8 
Apraclonidine là một chất chủ vận α2-adrenergic chọn lọc, được sử dụng dưới dạng dung dịch nhỏ mắt để điều trị và ngăn chặn sự gia tăng nhãn áp. Với nồng độ 1%, thuốc được chỉ định cho các thủ thuật phẫu thuật mắt bằng laser, trong khi nồng độ 0,5% được dùng như một liệu pháp bổ trợ ngắn hạn cho bệnh nhân tăng nhãn áp góc mở. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về công dụng, cách dùng, tương tác thuốc và lưu ý khi sử dụng Apraclonidine.
Tổng quan về Apraclonidine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Apraclonidine
Loại thuốc
- Chất chủ vận α2–adrenergic chọn lọc, thuốc nhỏ mắt.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Dung dịch nhỏ mắt 0,5%, 1% w/v (10 mg/mL) dưới dạng apraclonidine hydrochloride.
Chỉ định Apraclonidine
- Apraclonidine nồng độ 1% được chỉ định để dự phòng và điều trị, nhằm ngăn chặn sự gia tăng nhãn áp có thể xuất hiện trong và sau các thủ thuật phẫu thuật mắt bằng laser.
- Apraclonidine 0,5% được dùng như một liệu pháp bổ trợ ngắn hạn (thời gian dưới 1 tháng) cho bệnh nhân tăng nhãn áp góc mở, những người đang được điều trị bằng các thuốc khác với liều dung nạp tối đa nhưng vẫn cần giảm áp lực nội nhãn (IOP).
Dược lực học
- Apraclonidine là một chất chủ vận alpha-2-adrenergic có tính chọn lọc tương đối, đồng thời không biểu hiện hoạt tính ổn định màng (gây tê cục bộ) đáng kể.
- Khi được sử dụng dưới dạng dung dịch nhỏ mắt, apraclonidine có khả năng làm giảm nhãn áp ở cả bệnh nhân có và không có tăng nhãn áp, do tác dụng giảm sản xuất thủy dịch.
- Tuy nhiên, cơ chế hoạt động chính xác của thuốc vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi nhỏ tại chỗ, apraclonidine đạt nồng độ cao nhất trong thủy dịch, mống mắt, thể mi và thủy tinh thể sau 2 giờ. Giác mạc cho thấy mức độ tập trung cao nhất và đạt đỉnh sớm nhất, chỉ trong 20 phút.
- Khi nhỏ dung dịch 1% tại mắt, áp lực nội nhãn thường bắt đầu giảm trong vòng 1 giờ, đạt mức tối đa trong khoảng 3 đến 5 giờ và duy trì tác dụng trong ít nhất 12 giờ.
Phân bố
- Thông tin về sự phân bố của apraclonidine vào cả mô mắt và các mô toàn thân ở người vẫn chưa được xác định rõ ràng. Hiện chưa có dữ liệu về việc liệu apraclonidine có thể đi qua nhau thai hoặc được bài tiết vào sữa mẹ hay không.
Chuyển hóa
- Các con đường chuyển hóa của thuốc vẫn chưa được xác định rõ ràng.
Thải trừ
- Thời gian bán thải của apraclonidine khỏi thủy dịch được ước tính là khoảng 2 giờ. Thời gian bán thải toàn thân của thuốc là xấp xỉ 8 giờ.
Tương tác thuốc Apraclonidine
- Với thuốc chống trầm cảm ba vòng (ví dụ: imipramine, desipramine): Dùng đồng thời có thể làm suy giảm tác dụng hạ áp lực nội nhãn của apraclonidine, do đó cần thận trọng khi phối hợp.
- Với thuốc chống loạn thần: Có thể xảy ra các tác dụng hạ huyết áp.
- Với glycoside tim: Có nguy cơ làm giảm nhịp tim và huyết áp.
- Với thuốc ức chế thần kinh trung ương (như thuốc an thần, thuốc phiện, thuốc gây mê): Khả năng xuất hiện các phản ứng liên quan đến hệ thần kinh trung ương.
- Với thuốc hạ huyết áp: Có thể dẫn đến giảm nhịp tim và huyết áp.
- Với thuốc ức chế MAO: Việc sử dụng chung có thể làm tăng tác dụng của thuốc ức chế MAO, do đó chống chỉ định dùng apraclonidine đồng thời với nhóm thuốc này.
- Với các thuốc hạ nhãn áp khác: Hiệu quả giảm áp lực nội nhãn có thể được tăng cường khi dùng phối hợp.
- Với rượu: Việc tiêu thụ rượu cùng với apraclonidine có thể dẫn đến các tác động trên hệ thần kinh trung ương.
Chống chỉ định thuốc Apraclonidine
- Không sử dụng thuốc Apraclonidine cho những bệnh nhân có tiền sử mắc các bệnh tim mạch nghiêm trọng, không ổn định hoặc chưa được kiểm soát.
- Thuốc chống chỉ định ở trẻ em.
- Không dùng cho người bệnh đang được điều trị bằng các loại thuốc ức chế monoamine oxidase (MAO), thuốc cường giao cảm toàn thân, hoặc thuốc chống trầm cảm ba vòng.
- Bệnh nhân có phản ứng quá mẫn với các hoạt chất (clonidine hoặc apraclonidine) hoặc với bất kỳ thành phần nào khác của thuốc cũng không được sử dụng.
Liều lượng & cách dùng Apraclonidine
Liều dùng
Người lớn
Ngăn ngừa tăng nhãn áp trước phẫu thuật:
- Đối với dung dịch Apraclonidine 1%: Nhỏ 1 giọt vào mắt cần phẫu thuật 1 giờ trước khi bắt đầu quy trình laser, sau đó nhỏ thêm 1 giọt vào cùng mắt đó ngay sau khi phẫu thuật hoàn tất.
- Nếu vì bất kỳ lý do nào mà giọt apraclonidine 1% bị trôi ra khỏi mắt, cần lặp lại liều bằng cách nhỏ thêm một giọt khác.
- Sau khi nhỏ thuốc, khuyến nghị thực hiện kỹ thuật thông tắc tuyến lệ hoặc nhẹ nhàng nhắm mí mắt.
Điều trị bổ trợ tăng nhãn áp:
- Nhỏ 1 hoặc 2 giọt (0,5%) vào mắt bị ảnh hưởng, 3 lần mỗi ngày. Cần lưu ý rằng hiệu quả điều trị ở đa số bệnh nhân thường kéo dài < 1 tháng.
Trẻ em
- Do tính an toàn và hiệu quả của apraclonidine chưa được xác định ở đối tượng trẻ em, apraclonidine 1% không được khuyến cáo sử dụng cho lứa tuổi này.
Cách dùng
- Thuốc chỉ được sử dụng để nhỏ mắt; không dùng để tiêm hoặc uống.
- Để nhỏ thuốc, bệnh nhân nên ngửa đầu nhẹ về phía sau và kéo mí mắt dưới xuống để tạo một khoảng trống nhỏ. Giữ ống nhỏ giọt phía trên mắt với đầu hướng xuống, nhìn lên và nhỏ một giọt.
- Sau khi nhỏ, nhắm mắt trong 2 hoặc 3 phút, giữ đầu cúi xuống và tránh chớp hoặc nheo mắt.
- Nhẹ nhàng dùng ngón tay ấn vào khóe mắt bên trong khoảng 1 phút nhằm ngăn chất lỏng chảy vào ống lệ.
- Chỉ nhỏ đúng số giọt đã được chỉ định.
- Nếu cần sử dụng các loại thuốc nhỏ mắt khác cùng lúc, hãy đợi ít nhất 5 phút giữa các lần nhỏ.
Tác dụng phụ của Apraclonidine
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Tăng áp lực nội nhãn, giãn đồng tử, khô mắt, cảm giác lạ ở mắt, co thắt mi mắt, rối loạn thị giác (như đục kết mạc), khó tiêu, khô mũi, khô miệng, mệt mỏi, khó đọc, hen suyễn, khó thở, nghẹt mũi.
Ít gặp
- Ngất do phản xạ phế vị, dị cảm, giảm ham muốn tình dục, bồn chồn, chóng mặt khi thay đổi tư thế, đau đầu, chảy máu kết mạc, viêm mắt, rối loạn chức năng mí mắt, nhược thị, giảm thị lực (nhìn mờ), mắt nhìn mờ, phản ứng dị ứng ở mắt, ngứa mắt, khô mắt, mắt bị kích ứng, cảm giác khó chịu tại mắt, viêm giác mạc, nhịp tim bất thường, nhịp tim chậm, đánh trống ngực, mất ngủ, giấc mơ bất thường, hạ huyết áp thế đứng, tiêu chảy, nôn mửa, đau bụng, khó chịu vùng dạ dày, buồn nôn.
Hiếm gặp
- Khó thở, tăng tiết dịch đường hô hấp trên, khó chịu ở mũi, ngứa, đau ở các chi, đau ngực, cảm giác nóng, cảm giác nóng lạnh thất thường.
Không xác định tần suất
- Tụt huyết áp, tăng huyết áp, cảm giác nóng rát ở ngực, nặng tức ngực, ngứa, phản ứng dị ứng, quá mẫn.
Lưu ý khi dùng Apraclonidine
Lưu ý chung
- Mặc dù các nghiên cứu lâm sàng trên bệnh nhân phẫu thuật laser, bao gồm cả những người có bệnh lý tim mạch, cho thấy apraclonidine dùng tại chỗ ít ảnh hưởng đến nhịp tim hoặc huyết áp, nhưng vẫn cần xem xét và thận trọng về khả năng xuất hiện các cơn đau mạch.
- Cần sử dụng thuốc một cách thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử đau thắt ngực, suy mạch vành nghiêm trọng, nhồi máu cơ tim gần đây, suy tim nặng, bệnh mạch máu não, suy thận mạn tính, bệnh Raynaud, hội chứng Parkinson hoặc viêm tắc nghẽn mạch máu.
- Do apraclonidine là một tác nhân hạ áp lực nội nhãn mạnh, bệnh nhân cần được theo dõi sát sao để tránh tình trạng giảm nhãn áp quá mức.
- Những bệnh nhân có tiền sử suy nhược tâm thần cần được giám sát cẩn thận vì có nguy cơ phát triển trầm cảm.
- Cần theo dõi chặt chẽ các chỉ số tim mạch ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan.
- Ở người suy thận nặng, khả năng đào thải thuốc có thể bị suy giảm; do đó, cần theo dõi sát sao các thông số tim mạch.
- Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân mắc bệnh thận mạn tính.
- Việc tuân thủ đúng kỹ thuật sử dụng thuốc nhỏ mắt là rất quan trọng để tránh làm ô nhiễm lọ dung dịch. Nếu đang sử dụng nhiều loại thuốc nhỏ mắt tại chỗ, cần đảm bảo khoảng cách ít nhất 5 phút giữa các lần dùng.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Hiện không có đủ dữ liệu về việc sử dụng apraclonidine ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu tiền lâm sàng đã chỉ ra độc tính trên phôi thai do apraclonidine, nhưng nguy cơ tiềm ẩn ở người vẫn chưa được xác định. Vì vậy, không khuyến cáo sử dụng thuốc này trong thời kỳ mang thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện chưa rõ liệu apraclonidine dùng tại chỗ có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Không thể loại trừ hoàn toàn rủi ro đối với trẻ sơ sinh hoặc trẻ nhỏ. Do đó, nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng apraclonidine.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Thuốc có thể gây chóng mặt và buồn ngủ, làm suy giảm khả năng thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo về tinh thần và phối hợp thể chất. Vì vậy, bệnh nhân bị ảnh hưởng bởi những tác dụng phụ này không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và độc tính
- Các trường hợp dùng quá liều apraclonidine ở trẻ em đã ghi nhận các biểu hiện như da xanh xao, thân nhiệt giảm, rối loạn nhịp tim, nhịp tim chậm và trạng thái lơ mơ.
- Ngoài ra, các dấu hiệu khác của quá liều apraclonidine có thể xuất hiện bao gồm lú lẫn, ảo giác, khô miệng, huyết áp thấp, buồn nôn, nôn mửa, táo bón, cảm giác ngứa, viêm da tiếp xúc, ù tai, chóng mặt và lo âu.
Cách xử lý khi quá liều
- Đối với apraclonidine nồng độ 1%, việc loại bỏ thuốc khỏi mắt có thể thực hiện bằng cách rửa mắt kỹ lưỡng với nước sạch hoặc dung dịch nước muối vô trùng.
- Nếu quá liều apraclonidine xảy ra qua đường uống, phác đồ điều trị nên tập trung vào việc quản lý triệu chứng và cung cấp các biện pháp hỗ trợ tổng thể.
Quên liều Apraclonidine và xử trí
- Trong trường hợp bỏ lỡ một liều thuốc, người bệnh nên dùng ngay liều đó khi phát hiện ra càng sớm càng tốt.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều kế tiếp theo lịch trình, bệnh nhân cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều tiếp theo đúng theo kế hoạch đã định.
- Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều đã được chỉ định để bù cho liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Apraclonidine
Micromedex: Apraclonidine
Micromedex: Apraclonidine
Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00964
Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00964
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/apraclonidine.html
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/apraclonidine.html
https://www.medicines.org.uk/emc/product/838/smpc
https://www.medicines.org.uk/emc/product/839/smpc
EMC:
EMC:
Ngày cập nhật: 30/06/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0