Beta carotene là gì? Công dụng, cách dùng và lưu ý khi bổ sung

Beta Carotene là chất chống oxy hóa yếu, tiền chất của vitamin A, được chỉ định dùng để bổ sung vitamin A, giảm mức độ nghiêm trọng của phản ứng nhạy cảm với ánh sáng và kiểm soát tình trạng phát ban đa dạng do ánh sáng. Beta Carotene có hiệu quả trong việc vô hiệu hóa các gốc oxy hóa, tăng cường hoạt động chống oxy hóa và giảm thiểu quá trình chết theo chương trình của tế bào. Thuốc được sử dụng dưới dạng viên nang với liều lượng và cách dùng khác nhau tùy thuộc vào đối tượng và tình trạng bệnh.

Tổng quan về Beta carotene

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Beta Carotene

Loại thuốc

• Chất chống oxy hóa yếu; tiền chất của vitamin A, tan trong dầu.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang: 10000 đơn vị, 25000 đơn vị, 30000 đơn vị (1 đơn vị beta caroten tương đương với 0,6 mcg beta caroten.)

Chỉ định Beta carotene

• Beta Carotene được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
• Bổ sung vào chế độ ăn uống nhằm tăng cường lượng vitamin A khi khẩu phần ăn không cung cấp đủ.
• Giảm mức độ nghiêm trọng của phản ứng nhạy cảm với ánh sáng ở những bệnh nhân mắc bệnh erythropoietic protoporphyria (EPP).
• Là một chất bổ sung trong các chế phẩm chống oxy hóa liều cao, kết hợp với axit ascorbic, vitamin E và kẽm, dành cho bệnh nhân có nguy cơ cao bị thoái hóa điểm vàng liên quan đến tuổi tác.
• Kiểm soát tình trạng phát ban đa dạng do ánh sáng và các tình trạng nhạy cảm với ánh sáng khác không phải do EPP gây ra.

Dược lực học

• Khi dùng đường uống, nồng độ Beta Carotene trong huyết thanh tăng lên 60%, tuy nhiên, nồng độ tại tim, gan hoặc thận không thay đổi.
• Các nghiên cứu in vitro trên tế bào gan đã chứng minh rằng Beta Carotene có khả năng cải thiện tình trạng stress oxy hóa, tăng cường hoạt động chống oxy hóa và giảm thiểu quá trình chết theo chương trình của tế bào.
• Beta Carotene là một chất chống oxy hóa mạnh mẽ, có hiệu quả đáng kể trong việc vô hiệu hóa các gốc oxy hóa.
• Nó hoạt động như một chất thu gom gốc tự do ưa béo trong màng của mọi tế bào.
• Ngoài ra, Beta Carotene còn biến đổi khả năng oxy hóa của LDL.
• Hoạt tính chống oxy hóa của Beta Carotene bắt nguồn từ cấu trúc chuỗi dài liên kết đôi liên hợp, cho phép nó tạo phức chelat với các gốc oxy tự do, từ đó ngăn chặn quá trình peroxy hóa lipid.
• Bên cạnh các hoạt động chống oxy hóa, Beta Carotene còn thể hiện nhiều tác dụng khác.
• Người ta tin rằng nó sở hữu đặc tính giải độc, đồng thời hỗ trợ tăng cường khả năng chống viêm và nhiễm trùng, thúc đẩy phản ứng miễn dịch và tăng cường tổng hợp RNA.
• Tác động của Beta Carotene lên phản ứng miễn dịch được cho là do ảnh hưởng trực tiếp đến tuyến ức, kích thích sản xuất các tế bào miễn dịch.
• Cơ chế hoạt động cụ thể của Beta Carotene trong bệnh erythropoietic protoporphyria vẫn chưa được làm rõ.
• Để thấy được hiệu quả của thuốc, da bệnh nhân cần có sự chuyển màu vàng.
• Một giả thuyết đưa ra là Beta Carotene có thể tác động đến các gốc tự do được sinh ra ở bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphyrin theo một cách nào đó.
• Tuy nhiên, vị trí và cơ chế hình thành các gốc tự do này, cũng như cách thức Beta Carotene tác dụng lên chúng, vẫn còn là ẩn số.

Dược động học

Dược động học

Hấp thu

• Sau khi sử dụng Beta Carotene, một phần liều dùng sẽ được hấp thu vào hệ tuần hoàn dưới dạng không đổi và được lưu trữ trong mô mỡ.
• Việc kết hợp Beta Carotene với một chế độ ăn giàu chất béo có liên quan đến sự hấp thu beta carotene tốt hơn.
• Khả năng hấp thu cũng phụ thuộc vào dạng đồng phân của phân tử, trong đó cấu trúc cis dường như mang lại sinh khả dụng cao hơn.
• Thời gian cần thiết để hấp thu Beta Carotene là khoảng 6 đến 7 giờ.
• Diện tích dưới đường cong (AUC) của Beta Carotene sau khi dùng đường uống, đo từ 0 đến 440 giờ sau liều đầu tiên, được báo cáo là 26,3 mcg.h/L.
• Nồng độ tối đa của Beta Carotene đạt được theo mô hình dược động học kép, xuất hiện sau 6 giờ và lặp lại sau 32 giờ, với nồng độ 0,58 micromol/L.

Phân bố

• Hiện chưa có nghiên cứu dược động học nào được thực hiện để xác định thể tích phân bố của Beta Carotene.
• Beta Carotene được cho là có khả năng liên kết mạnh với protein huyết tương.
• Chất này được chylomicron giữ lại và vận chuyển trong lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL).
• Sau khi hấp thu, Beta Carotene nhanh chóng chuyển hóa thành retinol, một chất liên kết chặt chẽ với một lượng lớn protein huyết tương.

Chuyển hóa

• Beta Carotene bị phân giải trong niêm mạc ruột non và gan bởi enzyme beta-carotene dioxygenase, tạo thành retinal, một dạng của vitamin A.
• Chức năng của enzyme này rất quan trọng vì nó quyết định liệu Beta Carotene sẽ được chuyển hóa thành vitamin A hay tiếp tục lưu thông trong huyết tương dưới dạng beta carotene.
• Dưới một phần tư lượng Beta Carotene từ rau củ và khoảng một nửa lượng Beta Carotene từ rau lá xanh được chuyển hóa thành vitamin A.

Thải trừ

• Lượng Beta Carotene không được hấp thu sẽ được bài tiết qua phân.
• Beta Carotene đã hấp thu sẽ được thải trừ qua phân và nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa.
• Việc tiêu thụ chất xơ có thể làm tăng sự bài tiết chất béo qua phân cũng như các hợp chất tan trong chất béo khác như Beta Carotene.
• Thời gian bán thải biểu kiến của Beta Carotene là 6 đến 11 ngày sau liều dùng đầu tiên.
• Tốc độ thanh thải của Beta Carotene khi dùng đường uống là 0,68 nmol/L mỗi giờ.

Tương tác thuốc Beta carotene

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

• Orlistat: Thuốc này có khả năng làm giảm sự hấp thu qua đường tiêu hóa của các vitamin tan trong chất béo (ví dụ: Beta Carotene).
• Để tránh tương tác, Orlistat và Beta Carotene cần được dùng cách nhau ít nhất 2 giờ (dù trước hay sau).

Chống chỉ định thuốc Beta carotene

Chống chỉ định

• Không nên dùng thuốc này cho những bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm hoặc dị ứng với Beta Carotene.

Liều lượng & cách dùng Beta carotene

Người lớn

• Liều bổ sung: Bệnh nhân nên uống 1 viên mỗi ngày, dùng cùng với bữa ăn.
• Liều điều trị bệnh erythropoietic protoporphyria:
• Liều Beta Carotene khuyến nghị qua đường uống là 30 – 300 miligam/ngày. Liều này có thể dùng một lần hoặc chia nhỏ thành nhiều lần trong ngày, tốt nhất là nên uống trong bữa ăn.
• Bột thuốc chứa trong viên nang có thể được hòa lẫn với nước cà chua hoặc nước cam.
• Việc điều chỉnh liều lượng cần dựa vào mức độ nghiêm trọng của triệu chứng và phản ứng của từng bệnh nhân. Cần duy trì liệu trình điều trị trong vài tuần (từ 2 đến 6 tuần) để đảm bảo Beta Carotene tích tụ đủ trong da và phát huy tác dụng bảo vệ.
• Nếu liều 180 miligam/ngày trong 3 tháng (với mức huyết thanh đạt 800 microgam/100 mililit) không đem lại cải thiện lâm sàng, có thể kết luận rằng Beta Carotene không mang lại lợi ích cho bệnh nhân.
• Một khi da của bệnh nhân bắt đầu có sự thay đổi màu sắc, cần hướng dẫn họ tăng dần mức độ tiếp xúc với ánh sáng mặt trời cho đến khi xác định được giới hạn tiếp xúc phù hợp.
• Thoái hóa điểm vàng do tuổi tác: Liều dùng là 15 mg mỗi ngày, kết hợp với axit ascorbic 500 mg mỗi ngày, vitamin E 400 đơn vị mỗi ngày, kẽm (dưới dạng oxit kẽm) 80 mg mỗi ngày và đồng (dưới dạng cupric oxit) 2 mg mỗi ngày (nhằm mục đích ngăn ngừa thiếu máu).

Trẻ em

• Liều điều trị bệnh erythropoietic protoporphyria: Đối với trẻ em dưới 14 tuổi, liều Beta Carotene đường uống được khuyến nghị là 30 – 150 miligam/ngày, có thể dùng một lần hoặc chia thành nhiều liều, tốt nhất là uống trong bữa ăn.

Đối tượng khác

• Chỉ định bổ sung:
• Suy gan: Không yêu cầu điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan.
• Suy thận: Không yêu cầu điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận.
• Người cao tuổi: Liều lượng nên tuân theo khuyến cáo dành cho người lớn.
• Các chỉ định khác: Hiện tại chưa có khuyến nghị liều lượng cụ thể cho các đối tượng đặc biệt khác. Cần thận trọng khi sử dụng.

Tác dụng phụ của Beta carotene

Tác dụng phụ

Khi sử dụng Beta Carotene, bệnh nhân có thể trải qua một số phản ứng có hại (ADR).

Thường gặp

• Da bị đổi màu, có khả năng hồi phục
• Phân lỏng

Hiếm gặp

• Vết bầm tím
• Đau khớp

Không xác định tần suất

• Cảm giác chóng mặt
• Giảm số lượng bạch cầu

Lưu ý khi dùng Beta carotene

Lưu ý chung

• Cần thận trọng khi dùng cho người bệnh có chức năng thận hoặc gan bị suy giảm.
• Beta Carotene chưa được chứng minh là có tác dụng chống nắng hiệu quả; do đó, không nên sử dụng thay thế cho kem chống nắng.
• Nên tránh dùng đồng thời với vitamin A.
• Các nghiên cứu lâm sàng đã ghi nhận sự gia tăng tỷ lệ mắc ung thư phổi ở người lớn hút thuốc và những người phơi nhiễm amiăng sau khi bổ sung Beta Carotene. Tuy nhiên, khả năng gây ung thư của việc bổ sung Beta Carotene vẫn chưa được xác định rõ ràng cho đến thời điểm hiện tại.
• Mặt khác, các nghiên cứu trên động vật cho thấy việc bổ sung Beta Carotene không gây ung thư.
• Việc bổ sung Beta Carotene có thể làm tăng nguy cơ mắc các bệnh tim mạch (như bệnh động mạch vành, tử vong do nguyên nhân tim mạch), đặc biệt ở những người hút thuốc.
• Tiêu thụ Beta Carotene quá mức có thể dẫn đến chứng carotenodermia, một tình trạng da chuyển sang màu vàng. Triệu chứng này có thể hồi phục và thường thuyên giảm khi giảm liều hoặc ngưng sử dụng thuốc.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Nồng độ Beta Carotene trong máu dây rốn bị ảnh hưởng bởi liều lượng thuốc mà người mẹ sử dụng. Nguy cơ gây dị tật bẩm sinh hoặc ảnh hưởng bất lợi đến thai nhi được đánh giá là rất thấp.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Beta Carotene hiện diện trong sữa mẹ, với nồng độ biến đổi theo liều lượng mà người mẹ hấp thụ. Cần thận trọng khi dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Chưa có dữ liệu lâm sàng về ảnh hưởng của thuốc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều Beta carotene và xử trí

Quá liều và độc tính

• Beta Carotene không được xem là chất độc hại, tuy nhiên, việc dùng liều cao liên tục có thể gây ra hiện tượng da bị vàng.
• Nhiều báo cáo đã chỉ ra mối liên hệ giữa việc sử dụng Beta Carotene liều cao và theo chu kỳ với sự gia tăng tỷ lệ mắc các bệnh ung thư.
• Nguy cơ này có vẻ đặc biệt cao ở những người hút thuốc lá.
• Giá trị LD50 của Beta Carotene được ghi nhận là lớn hơn 5000 mg/kg.

Cách xử lý khi quá liều

• Hiện chưa có thông tin cụ thể về cách xử trí khi quá liều.

Quên liều và xử trí

• Trong trường hợp bỏ lỡ một liều, người bệnh nên bổ sung ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp theo đúng lịch trình. Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều quy định để bù liều.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Beta Carotene

4) Drugbank Online: https://go.drugbank.com/drugs/DB06755

3) Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/beta-carotene.html

2) Micromedex: https://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian/CS/88875E/ND_PR/evidencexpert/ND_P/evidencexpert/DUPLICATIONSHIELDSYNC/3724B0/ND_PG/evidencexpert/ND_B/evidencexpert/ND_AppProduct/evidencexpert/ND_T/evidencexpert/PFActionId/evidencexpert.DoIntegratedSearch?SearchTerm=%20beta%20carotene&UserSearchTerm=%20beta%20carotene&SearchFilter=filterNone&navitem=searchALL#

1) Uptodate: https://www.uptodate.com/contents/beta-carotene-drug-information?search=%20beta%20carotene&source=panel_search_result&selectedTitle=1~63&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F13929000

Ngày cập nhật: 29/7/2021