8 
Citicoline là thuốc kích thích tâm thần và tăng cường trí não, được sử dụng để xử lý các rối loạn về nhận thức, cảm giác, vận động và tâm thần kinh. Thuốc này hỗ trợ nâng cao khả năng tư duy, học hỏi và ghi nhớ, đặc biệt ở những người bệnh Alzheimer, người cao tuổi bị suy giảm trí nhớ và sau các biến cố như đột quỵ, chấn thương sọ não và bệnh Parkinson.
Tổng quan về Citicoline
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Citicoline.
Loại thuốc
- Thuốc kích thích tâm thần và tăng cường trí não.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 250 mg, 300 mg, 500 mg.
- Viên nang cứng 500 mg.
- Dung dịch tiêm 25 mg/ml, 100mg/ ml, 125 mg/ml, 250 mg/ml.
- Dung dịch uống 100 mg/ml.
- Dung dịch nhỏ mắt 2%.
Chỉ định Citicoline
- Citicoline được dùng để xử lý các rối loạn về nhận thức, cảm giác, vận động và tâm thần kinh phát sinh từ các bệnh lý thoái hóa hoặc tai biến mạch máu não.
- Thuốc hỗ trợ nâng cao khả năng tư duy, học hỏi và ghi nhớ ở những người bệnh Alzheimer, người cao tuổi bị suy giảm trí nhớ, cũng như sau các biến cố như đột quỵ, chấn thương sọ não và bệnh Parkinson.
- Ngoài ra, thuốc còn được sử dụng như liệu pháp bổ trợ trong điều trị bệnh Glaucoma.
Dược lực học
- Citicoline thúc đẩy quá trình sinh tổng hợp các thành phần phospholipid cấu tạo màng thần kinh, qua đó nâng cao chức năng chuyển hóa của màng tế bào, bao gồm việc cải thiện hoạt động của các bơm và thụ thể trao đổi ion, vốn rất quan trọng cho sự dẫn truyền thần kinh.
- Thuốc này cũng giúp ổn định màng tế bào và hỗ trợ tái hấp thu dịch trong trường hợp phù não.
- Ngoài ra, citicoline còn có khả năng ức chế sự hoạt hóa của các enzyme phospholipase (A1, A2, C và D), giảm thiểu sự hình thành gốc tự do, từ đó ngăn chặn tổn thương hệ thống màng và bảo vệ các hệ thống chống oxy hóa như glutathione.
- Ở bệnh nhân đột quỵ thiếu máu cục bộ cấp tính, citicoline cho thấy sự cải thiện đáng kể các quá trình phục hồi chức năng, đồng thời làm chậm tiến trình tổn thương não do thiếu máu cục bộ.
- Đối với những người bị chấn thương đầu, citicoline giúp tăng tốc độ hồi phục và làm giảm cả thời gian lẫn mức độ nghiêm trọng của hội chứng hậu chấn động.
- Hơn nữa, citicoline còn được ghi nhận là cải thiện khả năng tập trung, nhận thức, cũng như chứng mất trí nhớ và suy giảm nhận thức liên quan đến thiếu máu não cục bộ.
Dược động học
Hấp thu
- Citicoline được hấp thu hiệu quả sau khi dùng qua đường uống, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.
- Sinh khả dụng của thuốc khi dùng đường uống gần như tương đương với đường tiêm tĩnh mạch, cho thấy khả năng hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa.
Phân bố
- Thuốc có khả năng vượt qua hàng rào máu não và được phân tán rộng khắp trong cấu trúc não.
- Nó liên kết với màng tế bào, bào tương và ty thể, tham gia vào các thành phần phospholipid cấu trúc.
Chuyển hóa
- Citicoline trải qua quá trình chuyển hóa tại gan và ruột, tạo ra các chất là choline và cytidine.
- Choline nhanh chóng kết hợp vào phospholipid cấu trúc, trong khi cytidine gắn với các nucleotid cytidine và acid nucleic.
Thải trừ
- Một phần rất nhỏ của liều citicoline (dưới 3%) được bài tiết qua nước tiểu và phân.
- Khoảng 12% liều thuốc được đào thải dưới dạng CO2 qua hơi thở.
- Sự bài tiết thuốc qua nước tiểu diễn ra theo hai pha: pha đầu có tốc độ nhanh trong khoảng 36 giờ, sau đó là pha thứ hai với tốc độ chậm hơn đáng kể.
- Tương tự, quá trình thải trừ qua CO2 trong hơi thở cũng cho thấy tốc độ giảm nhanh chóng sau khoảng 15 giờ, rồi sau đó chậm dần.
Tương tác thuốc Citicoline
Tương tác với các thuốc khác
- Điều trị kéo dài bằng lithium có thể làm tăng cường tác dụng của choline (chất chuyển hóa của citicoline) trong não.
- Choline là sản phẩm phân hủy của cả succinylcholine và citicoline. Do đó, việc dùng đồng thời hai loại thuốc này có khả năng làm tăng cường hiệu quả điều trị hoặc thậm chí dẫn đến độc tính.
- Methotrexate có thể làm suy giảm tất cả các phản ứng chuyển hóa của citicoline.
- Citicoline có thể gia tăng tác dụng của levodopa trong việc điều trị bệnh Parkinson, có thể là do thuốc này làm tăng nồng độ dopamine trong não và/hoặc cải thiện sự tồn tại của các tế bào dopaminergic.
Tương kỵ dược lý
- Citicoline không tương thích với meclofenoxate, vì vậy không nên sử dụng đồng thời hai thuốc này.
Chống chỉ định thuốc Citicoline
Chống chỉ định sử dụng citicoline cho những đối tượng bệnh nhân sau:
- Người bệnh có tiền sử quá mẫn nghiêm trọng với citicoline.
- Bệnh nhân bị giảm trương lực đối giao cảm.
- Những người đang trong tình trạng bất tỉnh hoặc vừa trải qua phẫu thuật não.
Liều lượng & cách dùng Citicoline
Người trưởng thành
Để điều trị và hỗ trợ điều trị các bệnh lý thần kinh trung ương:
- Dạng dung dịch uống:
- Người lớn: Uống 200 mg (tương đương 2 ml) mỗi lần, 3 lần mỗi ngày.
- Thời gian điều trị khuyến nghị là từ 9 đến 12 tháng.
- Dạng viên nén, viên nang:
- Đối với rối loạn ý thức phát sinh từ chấn thương đầu hoặc sau phẫu thuật não: 100 – 500 mg mỗi lần, dùng 1 – 2 lần mỗi ngày.
- Trong trường hợp rối loạn thần kinh hoặc tâm thần, rối loạn ý thức trong giai đoạn cấp tính của thiếu máu não: 1000 mg một lần mỗi ngày, sử dụng liên tục trong 2 tuần.
- Tiêm tĩnh mạch chậm:
- Đối với chấn thương đầu: 100 – 500 mg, 1 – 2 lần mỗi ngày.
- Để hỗ trợ bệnh nhân bị liệt nửa người sau tai biến mạch máu não: 1000 mg một lần mỗi ngày, dùng trong 4 tuần.
Hỗ trợ điều trị Glaucoma
- Đường uống: 500 – 1600 mg mỗi ngày.
- Nhỏ mắt: 3 giọt mỗi ngày, sử dụng trong 3 năm.
Trẻ em
Để điều trị và hỗ trợ các bệnh lý thần kinh trung ương: 100 mg (tương đương 1 ml) mỗi lần, 2 – 3 lần mỗi ngày.
Tác dụng phụ của Citicoline
Hiếm gặp
- Đau đầu, mất ngủ, huyết áp cao, nôn mửa, tiêu chảy, thị lực giảm, đau tức ngực.
- Hoang tưởng, thở dốc, mặt đỏ bừng, mày đay, ban da, ban xuất huyết, cảm giác ớn lạnh.
Lưu ý khi dùng Citicoline
Lưu ý chung
- Đối với những bệnh nhân bị xuất huyết nội sọ kéo dài, không khuyến nghị sử dụng citicoline tiêm tĩnh mạch với liều vượt quá 1000 mg mỗi ngày, bởi vì điều này có thể làm tăng lưu lượng máu trong não. Trong các trường hợp như vậy, có thể cân nhắc dùng citicoline với liều thấp hơn (100 – 500 mg, 2 – 3 lần mỗi ngày).
- Việc dùng citicoline dạng tiêm được khuyến nghị trong 2 tuần sau đột quỵ cho các bệnh nhân có rối loạn ý thức trong giai đoạn cấp tính của cơn thiếu máu não.
- Không nên sử dụng citicoline đồng thời với các loại thuốc có chứa centrophenoxine.
- Citicoline có khả năng gây ra các cơn động kinh ở những cá nhân có tiền sử mắc bệnh này.
- Cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân có chức năng gan hoặc thận bị suy giảm, cũng như những người có tiền sử trầm cảm.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Citicoline tiềm ẩn khả năng ảnh hưởng đến trí nhớ và sự phát triển não bộ của thai nhi và trẻ nhỏ. Hơn nữa, việc bổ sung choline không cần thiết đối với những người có chế độ ăn uống đầy đủ. Vì vậy, chỉ nên dùng citicoline cho phụ nữ mang thai khi thật sự cần thiết và lợi ích điều trị dự kiến phải lớn hơn bất kỳ rủi ro tiềm ẩn nào.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Phụ nữ đang trong giai đoạn cho con bú cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi quyết định sử dụng citicoline.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Bệnh nhân có thể trải qua tác dụng phụ nhìn mờ khi dùng citicoline, điều này có thể ảnh hưởng tiêu cực đến khả năng lái xe và vận hành máy móc an toàn.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều Citicoline và xử trí
Quá liều và độc tính
- Do độc tính của citicoline được đánh giá là thấp và các trường hợp nhiễm độc hiếm khi xảy ra, hầu hết những lần sử dụng vượt quá liều quy định đều không biểu hiện triệu chứng nhiễm độc.
Cách xử lý khi quá liều
- Trong trường hợp xảy ra quá liều, phương pháp xử lý chỉ bao gồm việc theo dõi sát sao tình trạng của bệnh nhân và tiến hành điều trị các triệu chứng phát sinh.
Quên liều và xử trí
- Nếu bệnh nhân quên một liều, họ nên dùng ngay liều đó khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra gần với liều tiếp theo, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường. Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều đã được kê đơn.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Citicoline
4. Drugs.com: https://www.drugs.com/drug-interactions/citicoline-with-levodopa-3325-0-1456-0.html?professional=1
3. WebMD: https://www.webmd.com/vitamins/ai/ingredientmono-1090/citicoline
https://www.mims.com/philippines/drug/info/citicoline?mtype=generic
2. Mims: https://www.mims.com/philippines/drug/info/citicoline/patientmedicine/citicoline%2B-%2Boral
https://drugbank.vn/tim-kiem?search=citicoline%20&entity=hoatChat&page=3&size=12
https://drugbank.vn/thuoc/Seovice&VN-19200-15
https://drugbank.vn/thuoc/Seovice&VN-19200-15
https://drugbank.vn/thuoc/Somazina&VN-18762-15
1.DrugbankVN: https://drugbank.vn/thuoc/Neurodar&VN-16944-13
Ngày cập nhật: 25/07/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0