Droperidol là thuốc gì? Công dụng và những lưu ý khi sử dụng

Droperidol là thuốc giải lo âu, an thần, gây ngủ được sử dụng để ngăn ngừa và xử lý tình trạng buồn nôn, nôn sau phẫu thuật, cũng như trong các trường hợp khác như buồn nôn do morphine và hóa trị ung thư. Nó hoạt động bằng cách đối kháng dopamine và có tác dụng chủ vận α1.

Tổng quan về Droperidol

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Droperidol

Loại thuốc

Thuốc giải lo âu, an thần, gây ngủ (Dẫn xuất butyrophenone).

Dạng thuốc và hàm lượng

Droperidol 2,5 mg/ml, dung dịch pha tiêm.

Chỉ định Droperidol

Droperidol được chỉ định trong các trường hợp sau:

Ngăn ngừa và xử lý tình trạng buồn nôn, nôn sau phẫu thuật (PONV) ở bệnh nhân trưởng thành và trẻ em từ 2 tuổi trở lên.
Phòng ngừa buồn nôn và nôn do morphine và các dẫn xuất của nó gây ra khi dùng để giảm đau trong phẫu thuật ở người lớn.
Kiểm soát buồn nôn và nôn liên quan đến liệu pháp hóa trị ung thư.
Hỗ trợ kiểm soát các cơn mê sảng.

Dược lực học

Droperidol thuộc nhóm thuốc an thần kinh butyrophenone.
Thuốc có đặc tính chính là đối kháng dopamine và tác dụng chủ vận α1 ở mức độ yếu.
Droperidol không thể hiện hoạt tính kháng cholinergic hay kháng histamin.
Thuốc tác động bằng cách đối kháng các thụ thể dopamine tại vùng cảm ứng hóa học (CTZ) nằm bên ngoài hàng rào máu não, mang lại hiệu quả chống nôn mạnh mẽ. Điều này đặc biệt hữu ích trong việc ngăn chặn và điều trị buồn nôn, nôn sau phẫu thuật và/hoặc buồn nôn, nôn do opioid gây ra.

Dược động học

Hiệu quả của Droperidol bắt đầu xuất hiện trong vòng 2-3 phút sau khi sử dụng, nhưng nồng độ đỉnh đạt được sau 30 phút. Các tác dụng an thần có thể duy trì trong khoảng 2-4 giờ.

Phân bố

Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm nhanh chóng trong 15 phút đầu sau khi tiêm tĩnh mạch.
Tỷ lệ thuốc gắn kết với protein huyết tương đạt 85–90%.
Thể tích phân bố của thuốc ước tính khoảng 1,5 l/kg.
Droperidol có khả năng vượt qua hàng rào máu não và được bài tiết vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Droperidol trải qua quá trình chuyển hóa mạnh mẽ tại gan, chủ yếu qua các isoenzyme cytochrome P450 1A2 và 3A4, cùng với một phần nhỏ hơn qua 2C19.
Các chất chuyển hóa được tạo ra không có hoạt tính dược lý.

Thải trừ

Khoảng 75% lượng thuốc được thải trừ qua thận.
Chỉ 1% hoạt chất được bài tiết nguyên vẹn qua nước tiểu và 11% qua phân.
Độ thanh thải huyết tương của thuốc là 0,8 (trong khoảng 0,4 – 1,8) l/phút.
Thời gian bán thải của thuốc là 134 ± 13 phút.

Tương tác thuốc Droperidol

Tương tác với các thuốc khác

Chống chỉ định sử dụng đồng thời

Tuyệt đối không sử dụng droperidol cùng lúc với các loại thuốc đã biết là gây kéo dài khoảng QT và dẫn đến xoắn đỉnh, bao gồm:
Các thuốc chống loạn nhịp thuộc nhóm IA và nhóm III.
Kháng sinh nhóm macrolide.
Kháng sinh nhóm fluoroquinolon.
Thuốc kháng histamin.
Một số thuốc chống loạn thần như chlorpromazine, haloperidol, pimozide, thioridazine.
Thuốc điều trị sốt rét.
Cisaprid, domperidone, methadone, pentamidine.
Nguy cơ gây ra các triệu chứng ngoại tháp tăng lên khi sử dụng đồng thời với một số thuốc.

Xem thêm: Itraconazole: Thuốc kháng nấm phổ rộng và lưu ý an toàn sức khỏe

Thận trọng khi sử dụng đồng thời

Cần hết sức thận trọng khi dùng droperidol cùng với bất kỳ thuốc nào có khả năng kéo dài khoảng QT.
Droperidol có thể tăng cường tác dụng của các thuốc an thần, thuốc hạ huyết áp và làm trầm trọng thêm tình trạng ức chế hô hấp do opioid.
Droperidol có khả năng ức chế hoạt động của các chất chủ vận dopamine.
Các chất ức chế hoạt động của các isoenzyme cytochrome P450 (CYP) CYP1A2 và CYP3A4 có thể kéo dài thời gian tác dụng dược lý của droperidol.

Chống chỉ định thuốc Droperidol

Chống chỉ định

Không dùng thuốc Droperidol cho những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Chống chỉ định ở các trường hợp có khoảng QT kéo dài (chỉ số QTc vượt quá 450 mili giây đối với nữ giới và 440 miligiây đối với nam giới). Điều này áp dụng cho cả bệnh nhân mắc hội chứng QT dài bẩm sinh, người có tiền sử gia đình bị kéo dài QT bẩm sinh, và những bệnh nhân đang dùng các loại thuốc có khả năng kéo dài khoảng QT.
Không dùng cho bệnh nhân bị hạ kali máu hoặc hạ magie máu.
Những người có nhịp tim chậm (dưới 55 nhịp tim mỗi phút) không nên sử dụng thuốc này.
Tránh dùng đồng thời với các liệu pháp có thể gây chậm nhịp tim.
U tủy thượng thận (u thực bào) là một chống chỉ định.
Bệnh nhân trong tình trạng hôn mê không được dùng droperidol.
Người mắc bệnh Parkinson không được sử dụng droperidol.
Trường hợp trầm cảm nặng cũng là một chống chỉ định.

Liều lượng & cách dùng Droperidol

Droperidol được khuyến nghị dùng 30 phút trước khi ca phẫu thuật kết thúc. Có thể lặp lại liều nếu cần thiết sau mỗi 6 giờ. Việc điều chỉnh liều cần được cá nhân hóa cho từng bệnh nhân. Các yếu tố cần cân nhắc bao gồm tuổi, cân nặng, loại thuốc gây mê đang dùng, và quy trình phẫu thuật cụ thể.

Người lớn

Để phòng ngừa và xử trí tình trạng buồn nôn và nôn sau phẫu thuật: Liều khuyến cáo là từ 0,625 mg đến 1,25 mg (tương đương 0,25 đến 0,5 ml).
Khi dùng morphin hoặc các dẫn xuất của morphin để kiểm soát đau trong phẫu thuật ở người lớn, nhằm ngăn ngừa buồn nôn và nôn: Sử dụng 15 đến 50 microgam droperidol cho mỗi mg morphin, với liều tối đa trong một ngày là 5 mg.
Để kiểm soát các cơn mê sảng: Liều thông thường là 5 mg, tiêm bắp.

Trẻ em

Phòng ngừa và điều trị buồn nôn và nôn sau phẫu thuật (PONV)

Đối với trẻ em từ 2 đến 11 tuổi và thanh thiếu niên từ 12 đến 18 tuổi: Liều dùng là 10 đến 50 microgam/kg thể trọng (tối đa 1,25 mg).
Không khuyến cáo sử dụng Droperidol cho trẻ em dưới 2 tuổi.

Người cao tuổi, suy gan, suy thận

Trong việc phòng ngừa và điều trị buồn nôn và nôn sau phẫu thuật (PONV): Liều dùng là 0,625 mg (0,25 ml).

Tác dụng phụ của Droperidol

Tác dụng phụ

Thường gặp

Cảm giác buồn ngủ
Tình trạng huyết áp thấp

Ít gặp

Cảm giác lo âu, bồn chồn
Giảm trương lực cơ, chứng vận nhãn (mắt chuyển động không kiểm soát)
Nhịp tim nhanh
Cảm giác chóng mặt

Hiếm gặp

Phản ứng phản vệ, phù mạch, mẫn cảm
Tình trạng lú lẫn, kích động
Nhịp tim bị rối loạn
Nổi ban da
Hội chứng an thần kinh ác tính, biểu hiện bằng các triệu chứng như thay đổi thân nhiệt, cứng cơ, sốt, nhịp tim nhanh, huyết áp không ổn định, tăng tiết mồ hôi/nước bọt, run rẩy; trong trường hợp nghiêm trọng có thể dẫn đến hôn mê hoặc các vấn đề về thận và/hoặc gan-mật.

Xem thêm: Interferon Alfa-2a (Recombinant): Công dụng tăng cường miễn dịch

Rất hiếm

Rối loạn về chức năng máu
Gây ra cảm giác chán nản
Các triệu chứng ngoại tháp, co giật, run rẩy
Ngừng tim, kéo dài khoảng QT
Tử vong đột ngột

Chưa xác định tần suất

Rối loạn về sự bài tiết hormone chống bài niệu (ADH)
Ảo giác, ngất xỉu
Hội chứng Parkinson
Co thắt đường thở ở phế quản và thanh quản
Vô kinh, hội chứng tiết nhiều sữa, nữ hóa tuyến vú, tăng nồng độ prolactin trong máu, và hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh nếu mẹ phơi nhiễm kéo dài trong trường hợp điều trị tâm thần.
Sự hình thành huyết khối trong tĩnh mạch

Lưu ý khi dùng Droperidol

Lưu ý chung khi dùng Droperidol

Kéo dài khoảng thời gian QT:
Sự kéo dài khoảng QT và/hoặc xoắn đỉnh (có thể dẫn đến tử vong) đã được ghi nhận ngay cả ở liều điều trị hoặc thấp hơn, đôi khi xuất hiện ở bệnh nhân không có các yếu tố nguy cơ rõ ràng.
Cần đặc biệt thận trọng khi dùng thuốc này cho những người có nguy cơ mắc hội chứng kéo dài khoảng QT, chẳng hạn như bệnh nhân suy tim sung huyết, nhịp tim chậm, đang dùng thuốc lợi tiểu, phì đại tim, hạ kali máu, hoặc đang sử dụng các loại thuốc khác đã biết có khả năng kéo dài khoảng QT.
Các yếu tố rủi ro bổ sung có thể bao gồm người trên 65 tuổi, tiền sử lạm dụng rượu, hoặc việc dùng đồng thời với benzodiazepine, thuốc gây mê dạng hít, hay opioid tiêm tĩnh mạch.
Nên khởi đầu droperidol với liều thấp và tăng liều một cách cẩn trọng để đạt được tác dụng điều trị mong muốn.
Droperidol có thể làm tăng cường tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương khi dùng chung với các thuốc có tính chất tương tự. Những bệnh nhân đang được gây mê hoặc sử dụng thuốc ức chế thần kinh trung ương mạnh, hoặc có biểu hiện suy giảm chức năng thần kinh trung ương, cần được theo dõi sát sao.
Cần tránh dùng droperidol đồng thời với metoclopramide và các thuốc an thần kinh khác, vì sự kết hợp này có thể làm nặng thêm các triệu chứng ngoại tháp.
Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có tiền sử động kinh hoặc có khuynh hướng dễ bị động kinh, co giật.
Droperidol có khả năng gây hạ huyết áp ở mức độ nhẹ đến trung bình và nhịp tim nhanh. Phản ứng này thường tự thuyên giảm sau một thời gian, nhưng nếu tình trạng tụt huyết áp kéo dài, cần cân nhắc việc truyền dịch phù hợp.
Trước khi sử dụng droperidol, bệnh nhân có hoặc nghi ngờ có yếu tố nguy cơ rối loạn nhịp tim cần được kiểm tra kỹ lưỡng, bao gồm đánh giá điện giải, nồng độ creatinin huyết thanh và loại trừ nguy cơ kéo dài khoảng QT.
Nên tiến hành đo độ bão hòa oxy trong máu liên tục bằng phương pháp xung oxy cho những bệnh nhân đã xác định hoặc nghi ngờ có nguy cơ rối loạn nhịp thất, và cần duy trì việc theo dõi này trong 30 phút sau khi dùng thuốc.
Để phòng ngừa hiện tượng kéo dài khoảng QT, cần thận trọng khi droperidol được dùng đồng thời với các thuốc có thể gây mất cân bằng điện giải.
Người bệnh có tiền sử lạm dụng rượu hoặc đã uống một lượng lớn rượu trong thời gian gần đây cần được thăm khám kỹ lưỡng trước khi bắt đầu điều trị bằng droperidol.
Trong trường hợp sốt cao không rõ nguyên nhân, việc điều trị bằng droperidol cần được ngưng ngay lập tức, vì đây có thể là một dấu hiệu của hội chứng an thần kinh ác tính.
Đã có báo cáo về các trường hợp huyết khối tĩnh mạch (VTE) liên quan đến việc sử dụng thuốc chống loạn thần. Do đó, tất cả các yếu tố nguy cơ cần được nhận diện trước và trong suốt quá trình điều trị.
Thuốc có thể gây ra hội chứng an thần kinh ác tính, biểu hiện bằng sự thay đổi nhiệt độ cơ thể, cứng khớp, sốt, nhịp tim nhanh, huyết áp không ổn định, đổ mồ hôi nhiều/tăng tiết nước bọt, và run rẩy. Trong các trường hợp nghiêm trọng, hội chứng này có thể dẫn đến hôn mê hoặc các vấn đề về thận và/hoặc gan-mật.

Xem thêm: D-glucose: Công dụng, liều dùng, tương tác thuốc và lưu ý khi dùng

Lưu ý với phụ nữ có thai

Một số nghiên cứu với dữ liệu còn hạn chế chưa chỉ ra nguy cơ dị tật thai nhi tăng lên.
Droperidol chưa được chứng minh là gây quái thai ở loài chuột. Tuy nhiên, các nghiên cứu trên động vật về tác động đến thai kỳ, sự phát triển của phôi/thai, quá trình sinh nở và giai đoạn sau sinh vẫn còn chưa đầy đủ.
Do đó, việc sử dụng droperidol trong thời kỳ mang thai nên được tránh.
Nếu việc sử dụng thuốc là bắt buộc trong giai đoạn cuối thai kỳ, cần theo dõi chức năng thần kinh của trẻ sơ sinh. Đã có trường hợp phát hiện các rối loạn thần kinh tạm thời có tính chất ngoại tháp ở trẻ sơ sinh có mẹ được điều trị bằng thuốc an thần liều cao và kéo dài.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Thuốc được bài tiết vào sữa mẹ. Việc điều trị bằng droperidol cho phụ nữ đang cho con bú nên được giới hạn ở một liều duy nhất.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Droperidol có ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc; do đó, bệnh nhân không nên thực hiện các hoạt động này trong vòng 24 giờ sau khi sử dụng thuốc.

Quá liều và cách xử lý

Quên liều Droperidol và xử trí

Nếu một liều thuốc bị bỏ lỡ, hãy dùng ngay khi nhớ ra.
Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường.
Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều đã quy định.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Triệu chứng quá liều bao gồm sự tăng cường các tác dụng dược lý của droperidol, trạng thái thờ ơ, giảm huyết áp, hoặc có thể xuất hiện các rối loạn ngoại tháp như tăng tiết nước bọt, cử động bất thường, và đôi khi cứng cơ.
Co giật có thể xảy ra khi dùng thuốc ở liều gây độc.
Các trường hợp kéo dài khoảng QT, loạn nhịp thất và đột tử đã được ghi nhận nhưng rất hiếm.

Cách xử lý khi quá liều

Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu cho droperidol.
Tuy nhiên, nếu bệnh nhân có phản ứng ngoại tháp, việc sử dụng thuốc kháng cholinergic được khuyến nghị.
Bệnh nhân dùng quá liều droperidol cần được theo dõi chặt chẽ để phát hiện các dấu hiệu kéo dài khoảng QT.
Các yếu tố có thể dẫn đến xoắn đỉnh, như rối loạn điện giải (đặc biệt là hạ kali máu hoặc hạ magie máu) và nhịp tim chậm, cần được đánh giá.
Tình trạng hạ huyết áp nghiêm trọng cần được xử lý bằng cách bù dịch tuần hoàn và các biện pháp hỗ trợ thích hợp khác.
Việc đảm bảo đường thở thông thoáng và cung cấp đủ oxy là rất quan trọng; có thể cần đặt ống thông hầu họng hoặc đặt nội khí quản.
Nếu cần thiết, bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận trong ít nhất 24 giờ.
Giữ ấm cơ thể và duy trì đủ nước cho bệnh nhân.

Nguồn tham khảo

DailyMed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=147e033d-d997-4ef6-8bb5-a9ba372590b2

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/droperidol.html

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/6532/smpc

Bài viết này có hữu ích không?

Có0Không0

Droperidol