 7 lít/kg.
Chuyển hóa
- Meclizine trải qua quá trình chuyển hóa ở gan, chủ yếu thông qua enzym CYP2D6.
Thải trừ
- Với thời gian bán thải từ 5 đến 6 giờ, meclizine được loại bỏ khỏi cơ thể qua phân dưới dạng không có hoạt tính và qua nước tiểu dưới dạng có hoạt tính.
Tương tác thuốc Meclizine
Tương tác với các thuốc khác
- Việc dùng meclizine cùng lúc với các thuốc gây ức chế hệ thần kinh trung ương, ví dụ như các thuốc an thần (gồm propoxyphene, ketamine, natri oxybate), có thể làm tăng cường tác dụng gây buồn ngủ và làm nặng thêm tình trạng trầm cảm.
- Do meclizine được chuyển hóa bởi enzym CYP2D6, tiềm ẩn nguy cơ xảy ra các tương tác khi dùng chung với các thuốc có khả năng ức chế CYP2D6.
- Với hoạt tính kháng cholinergic nhẹ, meclizine có thể làm chậm nhu động dạ dày-ruột, kéo dài thời gian lưu giữ của thức ăn và thuốc. Điều này có thể dẫn đến việc gia tăng các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa của những thuốc có tính kích ứng cao, chẳng hạn như kali chloride hay kali citrate.
- Nguy cơ giảm tiết mồ hôi và tăng thân nhiệt có thể xảy ra khi meclizine được dùng đồng thời với topiramate hoặc zonisamide, đặc biệt đáng lưu ý ở đối tượng trẻ em.
Tương tác với thực phẩm
- Uống rượu trong khi dùng meclizine có thể làm tình trạng trầm cảm trở nên nghiêm trọng hơn.
Chống chỉ định thuốc Meclizine
- Chống chỉ định cho những bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm nghiêm trọng với meclizine.
Liều lượng & cách dùng Meclizine
Người lớn
- Để kiểm soát tình trạng chóng mặt liên quan đến các bệnh lý ảnh hưởng đến hệ thống tiền đình:
- Liều lượng được khuyến nghị là 25 – 100 mg/ngày, chia thành nhiều lần uống, điều chỉnh dựa trên đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân.
- Đối với say tàu xe:
- Liều khởi đầu là 25 – 50 mg, nên uống 1 giờ trước khi bắt đầu chuyến đi. Có thể lặp lại liều này mỗi 24 giờ trong suốt thời gian hành trình nếu cần thiết.
Trẻ em
- Trẻ em trên 12 tuổi: Áp dụng liều lượng tương tự như người lớn.
Tác dụng phụ của Meclizine
Thường gặp
- Cảm giác buồn ngủ, mệt mỏi và khô miệng có thể xảy ra.
Ít gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng về tác dụng phụ ở mức độ này.
Hiếm gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng về tác dụng phụ ở mức độ này.
Không xác định tần suất
- Các phản ứng phản vệ, đau đầu, buồn nôn hoặc nôn, và nhìn mờ đã được báo cáo.
- Có thể gặp tình trạng tăng tiết dịch phế quản, cơn tăng nhãn áp cấp tính, táo bón và bí tiểu.
Lưu ý khi dùng Meclizine
Lưu ý chung
- Cần thận trọng khi chỉ định meclizine cho trẻ em dưới 12 tuổi.
- Bệnh nhân có tiền sử tăng nhãn áp, khó khăn khi đi tiểu do phì đại tuyến tiền liệt, hoặc các vấn đề về đường hô hấp như khí phế thũng, viêm phế quản mạn tính và hen suyễn cần được sử dụng thuốc một cách cẩn trọng.
- Khuyến cáo bệnh nhân tránh tiêu thụ đồ uống có cồn trong suốt thời gian điều trị bằng meclizine.
- Đối với người bệnh suy gan, suy thận hoặc người cao tuổi, việc dùng thuốc cần được giám sát chặt chẽ. Suy gan có thể làm giảm quá trình chuyển hóa meclizine, trong khi suy thận có thể dẫn đến sự tích tụ của thuốc và các chất chuyển hóa, làm tăng nồng độ thuốc trong máu và tiềm ẩn nguy cơ ngộ độc ngay cả ở liều điều trị thông thường.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Meclizine được xếp vào nhóm B về mức độ an toàn cho thai kỳ. Việc sử dụng thuốc này cho phụ nữ mang thai cần được cân nhắc kỹ lưỡng và chỉ thực hiện khi thật sự cần thiết.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Các thuốc kháng histamine có khả năng ức chế sự tiết sữa, và một lượng nhỏ meclizine có thể đi vào sữa mẹ. Do nguy cơ gây ra các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương cho trẻ bú mẹ, meclizine không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Meclizine có thể gây buồn ngủ. Bệnh nhân cần được thông báo về khả năng này và phải hết sức thận trọng khi tham gia giao thông hoặc điều khiển máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và xử trí
- Quá liều và độc tính: Hiện tại, chưa có dữ liệu cụ thể được ghi nhận về các trường hợp quá liều hoặc độc tính của meclizine.
- Cách xử lý khi quá liều: Thông tin về phương pháp xử trí khi quá liều meclizine vẫn chưa được cung cấp.
Quên liều và xử trí
- Đối với việc điều trị chóng mặt liên quan đến các bệnh lý ảnh hưởng đến hệ thống tiền đình: nếu bệnh nhân quên một liều thuốc, họ nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, trong trường hợp đã gần đến thời điểm dùng liều kế tiếp, bệnh nhân cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo đúng theo lịch trình. Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều đã quy định để bù cho liều đã bỏ lỡ.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Meclizine (meclizin)
4. Medscape: https://reference.medscape.com/drug/antivert-bonine-meclizine-343062
3. Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b13cb390-20ed-43ce-aa74-5a754539f6e2
2. FDA: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/010721s058lbl.pdf
https://www.drugs.com/tips/meclizine-patient-tips
https://www.drugs.com/drug-interactions/meclizine.html
https://www.drugs.com/monograph/meclizine.html
https://www.drugs.com/pro/meclizine.html
1. Drugs.com:
Ngày cập nhật: 25/7/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0