15 
Metaxalone là thuốc giãn cơ xương tác dụng trung ương, được chỉ định để điều trị hỗ trợ các tình trạng cấp tính của hệ cơ xương khớp, giúp làm dịu các cơn đau và khó chịu. Ngoài ra, thuốc cũng được sử dụng trong điều trị rối loạn khớp thái dương hàm và một số bệnh lý khác. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về công dụng, cách dùng và các lưu ý khi sử dụng Metaxalone.
Tổng quan về Metaxalone
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Metaxalone
Loại thuốc
- Thuốc giãn cơ xương tác dụng trung ương
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 400mg, 800mg
Chỉ định Metaxalone
- Metaxalone được chỉ định như một liệu pháp bổ trợ, kết hợp với các phương pháp khác như nghỉ ngơi, vật lý trị liệu, thuốc giảm đau, nhằm mục đích làm dịu các cơn đau và khó chịu phát sinh từ các tình trạng cấp tính của hệ cơ xương khớp.
- Thuốc cũng được dùng như một liệu pháp hỗ trợ trong rối loạn khớp thái dương hàm, mặc dù đây là một chỉ định không có trong nhãn thuốc (off-label).
- Ngoài ra, Metaxalone còn được công nhận là thuốc mồ côi (đặc trị) trong điều trị:
- Bệnh xơ cứng bì toàn thân: Được sử dụng phối hợp với liệu pháp quang hóa ngoại bào UVAR để điều trị thể xơ cứng bì toàn thân lan tỏa.
- Phòng ngừa thải ghép tim: Giúp ngăn chặn phản ứng thải ghép cấp tính sau phẫu thuật cấy ghép tim.
Dược lực học
- Cơ chế hoạt động chính xác của Metaxalone hiện vẫn chưa được làm rõ.
- Tuy nhiên, hiệu quả lâm sàng của thuốc có thể xuất phát từ tác dụng an thần trên hệ thần kinh trung ương, mà không ảnh hưởng trực tiếp đến cơ xương, cơ chế co bóp của cơ vân, sợi thần kinh hay tấm vận động.
- Thuốc hoạt động như một chất ức chế thần kinh trung ương, mang lại tác dụng an thần và giãn cơ xương, có khả năng phá vỡ chu trình co thắt – đau – co thắt.
Dược động học
Hấp thu
- Sinh khả dụng của Metaxalone có xu hướng tăng lên theo độ tuổi của bệnh nhân.
- Phụ nữ thường có sinh khả dụng của thuốc cao hơn so với nam giới.
- Tác dụng của thuốc thường bắt đầu trong vòng 1 giờ và kéo dài khoảng 4 – 6 giờ.
- Nồng độ thuốc cao nhất trong máu thường đạt được sau khoảng 3 giờ, với nồng độ đỉnh trong huyết tương là 296 mcg/mL.
- Việc dùng thuốc cùng với bữa ăn giàu chất béo sẽ làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong máu khoảng 1 – 2 giờ, đồng thời làm tăng nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương lên 178 – 194% và tăng mức độ hấp thu tổng thể của thuốc (AUC) lên 115 – 142%.
Phân bố
- Hiện chưa có thông tin về việc Metaxalone có thể đi qua hàng rào nhau thai hay được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Thể tích phân bố của thuốc là khoảng 800 L.
Chuyển hóa
- Thuốc chủ yếu được chuyển hóa tại gan, với sự tham gia mạnh mẽ của các enzym CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn là CYP2C8, CYP2C9 và CYP2C19.
Thải trừ
- Metaxalone được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa chưa được xác định.
- Thời gian bán thải của thuốc dao động khoảng 2 – 4 giờ khi dùng cùng thức ăn, và khoảng 8 – 9 giờ khi nhịn ăn.
Tương tác thuốc Metaxalone
Tương tác với các thuốc khác
- Hội chứng serotonin, một tình trạng có khả năng đe dọa tính mạng, có thể xuất hiện khi Metaxalone được dùng chung với các thuốc có tác động lên hệ serotonergic. Các loại thuốc tác động lên hệ serotonergic bao gồm:
- Các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRI), ví dụ như fluoxetine và paroxetine.
- Các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin và norepinephrine (SNRI), chẳng hạn như duloxetine và venlafaxine.
- Thuốc chống trầm cảm ba vòng (TCAs), nhóm triptan, và các thuốc đối kháng thụ thể 5-HT3.
- Opioid, đặc biệt là fentanyl, meperidine, và methadone.
- Các thuốc tác động đến hệ thống dẫn truyền thần kinh serotonergic, bao gồm mirtazapine, trazodone và tramadol.
- Các thuốc cản trở quá trình chuyển hóa serotonin, như chất ức chế monoamine oxidase (MAOI), linezolid, và xanh methylen dùng đường tiêm tĩnh mạch.
- Tác dụng an thần có thể trở nên mạnh hơn khi Metaxalone được dùng chung với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác, ví dụ như benzodiazepine.
Tương tác với thực phẩm
- Việc tiêu thụ rượu cùng lúc với quá trình điều trị Metaxalone có thể làm tăng cường tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của thuốc.
- Cần sa cũng có khả năng làm tăng cường tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của Metaxalone.
- Thức ăn có thể làm tăng mức độ hấp thu và nồng độ thuốc trong máu. Do đó, việc dùng thuốc sau bữa ăn, đặc biệt là bữa ăn giàu chất béo, có thể làm tăng nguy cơ gặp phải các tác dụng phụ không mong muốn; khuyến nghị nên dùng thuốc khi đói hoặc sau một bữa ăn nhẹ.
Chống chỉ định thuốc Metaxalone
Chống chỉ định
- Chống chỉ định sử dụng Metaxalone trong các trường hợp sau:
- Người bệnh có tiền sử quá mẫn cảm với Metaxalone hoặc với bất kỳ thành phần nào có trong công thức của thuốc.
- Người có chức năng gan hoặc thận bị suy giảm nghiêm trọng.
- Bệnh nhân có tiền sử mắc các tình trạng như thiếu máu do thuốc, tan máu hoặc các bệnh lý liên quan khác.
Liều lượng & cách dùng Metaxalone
Liều dùng
Người lớn
- Điều trị hỗ trợ triệu chứng liên quan đến các bệnh cấp tính trên cơ xương, khớp: Liều dùng đường uống thông thường là 800 mg mỗi ngày, chia thành 3 đến 4 lần.
- Điều trị hỗ trợ trong bệnh rối loạn thái dương hàm: Liều dùng đường uống thông thường khoảng từ 400 đến 800 mg mỗi 8 giờ, áp dụng trong 10 đến 14 ngày. Đối với một số bệnh nhân có cơn đau cơ dai dẳng, thời gian điều trị có thể cần kéo dài hơn 7 ngày.
- Ở một số bệnh nhân có triệu chứng đau cơ hàm, cần phải dùng kết hợp thuốc này với thuốc chống viêm không steroid (NSAID).
- Trong quá trình điều trị, việc điều chỉnh liều dùng phải được thực hiện cẩn thận, dựa trên tình trạng sức khỏe và mức độ đáp ứng của bệnh nhân.
- Thuốc có thể được dùng cùng với thức ăn hoặc không. Tuy nhiên, nồng độ thuốc trong huyết thanh có thể tăng lên khi dùng chung với thức ăn (đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi).
Trẻ em
- Điều trị hỗ trợ triệu chứng liên quan đến các bệnh cấp tính trên cơ xương, khớp: Đối với trẻ em trên 12 tuổi, liều khuyến nghị là 800 mg, dùng 3 hoặc 4 lần mỗi ngày.
- Tính an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được xác định ở trẻ em dưới 12 tuổi.
Đối tượng đặc biệt
- Nên tránh sử dụng ở người cao tuổi do nguy cơ cao gây chấn thương hoặc té ngã.
- Bệnh nhân suy thận: Sử dụng thận trọng ở người suy thận mức độ nhẹ đến trung bình; chống chỉ định ở người suy thận nặng.
- Bệnh nhân suy gan: Sử dụng thận trọng ở người suy gan mức độ nhẹ đến trung bình; chống chỉ định ở người suy gan nặng.
Cách dùng
- Metaxalone dạng viên nén thông thường được dùng bằng đường uống.
Tác dụng phụ của Metaxalone
Thường gặp
- Các phản ứng thường gặp bao gồm buồn ngủ, chóng mặt, nhức đầu, cảm giác căng thẳng, khó chịu, buồn nôn, nôn mửa, rối loạn tiêu hóa, lo lắng và dễ cáu kỉnh.
Ít gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.
Hiếm gặp
- Các tác dụng hiếm gặp bao gồm phản ứng phản vệ, phản ứng quá mẫn, và các biểu hiện dị ứng nghiêm trọng như phát ban (có hoặc không kèm theo ngứa), sưng phù (đặc biệt ở mặt, lưỡi, cổ họng), chóng mặt dữ dội và khó thở.
Không xác định tần suất
- Vàng da, giảm bạch cầu, thiếu máu tán huyết, và kết quả xét nghiệm Benedict dương tính giả.
Lưu ý khi dùng Metaxalone
Lưu ý chung
- Bệnh nhân đã có tổn thương gan từ trước cần được kiểm tra chức năng gan ban đầu và theo dõi định kỳ trong suốt quá trình điều trị.
- Cần giám sát chặt chẽ bệnh nhân, đặc biệt trong giai đoạn mới bắt đầu dùng thuốc, để phát hiện sớm các dấu hiệu của hội chứng serotonin và điều chỉnh liều kịp thời. Nên ngưng Metaxalone ngay lập tức nếu nghi ngờ bệnh nhân mắc hội chứng serotonin. Hội chứng này thường xuất hiện khi dùng Metaxalone liều cao hoặc khi kết hợp với các thuốc tác động lên hệ serotonin.
- Các biểu hiện của hội chứng serotonin bao gồm thay đổi trạng thái tinh thần (chẳng hạn như kích động, ảo giác, hôn mê), mất ổn định hệ thần kinh tự chủ (như nhịp tim nhanh, huyết áp dao động, tăng thân nhiệt), rối loạn thần kinh cơ (ví dụ tăng phản xạ, mất điều hòa vận động, cứng cơ), và các vấn đề tiêu hóa (như buồn nôn, nôn, tiêu chảy). Các triệu chứng này thường xuất hiện trong vài giờ đến vài ngày sau khi bắt đầu điều trị, nhưng đôi khi có thể khởi phát muộn hơn.
- Cần thận trọng khi chỉ định Metaxalone cho người bệnh có chức năng gan hoặc thận bị suy giảm. Thuốc bị chống chỉ định đối với bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nặng.
- Nên thận trọng khi dùng Metaxalone cùng lúc với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác, như benzodiazepine, thuốc ức chế hô hấp hoặc opioid. Cần theo dõi sát sao tình trạng của bệnh nhân, đặc biệt là các chức năng thần kinh và hô hấp.
- Việc dùng Metaxalone kèm thức ăn có thể làm tăng cường hấp thu thuốc, dẫn đến gia tăng mức độ suy nhược thần kinh trung ương, đặc biệt ở người cao tuổi. Người lớn tuổi có thể biểu hiện nhạy cảm hơn với các tác dụng phụ như chóng mặt, buồn ngủ hoặc lú lẫn, từ đó làm tăng khả năng té ngã.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Mặc dù các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra nguy cơ đối với bào thai, tính an toàn của thuốc khi dùng trong thai kỳ vẫn chưa được xác định. Do đó, không nên dùng Metaxalone cho phụ nữ đang mang thai hoặc có khả năng mang thai. Thuốc chỉ được cân nhắc sử dụng trong thai kỳ (đặc biệt là trong ba tháng đầu) khi lợi ích điều trị cho người mẹ vượt trội hơn so với rủi ro tiềm ẩn cho thai nhi.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện chưa có thông tin về việc Metaxalone có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Vì vậy, việc điều trị bằng thuốc này không được khuyến cáo cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Thuốc có khả năng gây suy nhược hệ thần kinh trung ương, làm giảm sút năng lực thể chất và tinh thần. Do đó, người bệnh cần hết sức cẩn trọng khi tham gia giao thông hoặc vận hành các loại máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
- Tình trạng quá liều có thể phát sinh khi Metaxalone được dùng vượt quá liều lượng khuyến cáo, dù là cố ý hay vô ý, đặc biệt khi dùng chung với thuốc chống trầm cảm hoặc rượu.
- Các biểu hiện lâm sàng ở người bệnh có thể bao gồm ngất xỉu, khó thở, hoặc tình trạng buồn ngủ rất nặng.
- Đã có báo cáo về Hội chứng serotonin có khả năng xảy ra, thậm chí đã ghi nhận các trường hợp tử vong.
Xử trí khi quá liều
- Hiện tại, chưa có thuốc giải độc đặc hiệu nào được biết đến cho trường hợp quá liều Metaxalone.
- Việc xử lý chủ yếu tập trung vào các biện pháp phòng ngừa và hỗ trợ, trong đó rửa dạ dày được ưu tiên thực hiện nếu tình trạng cho phép.
- Bệnh nhân hoặc người chăm sóc nên liên hệ với trung tâm kiểm soát chất độc tại địa phương để được tư vấn.
Quên liều và hướng dẫn xử lý
- Khi nhận ra đã bỏ lỡ một liều, người bệnh cần uống bổ sung ngay lập tức.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như thường lệ.
- Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều lượng đã được chỉ định để bù cho liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Metaxalone
8) Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b3a4f6bc-abd4-4b8e-970f-59b3aa6f17a0
7) Webmd: https://www.webmd.com/drugs/2/drug-7898/Metaxalone -oral/details
6) go.drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00660
5) Medscape: https://reference.medscape.com/drug/skelaxin-Metaxalone -343342
4) Drugs.com: https://www.drugs.com/sfx/Metaxalone -side-effects.html#professional
3) Drugs.com: https://www.drugs.com/pro/Metaxalone .html
2) Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/Metaxalone .html
1) Drugs.com: https://www.drugs.com/ppa/Metaxalone .html
Ngày cập nhật: 28/06/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0