10 
Ephedrine là một loại thuốc giống thần kinh giao cảm, được sử dụng để điều trị các tình huống như giảm triệu chứng nghẹt mũi, xử trí huyết áp thấp và hỗ trợ điều trị co thắt phế quản. Thuốc này có sẵn dưới dạng viên nén, ống tiêm, khí dung, siro và thuốc nhỏ mũi, với các liều lượng khác nhau tùy thuộc vào tình trạng bệnh.
Tổng quan về Ephedrine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Ephedrine (Thuốc Ephedrin)
Loại thuốc
- Thuốc giống thần kinh giao cảm.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 5mg, 10 mg.
- Ống tiêm 25 mg/ml, 50 mg/ml.
- Khí dung, siro, thuốc nhỏ mũi 1 – 3%. Ephedrine là thành phần chính trong Sulfarin (thuốc dùng để nhỏ mũi).
Chỉ định Ephedrine
- Ephedrine được dùng để điều trị trong các tình huống sau:
Đường nhỏ mũi:
- Dùng để giảm các triệu chứng nghẹt mũi, thường gặp trong cảm lạnh thông thường, viêm mũi dị ứng, viêm mũi hoặc viêm xoang.
Đường tiêm:
- Xử trí tình trạng huyết áp thấp phát sinh trong quá trình gây tê tủy sống.
- Hỗ trợ điều trị tụt huyết áp ở những bệnh nhân mà việc bù dịch tuần hoàn không đủ để cải thiện tình trạng.
Đường uống và tiêm:
- Được sử dụng để điều trị hoặc ngăn ngừa tình trạng co thắt phế quản trong bệnh hen suyễn và bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (tuy nhiên, đây không phải là lựa chọn ưu tiên hàng đầu).
Dược lực học
- Ephedrine có tác dụng kích thích đồng thời cả thụ thể alpha và beta.
- Hiệu ứng lên thụ thể Beta-adrenergic xảy ra do việc kích hoạt enzym Adenyl Cyclase, dẫn đến tăng sản xuất AMP vòng; ngược lại, tác dụng lên thụ thể Alpha-adrenergic là kết quả của sự ức chế hoạt tính Adenyl Cyclase.
- Khác với epinephrin, ephedrine hoạt động một cách gián tiếp thông qua việc giải phóng Norepinephrin từ các kho dự trữ.
- Sử dụng Ephedrine liên tục hoặc với liều lượng lớn có thể làm suy giảm lượng Norepinephrin dự trữ tại các đầu mút thần kinh giao cảm, dẫn đến giảm nhanh chóng đáp ứng của tim và huyết áp với thuốc.
- Đáp ứng của phế quản với ephedrine cũng có thể suy giảm nhanh chóng, nhưng hiện tượng này không phải do sự cạn kiệt Norepinephrin.
- Khi dùng ở liều điều trị và khi lượng Norepinephrin dự trữ chưa bị cạn kiệt, Ephedrine chủ yếu gây giãn cơ trơn phế quản, kích thích hoạt động của tim, và làm tăng cả huyết áp tâm thu lẫn tâm trương.
- Sau khi uống, Ephedrine gây tác động mạnh mẽ lên hệ thần kinh trung ương.
Dược động học
Hấp thu
- Ephedrine được cơ thể hấp thu một cách thuận lợi và hoàn toàn sau khi sử dụng qua đường uống, tiêm bắp hoặc tiêm dưới da.
Phân bố
- Thuốc Ephedrine có khả năng phân bố rộng rãi khắp các cơ quan, tập trung nhiều ở gan, phổi, thận, lá lách và não. Thể tích phân bố của thuốc ước tính khoảng 220 đến 240 lít. Thuốc này có thể vượt qua hàng rào nhau thai và được bài tiết vào sữa mẹ.
Chuyển hóa
- Chỉ một lượng nhỏ Ephedrine trải qua quá trình chuyển hóa chậm tại gan.
Thải trừ
- Phần lớn Ephedrine được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương của thuốc dao động từ 3 đến 6 giờ, phụ thuộc vào độ pH của nước tiểu: pH nước tiểu càng thấp (càng acid) thì tốc độ đào thải càng nhanh và thời gian bán thải càng giảm. Cụ thể, thời gian bán thải là 3 giờ khi pH nước tiểu được acid hóa đến 5, và tăng lên 6 giờ khi pH nước tiểu ở mức khoảng 6,3.
Tương tác thuốc Ephedrine
Tương tác với các thuốc khác
- Việc sử dụng các thuốc chẹn beta không chọn lọc có thể làm suy giảm hoặc loại bỏ hoàn toàn hiệu quả của các chất kích thích thụ thể beta.
- Ephedrine thúc đẩy quá trình thải trừ Dexamethason ra khỏi cơ thể.
- Khi nước tiểu được kiềm hóa bằng Natri Bicarbonat hoặc các tác nhân kiềm hóa khác, Ephedrine và Pseudoephedrine có thể tích lũy trong cơ thể, dẫn đến các triệu chứng nhiễm độc như run rẩy, lo lắng, mất ngủ và tăng nhịp tim.
- Ngược lại, việc toan hóa nước tiểu bằng amoni clorid sẽ gây ra hiệu ứng đối lập.
- Tác dụng của Pseudoephedrine có thể khởi phát nhanh hơn khi dùng đồng thời với Nhôm hydroxyd.
- Sự kết hợp giữa Ephedrine và Theophylin không mang lại hiệu quả vượt trội hơn so với việc sử dụng Theophylin đơn độc, mà còn có thể làm tăng các phản ứng phụ.
- Các tương tác thuốc khác của Ephedrine tương tự như những gì quan sát được với Adrenalin và các thuốc cường giao cảm khác.
- Không khuyến cáo sử dụng Ephedrine đồng thời với các thuốc ức chế enzym Monoaminoxydase không chọn lọc, do nguy cơ gây tăng huyết áp đột ngột, có thể đe dọa tính mạng, và tăng thân nhiệt.
- Ephedrine có khả năng làm giảm hoặc vô hiệu hóa hiệu quả hạ huyết áp của Guanethidin, Bethanidin và Debrisoquin.
- Phải hết sức cẩn trọng khi thực hiện gây mê bằng các thuốc mê halogen hóa dạng bay hơi.
- Bệnh nhân đang dùng thuốc điều trị tăng huyết áp cần lưu ý rằng việc tự ý sử dụng các chế phẩm chứa Ephedrine có thể dẫn đến tình trạng tăng huyết áp.
Tương kỵ thuốc
- Khi ở dạng dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch, Ephedrine cho thấy sự tương kỵ về mặt vật lý với Hydrocortison và một số loại Barbiturat.
Chống chỉ định thuốc Ephedrine
- Ephedrine không được chỉ định trong các tình huống sau:
- Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm hoặc dị ứng với Ephedrine.
- Tình trạng huyết áp cao.
- Người đang sử dụng các thuốc ức chế monoaminoxydase.
- Bệnh cường giáp chưa được kiểm soát.
- Tình trạng nồng độ kali trong máu thấp chưa được xử lý.
- Người bệnh có tuyến tiền liệt phì đại.
- Các bệnh lý tim mạch liên quan đến thiếu máu cục bộ.
Liều lượng & cách dùng Ephedrine
Thông tin được cung cấp dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế cho lời khuyên từ các chuyên gia y tế. Người bệnh cần luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi quyết định sử dụng thuốc.
Người lớn
Liều dùng để điều trị sung huyết mũi liên quan đến cảm lạnh, viêm mũi dị ứng, viêm mũi hoặc viêm xoang:
- Dùng dạng nhỏ mũi hoặc xịt dung dịch 0,5%: Không nên sử dụng liên tục quá 7 ngày.
Liều dùng để điều trị tình trạng tụt huyết áp trong quá trình gây tê tủy sống:
- Dùng dạng tiêm bắp: 25 mg.
- Dùng dạng tiêm tĩnh mạch chậm 5 – 25 mg, có thể nhắc lại sau 5 – 10 phút nếu cần thiết; sau đó tiêm nhắc lại mỗi 3 – 4 giờ, tổng liều không được vượt quá 150 mg/ngày.
Liều dùng để phòng ngừa cơn co thắt phế quản trong bệnh hen:
- Ephedrine Hydroclorid hoặc Ephedrine Sulfat dạng uống 15 – 60 mg, 3 – 4 lần/ngày, hoặc tiêm dưới da 15 – 50 mg, nếu cần có thể tiêm nhắc lại, với liều tối đa 150 mg/ngày.
- Hiện tại, Ephedrine không còn được xem là thuốc ưu tiên để điều trị hen; các thuốc kích thích chọn lọc lên thụ thể beta 2, ví dụ như Salbutamol, được ưa chuộng hơn.
Trẻ em
Liều dùng để điều trị sung huyết mũi liên quan đến cảm lạnh, viêm mũi dị ứng, viêm mũi hoặc viêm xoang:
- Dạng nhỏ mũi hoặc xịt dung dịch 0,25 – 0,5%. Không dùng quá 7 ngày liên tục và không khuyến nghị sử dụng cho trẻ dưới 3 tuổi.
Liều dùng để phòng ngừa cơn co thắt phế quản trong bệnh hen:
- Dạng uống hoặc tiêm dưới da: 3 mg/kg/ngày hoặc 25 – 100 mg/m2/ngày, chia thành 4 – 6 lần, cách nhau 4 – 6 giờ.
- Dạng tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch: 0,2 – 0,3 mg/kg/lần, có thể nhắc lại mỗi 4 – 6 giờ.
Đối tượng khác
Người cao tuổi:
- Cần giảm liều lượng, liều khởi đầu nên bằng 50% liều của người lớn.
Bệnh nhân suy thận:
- Không cần điều chỉnh liều dùng. Tuy nhiên, cần theo dõi bệnh nhân suy thận cẩn thận sau liều bolus ban đầu để phòng ngừa các tác dụng ngoại ý.
Tác dụng phụ của Ephedrine
Thường gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.
Ít gặp
- Đánh trống ngực, gây mất ngủ ngay cả ở liều thấp đối với bệnh nhân nhạy cảm, cảm giác lo lắng và lú lẫn, bí tiểu, tiểu khó.
- Chóng mặt, đau đầu, đổ mồ hôi nhiều, đau bụng, cảm giác buồn nôn, nôn mửa, run rẩy, khó ngủ, cảm giác lo âu, bứt rứt, suy nhược cơ, khát nước.
Hiếm gặp
- Việc tiêm Ephedrine trong quá trình chuyển dạ có khả năng làm tăng nhịp tim của thai nhi.
- Ephedrine đôi khi gây ra tác dụng an thần ngược ở trẻ em.
- Tự ý dùng thuốc quá liều có thể dẫn đến tình trạng loạn thần hoặc gây nghiện thuốc.
Lưu ý khi dùng Ephedrine
Lưu ý chung
- Khi dùng Ephedrine để tăng huyết áp, cần đảm bảo bệnh nhân được bù đủ thể tích máu, huyết tương, dịch và điện giải.
- Ephedrine có khả năng dẫn đến tăng huyết áp và xuất huyết trong sọ, đặc biệt ở những người có tiền sử tăng huyết áp và cường giáp.
- Ngoài ra, thuốc có thể khởi phát cơn đau thắt ngực ở người bệnh suy mạch vành hoặc đã từng bị nhồi máu cơ tim.
- Ephedrine có nguy cơ gây loạn nhịp tim (thậm chí tử vong) ở những người mắc bệnh tim. Cần đặc biệt lưu ý khi dùng thuốc cho bệnh nhân có bệnh lý tim mạch (như suy tim, đau thắt ngực), người đang điều trị bằng digitalis, hoặc bệnh nhân đái tháo đường và cường giáp.
- Để tránh tình trạng khó ngủ hoặc mất ngủ do tác dụng kích thích hệ thần kinh trung ương, không nên sử dụng Ephedrine sau 4 giờ chiều.
- Việc sử dụng Ephedrine không được khuyến cáo cho trẻ em dưới 3 tuổi. Đối với trẻ dưới 2 tuổi, các sản phẩm trị cảm cúm chứa Ephedrine không được phép bán mà không có đơn thuốc.
- Cần thận trọng khi kê đơn cho người cao tuổi và bệnh nhân suy thận, vì thuốc có thể vượt qua hàng rào máu não và dẫn đến tình trạng lú lẫn.
- Vì Ephedrine có khả năng làm tăng áp lực nội nhãn, cần cẩn trọng khi dùng cho bệnh nhân glôcôm góc đóng. Sử dụng Ephedrine liên tục hoặc lâu dài trên niêm mạc mũi có thể gây sung huyết mũi phản ứng.
- Mặc dù dùng Ephedrine trong thời gian dài không gây tích lũy thuốc, nhưng có thể dẫn đến quen thuốc, phụ thuộc thuốc, nghiện thuốc, và các tác dụng phụ không mong muốn như lo âu hoặc các biểu hiện giống tâm thần phân liệt thể paranoid.
- Ephedrine có nguy cơ bị lạm dụng và sử dụng sai mục đích trong nhiều tình huống, bao gồm: tăng cường hiệu suất thể thao và hỗ trợ giảm cân, kích thích hệ thần kinh trung ương (phổ biến ở thanh thiếu niên), và làm tiền chất để tổng hợp các chất gây nghiện bị cấm như methamphetamin và methcathinon.
- Ngay cả khi dùng Ephedrine dưới dạng xịt hoặc nhỏ mũi, thuốc vẫn có thể gây ra các tác dụng toàn thân và tiềm ẩn nguy cơ nghiện.
- Nên hạn chế việc dùng Ephedrine làm thuốc giãn phế quản, bởi vì hiện đã có các thuốc kích thích beta 2 hiệu quả hơn.
- Do Ephedrine có tác dụng co mạch, làm tăng huyết áp và tăng nhịp tim, không nên sử dụng đồng thời với các thuốc điều trị tăng huyết áp.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (US FDA) xếp Ephedrine vào nhóm C về mức độ an toàn khi dùng trong thai kỳ.
- Thuốc có khả năng đi qua hàng rào nhau thai. Khi sinh, nồng độ Ephedrine trong thai nhi đạt khoảng 70% so với nồng độ trong máu mẹ. Sự hiện diện của Ephedrine trong tuần hoàn thai có thể là yếu tố chính gây ra những biến đổi trong nhịp tim của thai nhi.
- Mặc dù chưa có bằng chứng xác nhận Ephedrine gây quái thai ở người, không khuyến nghị sử dụng thuốc này trong ba tháng đầu của thai kỳ.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Không khuyến cáo sử dụng Ephedrine cho phụ nữ đang trong giai đoạn cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Chưa có báo cáo về ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe hay vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Xử trí khi quá liều và quên liều
Ngộ độc và Liều gây độc
- Đối với người trưởng thành, liều gây tử vong tiềm ẩn được ước tính là 50 mg/kg trọng lượng cơ thể.
- Đối với trẻ nhỏ dưới 2 tuổi, liều uống tối thiểu có khả năng gây tử vong là 200 mg.
- Các dấu hiệu lâm sàng thường gặp khi quá liều bao gồm buồn nôn, nôn mửa, tăng huyết áp, sốt cao, cảm giác đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, bồn chồn, suy hô hấp và co giật.
- Ngoài ra, việc dùng Ephedrine quá liều có thể dẫn đến các biểu hiện tâm thần như hoang tưởng, ảo tưởng và ảo giác.
Biện pháp xử lý quá liều
- Hiện tại không có phương pháp điều trị chuyên biệt cho tình trạng ngộ độc hoặc quá liều; việc điều trị chỉ tập trung vào các triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống.
- Trong các trường hợp quá liều nghiêm trọng, việc làm rỗng dạ dày thông qua gây nôn hoặc rửa dạ dày là cần thiết.
- Để tăng cường loại bỏ thuốc ra khỏi cơ thể, có thể thực hiện toan hóa nước tiểu.
Xử lý khi quên liều
- Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy bổ sung ngay khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều tiếp theo, bạn nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường.
- Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều quy định để bù cho liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Ephedrine
3) Drugs.com: https://www.drugs.com/pro/Ephedrinee-sulphate-injection.html
2) EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/2577/smpc
1) Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015
Ngày cập nhật: 18/7/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0