Carbamoylcholine là gì? Những công dụng trong điều trị nhãn khoa

Carbamoylcholine (Carbachol) là thuốc kích thích hệ cholinergic, thường được sử dụng để điều trị bệnh glaucom góc mở và hỗ trợ trong phẫu thuật mắt. Với khả năng giảm áp lực nội nhãn, Carbachol giúp giảm nguy cơ tổn thương mắt. Việc sử dụng thuốc cần được chỉ định và giám sát bởi chuyên gia y tế để đảm bảo an toàn và hiệu quả.

Tổng quan về Carbamoylcholine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Carbamoylcholine (Carbachol)

Loại thuốc

Thuốc kích thích hệ cholinergic dùng cho mắt

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm nội nhãn, lọ 1,5 mL: 100 µg / mL
Dung dịch nhỏ mắt, lọ 15 mL: 1,5% hoặc 3,0%.
Carbamoylcholine (Carbachol) đã ngừng sản xuất tại Mỹ, không được FDA chứng nhận là an toàn và hiệu quả, việc ghi nhãn không được chấp thuận.

Chỉ định Carbamoylcholine

Carbamoylcholine được khuyến nghị sử dụng trong các trường hợp sau:

Trong điều trị bệnh glaucom góc mở

Giảm áp lực bên trong mắt đối với những bệnh nhân mắc bệnh tăng nhãn áp nguyên phát.
Thuốc này thường được ưu tiên dùng cho người bệnh có biểu hiện khó chịu hoặc phản ứng quá mẫn với pilocarpine.
Việc sử dụng đồng thời với các loại thuốc như thuốc cường giao cảm, thuốc chẹn beta-adrenergic, hoặc chất ức chế anhydrase carbonic là khả thi.

Đối với phẫu thuật mắt (trong trường hợp không thể dùng pilocarpine)

Carbachol được chỉ định khi cần gây co đồng tử mạnh trong quá trình phẫu thuật tại buồng trước của mắt, ví dụ như phẫu thuật đục thủy tinh thể, tạo hình giác mạc, cắt mống mắt chu biên hoặc phẫu thuật phân tách cơ thể mi.
Thuốc giúp hạ áp lực bên trong mắt trong vòng 24 giờ đầu tiên sau ca phẫu thuật đục thủy tinh thể.

Trong điều trị bệnh glaucom góc đóng nguyên phát

Trong trường hợp cấp cứu, thuốc được dùng để giảm áp lực nội nhãn ở các bệnh nhân mắc bệnh glaucom góc đóng cấp tính có sung huyết.

Để hỗ trợ các buổi kiểm tra nhãn khoa

Thuốc được dùng để gây co đồng tử, nhằm đối phó với hiệu ứng giãn đồng tử do các chất giống giao cảm như hydroxyamphetamine hoặc phenylephrine gây ra ở người bệnh glaucom, trong các buổi kiểm tra mắt.

Ngoài ra, Carbachol có thể được chỉ định trong

Hỗ trợ điều trị tình trạng bí tiểu, bao gồm cả bí tiểu sau phẫu thuật.
Giảm triệu chứng khô miệng do xạ trị, được dùng như một phương án thay thế cho pilocarpine.

Dược lực học

Về mặt cấu trúc, Carbachol là một este của choline, mang nét tương đồng với acetylcholine.
Dược chất này tác động kép: một mặt, nó kích thích trực tiếp các thụ thể cholinergic, tạo ra cả phản ứng muscarinic và nicotinic; mặt khác, nó gián tiếp ức chế enzym cholinesterase, từ đó ngăn chặn sự thủy phân.
Hơn nữa, Carbachol có khả năng thúc đẩy việc giải phóng acetylcholine sau khi thần kinh được kích thích, dẫn đến sự co thắt của cơ vòng mống mắt và cơ vòng mi, gây ra hiện tượng co đồng tử và co thắt điều tiết cục bộ.
Carbachol có tác dụng hạ áp lực ở cả mắt khỏe mạnh và mắt bị tăng nhãn áp. Mặc dù cơ chế chính xác của việc giảm áp lực nội nhãn chưa được làm rõ hoàn toàn, thuốc được cho là tạo điều kiện thuận lợi cho sự thoát thủy dịch bằng cách gây co cơ thể mi và làm mở rộng hệ thống lưới bè (một cấu trúc thoát nước nhỏ nằm ở góc mắt).
Ngoài ra, Carbachol còn làm giảm hoạt động của các cơ trong hốc mắt, gây giãn mạch máu ở kết mạc, mống mắt, thể mi, đồng thời làm tăng tính thấm thành mạch, điều này có thể dẫn đến hiện tượng tắc nghẽn mạch máu và viêm ở mắt.

Xem thêm: Thuốc Verteporfin: Công dụng, liều dùng và lưu ý sử dụng an toàn

Dược động học

Hấp thu

Carbachol dùng tại chỗ được hấp thu rất kém vào biểu mô giác mạc; tuy nhiên, khả năng thâm nhập của thuốc được cải thiện đáng kể khi kết hợp với benzalkonium chloride.
Mặc dù vậy, carbachol vẫn có thể được hấp thụ qua da nguyên vẹn.
Đối với dung dịch tra mắt, sự co đồng tử thường xuất hiện trong khoảng 10–20 phút, và mức giảm áp lực tối đa đạt được trong vòng 4 giờ.
Khi tiêm nội nhãn, sự co đồng tử có thể quan sát được trong 2–5 phút và tác dụng này có thể kéo dài tới 24 giờ.

Phân bố

Carbachol không có khả năng đi qua hàng rào máu não.

Chuyển hóa

Carbachol được chuyển hóa ở một mức độ nhỏ bởi enzym acetylcholinesterase.

Thải trừ

Thuốc được bài tiết chủ yếu qua đường nước tiểu.

Tương tác thuốc Carbamoylcholine

Tương tác với các thuốc khác

Việc dùng đồng thời thuốc gây co đồng tử và thuốc đối kháng cholinesterase có thể làm tăng nguy cơ phản ứng dị ứng và đồng thời gia tăng độc tính.
Khi kết hợp với các loại thuốc hạ huyết áp khác dùng cho mắt (như thuốc ức chế anhydrase carbonic, epinephrine hoặc timolol dùng tại chỗ), carbachol sẽ có tác dụng bổ trợ trong việc giảm áp lực nội nhãn.
Acetylcholine và carbachol không phát huy hiệu quả điều trị ở những bệnh nhân đang sử dụng NSAID tại chỗ.

Tương kỵ thuốc

Chế phẩm thuốc này không được phép trộn lẫn với bất kỳ sản phẩm thuốc nào khác.

Chống chỉ định thuốc Carbamoylcholine

Không dùng thuốc cho người bệnh có tiền sử quá mẫn với hoạt chất carbachol hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào khác trong công thức.
Chống chỉ định ở những bệnh nhân đang có tình trạng co thắt đồng tử không mong muốn, ví dụ như viêm mống mắt cấp tính hoặc block đồng tử.

Liều lượng & cách dùng Carbamoylcholine

Liều dùng

Người lớn

Điều trị trong glaucom góc mở: Liều thông thường là nhỏ 1 – 2 giọt dung dịch, tối đa 3 lần mỗi ngày.
Điều trị trong phẫu thuật nhãn khoa: Thể tích tiêm không được vượt quá 0,5 mL (tương đương 50 µg carbachol). Một số bệnh nhân đã cho thấy đáp ứng điều trị hiệu quả chỉ với liều 5 µg.

Trẻ em

Thuốc không được chỉ định cho bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Đối tượng khác

Người cao tuổi: Khả năng thị lực của đối tượng này có thể suy giảm trong môi trường ánh sáng yếu.
Suy thận: Hiện chưa có thông tin về liều lượng cho đối tượng này.
Suy gan: Hiện chưa có thông tin về liều lượng cho đối tượng này.

Cách dùng

Dung dịch thuốc được sử dụng bằng cách nhỏ vào túi kết mạc hoặc tiêm nội nhãn vào tiền phòng.
Luôn cần tháo kính áp tròng trước khi dùng thuốc; tránh chạm tay vào đầu ống nhỏ giọt để ngăn ngừa nhiễm bẩn dung dịch.
Nhằm hạn chế các phản ứng bất lợi, nên bắt đầu với nồng độ thấp, tăng dần khi cần và ưu tiên dùng thuốc trước khi ngủ.
Sau khi nhỏ, cần nhẹ nhàng ấn vào túi lệ trong khoảng 1 – 2 phút nhằm ngăn chặn thuốc chảy xuống mũi và họng, giảm thiểu nguy cơ hấp thu toàn thân và phát sinh tác dụng phụ.
Lau sạch phần dung dịch còn sót lại quanh mắt bằng khăn giấy và rửa tay kỹ lưỡng ngay lập tức.
Đối với đường tiêm nội nhãn, thuốc được đưa vào buồng trước của mắt hoặc sau khi khâu vết mổ (trong phẫu thuật), tuân theo chỉ dẫn của nhà sản xuất. Mỗi lọ thuốc chỉ dùng cho một liều duy nhất và phần còn lại phải được loại bỏ.
Nồng độ và tần suất liều cần được điều chỉnh dựa trên phản ứng của bệnh nhân với thuốc, được đánh giá qua các chỉ số huyết áp đo trước và trong quá trình điều trị.
Bệnh nhân mắc chứng loạn sắc tố mống mắt nghiêm trọng có thể yêu cầu điều trị với nồng độ thuốc cao hơn.

Xem thêm: Nicergoline: Thuốc điều trị rối loạn tuần hoàn não và ngoại vi

Tác dụng phụ của Carbamoylcholine

Tác dụng phụ

Thường gặp

Mắt bị kích thích (cảm giác nóng rát hoặc khó chịu), tiết nước mắt, đau vùng thái dương hoặc quanh hốc mắt, co thắt đau ở cơ mi hoặc cơ quanh mi, thị lực mờ hoặc cận thị, sung huyết kết mạc, thị lực suy giảm trong môi trường thiếu sáng.

Ít gặp

Viêm kết mạc do dị ứng, viêm da hoặc viêm giác mạc.
Tăng áp lực nội nhãn, đau đầu.

Hiếm gặp

Các phản ứng trên toàn cơ thể (ví dụ: tăng tiết nước bọt, ngất xỉu, rối loạn nhịp tim, đau vùng thượng vị, buồn nôn, hen phế quản, huyết áp thấp, tiêu chảy, tăng tần suất tiểu tiện, tăng tiết mồ hôi).

Không xác định tần suất

Lắng đọng canxi ở giác mạc, bệnh giác mạc bọng kéo dài, bong võng mạc hoặc viêm mống mắt sau phẫu thuật đục thủy tinh thể.
Viêm buồng trước mắt, phù nề giác mạc, viêm mắt, thị lực suy yếu, thoái hóa giác mạc, co đồng tử, mắt nhìn mờ, đau mắt, xung huyết mắt.

Lưu ý khi dùng Carbamoylcholine

Lưu ý chung

Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho những người bệnh mắc các tình trạng như suy tim cấp, hen phế quản, loét dạ dày tá tràng, cường giáp, co thắt đường tiêu hóa, tắc nghẽn đường tiết niệu, bệnh Parkinson, tiền sử nhồi máu cơ tim trong thời gian gần hoặc huyết áp dao động không ổn định.
Việc dùng dung dịch thuốc nhỏ mắt cần hết sức cẩn trọng ở bệnh nhân có tổn thương giác mạc bị mài mòn, vì điều này có thể dẫn đến sự hấp thu thuốc vượt mức và gây ra các tác dụng phụ toàn thân. Trong trường hợp xuất hiện bất kỳ triệu chứng toàn thân nào, cần ngưng sử dụng thuốc, ít nhất là tạm thời.
Cần đặc biệt lưu ý khi dùng thuốc cho những bệnh nhân có tiền sử hoặc có nguy cơ cao bị bong võng mạc, nhất là ở người trẻ hoặc người có thể trạng yếu. Khuyến nghị kiểm tra võng mạc định kỳ tối thiểu một lần mỗi năm.
Đối với bệnh nhân mắc bệnh hen suyễn, việc dùng thuốc cần được cân nhắc kỹ lưỡng.
Bệnh nhân bị cường giáp nên được dùng thuốc này một cách cẩn trọng.
Nên ngừng sử dụng thuốc nếu có dấu hiệu mẫn cảm hoặc khi xuất hiện tình trạng kích ứng mới hoặc kích ứng trở nên trầm trọng hơn. Các phản ứng không mong muốn thường thuyên giảm sau vài ngày điều trị ban đầu hoặc khi tạm thời ngưng thuốc.
Carbachol có khả năng gây co thắt tại chỗ và làm giảm khả năng nhìn rõ trong điều kiện ánh sáng yếu, đặc biệt là ở người cao tuổi và bệnh nhân bị đục thủy tinh thể. Áp lực trong mắt có thể tăng tạm thời ngay cả khi góc tiền phòng mở. Đối với một số bệnh nhân bị glaucoma góc đóng, việc sử dụng các loại thuốc gây co đồng tử cũng có thể dẫn đến tăng áp lực nội nhãn và khởi phát các cơn cấp tính.
Thuốc Carbachol có nguy cơ gây đục thủy tinh thể; tình trạng này có thể đảo ngược nếu ngưng điều trị kịp thời trong giai đoạn khởi phát. Mặc dù vậy, bệnh thường có xu hướng tiến triển.
Việc kiểm tra mắt định kỳ là cần thiết; cần ngừng liệu pháp điều trị, ít nhất là tạm thời, nếu xuất hiện các tình trạng như u nang mống mắt, viêm mống mắt, dính mống mắt hoặc đục thủy tinh thể.
Tiêm thuốc vào bên trong nhãn cầu có thể làm nặng thêm tình trạng viêm (biểu hiện là sung huyết mống mắt). Cần thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân đang được gây mê toàn thân.

Xem thêm: Rilmenidine là thuốc gì? Liều dùng và công dụng điều trị tăng huyết áp

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chỉ nên cân nhắc sử dụng Carbachol cho phụ nữ có thai trong trường hợp thật sự cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Hiện chưa có thông tin về việc carbachol có bài tiết vào sữa mẹ hay không, do đó cần thận trọng khi dùng cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Hiện tượng mờ thủy tinh thể do thuốc thường gây khó khăn trong việc điều chỉnh thị lực khi ở trong bóng tối. Do đó, bệnh nhân cần hết sức cẩn trọng khi lái xe vào ban đêm hoặc khi thực hiện các công việc đòi hỏi sự tập trung cao trong môi trường ánh sáng yếu.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và độc tính

Khi sử dụng carbachol vượt quá liều khuyến cáo, người bệnh có thể xuất hiện các biểu hiện toàn thân tương tự như khi ngộ độc thuốc ức chế men cholinesterase, bao gồm: đau đầu, tăng tiết nước bọt, ngất xỉu, nhịp tim chậm, huyết áp thấp, suy tim, đau quặn bụng, nôn mửa, co thắt phế quản (hen suyễn) và tiêu chảy.

Cách xử lý khi quá liều

Việc điều trị bao gồm tiêm atropine sulfat liều 1 đến 2 mg, có thể tiêm dưới da hoặc tiêm bắp, và lặp lại liều sau mỗi 2 đến 4 giờ nếu tình trạng lâm sàng yêu cầu.
Các cơn co giật có thể được kiểm soát bằng cách sử dụng các loại thuốc an thần có tác dụng nhanh.
Một số trường hợp bệnh nhân có thể cần được đặt nội khí quản để hỗ trợ hô hấp.

Quên liều

Do thuốc được các chuyên gia chăm sóc sức khỏe cung cấp và sử dụng trong môi trường phẫu thuật, chứ không phải để bệnh nhân tự dùng tại nhà, nên không có nguy cơ quên liều.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Carbamoylcholine

AHFS 2011

Medscape: https://reference.medscape.com/drug/miostat-carbachol-343601

Go.drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00411

Base-donnees: https://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr/affichageDoc.php?specid=67713498&typedoc=R

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/carbachol.html; https://www.drugs.com/pro/isopto-carbachol-ophthalmic-solution.html; https://www.drugs.com/sfx/carbachol-ophthalmic-side-effects.html

Ngày cập nhật: 18/06/2021

Bài viết này có hữu ích không?

Có0Không0

Carbamoylcholine