Halofantrin: Công dụng chống sốt rét, liều dùng, tác dụng phụ

Halofantrine là thuốc chống sốt rét hiệu quả, được chỉ định để điều trị bệnh sốt rét ác tính, đặc biệt là sốt rét do Plasmodium falciparum gây ra. Với khả năng diệt ký sinh trùng trong máu, Halofantrine là lựa chọn điều trị quan trọng cho những bệnh nhân mắc sốt rét. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về chỉ định, liều lượng, cách dùng và những lưu ý quan trọng khi sử dụng Halofantrine để đảm bảo hiệu quả điều trị và an toàn cho người bệnh.

Tổng quan về Halofantrine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Halofantrine.

Loại thuốc

• Thuốc điều trị sốt rét.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 250 mg.
• Hỗn dịch uống.

Chỉ định Halofantrine

• Thuốc được chỉ định để điều trị bệnh sốt rét ác tính.

Dược lực học

• Halofantrine, một loại thuốc chống sốt rét được tổng hợp, có tác dụng diệt thể phân liệt trong máu.
• Thuốc này cho thấy hiệu quả chống lại bệnh sốt rét gây ra bởi chủng P. falciparum đa kháng thuốc, kể cả những chủng đã kháng mefloquine.
• Cơ chế tác dụng của halofantrine có thể tương đồng với chloroquine, quinine và mefloquine, thông qua việc hình thành phức hợp độc hại với ferritoporphyrin IX, từ đó gây tổn thương màng của ký sinh trùng.

Dược động học

Hấp thu

• Hiện tại chưa có thông tin về quá trình hấp thu của thuốc.

Phân bố

• Thuốc liên kết với protein huyết tương trong khoảng 60-70%.

Chuyển hóa

• Halofantrine được chuyển hóa tại gan, tạo ra chất chuyển hóa N-debutylhalofantrine.

Thải trừ

• Thời gian bán thải của thuốc dao động từ 6 đến 10 ngày.

Tương tác thuốc Halofantrine

Tương tác với các thuốc khác

• Việc dùng đồng thời halofantrine với các thuốc dưới đây không được khuyến nghị: Aurothioglucose, Bepridil, Cisapride, Dronedarone, Ketoconazole, Levomethadyl, Mesoridazine, Pimozide, Piperaquine, Posaconazole, Saquinavir, Sparfloxacin, Terfenadine, Thioridazine, Ziprasidone.

Tương tác với thực phẩm

• Người bệnh nên uống thuốc khi đói.
• Nếu dùng chung với thức ăn, sinh khả dụng của thuốc có thể tăng lên gấp 6 lần, điều này có thể làm tăng nguy cơ độc tính trên tim.
• Không nên kết hợp halofantrine với nước bưởi chùm hoặc hạt côla.

Chống chỉ định thuốc Halofantrine

• Chống chỉ định cho những bệnh nhân có tiền sử gia đình mắc hội chứng kéo dài khoảng QTc bẩm sinh.

Liều lượng & cách dùng Halofantrine

• Liều dùng của halofantrine có thể thay đổi tùy thuộc vào từng cá thể bệnh nhân.
• Đối với các dạng thuốc uống (hỗn dịch và viên nén):

Người lớn

• Người lớn: Dùng 500 mg, uống khi đói, mỗi 6 giờ/lần, tổng cộng 3 lần/ngày. Liệu trình này có thể cần được lặp lại sau 1 tuần.

Liều lượng thông thường cho người lớn mắc bệnh sốt rét:

• Đối với sốt rét từ nhẹ đến trung bình do Plasmodium falciparum và Plasmodium vivax:
• Bệnh nhân không có miễn dịch với sốt rét: Uống 500 mg, mỗi 6 giờ/lần, 3 lần/ngày; liệu trình được lặp lại trong 7 ngày.
• Bệnh nhân bán miễn dịch với sốt rét: Uống 500 mg, mỗi 6 giờ/lần, 3 lần/ngày. Có thể cân nhắc việc không dùng liều thứ hai của liệu trình.

Trẻ em

• Đối với các dạng thuốc uống (hỗn dịch và viên nén):
• Trẻ em có cân nặng trên 37 kg: Dùng 500 mg, uống khi đói, mỗi 6 giờ/lần, 3 lần/ngày. Liệu trình có thể cần lặp lại sau 1 tuần.
• Trẻ em: Liều dùng được xác định dựa trên cân nặng. Liệu trình có thể cần lặp lại sau 1 tuần.
• Trẻ dưới 23 kg: Liều dùng cần được bác sĩ chỉ định.
• Trẻ từ 23 – 31 kg: Dùng 250 mg, uống khi bụng đói, mỗi 6 giờ/lần, 3 lần/ngày.
• Trẻ từ 32 – 37 kg: Dùng 375 mg, uống khi bụng đói, mỗi 6 giờ/lần, 3 lần/ngày.

Liều lượng thông thường cho trẻ em mắc bệnh sốt rét:

• Đối với sốt rét từ nhẹ đến trung bình do Plasmodium falciparum và Plasmodium vivax:
• Trẻ em dưới 18 tuổi và cân nặng dưới 40 kg: Uống 8 mg/kg, mỗi 6 giờ/lần, 3 lần/ngày. Nếu bệnh nhân không có miễn dịch với sốt rét, liệu trình được lặp lại trong 7 ngày.
• Trẻ em dưới 18 tuổi và cân nặng từ 40 kg trở lên:
• Bệnh nhân không có miễn dịch với sốt rét: Uống 500 mg, mỗi 6 giờ/lần, 3 lần/ngày; liệu trình được lặp lại trong 7 ngày.
• Bệnh nhân bán miễn dịch với sốt rét: Uống 500 mg, mỗi 6 giờ/lần, 3 lần/ngày. Có thể cân nhắc việc không dùng liều thứ hai của liệu trình.

Tác dụng phụ của Halofantrine

Tác dụng phụ

Thường gặp

• Đau đầu.

Ít gặp

• Ho khan.
• Khó thở.
• Đau nhức ở các khớp.
• Táo bón.
• Đi tiểu thường xuyên.
• Khó tiêu.
• Ăn không ngon.
• Ngứa da hoặc phát ban trên da.

Hiếm gặp

• Đau bụng.
• Cảm giác tức ngực.
• Lẫn lộn.
• Co giật.
• Bệnh tiêu chảy.
• Khó thở hoặc khó nuốt.
• Ngứa (đặc biệt ở bàn chân hoặc bàn tay).
• Buồn nôn.
• Đỏ da (đặc biệt là xung quanh tai).
• Sưng mắt, sưng mặt hoặc bên trong mũi.
• Mệt mỏi hoặc suy nhược bất thường.
• Nôn mửa.

Không xác định tần suất

• Ho.
• Chán ăn.

Lưu ý khi dùng Halofantrine

Lưu ý chung

• Bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch (đặc biệt là rối loạn nhịp tim), thiếu thiamine, hoặc các trường hợp ngất xỉu không rõ nguyên nhân cần được thận trọng khi dùng halofantrine, bởi những tình trạng này có thể làm tăng nguy cơ gặp các biến cố tim mạch bất lợi, ví dụ như nhịp tim nhanh bất thường.

Sử dụng halofantrine đúng cách

• Để giảm thiểu nguy cơ phát sinh tác dụng phụ, khuyến cáo dùng halofantrine lúc đói.
• Nhằm đảm bảo loại bỏ hoàn toàn mầm bệnh, bệnh nhân cần tuân thủ liệu trình halofantrine theo chỉ định của bác sĩ; việc ngừng thuốc sớm có thể khiến các triệu chứng tái phát. Bác sĩ có thể chỉ định một đợt điều trị bổ sung sau 1 tuần.

Thận trọng khi sử dụng halofantrine

• Bệnh sốt rét được truyền nhiễm qua vết đốt của muỗi cái mang mầm bệnh. Khi sinh sống hoặc du lịch tại vùng có nguy cơ sốt rét, cần áp dụng các biện pháp phòng ngừa muỗi đốt sau để tránh lây nhiễm:
• Nên hạn chế ra ngoài từ lúc hoàng hôn đến bình minh, vì đây là khoảng thời gian muỗi hoạt động và đốt nhiều nhất.
• Mặc trang phục dài tay và quần dài để che chắn tay và chân, đặc biệt trong khoảng thời gian từ hoàng hôn đến bình minh khi muỗi xuất hiện nhiều.
• Sử dụng kem chống côn trùng, ưu tiên loại chứa DEET, thoa lên các vùng da hở từ hoàng hôn đến bình minh, thời điểm muỗi hoạt động mạnh.
• Khi có điều kiện, hãy ngủ trong phòng có lưới chống muỗi, phòng điều hòa, hoặc dùng màn đã được xử lý bằng thuốc diệt muỗi để tránh bị muỗi truyền bệnh sốt rét đốt.
• Dùng nhang muỗi hoặc thuốc xịt muỗi để tiêu diệt chúng trong không gian sinh hoạt và nghỉ ngơi vào buổi tối và ban đêm.
• Halofantrine có khả năng kéo dài khoảng QTc ngay cả khi dùng ở liều khuyến cáo. Đã có báo cáo về các trường hợp rối loạn nhịp thất và tử vong, bao gồm cả đột tử. Vì tác dụng này phụ thuộc vào liều, bệnh nhân tuyệt đối không được dùng quá liều quy định.
• Chống chỉ định halofantrine đối với bệnh nhân có tiền sử gia đình mắc hội chứng QT kéo dài bẩm sinh. Không khuyến cáo sử dụng thuốc này trong các tình huống bệnh lý hoặc khi đang dùng các loại thuốc khác đã biết gây kéo dài khoảng QTc, hoặc ở những bệnh nhân nghi ngờ có rối loạn nhịp thất, rối loạn dẫn truyền nhĩ thất (AV), hay các đợt ngất không rõ nguyên nhân.
• Không nên dùng halofantrine cho bệnh nhân vừa hoặc đang dùng đồng thời mefloquine (dùng để điều trị hoặc dự phòng sốt rét), vì sự kết hợp này có thể gây kéo dài khoảng QT đến mức nguy hiểm tính mạng.
• Cần thực hiện điện tâm đồ trước khi bắt đầu điều trị để đảm bảo khoảng QTc nền nằm trong giới hạn bình thường. Nhịp tim của bệnh nhân cần được theo dõi liên tục trong suốt quá trình điều trị và trong khoảng 8 đến 12 giờ sau khi kết thúc mỗi đợt dùng thuốc.
• Các trường hợp sốt rét ác tính hoặc đe dọa tính mạng cần được điều trị bằng thuốc chống sốt rét dạng tiêm. Hiệu quả của halofantrine đối với sốt rét thể não hoặc các dạng sốt rét phức tạp khác vẫn chưa được thiết lập.
• Cần thận trọng khi dùng đồng thời halofantrine với các thuốc ức chế mạnh CYP450 3A4, bởi việc này có thể làm giảm chuyển hóa halofantrine, dẫn đến tăng nồng độ thuốc trong huyết tương và gia tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã phân loại halofantrine vào nhóm C về nguy cơ cho thai kỳ.
• Hiện chưa có các nghiên cứu có đối chứng đầy đủ trên phụ nữ mang thai.
• Chỉ nên cân nhắc sử dụng halofantrine trong thai kỳ khi lợi ích điều trị dự kiến vượt xa các rủi ro tiềm tàng đối với thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Chưa có nghiên cứu đầy đủ trên phụ nữ đang cho con bú sử dụng halofantrine để đánh giá nguy cơ đối với trẻ sơ sinh. Cần cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích tiềm năng của thuốc cho mẹ và rủi ro có thể xảy ra cho trẻ trước khi quyết định dùng thuốc trong thời kỳ này.
• Hiện không có thông tin về việc halofantrine có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Nhà sản xuất khuyến cáo rằng, do nguy cơ tiềm ẩn về các phản ứng bất lợi nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ, cần đưa ra quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc, dựa trên sự đánh giá về mức độ cần thiết của thuốc đối với sức khỏe của người mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Chưa có ghi nhận cụ thể nào về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe hay vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và độc tính

• Hiện chưa có bất kỳ báo cáo nào về các trường hợp quá liều hoặc độc tính liên quan đến dược chất này.

Cách xử lý khi quá liều

• Chưa có thông tin hướng dẫn cụ thể về các biện pháp xử lý khi dùng thuốc quá liều.

Quên liều và xử trí

• Nếu người bệnh quên uống một liều thuốc, hãy dùng ngay khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều kế tiếp, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như thường lệ.
• Tuyệt đối không được uống bù bằng cách dùng gấp đôi liều đã quy định.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Halofantrine

https://www.drugs.com/pregnancy/halofantrine.html

https://www.drugs.com/dosage/halofantrine.html

Drugs.com: https://www.drugs.com/cons/halofantrine.html

Go.drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB01218

Ngày cập nhật: 1/10/2021