Choline alfoscerate: Đặc điểm, công dụng ức chế acetylcholinesterase

Choline alfoscerate là một loại thuốc ức chế acetylcholinesterase, được sử dụng để điều trị các tình trạng như suy giảm khả năng hoạt động và vận động, suy giảm khả năng tập trung và sa sút trí tuệ. Với khả năng thúc đẩy quá trình tổng hợp acetylcholine và phospholipid, thuốc này giúp cải thiện khả năng nhận thức và trí nhớ, đồng thời hỗ trợ phục hồi chức năng thần kinh bị ảnh hưởng bởi các tổn thương não. Choline alfoscerate có nhiều dạng thuốc và liều lượng khác nhau, và được chỉ định cho các trường hợp cụ thể như bệnh Alzheimer, đột quỵ, và suy giảm trí nhớ ở người cao tuổi.

Tổng quan về Choline alfoscerate

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Cholin alfoscerate

Loại thuốc

• Thuốc ức chế acetylcholinesterase

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang hàm lượng 200 mg, 400 mg, 800 mg
• Dung dịch tiêm: 1 g/4 ml

Chỉ định Choline alfoscerate

Chỉ định

Viên nang hàm lượng 400 mg:

• Giảm sút về khả năng hoạt động và vận động.
• Suy giảm khả năng tập trung và sa sút trí tuệ liên quan đến các tình trạng như: bệnh mạch máu não cấp tính, bệnh Alzheimer, trạng thái lú lẫn, và suy giảm trí nhớ ở người cao tuổi.

Viên nang hàm lượng 800 mg:

• Các triệu chứng như chóng mặt, đau đầu, suy giảm thị lực và thính lực do tình trạng tuần hoàn máu kém.
• Giảm sút năng lực trí tuệ và sự minh mẫn do tuần hoàn máu bị suy yếu.
• Tình trạng lo âu, trầm cảm, các rối loạn thần kinh, cùng với những biến chứng phát sinh từ đột quỵ và tổn thương não.
• Hội chứng đi khập khiễng cách hồi gây ra bởi tắc nghẽn động mạch.
• Cảm giác hoa mắt hoặc chóng mặt kèm theo buồn nôn/nôn, ù tai (là tình trạng nhận biết âm thanh bên trong tai mà không có nguồn âm thanh bên ngoài tương ứng), khó nghe hoặc mất thính giác. Các biểu hiện chóng mặt tiền đình (cảm giác xoay tròn, thường đi kèm buồn nôn và/hoặc nôn ngay cả khi cơ thể bất động).
• Xử lý các cơn đột quỵ và hỗ trợ phục hồi chức năng sau khi đột quỵ.
• Các trường hợp chấn thương sọ não và quá trình hồi phục sau chấn thương hoặc phẫu thuật thần kinh.
• Tình trạng sa sút trí tuệ, suy giảm khả năng ghi nhớ, thờ ơ và mất khả năng định hướng.
• Thiểu năng tuần hoàn não, biểu hiện bằng hoa mắt, đau đầu và chóng mặt.
• Giảm khả năng hoạt động và vận động, suy giảm sự tập trung chú ý, bệnh Alzheimer, cũng như tình trạng lú lẫn và suy giảm trí nhớ ở người cao tuổi.

Dược lực học

Dược lực học

• Choline alfoscerate thúc đẩy quá trình tổng hợp acetylcholine và các phospholipid cấu tạo màng tế bào thần kinh.
• Thuốc giúp ngăn ngừa các biến đổi thần kinh, cải thiện khả năng nhận thức và trí nhớ, đồng thời hỗ trợ phục hồi chức năng thần kinh bị ảnh hưởng bởi các tổn thương não liên quan đến quá trình lão hóa, đột quỵ, bệnh mạch máu mãn tính, chấn thương sọ não hoặc tai biến mạch máu não.
• Dữ liệu từ các nghiên cứu và kinh nghiệm lâm sàng chỉ ra rằng choline alfoscerate có các tác dụng sau:
• Ảnh hưởng đến sự dẫn truyền trong hệ thần kinh cholinergic.
• Điều hòa lại quá trình dẫn truyền synap thần kinh, từ đó góp phần cải thiện hành vi và năng lực học hỏi.
• Có tác dụng lên tính linh hoạt của các tế bào thần kinh (neuron).
• Ảnh hưởng đến chức năng cảm nhận của hệ thần kinh.

Dược động học

Hấp thu

• Choline được hấp thu nhanh chóng và phân bố rộng khắp cơ thể, đạt nồng độ đỉnh trong khoảng 1 giờ.
• Thời gian bán thải của thuốc là khoảng 14 giờ sau một liều duy nhất, nhưng kéo dài đến 41 giờ khi dùng liên tục trong 5 ngày, đồng thời nồng độ trong huyết tương cũng tăng đáng kể.

Phân bố

• Nồng độ choline trong não tăng cao, liên quan đến hoạt động chuyển hóa của choline alfoscerate, với sự tập trung nhiều hơn ở tuyến yên so với các vùng khác.
• Thuốc cũng được tìm thấy ở nồng độ cao trong sữa mẹ.

Chuyển hóa

• Choline alfoscerate có khả năng chuyển hóa rất linh hoạt.
• Một phần thuốc đi qua hàng rào máu não và được dùng để tổng hợp acetylcholin.
• Nồng độ cao của thuốc trong sữa mẹ đóng vai trò là nguồn cung cấp choline chính yếu cho sự phát triển ban đầu của não bộ trẻ sơ sinh.

Thải trừ

• Thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, chỉ khoảng 4% được bài tiết dưới dạng không chuyển hóa.

Tương tác thuốc Choline alfoscerate

Tương tác với các thuốc khác

• Không nên sử dụng đồng thời với Scopolamine.
• Acid folic làm tăng tác dụng của choline, vì choline alfoscerate là một tiền chất của choline.

Chống chỉ định thuốc Choline alfoscerate

• Chống chỉ định với những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không sử dụng cho phụ nữ đang mang thai và phụ nữ đang cho con bú.

Liều lượng & cách dùng Choline alfoscerate

Người lớn

Viên nang hàm lượng 400mg:

• Uống 1 viên/lần, ngày uống 2-3 lần, dùng trong 4 tuần.
• Thời gian sử dụng có thể kéo dài tuỳ theo sự đáp ứng lâm sàng của bệnh hoặc theo chỉ dẫn của bác sỹ.

Viên nang hàm lượng 800mg:

• Chóng mặt, nhức đầu, giảm khả năng thị giác, thính giác do suy giảm tuần hoàn máu: Ngày 2 lần, mồi lần 1 viên.
• Suy giảm trí tuệ và minh mẫn do giảm tuần hoàn máu: Ngày 2 viên chia 2 lần, mỗi lần 1 viên.
• Lo âu, trầm cảm, rối loạn thần kinh, biến chứng của đột quỵ và tổn thương não: Ngày 2 lần, mỗi lần 1 viên.
• Hội chứng khập khễnh gián cách do tắc nghẽn động mạch: ngày 2 lần, mỗi lần 1 viên.
• Hoa mắt/chóng mặt kèm buồn nôn/nôn, ù tai (cảm nhận âm thanh bên trong tai không đủ tương ứng so với âm thanh bên ngoài), nghe khó hoặc mất thính giác. Triệu chứng chóng mặt tiền đình (cảm thấy chóng mặt, thường kèm buồn nôn và/hoặc nôn thậm chí ngay khi đứng yên: Ngày 2 viên chia 2 lần, mỗi lần 1 viên.
• Điều trị các cơn đột quỵ và phục hồi chức năng sau đột quỵ: Ngày 3 viên chia 3 lần, mỗi lần 1 viên.
• Sa sút trí tuệ, suy giảm trí nhớ, thờ ơ mất định hướng: Ngày 1 viên.
• Thiểu năng não bộ, hoa mắt, nhức đầu, chóng mặt: Ngày 2 lần, mỗi lần 1 viên.
• Giảm hoạt động, vận động, giảm tập trung chú ý, bệnh Alzheimer, lú lẫn giảm trí nhớ ở người già: Ngày 3 viên chia 3 lần, mỗi lần 1 viên.
• Thuốc có hiệu quả rõ rệt khi sử dụng từ 4 – 6 tuần.

Tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch chậm:

• 1 -2 g/ngày x 4 tuần.

Tác dụng phụ của Choline alfoscerate

Thường gặp

• Nhức đầu, khó ngủ.
• Nổi mẩn da, phát ban.
• Cảm giác nóng rát vùng thượng vị.

Ít gặp

• Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.

Hiếm gặp

• Đau đầu, mất ngủ.
• Phát ban da, nổi mẩn.
• Ợ nóng.

Lưu ý khi dùng Choline alfoscerate

Lưu ý chung

• Cần thận trọng ở những bệnh nhân có tình trạng tắc nghẽn đường ruột hoặc đường tiết niệu.
• Những người mắc bệnh hen suyễn hoặc các bệnh lý tắc nghẽn đường hô hấp cần được theo dõi khi dùng thuốc.
• Bệnh nhân có các rối loạn tim mạch, như nhịp tim chậm, nhồi máu cơ tim, huyết áp thấp, hoặc cường giáp, nên sử dụng thuốc một cách cẩn trọng.
• Thận trọng đối với người có tiền sử viêm loét dạ dày tá tràng.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Không nên sử dụng thuốc này cho phụ nữ đang trong thai kỳ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Chống chỉ định dùng thuốc cho các bà mẹ đang nuôi con bằng sữa mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Do có thể gây ra các tác dụng phụ như đau đầu và mất ngủ, người dùng cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và độc tính

• Hiện chưa có dữ liệu về tình trạng quá liều do sử dụng thuốc trong thời gian dài.
• Nếu vô tình dùng phải liều thuốc cao hơn khuyến cáo, các triệu chứng như buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy và khó thở có thể xuất hiện.

Cách xử lý khi quá liều

• Trong trường hợp quá liều, cần tiến hành rửa dạ dày khẩn cấp và áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng. Có thể sử dụng atropin với liều 0,5 – 1 mg hoặc epinephrin 0,1 – 1 mg, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da.

Quên liều và xử trí

• Nếu người bệnh bỏ lỡ một liều, cần uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều tiếp theo, nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường. Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều đã được chỉ định.

Nguồn tham khảo

Pharmog: https://pharmog.com/wp/choline-alfoscerat/

Pharmog: https://pharmog.com/wp/choline-alfoscerat-willow/

Pharmog: https://pharmog.com/wp/choline-alfoscerat-dicenin-duckeys-tenaspec/