8 
Cefradine là một kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin thế hệ 1, thường được sử dụng để điều trị các nhiễm khuẩn ở da, đường hô hấp, tiết niệu và xương. Thuốc hoạt động bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn, dẫn đến diệt khuẩn. Cefradine có thể được sử dụng dưới dạng uống hoặc tiêm, với liều lượng và cách dùng tùy thuộc vào tình trạng bệnh và đối tượng sử dụng.
Tổng quan về Cefradine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Cefradine (cefradin, cephradine)
Loại thuốc
- Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1
Dạng thuốc và hàm lượng
- Thuốc được dùng dưới dạng cefradine khan, cefradine monohydrat hoặc cefradine dihydrat. Hàm lượng và liều lượng biểu thị theo cefradine khan
- Viên nang hoặc viên nén: 250 mg, 500 mg
- Bột hay cốm: 250 mg
- Siro pha dịch treo để uống: 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml
- Bột pha tiêm: 250 mg, 500 mg, 1 g, 2 g; có chứa natri carbonat hay arginin làm chất trung hòa
Chỉ định Cefradine
- Cefradine được chỉ định để điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn tại các vị trí sau:
- Da và mô mềm: bao gồm chốc lở, áp xe, viêm mô tế bào, và nhọt.
- Đường hô hấp trên: như viêm xoang, viêm họng do liên cầu khuẩn tán huyết beta nhóm A (Streptococcus pyogenes), viêm amidan, viêm thanh khí phế quản, và viêm tai giữa.
- Đường hô hấp dưới: bao gồm viêm phế quản cấp và mạn tính, viêm phổi thùy, và viêm phế quản.
- Đường tiết niệu: chẳng hạn như viêm bàng quang, viêm niệu đạo, và viêm bể thận do nhiễm khuẩn.
- Xương: các trường hợp nhiễm khuẩn xương.
- Thuốc cũng được dùng để dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật, và khuyến nghị tiếp tục điều trị trong giai đoạn hậu phẫu.
Dược lực học
- Cefradine là một kháng sinh cephalosporin thế hệ 1, có cấu trúc bán tổng hợp và phổ tác dụng rộng.
- Thuốc thể hiện hoạt tính diệt khuẩn, tác động hiệu quả lên cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm.
- Cơ chế hoạt động của cefradine tương tự như penicillin: thuốc ức chế sự tổng hợp mucopeptid tại thành tế bào vi khuẩn.
- Quá trình này diễn ra thông qua việc acyl hóa các enzyme transpeptidase, từ đó ngăn chặn sự hình thành liên kết chéo của các chuỗi peptidoglycan – yếu tố cần thiết cho độ bền và độ cứng của thành tế bào vi khuẩn.
- Phổ hoạt tính kháng khuẩn của Cefradine bao gồm:
- Cầu khuẩn Gram dương: Staphylococcus aureus (tiết hoặc không tiết penicilinase), các Streptococcus tan máu beta nhóm A (Streptococcus pyogenes); các Streptococcus nhóm B (Streptococcus agalactiae) và Streptococcus pneumoniae.
- Vi khuẩn Gram âm: Tác dụng của thuốc hạn chế hơn đối với Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis và Shigella.
Dược động học
Hấp thu
Đối với thuốc uống:
- Cefradine ổn định trong môi trường acid và được hấp thu nhanh chóng, gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa.
- Khi dùng thuốc lúc đói, nồng độ cefradine cao nhất trong huyết thanh đạt 9 microgam/ml, 17 microgam/ml, hoặc 24 microgam/ml sau khi uống liều 250 mg, 500 mg, hoặc 1 g tương ứng, tất cả trong vòng 1 giờ.
- Mặc dù nồng độ đỉnh trong huyết thanh của thuốc đạt được sớm hơn và cao hơn khi dùng dạng dịch treo so với viên nang, nhưng sự khác biệt này không có ý nghĩa lâm sàng đáng kể.
Đối với thuốc tiêm:
- Sau khi tiêm bắp liều 500 mg và 1 g, nồng độ đỉnh của cefradine trong huyết thanh đạt 6 microgam/ml và 14 microgam/ml tương ứng, trong khoảng 1 đến 2 giờ.
- Khi tiêm tĩnh mạch 1 g cefradine, nồng độ huyết thanh trung bình được ghi nhận là 86 microgam/ml sau 5 phút, 50 microgam/ml sau 15 phút, 26 microgam/ml sau 30 phút, 12 microgam/ml sau 60 phút, và 1 microgam/ml sau 4 giờ.
- Khoảng 8% đến 12% cefradine liên kết với protein huyết tương. Thời gian bán thải của cefradine trong huyết thanh xấp xỉ 1 giờ.
Phân bố
- Cefradine phân bố rộng rãi khắp các mô và dịch cơ thể, đạt nồng độ có tác dụng điều trị trong mật, nhưng khả năng thâm nhập vào dịch não tủy thì hạn chế.
- Thuốc có thể đi qua nhau thai vào tuần hoàn thai nhi và được bài tiết một lượng nhỏ vào sữa mẹ.
Chuyển hóa
- Cefradine không trải qua quá trình chuyển hóa trong cơ thể.
Thải trừ
- Cefradine được bài xuất qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi thông qua quá trình lọc ở cầu thận.
- Khoảng 60% đến hơn 90% liều dùng qua đường uống, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch đều được thải trừ trong vòng 6 giờ.
- Sau khi tiêm bắp một liều 500 mg, nồng độ cefradine trung bình trong nước tiểu đạt 313 microgam/ml trong khoảng thời gian 6 giờ.
- Nồng độ cao nhất của thuốc trong nước tiểu sau khi uống liều 500 mg là 3 mg/ml.
- Cefradine có thể được loại bỏ khỏi cơ thể thông qua cả thẩm tách máu và thẩm tách màng bụng.
Tương tác thuốc Cefradine
Tương tác với các thuốc khác
- Các thuốc lợi tiểu quai có khả năng làm tăng nguy cơ tổn thương thận khi dùng chung với cephalosporin.
- Nồng độ cefradine trong huyết thanh sẽ tăng lên khi dùng đồng thời với probenecid.
- Cefradine có thể gây giảm hiệu quả của vắc xin thương hàn.
Tương kỵ thuốc
- Dạng tiêm của cefradine có chứa natri carbonat, do đó không tương thích với các dung dịch có chứa calci, ví dụ như dung dịch Ringer lactat, dung dịch Ringer – lactat-dextrose, và dung dịch Ringer.
- Không khuyến cáo trộn cefradine dạng tiêm với các kháng sinh khác. Đặc biệt, việc trộn cefradine với aminoglycosid trong cùng một túi hoặc lọ để tiêm tĩnh mạch sẽ làm giảm hoạt tính của cả hai loại thuốc. Trong trường hợp cần thiết phải sử dụng đồng thời hai loại kháng sinh này, cần tiêm chúng tại hai vị trí riêng biệt.
Chống chỉ định thuốc Cefradine
- Chống chỉ định với những bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm nghiêm trọng với cefradine hoặc bất kỳ kháng sinh nào thuộc nhóm cephalosporin.
Liều lượng & cách dùng Cefradine
Người lớn
- Đường uống: Liều khuyến nghị là 250 – 500 mg, dùng 4 lần mỗi ngày, hoặc 500 mg – 1 g, dùng 2 lần mỗi ngày. Tổng liều uống hàng ngày có thể lên đến 4 g.
- Tiêm bắp sâu, tiêm tĩnh mạch chậm hoặc tiêm truyền: Liều dùng là 500 mg – 1 g, dùng 4 lần mỗi ngày.
- Liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 8 g.
Trẻ em
- Đường uống: Liều khuyến cáo là 25 – 50 mg/kg/ngày, được chia thành 2 – 4 lần dùng. Liều uống tối đa trong một ngày không được quá 4 g.
- Đối với viêm tai giữa, liều dùng là 75 – 100 mg/kg/ngày, uống mỗi 6 – 12 giờ một lần.
- Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch: Liều dùng là 12,5 – 25 mg/kg thể trọng, dùng 4 lần mỗi ngày. Đối với trẻ nhỏ bị bệnh nặng không đáp ứng với thuốc, có thể sử dụng liều cao tới 300 mg/kg thể trọng.
- Liều tối đa một ngày cho trẻ em không được vượt quá 8 g.
Dự phòng trước, trong và sau khi mổ
- Đối với người sinh mổ: Tiêm tĩnh mạch 1 g ngay sau khi kẹp cuống rốn. Sau đó, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch thêm 1 g vào các thời điểm 6 và 12 giờ sau liều đầu tiên.
- Đối với các bệnh nhân khác: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch 1 g, từ 1/2 giờ đến 1,5 giờ trước khi phẫu thuật. Tiếp tục tiêm 1 g cứ mỗi 4 đến 6 giờ một lần, trong vòng 24 giờ sau phẫu thuật.
- Tổng liều không được dùng quá 8 g/ngày.
Liều dùng gợi ý trong một số bệnh cụ thể
Người lớn
- Nhiễm khuẩn xương khớp: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch 1 g cefradin, 4 lần/ngày.
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm:
- Đường uống: 250 mg, 4 lần/ngày hoặc 500 mg, 2 lần/ngày.
- Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch: 500 mg, 4 lần/ngày. Có thể tăng liều bằng cách dùng 500 mg/lần mỗi 4 giờ.
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp:
- Đường uống: 250 mg, 4 lần/ngày hoặc 500 mg, 2 lần/ngày.
- Điều trị viêm phổi thùy: Uống 500 mg, 4 lần/ngày hoặc 1 g, 2 lần/ngày.
- Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch: Đối với viêm phổi không biến chứng, tiêm 500 mg, 4 lần/ngày. Có thể tăng liều bằng cách tăng số lần dùng lên 6 lần/ngày.
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu:
- Đường uống: Liều thông thường là 500 mg, 4 lần/ngày hoặc 1 g, 2 lần/ngày. Liều có thể được điều chỉnh tăng lên đối với các trường hợp nhiễm trùng nặng hoặc mạn tính.
- Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch: 500 mg, 4 lần/ngày. Có thể tăng liều bằng cách tăng số lần dùng lên 6 lần/ngày.
Trẻ em
- Viêm tai giữa:
- Đường uống: Thường dùng 25 – 50 mg/kg, 2 – 4 lần/ngày.
- Đối với viêm tai giữa do H. influenzae, uống 75 – 100 mg/kg, 2 – 4 lần/ngày.
- Hiệu lực của thuốc chưa được đánh giá đầy đủ cho trẻ em dưới 9 tháng tuổi.
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp:
- Liều 47 mg/kg, 4 lần/ngày, dùng trong 10 ngày để điều trị viêm phổi thứ phát do Diplococcus pneumoniae.
- Để dự phòng viêm phổi do Staphylococcus aureus ở trẻ từ 7 – 18 tuổi, uống 2 g, 2 lần/ngày.
Liều cho người suy thận
- Liều ban đầu được khuyến nghị là 750 mg, với các liều duy trì 500 mg mỗi lần. Khoảng cách giữa các liều sẽ được điều chỉnh tùy thuộc vào độ thanh thải creatinine:
- Độ thanh thải creatinin > 20 ml/ phút: Khoảng cách dùng 6-12 giờ
- Độ thanh thải creatinin 19-15 ml/ phút: Khoảng cách dùng 12-24 giờ
- Độ thanh thải creatinin 14-10 ml/ phút: Khoảng cách dùng 24-40 giờ
- Độ thanh thải creatinin 9-5 ml/ phút: Khoảng cách dùng 40-50 giờ
- Độ thanh thải creatinin < 5 ml/ phút: Khoảng cách dùng 50-70 giờ
Thẩm phân máu
- Liều khởi đầu là 250 mg, dùng vào lúc bắt đầu thẩm phân. Sau đó, dùng 250 mg, 3 lần, mỗi lần cách nhau 12 tiếng.
Tác dụng phụ của Cefradine
Thường gặp
- Các phản ứng quá mẫn, bao gồm sốt, phản ứng tương tự bệnh huyết thanh và sốc phản vệ.
- Phát ban da, nổi mề đay.
- Tăng bạch cầu ái toan.
- Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, viêm đại tràng giả mạc.
- Giảm bạch cầu hạt, các biến chứng gây chảy máu.
Ít gặp
- Hoại tử cấp tính ống thận sau khi sử dụng liều thuốc quá cao; tình trạng này thường liên quan đến người lớn tuổi, bệnh nhân có tiền sử suy thận, hoặc khi dùng đồng thời với các thuốc có độc tính trên thận (ví dụ: các kháng sinh aminoglycosid).
- Viêm thận kẽ cấp tính.
Hiếm gặp
- Viêm gan, vàng da do ứ mật.
- Đau tại vị trí tiêm bắp và viêm tĩnh mạch huyết khối sau khi truyền tĩnh mạch, đặc biệt khi liều dùng vượt quá 6 g/ngày và kéo dài hơn 3 ngày.
Không xác định tần suất
- Viêm âm đạo, nhiễm nấm Candida.
- Lú lẫn, rối loạn giấc ngủ, tăng động, chóng mặt.
- Viêm lợi, ợ nóng.
- Hoại tử thượng bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson.
- Phù nề, tức ngực, đau khớp.
Lưu ý khi dùng Cefradine
Lưu ý chung
- Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefradine, cần khai thác kỹ tiền sử dị ứng của bệnh nhân với các nhóm kháng sinh cephalosporin và penicillin, do có khả năng xảy ra phản ứng dị ứng chéo.
- Việc sử dụng kháng sinh trong thời gian dài có thể dẫn đến sự phát triển của vi khuẩn kháng thuốc.
- Trong quá trình điều trị, đặc biệt khi dùng thuốc liều cao hoặc kéo dài, cần theo dõi định kỳ chức năng thận và các chỉ số huyết học.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Cefradine có khả năng đi qua nhau thai rất nhanh trong suốt thai kỳ. Mặc dù các cephalosporin nói chung được coi là an toàn cho phụ nữ mang thai, việc sử dụng cefradine trong giai đoạn này vẫn cần được cân nhắc kỹ lưỡng và thận trọng.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Cefradine được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Ba vấn đề tiềm ẩn đối với trẻ bú mẹ bao gồm: thay đổi hệ vi khuẩn đường ruột, tác động trực tiếp lên trẻ, và ảnh hưởng đến việc nhận định kết quả cấy vi khuẩn nếu cần kiểm tra khi trẻ sốt.
- Mặc dù cefradine, tương tự các cephalosporin khác, được xếp vào loại có thể dùng khi cho con bú, cần ngừng cho trẻ bú hoặc ngừng thuốc nếu trẻ xuất hiện tiêu chảy, phát ban trên da hoặc nhiễm nấm Candida.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Do cefradine có thể gây ra cảm giác chóng mặt, người bệnh nên thận trọng khi tham gia giao thông hoặc điều khiển máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều Cefradine và xử trí
Quá liều và độc tính
- Các biểu hiện quá liều bao gồm: buồn nôn, nôn mửa, đau vùng thượng vị và tiêu chảy.
Cách xử lý khi quá liều
- Biện pháp xử trí chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Nếu bệnh nhân đã uống một lượng lớn thuốc, việc rửa dạ dày có thể được xem xét.
- Để loại bỏ cefradine khỏi máu và giảm nồng độ thuốc, có thể áp dụng phương pháp thẩm phân phúc mạc hoặc lọc máu.
Quên liều và xử trí
- Khi phát hiện bỏ lỡ một liều, bệnh nhân nên uống ngay lập tức. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều tiếp theo, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường. Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều đã quy định để bù lại.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Cefradine
https://drugbank.vn/thuoc/Vaciradin&VD-18000-12
https://drugbank.vn/thuoc/Cephradine&VD-18233-13
Drugbank: https://drugbank.vn/thuoc/Cefradin-500—US&VD-21584-14
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/4016/smpc#gref
Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015: chuyên luận Cefradin – trang 366.
Ngày cập nhật: 01/08/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0