9 
Almotriptan là một chất chủ vận chọn lọc thụ thể 5-HT1, được sử dụng để điều trị cấp tính các cơn đau nửa đầu. Thuốc hoạt động bằng cách điều hòa co mạch của các mạch máu sọ và ngăn chặn sự rò rỉ protein huyết tương. Almotriptan có hiệu quả trong việc giảm đau và các triệu chứng đi kèm như buồn nôn, sợ ánh sáng và sợ âm thanh. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về công dụng, chỉ định, liều lượng và cách dùng của Almotriptan, cũng như các tác dụng phụ và lưu ý khi sử dụng thuốc này.
Tổng quan về Almotriptan
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Almotriptan
Loại thuốc
- Chất chủ vận chọn lọc thụ thể 5-HT1
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén bao phim 12,5mg
Chỉ định Almotriptan
- Almotriptan được chỉ định để điều trị cấp tính các cơn đau nửa đầu.
Dược lực học
- Almotriptan hoạt động như một chất chủ vận chọn lọc tại các thụ thể 5-HT1B và 5-HT1D.
- Sự điều hòa co mạch của một số mạch máu sọ được thực hiện bởi các thụ thể này.
- Bên cạnh đó, Almotriptan còn tương tác với hệ thống thần kinh sinh ba, ngăn chặn sự rò rỉ protein huyết tương từ các mạch máu màng cứng sau khi hạch sinh ba bị kích thích – một đặc điểm viêm thần kinh có liên quan đến cơ chế bệnh sinh của đau nửa đầu.
- Almotriptan không thể hiện hoạt tính đáng kể trên các loại thụ thể 5-HT khác, cũng như không có ái lực mạnh với các vị trí gắn kết như adrenergic, adenosine, angiotensin, dopamine, endothelin hay tachykinin.
- Qua bốn thử nghiệm lâm sàng đa trung tâm, có đối chứng với giả dược, trên hơn 700 bệnh nhân sử dụng liều 12,5 mg, hiệu quả của almotriptan trong việc điều trị cấp tính các cơn đau nửa đầu đã được chứng minh rõ ràng.
- Hơn nữa, thuốc còn giúp làm dịu các triệu chứng đi kèm với cơn đau nửa đầu như buồn nôn, sợ ánh sáng và sợ âm thanh.
Dược động học
Hấp thu
- Sinh khả dụng đường uống của almotriptan đạt khoảng 70%, cho thấy khả năng hấp thu tốt của thuốc.
- Nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương (Cmax) thường xuất hiện trong khoảng từ 1,5 đến 3,0 giờ sau khi uống.
- Thức ăn không gây ảnh hưởng đến cả tốc độ lẫn mức độ hấp thu của almotriptan.
Phân bố
- Ở những người khỏe mạnh được tiêm tĩnh mạch một liều almotriptan, thuốc có thể tích phân bố là 195 L.
Chuyển hóa
- Chủ yếu, almotriptan trải qua quá trình khử amin oxy hóa, được xúc tác bởi enzyme monoamine oxidase (MAO-A), tạo thành chất chuyển hóa indole acetic.
- Ngoài ra, các enzyme cytochrome P450 (gồm CYP 3A4 và 2D6) cùng với flavin mono-oxygenase cũng đóng vai trò trong quá trình chuyển hóa almotriptan.
- Không có chất chuyển hóa nào được phát hiện có tác dụng dược lý đáng kể.
Thải trừ
- Hơn 75% lượng thuốc đã dùng được loại bỏ khỏi cơ thể qua đường tiểu, còn lại được bài tiết qua phân.
- Trong tổng lượng thuốc bài tiết qua nước tiểu và phân, khoảng 50% là almotriptan ở dạng không bị chuyển hóa.
- Thời gian bán thải (T1/2) của thuốc ở người khỏe mạnh là khoảng 3,5 giờ.
Tương tác thuốc Almotriptan
Tương tác thuốc
- Giống như các thuốc chủ vận 5-HT1 khác, không thể loại bỏ khả năng xuất hiện hội chứng serotonin do tương tác dược lực học khi almotriptan được dùng đồng thời với các thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI).
- Các báo cáo đã chỉ ra rằng bệnh nhân xuất hiện các triệu chứng điển hình của hội chứng serotonin (như thay đổi trạng thái tinh thần, lú lẫn và các bất thường thần kinh cơ) sau khi dùng đồng thời triptan với các thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI) hoặc các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin và noradrenaline (SNRI).
- Sử dụng nhiều liều verapamil (một thuốc chẹn kênh canxi và cơ chất của CYP3A4) đã làm tăng 20% nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC) của almotriptan. Tuy nhiên, mức tăng này không được coi là có ý nghĩa lâm sàng, và không có tương tác lâm sàng đáng kể nào được ghi nhận.
- Việc dùng nhiều liều propranolol không gây ra thay đổi nào đối với dược động học của almotriptan và cũng không phát hiện tương tác nào có ý nghĩa lâm sàng.
- Các nghiên cứu in vitro nhằm đánh giá khả năng ức chế các enzym CYP chính ở gan và enzym monoamine oxidase (MAO) của almotriptan đã chỉ ra rằng almotriptan không làm thay đổi quá trình chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa bởi CYP hoặc enzym MAO-A, MAO-B khi dùng đồng thời.
Chống chỉ định thuốc Almotriptan
Chống chỉ định
- Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào có trong công thức.
- Tương tự các thuốc chủ vận thụ thể serotonin 5-HT 1B/1D khác, almotriptan không được khuyến cáo cho bệnh nhân có tiền sử, biểu hiện hoặc dấu hiệu của bệnh thiếu máu cơ tim (như nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực, thiếu máu cục bộ cơ tim thầm lặng, đau thắt ngực Prinzmetal) hoặc tăng huyết áp không được kiểm soát.
- Người bệnh từng trải qua tai biến mạch máu não (CVA) hoặc cơn thiếu máu não thoáng qua (TIA).
- Mắc bệnh lý mạch máu ngoại biên.
- Không được dùng đồng thời với ergotamine, các dẫn xuất của ergotamine (bao gồm methysergide) và các thuốc chủ vận thụ thể serotonin 5-HT 1B/1D khác.
- Bệnh nhân có chức năng gan suy giảm nghiêm trọng.
Liều lượng & cách dùng Almotriptan
Liều dùng Almotriptan
Người lớn
- Liều Almotriptan khởi đầu được khuyến nghị là 6,25 mg hoặc 12,5 mg.
- Mức liều khuyến cáo thông thường là 12,5 mg. Nếu các triệu chứng giảm bớt sau khi dùng liều ban đầu nhưng sau đó tái phát, có thể dùng một liều tương tự sau 2 giờ kể từ liều đầu tiên.
- Trong trường hợp liều ban đầu không hiệu quả để điều trị cơn đau nửa đầu cấp tính, việc sử dụng liều lặp lại cho cùng một cơn đau đầu chưa được chứng minh trong các thử nghiệm có đối chứng. Do đó, nếu bệnh nhân không có đáp ứng với liều đầu tiên, không nên dùng liều lặp lại cho cùng một đợt.
- Liều tối đa được khuyến nghị là 2 liều trong vòng 24 giờ.
Trẻ em
- Hiện không có dữ liệu về việc sử dụng almotriptan ở trẻ em và thanh thiếu niên, do đó không khuyến khích dùng thuốc này cho nhóm tuổi này.
Thanh thiếu niên (12 đến 17 tuổi)
- Liều khởi đầu là 6,25 mg hoặc 12,5 mg. Nếu triệu chứng thuyên giảm sau khi dùng liều khởi đầu nhưng sau đó tái phát, có thể dùng liều tương tự sau 2 giờ kể từ liều đầu.
- Liều tối đa hàng ngày là 25 mg.
Đối tượng khác
Người cao tuổi
- Không cần điều chỉnh liều cho người cao tuổi (trên 65 tuổi). Tuy nhiên, tính an toàn và hiệu quả của almotriptan ở bệnh nhân trên 65 tuổi chưa được đánh giá một cách chặt chẽ.
Suy thận
- Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình.
- Bệnh nhân suy thận nặng không nên dùng liều vượt quá 12,5 mg trong 24 giờ.
- Cụ thể đối với suy thận nhẹ: Liều khởi đầu là 6,25 mg; nếu triệu chứng thuyên giảm sau khi dùng liều khởi đầu nhưng sau đó tái phát, có thể dùng liều tương tự sau 2 giờ. Liều tối đa hàng ngày là 12,5 mg.
Suy gan
- Chưa có dữ liệu nào liên quan đến việc sử dụng almotriptan ở bệnh nhân suy gan.
Cách dùng Almotriptan
- Almotriptan nên được uống càng sớm càng tốt sau khi cơn đau nửa đầu khởi phát, tuy nhiên thuốc vẫn cho thấy hiệu quả khi dùng ở các giai đoạn sau của cơn đau.
- Không nên sử dụng Almotriptan để dự phòng chứng đau nửa đầu.
- Thuốc có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Tác dụng phụ của Almotriptan
Thường gặp
- Chóng mặt, buồn ngủ, buồn nôn, nôn mửa, mệt mỏi.
Ít gặp
- Đau đầu, cảm giác dị cảm, cảm giác châm chích, ù tai, đánh trống ngực, co thắt thực quản, rối loạn tiêu hóa, tiêu chảy, khô miệng, đau cơ, đau xương, suy nhược.
Hiếm gặp
- Co thắt động mạch vành, nhồi máu cơ tim, nhịp tim nhanh.
Không xác định tần suất
- Phản ứng quá mẫn, phù mạch, phản ứng phản vệ, co giật, suy giảm thị lực, nhìn mờ, thiếu máu cục bộ đường ruột.
Lưu ý khi dùng Almotriptan
Lưu ý chung
- Việc sử dụng almotriptan chỉ được khuyến nghị sau khi đã có chẩn đoán xác định về chứng đau nửa đầu.
- Không nên dùng thuốc để điều trị các dạng đau đầu không điển hình, đặc biệt là những cơn đau có thể là dấu hiệu của các bệnh lý tiềm ẩn nghiêm trọng (ví dụ: đột quỵ, thiếu máu não cục bộ thoáng qua).
- Bệnh nhân không nên dùng almotriptan nếu chưa được đánh giá kỹ lưỡng về tình trạng tim mạch, vì có thể tồn tại bệnh mạch vành chưa được phát hiện.
- Sau khi dùng almotriptan, người bệnh có thể trải qua các triệu chứng tạm thời như đau ngực hoặc tức ngực, có thể nặng và lan lên vùng cổ họng. Nếu xảy ra, không nên dùng thêm liều và cần tiến hành kiểm tra y tế phù hợp.
- Nên cẩn trọng khi chỉ định almotriptan cho bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với sulphonamide.
- Các trường hợp hội chứng serotonin (biểu hiện như rối loạn ý thức, lú lẫn, và bất thường thần kinh cơ) đã được ghi nhận khi triptan được dùng cùng lúc với các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRI) hoặc thuốc ức chế tái hấp thu serotonin và noradrenaline (SNRI).
- Cần đợi ít nhất 6 giờ sau khi dùng almotriptan trước khi bắt đầu sử dụng các dẫn xuất ergotamine (bao gồm ergotamine, dihydro-ergotamine hoặc methysergide). Ngược lại, chỉ nên dùng almotriptan ít nhất 24 giờ sau khi đã dùng một chế phẩm chứa ergotamine.
- Đối với bệnh nhân suy thận nặng, không được dùng liều vượt quá 12,5 mg trong vòng 24 giờ.
- Cần thận trọng khi sử dụng cho người bệnh suy gan nhẹ đến trung bình, và chống chỉ định hoàn toàn ở người bệnh suy gan nặng.
- Tần suất xuất hiện các tác dụng phụ có thể tăng lên khi triptan được dùng kết hợp với các sản phẩm thảo dược chứa St John's Wort (Hypericum perforatum).
- Thuốc có thể gây tăng huyết áp nhẹ và tạm thời, đặc biệt ở người lớn tuổi.
- Lạm dụng thuốc có thể dẫn đến tình trạng đau đầu.
- Tuyệt đối không được vượt quá liều almotriptan tối đa đã được khuyến cáo.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Dữ liệu về việc sử dụng almotriptan ở phụ nữ mang thai hiện còn hạn chế. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy bằng chứng về tác động có hại trực tiếp hay gián tiếp đối với quá trình mang thai, sự phát triển của phôi/thai nhi, quá trình sinh nở, hoặc sự phát triển sau sinh.
- Do đó, cần thận trọng khi chỉ định almotriptan cho phụ nữ đang trong thai kỳ.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện không có thông tin về việc almotriptan có bài tiết vào sữa mẹ ở người hay không. Tuy nhiên, các nghiên cứu trên chuột đã chỉ ra rằng almotriptan và/hoặc các chất chuyển hóa của nó được tìm thấy trong sữa.
- Vì vậy, cần thận trọng khi kê đơn thuốc cho phụ nữ đang cho con bú. Để giảm thiểu nguy cơ phơi nhiễm của trẻ sơ sinh, nên tránh cho trẻ bú sữa mẹ trong 24 giờ sau khi dùng thuốc.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Hiện chưa có nghiên cứu cụ thể nào đánh giá tác động của almotriptan đến khả năng lái xe hay vận hành máy móc.
- Mặc dù vậy, do cơn đau nửa đầu bản thân có thể gây buồn ngủ, và buồn ngủ cũng là một tác dụng phụ đã được báo cáo khi điều trị bằng almotriptan, người bệnh cần thận trọng khi tham gia lái xe hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và độc tính
- Trong các nghiên cứu, triệu chứng phổ biến nhất được ghi nhận ở những bệnh nhân dùng đến 150 mg Almotriptan (mức liều cao nhất từng được áp dụng) là cảm giác buồn ngủ.
Cách xử lý khi quá liều Almotriptan
- Khi xảy ra tình trạng quá liều, việc điều trị cần tập trung vào các triệu chứng cụ thể và duy trì ổn định các dấu hiệu sinh tồn.
- Do thời gian bán thải của thuốc là khoảng 3,5 giờ, bệnh nhân cần được theo dõi liên tục ít nhất trong 12 giờ, hoặc cho đến khi mọi triệu chứng không còn.
Quên liều và xử trí
- Người bệnh nên tuân thủ nghiêm ngặt liều lượng và lịch trình sử dụng theo chỉ dẫn của bác sĩ. Trong trường hợp bỏ lỡ một liều, tuyệt đối không được dùng liều bù gấp đôi.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Almotriptan
Drugbank online: https://go.drugbank.com/drugs/DB00918
Drugbank online: https://go.drugbank.com/drugs/DB00918
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/almotriptan.html
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/almotriptan.html
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/11089
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/11089
Ngày cập nhật: 3/7/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0