14 
Pentosan polysulfate là thuốc chống đông máu và tiêu sợi huyết, được sử dụng để giảm đau và làm dịu các triệu chứng khó chịu liên quan đến tình trạng viêm bàng quang kẽ. Với cấu trúc tương tự heparin, thuốc này hoạt động bằng cách tạo ra một lớp bảo vệ cho bàng quang và ngăn chặn các chất độc hại trong nước tiểu.
Tổng quan về Pentosan Polysulfate
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Pentosan polysulfate (Elmiron).
Loại thuốc
- Thuốc chống đông máu và tiêu sợi huyết.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nang: 100 mg.
Chỉ định Pentosan Polysulfate
- Giảm bớt cảm giác đau ở bàng quang.
- Làm dịu các triệu chứng khó chịu liên quan đến tình trạng viêm bàng quang kẽ.
Dược lực học
- Pentosan polysulfate là một hợp chất có cấu trúc tương tự heparin trọng lượng phân tử thấp, sở hữu các đặc tính chống đông máu và tiêu sợi huyết.
- Đây là một polymer của xylose hydrogen sulfate, với mỗi đơn vị carbohydrate chứa hai nhóm sulfate. Hoạt chất này có khả năng liên kết với các yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGFs) và các yếu tố tăng trưởng khác có khả năng gắn kết với heparin. Ngoài ra, pentosan polysulfate cũng đã được chứng minh là tương tác với vị trí gắn heparin của thụ thể FGFR-1.
- Các nghiên cứu trong mô hình lâm sàng cho thấy pentosan polysulfate bám vào lớp màng niêm mạc của thành bàng quang, tạo ra một lớp bảo vệ giúp bàng quang chống lại các chất độc hại hoặc kích thích có trong nước tiểu.
- Thuốc còn có thể hoạt động như một chất đệm, điều hòa tính thấm của tế bào, qua đó ngăn chặn các chất hòa tan gây khó chịu trong nước tiểu tiếp cận các tế bào.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi dùng đường uống, nồng độ cao nhất của thuốc trong huyết tương đạt được xấp xỉ 2 giờ.
- Pentosan polysulfate dùng qua đường uống được hấp thu và có tác dụng toàn thân.
Phân bố
- Thuốc được phân bố đến các cơ quan như gan, lá lách, phổi, da, màng xương, tủy xương và niệu quản của đường sinh dục.
Chuyển hóa
- Một phần của thuốc trải qua quá trình chuyển hóa ở gan và lá lách.
- Phần lớn thuốc được chuyển hóa tại thận.
Thải trừ
- Thời gian bán thải của thuốc là 4,8 giờ.
- Phần lớn thuốc được bài tiết qua phân dưới dạng không đổi.
- Khoảng 6% được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng đã chuyển hóa, trong khi chỉ một lượng nhỏ (khoảng 0,14%) được bài tiết qua nước tiểu ở dạng không đổi.
Tương tác thuốc Pentosan Polysulfate
Tương tác thuốc
- Tương tác với các thuốc khác
- Các thuốc chống đông máu: Warfarin, coumarin, Jantoven.
- Các thuốc ngăn ngừa cục máu đông: Apixaban, heparin, rivaroxaban, Eliquis, Xarelto.
- Các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) như Aspirin, ibuprofen (Advil, Motrin), naproxen (Aleve), celecoxib, diclofenac, indomethacin, meloxicam có thể làm tăng nguy cơ xảy ra tác dụng phụ khi được dùng đồng thời.
- Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của các phản ứng bất lợi có thể gia tăng khi Abciximab và acetylsalicylic acid được kết hợp với pentosan polysulfate.
- Khả năng chảy máu và xuất huyết có thể tăng lên khi pentosan polysulfate được sử dụng cùng với Aceclofenac, alclofenac, aldesleukin, alemtuzumab, acemetacin.
- Pentosan polysulfate có thể tăng cường hoạt tính chống đông máu của Acenocoumarol và alteplase.
- Hiệu quả điều trị của albutrepenonacog alpha có thể bị suy giảm khi sử dụng phối hợp với pentosan polysulfate.
- Pentosan polysulfate có khả năng ảnh hưởng đến kết quả của một số xét nghiệm trong phòng thí nghiệm (bao gồm thời gian prothrombin / INR, nồng độ yếu tố Xa), dẫn đến kết quả sai lệch.
- Tương tác với thực phẩm
- Cần tránh các loại thảo mộc và thực phẩm bổ sung có đặc tính chống đông máu hoặc chống kết tập tiểu cầu, vì chúng có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.
Chống chỉ định thuốc Pentosan Polysulfate
Chống chỉ định
- Thuốc không được dùng cho người bệnh có tiền sử quá mẫn với Pentosan Polysulfate, các hoạt chất có cấu trúc tương đồng hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Liều lượng & cách dùng Pentosan Polysulfate
Người lớn
- Liều khuyến nghị là 300 mg mỗi ngày, dùng dưới dạng viên nang 100 mg, chia 3 lần uống mỗi ngày.
- Nên uống thuốc với nước ít nhất 1 giờ trước bữa ăn hoặc 2 giờ sau bữa ăn.
- Bệnh nhân cần được tái đánh giá sau 3 tháng sử dụng. Trong trường hợp tình trạng bệnh không cải thiện và không có tác dụng phụ nào xảy ra, có thể tiếp tục điều trị bằng pentosan polysulfate thêm 3 tháng nữa.
Trẻ em từ 16 tuổi trở lên
- Liều lượng và cách sử dụng tương tự như với người lớn.
Tác dụng phụ của Pentosan Polysulfate
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Rụng tóc, tiêu chảy, buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, phát ban, khó tiêu, đau bụng, chức năng gan bất thường.
Ít gặp
- Nôn, loét miệng, viêm đại tràng, viêm thực quản, viêm dạ dày, đầy hơi, táo bón, chán ăn, chảy máu nướu.
- Thiếu máu, vết bầm tím, kéo dài thời gian prothrombin, tăng thời gian thromboplastin từng phần, giảm số lượng bạch cầu, giảm số lượng tiểu cầu.
Lưu ý khi dùng Pentosan Polysulfate
Lưu ý chung khi dùng Pentosan Polysulfate
- Thuốc được chỉ định sử dụng cho người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên.
- Cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có các dấu hiệu hoặc triệu chứng của rối loạn đông máu.
- Người bệnh có nguy cơ chảy máu gia tăng, ví dụ như những người đang dùng thuốc chống đông máu (coumarin, heparin, streptokinase), aspirin liều cao, hoặc thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs), cần được theo dõi chặt chẽ.
- Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân mắc các bệnh lý như chứng phình động mạch, giảm tiểu cầu, bệnh máu khó đông, loét đường tiêu hóa hoặc polyp.
- Cần đặc biệt lưu ý đối với bệnh nhân có tiền sử giảm tiểu cầu do heparin hoặc những người có sự thay đổi sắc tố võng mạc.
- Bệnh nhân nên liên hệ ngay với bác sĩ nếu xuất hiện bất kỳ dấu hiệu chảy máu bất thường nào, bao gồm chảy máu cam, có máu trong nước tiểu hoặc phân, chảy máu từ trực tràng, ho ra máu, hoặc chảy máu nướu răng.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Các nghiên cứu thực hiện trên chuột đã không cho thấy ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hoặc gây hại cho bào thai. Tuy nhiên, thuốc này chỉ nên được dùng trong thai kỳ khi thực sự cần thiết.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Cần thận trọng khi cân nhắc sử dụng thuốc cho phụ nữ đang trong giai đoạn cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Chưa có báo cáo nào về tác động của thuốc đối với khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
- Hiện tại, chưa có trường hợp quá liều nào được ghi nhận.
- Các dấu hiệu và triệu chứng có thể xuất hiện khi dùng Pentosan polysulfate quá liều bao gồm: chảy máu, xuất huyết trực tràng, giảm số lượng tiểu cầu, bầm tím, các dạng chảy máu không điển hình, buồn nôn hoặc nôn mửa, rối loạn chức năng gan và đau vùng thượng vị.
Cách xử lý khi quá liều
- Đối với tình huống quá liều cấp tính, nếu có thể, bệnh nhân cần được thực hiện rửa dạ dày, sau đó tiến hành điều trị các triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ cần thiết.
Quên liều Pentosan Polysulfate và xử trí
- Nếu bỏ lỡ một liều thuốc, hãy dùng ngay khi phát hiện ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần đến liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường. Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều để bù vào liều đã bỏ lỡ.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Pentosan polysulfate
Go.drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00686
Drugs.com: https://www.drugs.com/mtm/elmiron.html
Webmd: https://www.webmd.com/drugs/2/drug-14053/pentosan-polysulfate-sodium-oral/detail
FDA: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/020193s009lbl.pdf
Ngày cập nhật: 01/07/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0