9 
Ethotoin là một loại thuốc chống co giật thuộc nhóm hydantoin, được sử dụng để kiểm soát các cơn co giật tăng trương lực toàn thân và động kinh cục bộ phức tạp. Thuốc này hoạt động bằng cách giảm dòng ion natri, qua đó ức chế các xung thần kinh trong vỏ não vận động, giúp hạn chế tình trạng kích thích và ngăn chặn sự lan truyền của hoạt động co giật. Tuy nhiên, Ethotoin cũng có thể gây ra các tác dụng phụ như chóng mặt, mệt mỏi, buồn nôn, và thay đổi tâm trạng.
Tổng quan về Ethotoin
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Ethotoin
Loại thuốc
- Chống co giật, hydantoin
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén: 250 mg
Chỉ định Ethotoin
- Thuốc Ethotoin được chỉ định cho các trường hợp động kinh nhằm kiểm soát hiệu quả các cơn co giật tăng trương lực toàn thân (cơn lớn) và động kinh cục bộ phức tạp (động kinh tâm thần vận động).
Dược lực học
- Ethotoin phát huy tác dụng dược lý bằng cách giảm dòng ion natri, qua đó ức chế các xung thần kinh trong vỏ não vận động. Điều này giúp hạn chế tình trạng kích thích, ổn định ngưỡng co giật và ngăn chặn sự lan truyền của hoạt động co giật.
Dược động học
Hấp thu
- Thuốc được hấp thu tương đối nhanh chóng; tuy nhiên, mức độ hấp thu hoàn toàn khi dùng qua đường uống vẫn chưa được xác định rõ.
Chuyển hóa
- Ethotoin trải qua quá trình chuyển hóa bão hòa, tạo ra hai chất chuyển hóa chính là N-deethyl-ethotoin và p-hydroxyl-ethotoin.
Thải trừ
- Thời gian bán thải của thuốc nằm trong khoảng từ 3 đến 9 giờ.
- Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu.
Tương tác thuốc Ethotoin
Tương tác với các thuốc khác
- Rượu (Ethyl): Ethotoin, một chất ức chế thần kinh trung ương (CNS), có thể làm tăng cường tác dụng ức chế CNS của Rượu (Ethyl). Cần theo dõi cẩn thận quá trình điều trị kết hợp.
- Azelastine (Dạng xịt mũi): Ethotoin có khả năng làm tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương của Azelastine (mũi). Nên tránh phối hợp hai loại thuốc này.
- Blonanserin: Ethotoin có thể làm gia tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương của Blonanserin. Cần cân nhắc việc điều chỉnh liệu pháp điều trị.
- Brimonidine (Thuốc bôi): Ethotoin có thể làm tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương của Brimonidine (dạng bôi). Cần giám sát chặt chẽ liệu pháp điều trị.
- Bromopride: Ethotoin có thể làm mạnh thêm tác dụng ức chế thần kinh trung ương của Bromopride. Yêu cầu theo dõi liệu pháp điều trị.
- Bromperidol: Ethotoin có thể làm tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương của Bromperidol. Nên tránh sử dụng đồng thời.
- Buprenorphine: Ethotoin có thể làm gia tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương của Buprenorphine.
- Xử trí: Cần xem xét giảm liều các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác và tránh sử dụng chúng ở những bệnh nhân có nguy cơ cao lạm dụng hoặc tự tiêm Buprenorphine. Khi sử dụng miếng dán buprenorphine (nhãn hiệu Butrans) ở người lớn cùng với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác, liều khởi đầu nên là 5 mcg/giờ.
- Opioid: Ethotoin có thể làm tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương của các thuốc opioid. Cần theo dõi sát sao liệu pháp điều trị.
- Chlormethiazole: Ethotoin có thể làm tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương của Chlormethiazole.
Chống chỉ định thuốc Ethotoin
- Ethotoin không được sử dụng cho bệnh nhân có các bất thường về gan hoặc rối loạn huyết học.
- Mặc dù các bằng chứng về phản ứng dị ứng chéo với nhóm hydantoin còn hạn chế, nhưng do cấu trúc hóa học và/hoặc tác dụng dược lý tương tự, không thể hoàn toàn loại trừ khả năng mẫn cảm chéo.
Liều lượng & cách dùng Ethotoin
Liều dùng thuốc Ethotoin
Người lớn
- Liều khởi đầu cho điều trị động kinh: Không quá 1 g/ngày, chia thành 4 đến 6 lần uống. Liều có thể tăng dần trong vài ngày. Liều duy trì thông thường: từ 2 đến 3 g/ngày.
Trẻ em
- Liều dùng cho trẻ co giật (≥ 1 tuổi và thanh thiếu niên): Ban đầu không quá 750 mg/ngày, chia thành 4 đến 6 lần uống. Liều duy trì thông thường: từ 0,5 đến 1 g/ngày. Liều tối đa: 3 g/ngày.
Đối tượng khác
- Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều.
- Bệnh nhân suy gan: Chống chỉ định sử dụng thuốc.
Cách dùng Ethotoin
- Thuốc được dùng qua đường uống.
Tác dụng phụ của Ethotoin
Thường gặp
- Chóng mặt, cảm giác mệt mỏi; buồn nôn hoặc nôn; mất thăng bằng hoặc khó phối hợp vận động.
- Nhìn đôi, cử động mắt giật; hoặc sự thay đổi ở nướu răng.
Ít gặp
- Thay đổi tâm trạng hoặc hành vi, bao gồm trầm cảm, lo lắng, kích động, thái độ thù địch, cáu kỉnh, bồn chồn, tăng động (cả về tinh thần và thể chất), hoặc có ý định tự tử hoặc tự gây hại.
Hiếm gặp
- Đau ngực.
- Mất điều hòa, mất ngủ, tê bì.
- Phát ban da, hội chứng Stevens-Johnson.
- Tiêu chảy, tăng sản nướu.
- Bệnh huyết học, bệnh hạch bạch huyết.
- Hội chứng giống lupus.
- Cận thị, rung giật nhãn cầu.
- Sốt.
Lưu ý khi dùng Ethotoin
Lưu ý khi sử dụng Ethotoin
Rối loạn về máu:
- Các rối loạn về máu đã được ghi nhận trong quá trình dùng thuốc; nguy cơ này có thể tăng lên ở những bệnh nhân từng có tiền sử phản ứng bất lợi về huyết học với bất kỳ loại dược phẩm nào.
- Việc phát hiện sớm các biến đổi huyết học là cực kỳ quan trọng; bệnh nhân cần được hướng dẫn về các dấu hiệu và triệu chứng ban đầu như sốt, đau họng, loét miệng, nhiễm trùng, dễ bầm tím hoặc ban xuất huyết.
- Nên dừng liệu pháp ở những bệnh nhân có số lượng tế bào máu giảm. Các hoạt chất thuộc nhóm hydantoin có thể gây trở ngại cho quá trình chuyển hóa acid folic, dẫn đến tình trạng thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.
- Thuốc này bị chống chỉ định đối với những bệnh nhân mắc các bệnh lý rối loạn huyết học.
Ý tưởng tự sát:
- Một phân tích tổng hợp từ các nghiên cứu lâm sàng trên nhiều loại thuốc chống động kinh (không xét đến chỉ định cụ thể) đã chỉ ra sự gia tăng nguy cơ có ý nghĩ hoặc hành vi tự sát (tỷ lệ: 0,43% ở nhóm điều trị so với 0,24% ở nhóm dùng giả dược); nguy cơ này có thể xuất hiện sớm nhất là 1 tuần sau khi bắt đầu điều trị và duy trì trong suốt thời gian nghiên cứu (phần lớn các nghiên cứu kéo dài không quá 24 tuần).
- Tất cả bệnh nhân cần được theo dõi kỹ lưỡng về bất kỳ sự thay đổi hành vi đáng kể nào, đặc biệt là những biểu hiện có thể liên quan đến ý định tự tử hoặc trầm cảm; nếu các triệu chứng này xuất hiện, cần thông báo ngay lập tức cho nhân viên y tế.
Ngừng thuốc:
- Việc ngừng đột ngột các loại thuốc chống co giật có thể dẫn đến gia tăng tần suất các cơn động kinh; do đó, nên giảm liều dần dần để giảm thiểu nguy cơ này, trừ khi có vấn đề an toàn cấp bách yêu cầu ngừng thuốc nhanh chóng hơn.
Lưu ý với phụ nữ có thai:
- Việc người mẹ dùng Ethotoin có thể gây ra các phản ứng bất lợi cho thai nhi. Các dị tật như sứt môi và hở hàm ếch, vốn đã được ghi nhận với các hydantoin khác, cũng đã được báo cáo ở trẻ sơ sinh sau khi tiếp xúc với Ethotoin trong tử cung. Ngoài ra, việc người mẹ sử dụng thuốc chống động kinh có liên quan đến các bất thường về đông máu/chảy máu ở trẻ sơ sinh, thường xuất hiện trong vòng 24 giờ sau khi chào đời.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú:
- Ethotoin được bài tiết vào sữa mẹ. Vì có khả năng gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng cho trẻ đang bú sữa mẹ, nhà sản xuất khuyến nghị cần cân nhắc kỹ lưỡng giữa việc ngừng cho con bú hoặc ngừng sử dụng thuốc, dựa trên tầm quan trọng của việc điều trị cho người mẹ.
Theo dõi:
- Cần theo dõi các thông số sau:
- Công thức máu toàn phần (CBC) và phân tích nước tiểu (khi bắt đầu điều trị và hàng tháng trong vài tháng đầu).
- Chức năng gan, nếu có bất kỳ dấu hiệu nào của rối loạn chức năng.
- Các dấu hiệu liên quan đến ý nghĩ tự tử, trầm cảm hoặc thay đổi hành vi.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc:
- Chưa có dữ liệu báo cáo về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe hay vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và Xử trí
Biểu hiện quá liều Ethotoin và độc tính
- Các dấu hiệu quá liều có thể bao gồm những thay đổi về thị lực, cảm giác buồn nôn, tình trạng buồn ngủ và khó khăn trong việc đứng hoặc đi lại.
Biện pháp xử lý khi quá liều
- Cần tìm kiếm sự chăm sóc y tế khẩn cấp ngay lập tức.
Quên liều và xử trí
- Nếu bệnh nhân quên uống một liều Ethotoin, hãy dùng ngay liều đó khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều tiếp theo đúng theo lịch trình đã định.
- Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều lượng đã được chỉ định.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Ethotoin
3) Drugbank.com: https://go.drugbank.com/drugs/DB00754
2) Uptodate
1) Drugs.com: https://www.drugs.com/ethotoin.html
Ngày cập nhật: 28/7/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0