Bepridil là thuốc gì? Công dụng, liều dùng và tác dụng phụ cần lưu ý

Bepridil là thuốc chẹn kênh canxi, được sử dụng để kiểm soát tăng huyết áp và đau thắt ngực mạn tính ổn định. Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn dòng ion canxi vào các tế bào cơ tim và cơ trơn thành mạch, giúp hạ huyết áp và giảm nhịp tim. Tuy nhiên, cần thận trọng khi sử dụng bepridil do khả năng tương tác với các thuốc khác và gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng.

Tổng quan về Bepridil

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Bepridil.

Loại thuốc

• Thuốc chẹn kênh canxi.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén bao phim: 200 mg, 300 mg, 400 mg.

Chỉ định Bepridil

• Bepridil được dùng để kiểm soát tình trạng tăng huyết áp và đau thắt ngực mạn tính ổn định.

Dược lực học

• Bepridil thuộc nhóm thuốc chẹn kênh canxi, sở hữu các đặc tính kháng đau thắt ngực, kháng loạn nhịp tim và hạ huyết áp loại 1.
• Thuốc này có tác dụng ngăn chặn cả dòng ion canxi chậm (type L) và dòng ion natri nhanh đi vào các tế bào cơ tim và cơ trơn thành mạch. Đồng thời, Bepridil làm gián đoạn quá trình gắn kết của canxi với calmodulin và cản trở hoạt động của các kênh canxi phụ thuộc điện thế lẫn kênh canxi gắn kết thụ thể.
• Bepridil còn làm giảm sự di chuyển của ion canxi qua màng tế bào vào cơ trơn mạch máu và cơ tim.
• Nghiên cứu in vitro trên tế bào cơ tim cho thấy, bepridil có khả năng gắn kết mạnh mẽ với actin.
• Bepridil góp phần hạ nhịp tim và huyết áp động mạch trong trạng thái nghỉ ngơi và ở một mức độ nào đó khi gắng sức, thông qua việc làm giãn các tiểu động mạch ở ngoại vi và giảm tổng sức cản mạch máu ngoại biên (hậu tải).

Dược động học

Hấp thu

• Sau khi dùng đường uống, Bepridil được hấp thu nhanh chóng và toàn bộ.
• Việc tiêu thụ thức ăn không gây ảnh hưởng đến quá trình hấp thu của thuốc.
• Nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương thường đạt được trong khoảng 2 – 3 giờ.

Phân bố

• Tỷ lệ gắn kết của thuốc với protein huyết tương rất cao, lên đến 99%.

Chuyển hóa

• Gan là cơ quan chính chịu trách nhiệm chuyển hóa Bepridil.

Thải trừ

• Trong vòng 10 ngày, khoảng 70% lượng thuốc được thải trừ qua nước tiểu, và 22% qua phân, đều dưới dạng các chất chuyển hóa.
• Thời gian bán thải của thuốc trong cơ thể dao động trong khoảng từ 24 đến 50 giờ.

Tương tác thuốc Bepridil

Tương tác Bepridil với các thuốc khác

• Khi Bepridil được dùng đồng thời với các thuốc có hoạt tính dược lý tương tự (như thuốc chống loạn nhịp tim bao gồm quinidine và procainamide, glycoside trợ tim, hoặc thuốc chống trầm cảm ba vòng), nguy cơ xuất hiện các tác dụng phụ nghiêm trọng tiềm ẩn có thể gia tăng.
• Cụ thể, thuốc chống loạn nhịp và thuốc chống trầm cảm ba vòng có khả năng kéo dài khoảng QT.
• Trong khi đó, các glycoside trợ tim có thể gây suy giảm dẫn truyền tại nút nhĩ – thất.
• Nguy cơ hạ huyết áp có thể tăng lên đáng kể nếu Bepridil được sử dụng đồng thời với các loại thuốc ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương và có khả năng gây hạ huyết áp (bao gồm thuốc an thần, thuốc ngủ, thuốc chống trầm cảm, thuốc chống loạn thần, opioid, rượu, thuốc giãn cơ, thuốc giãn mạch và thuốc chẹn alpha).
• Do đó, cần hết sức thận trọng khi kết hợp Bepridil với các loại thuốc nêu trên.

Tương tác với thực phẩm

• Bệnh nhân nên kiêng rượu trong quá trình điều trị bằng Bepridil, bởi vì rượu có thể làm tăng nguy cơ gây ra các tác dụng phụ như hạ huyết áp, đau đầu, chóng mặt, choáng váng, ngất xỉu, hoặc làm thay đổi mạch và nhịp tim.
• Việc sử dụng Bepridil cùng với các sản phẩm chứa canxi có thể dẫn đến việc giảm hiệu quả điều trị của thuốc.
• Uống nước bưởi chùm trong khi dùng Bepridil có thể làm tăng nồng độ Bepridil trong hệ tuần hoàn.

Chống chỉ định thuốc Bepridil

Chống chỉ định

• Thuốc bị cấm chỉ định ở bệnh nhân quá mẫn với Bepridil hoặc bất kỳ thành phần nào khác của dược phẩm.
• Không sử dụng cho bệnh nhân có tiền sử loạn nhịp thất nghiêm trọng.
• Chống chỉ định ở những người mắc hội chứng suy nút xoang hoặc block nhĩ – thất độ 2 và 3, trừ khi họ đang sử dụng máy tạo nhịp thất tự động.
• Bệnh nhân bị hạ huyết áp với huyết áp tâm thu dưới 90 mmHg không được dùng thuốc.
• Thuốc không nên dùng cho bệnh nhân suy tim mất bù.
• Chống chỉ định với bệnh nhân có hội chứng khoảng QT kéo dài bẩm sinh.
• Không dùng cho bệnh nhân đang sử dụng các loại thuốc khác có khả năng gây kéo dài khoảng QT.

Liều lượng & cách dùng Bepridil

Liều dùng Bepridil

Người lớn

• Đối với việc phòng ngừa đau thắt ngực:
• Liều khởi đầu được khuyến nghị là 200 mg, dùng một lần mỗi ngày.
• Liều duy trì thường dao động từ 300 – 400 mg, dùng một lần mỗi ngày.
• Việc tăng liều bepridil có thể được xem xét sau 10 ngày sử dụng, dựa trên phản ứng điều trị của từng bệnh nhân. Phần lớn bệnh nhân cho thấy đáp ứng tốt với liều 300 mg. Liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 400 mg.
• Cần điều chỉnh liều một cách hết sức cẩn trọng đối với những bệnh nhân có tiền sử suy tim.
• Thận trọng khi sử dụng bepridil cho bệnh nhân có nhịp xoang chậm dưới 50 nhịp/phút.

Trẻ em

• Hiện tại, chưa có đủ thông tin về độ an toàn cũng như hiệu quả của dược phẩm này ở nhóm đối tượng trẻ em.

Các đối tượng đặc biệt

• Bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan hoặc thận có thể cần phải điều chỉnh liều lượng thuốc.
• Đối với bệnh nhân cao tuổi: Liều khởi đầu tương tự người lớn, nhưng yêu cầu giám sát chặt chẽ và thường xuyên hơn.

Cách dùng Bepridil

• Thuốc nên được uống kèm với một ly nước đầy. Việc dùng thuốc cùng thức ăn không ảnh hưởng đến khả năng hấp thu của dược chất. Trong trường hợp cảm thấy buồn nôn khi uống thuốc, có thể dùng Bepridil trong bữa ăn hoặc trước khi đi ngủ.

Tác dụng phụ của Bepridil

Thường gặp

• Cảm giác buồn nôn, chứng khó tiêu, tiêu chảy, cùng các rối loạn tiêu hóa khác; hoa mắt, đau đầu, tình trạng suy nhược cơ thể; loạn nhịp ở tâm thất, xoắn đỉnh, cảm giác tim đập nhanh; khó thở, viêm phổi.

Ít gặp

• Tình trạng ngất xỉu; tăng nồng độ men gan.

Hiếm gặp

• Chán ăn, khô miệng, táo bón; buồn ngủ, mất ngủ, dị cảm (tê bì, kiến bò); giảm số lượng bạch cầu hạt; xơ hóa phổi; kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ, nhịp tim chậm, block tim độ 1.

Lưu ý khi dùng Bepridil

Lưu ý chung

• Không được tự ý ngừng thuốc một cách đột ngột khi chưa có sự chấp thuận từ bác sĩ.
• Khoảng QT kéo dài (vượt quá 0,52 giây) có thể dẫn đến tình trạng xoắn đỉnh nguy hiểm.
• Nếu tình trạng kéo dài khoảng QT vẫn tồn tại sau khi đã giảm liều, cần thiết phải ngưng sử dụng bepridil.
• Đa số các trường hợp xoắn đỉnh được ghi nhận ở bệnh nhân bị hạ kali máu (do bệnh gan nghiêm trọng hoặc khi dùng bepridil cùng với thuốc lợi tiểu).
• Đối với những bệnh nhân này, nên xem xét sử dụng liều thấp hơn hoặc chuyển sang thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, đồng thời cần kiểm tra nồng độ kali một cách thường xuyên.
• Cần tránh dùng bepridil ở giai đoạn sau nhồi máu cơ tim hoặc ở bệnh nhân đã có tiền sử loạn nhịp tim, bởi vì thuốc có thể gây ra các rối loạn nhịp tim nghiêm trọng.
• Thận trọng là cần thiết khi điều trị cho bệnh nhân suy tim sung huyết.
• Bepridil nên được sử dụng một cách thận trọng ở bệnh nhân có nhịp xoang chậm (dưới 50 nhịp/phút).
• Cần lưu ý khi kê đơn bepridil cho bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan hoặc thận nghiêm trọng, vì thuốc chủ yếu được chuyển hóa ở gan và bài tiết phần lớn qua nước tiểu.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Theo phân loại của FDA, thuốc này thuộc nhóm C đối với phụ nữ mang thai.
• Hiện chưa có thông tin xác định liệu bepridil có gây hại cho thai nhi hay không.
• Phụ nữ đang mang thai nên tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi sử dụng thuốc.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Bepridil có thể tiết vào sữa mẹ và tiềm ẩn nguy cơ gây hại cho trẻ đang bú.
• Phụ nữ đang cho con bú cần hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng thuốc này.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Thuốc có thể gây ra các tác dụng phụ như hạ huyết áp, chóng mặt và choáng váng.
• Nên tránh lái xe hoặc điều khiển máy móc hạng nặng cho đến khi người bệnh nhận thức rõ ràng về mức độ ảnh hưởng của thuốc đối với cơ thể mình.

Quá liều và cách xử lý

Xử trí và độc tính khi dùng Bepridil quá liều

Biểu hiện độc tính và quá liều

• Các triệu chứng bao gồm: chóng mặt, cảm giác suy nhược, đau tức ngực, khó thở, ngất, rối loạn nhịp tim (nhanh hoặc chậm bất thường), hôn mê, khó nói và trạng thái lú lẫn.
• Từng có báo cáo về một bệnh nhân uống liều bepridil duy nhất 1600 mg. Bệnh nhân này đã được giám sát và điều trị tích cực trong 72 giờ, tuy nhiên không xuất hiện bất kỳ tác dụng ngoại ý nghiêm trọng nào.

Biện pháp xử lý quá liều

• Cần theo dõi sát sao chức năng tim mạch ít nhất trong 48 giờ, đồng thời áp dụng các biện pháp hỗ trợ phù hợp kết hợp với rửa dạ dày. Việc dùng các chất kích thích β – adrenergic hoặc truyền dung dịch canxi tĩnh mạch có thể giúp tăng cường dòng ion canxi qua màng tế bào.
• Các trường hợp hạ huyết áp nghiêm trọng hoặc block nhĩ – thất cần được xử trí bằng thuốc vận mạch hoặc tạo nhịp tim tương ứng. Nếu xảy ra nhịp nhanh thất, cần thực hiện chuyển nhịp và nếu tình trạng này kéo dài, thì áp dụng tạo nhịp vượt tần số.
• Ở một số bệnh nhân, quá liều bepridil gây ra hạ huyết áp và nhịp tim chậm, ban đầu không phản ứng với atropin. Tuy nhiên, tình trạng này đã cải thiện đáng kể khi bệnh nhân được truyền liều lớn canxi clorua (khoảng 1 g/giờ trong hơn 24 giờ).

Xử lý khi quên một liều

• Trong trường hợp quên uống một liều, bệnh nhân nên dùng ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường. Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều quy định để bù liều.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Bepridil

https://www.rxlist.com/vascor-drug.htm#description

Drugbank online: https://go.drugbank.com/drugs/DB01244

Drugs.com: https://www.drugs.com/mtm/bepridil.html

Ngày cập nhật: 24/9/2021