Aceclofenac thuốc kháng viêm: Công dụng, liều dùng và lưu ý khi sử dụng

Aceclofenac là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) dùng để kiểm soát các triệu chứng đau và viêm liên quan đến viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp và viêm cột sống dính khớp, hoạt động bằng cách ức chế enzym cyclooxygenase và giảm tổng hợp prostaglandin.

Tổng quan về Aceclofenac

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Aceclofenac.

Loại thuốc

• Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 100 mg.

Chỉ định Aceclofenac

• Thuốc được chỉ định để kiểm soát các triệu chứng đau và viêm liên quan đến viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp và viêm cột sống dính khớp.

Dược lực học

• Aceclofenac là một loại thuốc chống viêm không steroid (NSAID) sở hữu cả đặc tính giảm đau lẫn kháng viêm.
• Cơ chế hoạt động của aceclofenac tương tự như các NSAID khác, chủ yếu bao gồm việc ức chế mạnh mẽ enzym cyclooxygenase.
• Sự ức chế này dẫn đến việc ngăn chặn quá trình tổng hợp prostaglandin (những chất trung gian gây ra phản ứng viêm, đau và sốt) từ arachidonic acid có trong màng tế bào.
• Do khả năng thấm tốt và dễ dàng đi vào bao hoạt dịch khớp, aceclofenac được ưu tiên sử dụng trong điều trị các tình trạng viêm đau xương khớp.

Dược động học

Hấp thu

• Khi dùng đường uống, aceclofenac được hấp thu nhanh chóng và toàn bộ dưới dạng không thay đổi.
• Nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương thường xuất hiện trong khoảng từ 1,25 đến 3 giờ sau khi uống.

Phân bố

• Aceclofenac có khả năng đi vào dịch khớp, với nồng độ tại đây đạt khoảng 57% so với nồng độ trong huyết tương.
• Thuốc gắn kết mạnh mẽ với protein huyết tương (> 99%) và có thể tích phân bố ước tính khoảng 25 L.

Chuyển hóa

• Trong hệ tuần hoàn, aceclofenac tồn tại chủ yếu ở dạng không chuyển hóa.
• Chất chuyển hóa chính được tìm thấy trong huyết tương là 4'-hydroxyaceclofenac.

Thải trừ

• Khoảng 2/3 tổng liều aceclofenac được loại bỏ khỏi cơ thể qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa hydroxy.
• Thời gian bán thải trung bình của thuốc trong huyết tương là khoảng 4 giờ.

Tương tác thuốc Aceclofenac

Tương tác với các thuốc khác

• Việc sử dụng đồng thời aceclofenac với từ hai NSAID trở lên (kể cả aspirin) có thể làm gia tăng nguy cơ gặp phải các tác dụng phụ.
• Thuốc hạ áp: Hiệu quả giảm huyết áp của các loại thuốc này có thể bị suy giảm.
• Thuốc lợi tiểu: Tác dụng lợi tiểu bị giảm và nguy cơ độc tính trên thận tăng lên. Khi kết hợp với thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, cần theo dõi nồng độ kali huyết thanh.
• Lithium, digoxin: Nồng độ của lithium và digoxin trong huyết tương có thể tăng.
• Methotrexate: Nồng độ methotrexate trong huyết tương tăng, dẫn đến nguy cơ độc tính cao hơn nếu dùng NSAID trong vòng 24 giờ sau khi dùng methotrexate.
• Mifepristone: NSAID có khả năng làm giảm hiệu quả của mifepristone. Do đó, cần tránh dùng NSAID trong khoảng 8-12 ngày sau khi sử dụng mifepristone.
• Thuốc chống đông máu: Tác dụng của các thuốc chống đông máu, ví dụ warfarin, có thể được tăng cường.
• Kháng sinh quinolon: Nguy cơ co giật có thể gia tăng khi dùng chung.
• Corticosteroid, thuốc kháng tiểu cầu và thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI): Các thuốc này làm tăng khả năng loét hoặc xuất huyết trong đường tiêu hóa.
• Ciclosporin, tacrolimus: Có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc thận do sự giảm tổng hợp prostacyclin ở thận.
• Zidovudine: Nguy cơ nhiễm độc huyết học có thể tăng lên.

Chống chỉ định thuốc Aceclofenac

Aceclofenac không được chỉ định cho các trường hợp sau đây:

• Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm nghiêm trọng với aceclofenac.
• Người có tiền sử loét hoặc xuất huyết tái phát ở đường tiêu hóa.
• Bệnh nhân đã từng trải qua xuất huyết hoặc thủng đường tiêu hóa do sử dụng thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).
• Những cá nhân đã từng có phản ứng quá mẫn (như hen suyễn, viêm mũi, phù mạch hoặc mày đay) khi dùng ibuprofen, aspirin hay các loại NSAID khác.
• Người bệnh suy giảm chức năng gan và suy thận.
• Bệnh nhân mắc suy tim sung huyết (phân loại NYHA II-IV), bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại biên và/hoặc bệnh mạch máu não.
• Người đang có tình trạng chảy máu tiến triển hoặc rối loạn đông máu.
• Phụ nữ đang trong giai đoạn thai kỳ, đặc biệt là vào ba tháng cuối.

Liều lượng & cách dùng Aceclofenac

Liều dùng Aceclofenac

• Người lớn: Liều khuyến nghị là 100 mg mỗi lần, dùng 2 lần mỗi ngày, vào buổi sáng và buổi tối.
• Trẻ em: Không có khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 18 tuổi.
• Người cao tuổi: Không yêu cầu điều chỉnh liều lượng.
• Bệnh nhân suy thận: Không cần chỉnh liều cho những người bị suy thận nhẹ.
• Bệnh nhân suy gan: Liều dùng là 100 mg mỗi ngày.

Cách dùng

• Bệnh nhân nên nuốt nguyên viên thuốc với một cốc nước, không được nghiền nát hoặc nhai.
• Nên uống thuốc trong bữa ăn hoặc ngay sau khi ăn.

Tác dụng phụ của Aceclofenac

Thường gặp

• Cảm giác chóng mặt, rối loạn tiêu hóa, đau bụng, buồn nôn, tiêu chảy, tăng nồng độ men gan.

Ít gặp

• Đầy hơi, viêm dạ dày, táo bón, nôn mửa, loét miệng, ngứa da, phát ban, viêm da, mày đay, tăng urê máu, tăng creatinin máu.

Hiếm gặp

• Thiếu máu, phản ứng phản vệ (bao gồm sốc phản vệ), quá mẫn, rối loạn thị giác, suy tim, tăng huyết áp, khó thở, phân đen, xuất huyết đường tiêu hóa, loét đường tiêu hóa, phù mạch.

Lưu ý khi dùng Aceclofenac

Lưu ý chung

• Cần tránh sử dụng aceclofenac cùng lúc với các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) khác, bao gồm cả các chất ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2.
• Bệnh nhân lớn tuổi thường đối mặt với suy giảm chức năng của nhiều cơ quan (như thận, tim, gan), mắc nhiều bệnh lý cùng lúc và sử dụng đa dạng các loại thuốc (bao gồm cả thực phẩm chức năng và dược liệu). Điều này làm tăng nguy cơ và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng bất lợi khi dùng NSAID ở họ so với các nhóm tuổi khác, đặc biệt là các biến cố xuất huyết tiêu hóa và thủng dạ dày, có thể dẫn đến tử vong.
• Thuốc có thể kích hoạt tình trạng co thắt phế quản ở những người có tiền sử hoặc đang bị hen phế quản.
• Do khả năng ức chế tổng hợp prostaglandin theo liều lượng, aceclofenac có thể gây ra suy thận. Những nhóm bệnh nhân có nguy cơ cao nhất bao gồm người có chức năng thận suy giảm, suy tim, rối loạn chức năng gan, đang sử dụng thuốc lợi tiểu, đang trong giai đoạn hồi phục sau phẫu thuật lớn, và người cao tuổi. Tuy nhiên, chức năng thận thường có thể phục hồi sau khi ngưng dùng aceclofenac.
• Cần thận trọng khi chỉ định aceclofenac cho người bệnh suy gan từ mức độ nhẹ đến trung bình. Trong trường hợp kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường không được cải thiện hoặc trở nên tệ hơn, hoặc khi xuất hiện các dấu hiệu lâm sàng gợi ý bệnh gan tiến triển, tăng bạch cầu ái toan, phát ban, cần ngưng dùng aceclofenac. Đặc biệt, viêm gan có thể phát triển mà không có bất kỳ triệu chứng báo trước nào.
• Việc sử dụng aceclofenac có thể dẫn đến sự khởi phát các đợt cấp ở bệnh nhân mắc rối loạn chuyển hóa porphyrin gan.
• Các thuốc NSAID có thể gây giữ nước và phù nề ở những người bệnh có tiền sử tăng huyết áp và/hoặc suy tim sung huyết từ nhẹ đến trung bình.
• Cần thận trọng khi kê đơn aceclofenac trong thời gian dài cho những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ về tim mạch (như huyết áp cao, tăng lipid máu, đái tháo đường, hút thuốc), bởi NSAID có thể làm khởi phát hoặc làm trầm trọng thêm các tình trạng này.
• Mọi thuốc chống viêm không steroid, bao gồm aceclofenac, đều tiềm ẩn nguy cơ gây loét, xuất huyết và thủng đường tiêu hóa. Rủi ro này tăng lên khi liều lượng cao hơn và thời gian điều trị kéo dài. Tỷ lệ xảy ra các biến cố này cao hơn đáng kể ở người cao tuổi, bệnh nhân có nhiều yếu tố nguy cơ, hoặc những người có tiền sử các bệnh lý như loét dạ dày, xuất huyết hoặc thủng đường tiêu hóa, viêm loét đại tràng, hoặc bệnh Crohn. Do đó, khuyến nghị bắt đầu điều trị bằng aceclofenac với liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể, đồng thời cân nhắc sử dụng kèm misoprostol hoặc các thuốc ức chế bơm proton để bảo vệ niêm mạc dạ dày.
• Cần thận trọng khi chỉ định aceclofenac cho những bệnh nhân đang dùng các loại thuốc có thể làm tăng nguy cơ loét hoặc chảy máu, chẳng hạn như corticosteroid toàn thân, thuốc chống đông máu (warfarin), thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRI) hoặc thuốc chống kết tập tiểu cầu (như aspirin).
• Ở bệnh nhân mắc lupus ban đỏ hệ thống hoặc rối loạn mô liên kết hỗn hợp, việc dùng aceclofenac có thể làm tăng nguy cơ phát triển viêm màng não vô khuẩn.
• Các phản ứng da nghiêm trọng, thậm chí có thể gây tử vong, bao gồm viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc, có khả năng xảy ra khi dùng bất kỳ NSAID nào, kể cả aceclofenac. Cần ngưng thuốc ngay lập tức khi xuất hiện các dấu hiệu trên da, tổn thương niêm mạc hoặc bất kỳ biểu hiện quá mẫn nào khác.
• Aceclofenac có thể ảnh hưởng tiêu cực đến khả năng sinh sản của nữ giới; do đó, không nên kê đơn thuốc này cho phụ nữ đang gặp khó khăn trong việc thụ thai hoặc đang có ý định mang thai.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Phân loại cho phụ nữ mang thai: C.
• Việc sử dụng aceclofenac không được khuyến khích trừ khi có chỉ định y tế cần thiết. Thuốc chống chỉ định trong ba tháng cuối của thai kỳ vì có thể ảnh hưởng đến hệ tim mạch của thai nhi, dẫn đến nguy cơ đóng ống động mạch sớm. Ngoài ra, NSAID có khả năng làm giảm các cơn co thắt tử cung và kéo dài quá trình chuyển dạ, gây tăng nguy cơ chảy máu cho cả mẹ và trẻ sơ sinh.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Aceclofenac có thể được bài tiết vào sữa mẹ. Vì vậy, cần tránh dùng thuốc này trong thời gian cho con bú.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và độc tính

• Các biểu hiện khi dùng quá liều có thể bao gồm: đau đầu, buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị, kích ứng đường tiêu hóa, xuất huyết tiêu hóa; tiêu chảy ít khi xảy ra; mất phương hướng, kích động, hôn mê, buồn ngủ, chóng mặt, ù tai, hạ huyết áp, suy hô hấp, ngất, và co giật có thể xuất hiện trong một số trường hợp.
• Ngộ độc nặng có khả năng dẫn đến suy thận cấp và tổn thương gan.

Cách xử lý khi quá liều

• Bệnh nhân cần được điều trị hỗ trợ và triệu chứng.
• Để hạn chế tối đa sự hấp thu thuốc vào hệ tuần hoàn, có thể cân nhắc dùng than hoạt tính hoặc thực hiện rửa dạ dày nếu bệnh nhân uống quá liều trong vòng 1 giờ.

Quên liều và xử trí

• Khi bệnh nhân quên một liều thuốc, nên uống ngay khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã quá gần với liều tiếp theo, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường.
• Tuyệt đối không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Aceclofenac

Sciencedirect: https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1319016412000394

Drugbank Online: https://go.drugbank.com/drugs/DB06736

Drugbank.vn: https://drugbank.vn/thuoc/Diclotol&VN-16940-13

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/4240/smpc

Ngày cập nhật: 25/07/2021