Carbinoxamine: Công dụng, liều dùng của loại thuốc giảm triệu chứng dị ứng

Thuốc Carbinoxamine là một loại thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất, được sử dụng để điều trị các tình trạng dị ứng như viêm kết mạc dị ứng, nổi mề đay, viêm mũi dị ứng và hỗ trợ điều trị phản vệ. Carbinoxamine có khả năng ức chế thụ thể histamine H1 và ngăn chặn các tác động của histamine, đồng thời sở hữu các đặc tính an thần và kháng cholinergic. Việc sử dụng thuốc này cần được chỉ định và giám sát bởi bác sĩ để đảm bảo an toàn và hiệu quả.

Tổng quan về Carbinoxamine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Carbinoxamine (Carbinoxamine maleate)

Loại thuốc

• Thuốc kháng histamine (thế hệ thứ nhất)

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 4 mg, 6 mg
• Dung dịch uống: 4 mg/5 ml
• Hỗn dịch uống, dạng phóng thích kéo dài: 4 mg/ 5 ml

Chỉ định Carbinoxamine

• Thuốc Carbinoxamine được chỉ định cho các tình trạng sau:
• Viêm kết mạc dị ứng do hít phải hoặc ăn phải dị nguyên.
• Các rối loạn dị ứng trên da.
• Nổi mề đay trên da.
• Viêm mũi dị ứng.
• Viêm mũi vận mạch.
• Hỗ trợ điều trị phản vệ sau khi các triệu chứng cấp tính đã được kiểm soát.
• Các phản ứng quá mẫn phát sinh do truyền máu hoặc huyết tương.

Dược lực học

• Carbinoxamine là một thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất thuộc nhóm ethanolamine, có khả năng ức chế thụ thể histamine H1 và ngăn chặn các tác động của histamine.
• Ngoài ra, Carbinoxamine còn sở hữu các đặc tính an thần và kháng cholinergic.
• Thuốc cũng thể hiện các hoạt động tương tự như các chất kháng cholinergic, thuốc chẹn hạch đối kháng adrenergic, thuốc gây tê và thuốc chống co thắt.
• Tuy nhiên, Carbinoxamine không tác động kháng histamine lên thụ thể histamine H2 của tế bào thành dạ dày, do đó không có khả năng làm giảm tiết acid dạ dày.

Dược động học

Hấp thu

• Carbinoxamine có sinh khả dụng đường uống tốt.
• Với dạng phóng thích thông thường, thuốc thường bắt đầu phát huy tác dụng khoảng 30 phút sau khi uống.
• Nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương đạt được sau 5,6 – 6,7 tiếng đối với dạng phóng thích kéo dài, và từ 1,5 – 5 tiếng với dạng phóng thích thông thường.
• Việc dùng thuốc cùng thức ăn không ảnh hưởng đến khả năng hấp thu của Carbinoxamine.
• Hiệu quả của thuốc thường kéo dài khoảng 4 tiếng.

Chuyển hóa

• Carbinoxamine trải qua quá trình chuyển hóa tại gan.

Thải trừ

• Thuốc được bài tiết qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa, với thời gian bán thải từ 10 – 20 giờ.

Tương tác thuốc Carbinoxamine

Tương tác với các thuốc khác

• Carbinoxamine có thể tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương khi dùng chung với các thuốc có tác động tương tự (ví dụ: thuốc ngủ, thuốc an thần).
• Khi sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế monoamine oxidase (IMAO), Carbinoxamine có thể làm gia tăng đáng kể các tác động kháng cholinergic của nó và các thuốc kháng histamine khác.

Chống chỉ định thuốc Carbinoxamine

• Carbinoxamine không được sử dụng trong các trường hợp sau:
• Trẻ em dưới 2 tuổi.
• Phụ nữ đang cho con bú.
• Bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc ức chế monoamine oxidase.
• Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với Carbinoxamine hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.

Liều lượng & cách dùng Carbinoxamine

Liều dùng

• Carbinoxamine được chỉ định với các liều khuyến cáo như sau:

• Người lớn
• Đối với các tình trạng như viêm kết mạc dị ứng do dị nguyên hít hoặc thực phẩm, các rối loạn dị ứng trên da, nổi mề đay, viêm mũi dị ứng, viêm mũi vận mạch, hoặc như một liệu pháp hỗ trợ trong phản vệ sau khi đã kiểm soát các triệu chứng cấp tính, cũng như phản ứng quá mẫn do truyền máu hoặc huyết tương:
• Liều dùng qua đường uống cho dạng viên nén hoặc dung dịch uống: 4 – 8 mg, dùng 3 – 4 lần/ngày.
• Liều dùng qua đường uống cho dạng hỗn dịch uống phóng thích kéo dài: 6 – 16 mg, dùng 2 lần/ngày.

• Trẻ em
• Đối với các chỉ định tương tự như người lớn (viêm kết mạc dị ứng do dị nguyên hít hoặc thực phẩm, rối loạn dị ứng trên da, mề đay trên da, viêm mũi dị ứng, viêm mũi vận mạch, điều trị hỗ trợ trong phản vệ sau khi đã kiểm soát triệu chứng cấp tính, phản ứng quá mẫn do truyền máu hoặc huyết tương):
• Đối với dung dịch uống:
• Trẻ em từ 2 – 5 tuổi: Liều 0,2 – 0,4 mg/kg/ngày, chia thành 3 – 4 lần uống, hoặc liều 1 – 2 mg, dùng 3 – 4 lần/ngày.
• Trẻ em từ 6 – 11 tuổi: Liều 2 – 4 mg, dùng 3 – 4 lần/ngày.
• Đối với hỗn dịch uống dạng phóng thích kéo dài:
• Trẻ em từ 2 – 3 tuổi: Liều 3 – 4 mg, dùng 2 lần/ngày.
• Trẻ em từ 4 – 5 tuổi: Liều 3 – 8 mg, dùng 2 lần/ngày.
• Trẻ em từ 6 – 11 tuổi: Liều 6 – 12 mg, dùng 2 lần/ngày.
• Trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Liều 6 – 16 mg, dùng 2 lần/ngày.

• Đối tượng khác
• Người cao tuổi: Cần khởi đầu với liều lượng thấp và theo dõi sát sao tình trạng sức khỏe của bệnh nhân.

Cách dùng

• Các dạng thuốc uống của carbinoxamine (viên nén, dung dịch, hỗn dịch) nên được dùng khi đói cùng với nước lọc.

Tác dụng phụ của Carbinoxamine

Tác dụng phụ

Thường gặp

• Gây buồn ngủ, cảm giác an thần, hoa mắt, suy giảm khả năng phối hợp động tác, đau vùng thượng vị, và làm đặc dịch tiết ở phế quản.

Chưa xác định tần suất

• Mắt nhìn mờ, cảm giác ớn lạnh, tình trạng lú lẫn, ho, giảm lượng nước tiểu và số lần đi tiểu, tim đập nhanh, khó nuốt, mắt bị bọng, sưng quanh mắt, cảm giác tức ngực.

Lưu ý khi dùng Carbinoxamine

Lưu ý chung

• Carbinoxamine có khả năng gây ra các tác dụng phụ kháng cholinergic, bao gồm khô miệng, khô mũi, khô họng và bí tiểu.
• Những bệnh nhân mắc glaucoma góc hẹp, phì đại tuyến tiền liệt, loét dạ dày tá tràng, tắc tá tràng, hoặc tắc nghẽn cổ bàng quang cần được theo dõi cực kỳ cẩn thận khi dùng thuốc này.
• Cần thận trọng khi chỉ định cho bệnh nhân có tăng nhãn áp, cường giáp hoặc bệnh tim mạch.
• Không khuyến cáo sử dụng các thuốc kháng histamine như carbinoxamine cho những bệnh nhân hen suyễn đã từng trải qua các tác dụng phụ nghiêm trọng trên đường hô hấp dưới do nhóm thuốc này.
• Không nên dùng thuốc này để điều trị các vấn đề hô hấp dưới, bao gồm cả hen suyễn.
• Khi Carbinoxamine được dùng đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác, tác dụng an thần có thể tăng cường.
• Tuy nhiên, ở trẻ em, Carbinoxamine lại có thể gây ra tình trạng dễ bị kích động.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Theo phân loại của Cục Quản lý Thực phẩm và Dược Phẩm Hoa Kỳ (FDA), Carbinoxamine thuộc nhóm C về mức độ an toàn khi dùng cho phụ nữ mang thai.
• Hiện tại, chưa có dữ liệu nào cho thấy việc sử dụng becaplermin ở phụ nữ mang thai có mối liên hệ với nguy cơ dị tật bẩm sinh, sảy thai, hay bất kỳ tác động tiêu cực nào đối với thai nhi hoặc người mẹ.
• Trong trường hợp cần dùng thuốc trong thai kỳ, cần phải cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích điều trị mong muốn và những rủi ro tiềm ẩn đối với thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Do những nguy cơ tiềm tàng đối với trẻ sơ sinh bú sữa mẹ, khuyến cáo nên ngừng cho con bú nếu phải dùng thuốc, hoặc ngược lại, ngừng dùng thuốc nếu tiếp tục cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Carbinoxamine có thể gây ra tình trạng buồn ngủ, do đó, người sử dụng cần đặc biệt cẩn trọng khi tham gia vào các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo cao và khả năng phối hợp vận động tốt, như lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Xử trí quá liều và quên liều Carbinoxamine

Triệu chứng quá liều và độc tính

• Ở bệnh nhi, các triệu chứng quá liều có thể bao gồm kích thích hệ thần kinh trung ương, ảo giác, mất điều hòa vận động, run rẩy, đỏ bừng mặt và sốt. Trong các tình huống nghiêm trọng hơn, có thể dẫn đến co giật, giãn đồng tử, hôn mê, hoặc thậm chí tử vong.
• Đối với người lớn, các biểu hiện thường gặp là buồn ngủ quá mức, hôn mê và co giật. Một số bệnh nhân có thể gặp tình trạng ức chế hô hấp, sốt hoặc đỏ bừng mặt.

Biện pháp xử trí quá liều Carbinoxamine

• Việc dùng than hoạt tính nên được xem xét cho những bệnh nhân vẫn còn ý thức hoặc duy trì khả năng thông khí đầy đủ.
• Có thể chỉ định Physostigmine nhằm đối kháng các tác động ức chế thần kinh trung ương phát sinh từ hoạt tính kháng cholinergic; tuy nhiên, hiệu quả này thường chỉ tạm thời do thời gian tác dụng của physostigmine tương đối ngắn.
• Trong trường hợp bệnh nhân bị co giật hoặc mê sảng, nên dùng benzodiazepine qua đường tiêm tĩnh mạch.

Xử lý khi quên liều

• Do Carbinoxamine thường được dùng theo nhu cầu, khả năng bệnh nhân bỏ lỡ liều thấp hơn nhiều so với các loại thuốc phải dùng thường xuyên.
• Nếu thuốc được chỉ định dùng trong thời gian dài và một liều bị bỏ lỡ, bệnh nhân nên uống ngay khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm uống liều kế tiếp đã đến gần, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc bình thường.
• Tuyệt đối không dùng gấp đôi liều đã được chỉ định để bù cho liều đã quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Carbinoxamine

3) Micromedex: Carbinoxamine maleate.

2) Go.drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00748

1) Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/carbinoxamine.html

Ngày cập nhật: 29/06/2021