Bambuterol là gì? Công dụng, cách dùng và lưu ý trong điều trị hen

Bambuterol là một loại thuốc chủ vận beta 2 được sử dụng để điều trị bệnh hen suyễn và các cơn co thắt phế quản. Thuốc có dạng viên nén và dung dịch uống, với liều lượng phù hợp cho từng đối tượng bệnh nhân. Bambuterol hoạt động bằng cách làm giãn cơ trơn đường hô hấp và ức chế giải phóng các chất co thắt tự nhiên, giúp cải thiện chức năng thanh thải của hệ thống lông rung nhầy.

Tổng quan về Bambuterol

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Bambuterol

Loại thuốc

• Thuốc chủ vận beta 2.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 10mg, 20mg.
• Dung dịch uống: 1mg/mL.

Chỉ định Bambuterol

• Bambuterol được chỉ định để điều trị bệnh hen suyễn, các cơn co thắt phế quản và/hoặc tình trạng tắc nghẽn đường thở có khả năng hồi phục.

Dược lực học

• Bambuterol là một dạng tiền dược của terbutaline.
• Terbutaline là một tác nhân chủ vận hệ giao cảm, tác động chọn lọc trên thụ thể β2.
• Nhờ vậy, thuốc có khả năng làm giãn cơ trơn đường hô hấp và ức chế giải phóng các chất co thắt tự nhiên.
• Ngoài ra, thuốc còn giảm thiểu các phản ứng sưng viêm do các chất trung gian hóa học cơ thể gây ra và cải thiện chức năng thanh thải của hệ thống lông rung nhầy.

Dược động học

Hấp thu

• Chỉ khoảng 17,5% liều bambuterol dùng đường uống được cơ thể hấp thu.
• Phần lớn quá trình hấp thu này (khoảng 70–90%) diễn ra trong vòng 24 giờ đầu tiên sau khi dùng thuốc.

Phân bố

• Ở nồng độ điều trị, bambuterol có tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương tương đối thấp, dao động từ 40–50%.

Chuyển hóa

• Quá trình chuyển hóa của bambuterol diễn ra tại gan, hình thành terbutaline thông qua các phản ứng thủy phân và oxy hóa.
• Mặc dù khoảng 2/3 terbutaline bị chuyển hóa lần đầu sau khi hấp thu qua đường ruột, bản thân bambuterol lại không trải qua quá trình này.
• Khoảng 65% lượng thuốc đã hấp thu đi vào tuần hoàn toàn thân, dẫn đến sinh khả dụng của bambuterol ước tính khoảng 10%.

Thải trừ

• Bambuterol cùng với các chất chuyển hóa của nó, bao gồm terbutaline, được đào thải chủ yếu qua thận.
• Sau khi dùng đường uống, thời gian bán thải của bambuterol dao động từ 9 đến 17 giờ.

Tương tác thuốc Bambuterol

Tương tác với các thuốc khác

• Việc sử dụng thuốc mê có chứa halothane đồng thời với các thuốc chủ vận β2 làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim; do đó, cần tránh gây mê halothane trong quá trình điều trị. Các thuốc mê halogen hóa khác cũng nên được dùng hết sức thận trọng khi bệnh nhân đang sử dụng thuốc chủ vận β2.
• Suxamethonium (succinylcholine) có thể kéo dài hiệu ứng giãn cơ khi dùng chung với bambuterol.
• Các thuốc chẹn thụ thể beta, đặc biệt là loại không chọn lọc (kể cả thuốc nhỏ mắt), có thể làm giảm một phần hoặc hoàn toàn tác dụng của thuốc kích thích beta. Vì vậy, không nên phối hợp các thuốc này.
• Các loại thuốc gây giảm nồng độ kali trong máu (như thuốc lợi tiểu, methylxanthin, corticosteroid và các thuốc cường giao cảm khác) có thể dẫn đến nguy cơ hạ kali huyết. Cần thận trọng khi sử dụng, đặc biệt cần lưu ý đến khả năng tăng nguy cơ loạn nhịp tim do hạ kali máu. Tình trạng hạ kali máu cũng có thể thúc đẩy độc tính của digoxin.

Tương kỵ thuốc

• Do thiếu dữ liệu nghiên cứu về tính tương kỵ, không được pha trộn bambuterol với các loại thuốc khác.

Chống chỉ định thuốc Bambuterol

• Bambuterol không nên được sử dụng cho những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với thành phần hoạt tính của thuốc hoặc bất kỳ thành phần không hoạt tính (tá dược) nào khác.

Liều lượng & cách dùng Bambuterol

Thuốc Bambuterol được sử dụng qua đường uống, khuyến nghị dùng trước khi đi ngủ.

Người lớn

• Liều khởi đầu là 10 mg đến 20 mg. Liều này có thể được điều chỉnh tăng lên 20 mg sau 1–2 tuần nếu cần, căn cứ vào đáp ứng lâm sàng.
• Đối với bệnh nhân đã dung nạp tốt các chất chủ vận β2 trước đó, liều khởi đầu và liều duy trì được đề xuất là 20 mg.

Trẻ em

• Trẻ em từ 2 đến <6 tuổi: 10 mg uống một lần mỗi ngày; tuy nhiên, do đặc điểm dược động học khác biệt, liều 5 mg một lần mỗi ngày được khuyến nghị cho trẻ em châu Á.
• Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi: 10 đến 20 mg uống một lần mỗi ngày; vì có sự khác biệt về động học, liều khởi đầu 5 mg một lần mỗi ngày được khuyến cáo cho trẻ em châu Á và liều > 10 mg không nên sử dụng.

Đối tượng khác

Người cao tuổi

• Không yêu cầu điều chỉnh liều lượng.

Người suy gan

• Trong trường hợp rối loạn chức năng gan đáng kể: Không nên sử dụng thuốc do không thể dự đoán được tỷ lệ chuyển hóa thành terbutaline.
• Đối với bệnh nhân mắc xơ gan hoặc suy giảm chức năng gan nghiêm trọng (bất kể nguyên nhân), liều dùng hàng ngày cần được điều chỉnh riêng biệt, xem xét khả năng chuyển hóa bambuterol thành terbutaline của từng cá nhân. Vì vậy, việc sử dụng trực tiếp chất chuyển hóa có hoạt tính (terbutaline) được ưu tiên hơn ở nhóm bệnh nhân này.

Người suy thận

• Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng thận ở mức độ trung bình đến nặng (GFR <50 ml/phút): Nên giảm một nửa liều khởi đầu theo khuyến cáo.

Tác dụng phụ của Bambuterol

Rất thường gặp

• Rối loạn hành vi (ví dụ: cảm giác bồn chồn)
• Run
• Đau đầu

Thường gặp

• Rối loạn giấc ngủ
• Đánh trống ngực
• Co cứng cơ

Ít gặp

• Rối loạn hành vi (như tình trạng kích động)
• Nhịp tim nhanh
• Rối loạn nhịp tim (ví dụ: rung nhĩ, nhịp nhanh trên thất, và ngoại tâm thu)

Không xác định tần suất

• Các phản ứng quá mẫn (bao gồm phù mạch, nổi mày đay, phát ban)
• Co thắt phế quản
• Hạ huyết áp và tình trạng suy sụp
• Hạ kali máu
• Tăng đường huyết
• Chóng mặt
• Tăng động
• Thiếu máu cục bộ cơ tim
• Buồn nôn

Lưu ý khi dùng Bambuterol

Lưu ý chung

• Cần hết sức cẩn trọng khi sử dụng thuốc cho những bệnh nhân mắc bệnh cường giáp hoặc những người có bệnh lý tim mạch nặng tiềm ẩn (ví dụ: thiếu máu cơ tim, rối loạn nhịp tim, hoặc suy tim nặng). Các bệnh nhân này cần được khuyến cáo tìm kiếm sự tư vấn y tế nếu xuất hiện cơn đau ngực hoặc bất kỳ triệu chứng tim mạch nào khác có dấu hiệu trầm trọng hơn.
• Điều quan trọng là phải đánh giá cẩn thận các triệu chứng như khó thở và đau ngực, vì chúng có thể xuất phát từ cả hệ hô hấp hoặc tim mạch.
• Mặc dù bambuterol không được chỉ định để điều trị chuyển dạ sớm, cần lưu ý rằng thuốc này được chuyển hóa thành terbutaline. Terbutaline lại không được khuyến cáo sử dụng làm thuốc giảm co thắt tử cung ở phụ nữ mang thai có tiền sử bệnh tim thiếu máu cục bộ hoặc có các yếu tố nguy cơ đáng kể về bệnh tim thiếu máu cục bộ.
• Do các chất chủ vận β2 có khả năng làm tăng nồng độ đường huyết, việc kiểm soát đường huyết là cần thiết đối với bệnh nhân đái tháo đường.
• Với tác dụng co bóp cơ tim dương tính của chất chủ vận β2, không nên sử dụng các thuốc này cho bệnh nhân mắc bệnh cơ tim phì đại.
• Các chất chủ vận β2 có thể gây ra rối loạn nhịp tim, do đó cần xem xét kỹ lưỡng tình trạng của từng bệnh nhân trước khi điều trị.
• Đã ghi nhận sự thay đổi không thể đoán trước trong quá trình chuyển hóa bambuterol thành terbutaline ở bệnh nhân xơ gan. Vì vậy, khuyến cáo sử dụng các chất chủ vận β2 thay thế cho những bệnh nhân xơ gan và các trường hợp suy giảm chức năng gan nghiêm trọng khác.
• Các chất chủ vận β2 tiềm ẩn nguy cơ gây hạ kali máu nghiêm trọng. Cần đặc biệt thận trọng trong các cơn hen nặng cấp tính do tình trạng thiếu oxy có thể làm tăng nguy cơ này. Tác dụng hạ kali máu có thể trầm trọng hơn khi dùng đồng thời với các thuốc gây tăng kali huyết. Trong những tình huống này, việc theo dõi nồng độ kali huyết thanh là cần thiết.
• Bệnh nhân hen suyễn được điều trị bằng bambuterol phải đồng thời nhận được liệu pháp kháng viêm tối ưu (ví dụ: corticosteroid dạng hít, thuốc đối kháng thụ thể leukotriene).
• Bệnh nhân cần được hướng dẫn duy trì liệu pháp kháng viêm sau khi bắt đầu điều trị bằng bambuterol, ngay cả khi các triệu chứng hen suyễn đã thuyên giảm.
• Nếu phác đồ điều trị trước đây không còn mang lại hiệu quả giảm triệu chứng như mong muốn, điều này báo hiệu tình trạng bệnh đã trở nên nặng hơn.
• Trong trường hợp đó, bệnh nhân cần khẩn trương đi khám để được tư vấn thêm và đánh giá lại kế hoạch điều trị hen suyễn. Cần xem xét các yêu cầu về liệu pháp bổ sung (bao gồm cả việc tăng liều thuốc kháng viêm).
• Không được bắt đầu điều trị bằng bambuterol hoặc tăng liều trong giai đoạn cấp tính của bệnh hen suyễn. Các đợt hen kịch phát nặng cần được xử lý cấp cứu theo phác đồ thông thường.
• Thận trọng khi điều trị cho những bệnh nhân có nguy cơ cao mắc bệnh tăng nhãn áp góc đóng.
• Viên nén có chứa lactose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Mặc dù các nghiên cứu trên động vật không ghi nhận tác dụng gây quái thai sau khi dùng bambuterol, vẫn cần thận trọng trong ba tháng đầu của thai kỳ.
• Các chất chủ vận beta dùng cho bệnh hen suyễn và các bệnh phổi khác nên được sử dụng thận trọng vào cuối thai kỳ do khả năng gây giãn cơ trơn tử cung.
• Đã có báo cáo về tình trạng hạ đường huyết thoáng qua ở trẻ sinh non có mẹ được điều trị bằng chất chủ vận β2.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Hiện chưa xác định rõ liệu bambuterol hoặc các chất chuyển hóa trung gian của nó có bài tiết vào sữa mẹ hay không.
• Terbutaline (chất chuyển hóa có hoạt tính của bambuterol) được bài tiết vào sữa mẹ, tuy nhiên, ở liều điều trị của terbutaline, thường không có tác dụng phụ đáng kể đối với trẻ sơ sinh/trẻ bú mẹ.
• Quyết định ngừng cho con bú hay ngừng sử dụng bambuterol cần được đưa ra dựa trên sự cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích và nguy cơ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Thuốc có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn lên hệ thần kinh và tâm thần (ví dụ: chóng mặt, kích động, run, đau đầu, chuột rút). Vì vậy, người bệnh cần tự đánh giá mức độ ảnh hưởng của thuốc đối với bản thân và đảm bảo hoàn toàn tỉnh táo trước khi lái xe, vận hành máy móc hoặc thực hiện các công việc đòi hỏi sự tập trung cao.

Quá liều và cách xử lý

Xử trí khi quá liều Bambuterol

Dấu hiệu và độc tính khi quá liều

• Các triệu chứng có thể bao gồm đau đầu, lo âu, run rẩy, buồn nôn, co cứng cơ, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh và loạn nhịp tim, cùng với hạ huyết áp.
• Sự ức chế đáng kể enzym cholinesterase huyết tương có khả năng kéo dài trong nhiều ngày.

Biện pháp xử lý khi quá liều

• Thông thường, không cần áp dụng các biện pháp điều trị đặc hiệu.
• Đối với các trường hợp quá liều đặc biệt nghiêm trọng, có thể xem xét rửa dạ dày và dùng than hoạt tính, tùy thuộc vào đánh giá lâm sàng của từng bệnh nhân.
• Cần kiểm tra tình trạng cân bằng axit-bazơ, nồng độ glucose và các chất điện giải trong máu.
• Đồng thời, theo dõi chặt chẽ nhịp tim/tần số tim và huyết áp.
• Thuốc chẹn beta chọn lọc tim là liệu pháp ưu tiên cho các rối loạn nhịp tim có ý nghĩa về mặt huyết động, nhưng cần thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân có tiền sử co thắt phế quản.
• Nếu huyết áp giảm do sức cản mạch ngoại vi giảm, nên truyền dịch để tăng thể tích tuần hoàn cho người bệnh.

Xử lý khi quên một liều

• Nếu bệnh nhân quên uống một liều, hãy dùng ngay khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra gần với liều kế tiếp, nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo theo đúng lịch trình.
• Không được tự ý uống gấp đôi liều quy định.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Bambuterol

Uptodate.com: https://www.uptodate.com/contents/bambuterol-international-drug-information-concise?search=bambuterol;&source=panel_search_result&selectedTitle=1~1&usage_type=panel&kp_tab=drug_international&display_rank=1#F1977815

Drugbank.vn: https://drugbank.vn/thuoc/Bambuterol-10-US&VD-33027-19

eMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1651

Ngày cập nhật: 25/07/2021