Levobunolol: Liều dùng và công dụng điều trị áp lực cao bên trong mắt

Thuốc Levobunolol là một loại thuốc chẹn beta dùng trong nhãn khoa, được chỉ định để giảm áp lực nội nhãn trong các trường hợp glaucoma góc mở mạn tính và tăng nhãn áp. Việc sử dụng thuốc này cần được theo dõi sát sao để phát hiện sớm các dấu hiệu bệnh trở nặng hoặc xuất hiện tác dụng phụ.

Tổng quan về Levobunolol

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Levobunolol

Loại thuốc

• Thuốc trị tăng nhãn áp.

• Thành phần (nếu có nhiều thành phần)

• Chứa benzalkonium clorid 0,04 mg/ml.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch nhỏ mắt (0,25%; 0,5%).

Chỉ định Levobunolol

• Levobunolol được chỉ định để giảm áp lực nội nhãn (nhãn áp) trong các trường hợp glaucoma góc mở mạn tính và tăng nhãn áp.

Dược lực học

• Levobunolol là một thuốc chẹn beta dùng trong nhãn khoa, có tác dụng tương đương trên cả thụ thể β (1) và β (2).
• Thuốc này có khả năng làm giảm áp lực nội nhãn (IOP) ở cả mức cao và bình thường, dù bệnh nhân có mắc bệnh tăng nhãn áp hay không.
• Đối với những bệnh nhân có IOP cao, levobunolol giúp hạ IOP trung bình khoảng 25% đến 40% so với mức ban đầu.
• Do là một chất chẹn beta-adrenergic không chọn lọc, levobunolol có thể gây ra các tác dụng toàn thân trên phổi, tim mạch và các hệ cơ quan khác sau khi nhỏ vào mắt.
• Những tác dụng này bao gồm các ảnh hưởng bất lợi trên phổi (như co thắt phế quản, tăng sức cản đường thở), cùng với việc giảm huyết áp và tần số tim.

Dược động học

Hấp thu

• Thuốc được hấp thu 80% sau khi nhỏ mắt.
• Hiệu quả điều trị bắt đầu xuất hiện sau một giờ nhỏ thuốc, và đạt mức tối đa trong khoảng thời gian từ 2 đến 6 giờ.

Chuyển hóa

• Quá trình chuyển hóa của thuốc diễn ra tại gan.

Thải trừ

• Thời gian bán thải của levobunolol khi dùng đường uống và của chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là từ 6 đến 7 giờ.

Tương tác thuốc Levobunolol

• Hiện tại, không có nghiên cứu tương tác thuốc chuyên biệt nào được thực hiện riêng cho levobunolol.
• Khả năng xảy ra các tác dụng phụ như hạ huyết áp và/hoặc nhịp tim chậm rõ rệt có thể tăng lên khi dung dịch chẹn beta dùng trong mắt được sử dụng đồng thời với các thuốc chẹn kênh canxi đường uống, thuốc chẹn beta-adrenergic, thuốc chống loạn nhịp tim (bao gồm amiodarone), glycoside digitalis, thuốc ức chế ký sinh trùng hoặc guanethidine, dẫn đến giãn đồng tử.

Chống chỉ định thuốc Levobunolol

• Chống chỉ định với người bệnh quá mẫn với hoạt chất Levobunolol hoặc với bất kỳ tá dược nào có trong công thức.
• Không dùng cho các bệnh lý đường hô hấp phản ứng, bao gồm hen phế quản (hoặc có tiền sử hen phế quản) hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng.
• Chống chỉ định ở người có nhịp tim chậm xoang, hội chứng xoang bệnh, blốc xoang nhĩ, blốc nhĩ thất độ 2 và độ 3 mà không có máy tạo nhịp hỗ trợ; suy tim mất bù hoặc sốc tim.

Liều lượng & cách dùng Levobunolol

Hướng dẫn về liều lượng Levobunolol

Người lớn

• Để bắt đầu điều trị, khuyến nghị dùng một đến hai giọt levobunolol 0,5% vào mắt bị bệnh, một lần mỗi ngày.
• Đối với người bệnh có tình trạng tăng nhãn áp nghiêm trọng hơn hoặc chưa được kiểm soát, có thể tăng liều lên hai lần mỗi ngày.
• Cần theo dõi sát sao bệnh nhân khi bắt đầu bất kỳ phác đồ điều trị mới nào.
• Việc dùng liều vượt quá một giọt, hai lần mỗi ngày, thường không mang lại hiệu quả điều trị cao hơn.
• Trong trường hợp áp lực nội nhãn (IOP) của bệnh nhân không đạt mức mong muốn với phác đồ hiện tại, có thể xem xét phối hợp điều trị bằng cách dùng đồng thời dipivefrin và/hoặc epinephrine, và/hoặc pilocarpine cùng các thuốc co đồng tử khác, và/hoặc sử dụng các chất ức chế anhydrase carbonic đường toàn thân như acetazolamide.
• Thông thường, bệnh nhân không nên sử dụng cùng lúc hai hoặc nhiều hơn hai loại thuốc chẹn beta-adrenergic dùng nhỏ mắt tại chỗ.

Trẻ em

• Hiện tại không khuyến cáo sử dụng thuốc này cho trẻ em vì chưa có đủ dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.

Cách dùng Levobunolol

• Để giảm thiểu sự hấp thu toàn thân của thuốc khi dùng, người bệnh nên bịt ống lệ mũi hoặc nhắm mắt trong 2 phút sau khi nhỏ.
• Biện pháp này có thể giúp giảm thiểu các tác dụng phụ toàn thân và đồng thời tăng cường hiệu quả điều trị tại chỗ.

Tác dụng phụ của Levobunolol

Rất thường gặp

• Kích ứng tại mắt
• Đau ở mắt

Thường gặp

• Viêm bờ mi
• Viêm kết mạc

Không xác định tần suất

• Trạng thái trầm cảm
• Tình trạng lú lẫn
• Cảm giác chóng mặt
• Buồn ngủ
• Hôn mê
• Đau đầu
• Mất ngủ
• Mắt bị xung huyết
• Viêm kết mạc do dị ứng
• Giảm phản xạ giác mạc
• Viêm túi lệ
• Viêm giác mạc
• Mắt nhìn mờ
• Ngứa ở mắt hoặc mí mắt
• Phù nề mắt hoặc mí mắt
• Chảy nước mắt
• Khô mắt
• Cảm giác có dị vật trong mắt
• Ngất xỉu
• Nhịp tim chậm
• Blốc nhĩ thất
• Đánh trống ngực
• Huyết áp thấp
• Hội chứng Raynaud
• Bệnh hen suyễn
• Khó thở
• Kích ứng họng
• Cảm giác khó chịu ở mũi
• Nổi mề đay
• Viêm da tiếp xúc (kể cả viêm da tiếp xúc dị ứng)
• Phát ban da
• Ban đỏ ở mí mắt
• Bệnh chàm mí mắt
• Da bong tróc vảy
• Dày sừng dạng lichen
• Ngứa da
• Rụng tóc
• Phù mặt
• Mệt mỏi hoặc suy nhược
• Phản ứng quá mẫn (gồm các dấu hiệu hoặc triệu chứng của dị ứng mắt và dị ứng da)

Lưu ý khi dùng Levobunolol

Lưu ý chung khi dùng Levobunolol

• Đối với người bệnh đang gặp phải các vấn đề tim mạch (như bệnh mạch vành, đau thắt ngực, suy tim Prinzmetal) hoặc tình trạng hạ huyết áp, cần xem xét kỹ lưỡng việc dùng thuốc chẹn beta và có thể cân nhắc các liệu pháp thay thế. Những bệnh nhân này cần được theo dõi sát sao để phát hiện sớm các dấu hiệu bệnh trở nặng hoặc xuất hiện tác dụng phụ.
• Cần thận trọng khi chỉ định thuốc cho bệnh nhân có rối loạn tuần hoàn ngoại vi nghiêm trọng, bao gồm các thể nặng của bệnh hoặc hội chứng Raynaud.
• Đã có báo cáo về các phản ứng hô hấp, trong đó có trường hợp tử vong do co thắt phế quản ở người bệnh hen suyễn.
• Thuốc Betagan chỉ nên được dùng một cách thận trọng cho những bệnh nhân COPD ở mức độ nhẹ hoặc trung bình, và chỉ khi lợi ích điều trị được đánh giá là vượt trội so với các rủi ro tiềm ẩn.
• Các thuốc chẹn beta có khả năng che lấp các biểu hiện lâm sàng của tình trạng hạ đường huyết cấp.
• Tương tự, thuốc chẹn beta cũng có thể làm lu mờ các triệu chứng của bệnh cường giáp.
• Thuốc chẹn beta dùng nhỏ mắt có thể dẫn đến tình trạng khô mắt. Do đó, cần hết sức thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân có các bệnh lý về giác mạc.
• Khi levobunolol được dùng cho bệnh nhân đang sử dụng thuốc chẹn beta toàn thân, các tác dụng lên nhãn áp hoặc các tác dụng toàn thân khác của thuốc chẹn beta có thể tăng cường. Việc dùng đồng thời hai thuốc chẹn beta-adrenergic tại chỗ là không được khuyến cáo.
• Bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chẹn beta mà có tiền sử dị ứng hoặc phản ứng phản vệ nghiêm trọng với nhiều dị nguyên khác nhau có thể biểu hiện phản ứng mạnh hơn khi tiếp xúc lại với các dị nguyên đó, và có thể không đáp ứng với liều adrenaline tiêu chuẩn dùng để điều trị phản vệ.
• Các thuốc chẹn beta dùng trong nhãn khoa có thể ức chế các tác dụng chủ vận beta toàn thân, chẳng hạn như tác dụng của adrenaline. Do đó, cần thông báo cho bác sĩ gây mê về việc bệnh nhân đang sử dụng levobunolol.
• Benzalkonium chloride, một chất bảo quản có trong thuốc, có thể gây kích ứng mắt. Bệnh nhân nên tháo kính áp tròng trước khi dùng thuốc và chờ tối thiểu 15 phút trước khi đeo lại.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Thông tin về việc dùng levobunolol ở thai phụ còn hạn chế. Do đó, không nên sử dụng levobunolol trong thai kỳ trừ khi được đánh giá là thực sự cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Các thuốc chẹn beta có khả năng đi vào sữa mẹ. Mặc dù vậy, với liều điều trị levobunolol dưới dạng thuốc nhỏ mắt, nồng độ thuốc trong sữa mẹ được cho là không đủ để gây ra các dấu hiệu lâm sàng của tác dụng phong bế beta ở trẻ sơ sinh. Nếu việc điều trị bằng levobunolol được xem là cần thiết cho lợi ích của người mẹ trong thời kỳ cho con bú, cần cân nhắc việc ngừng cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Levobunolol có thể gây ảnh hưởng nhẹ đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông và vận hành máy móc. Thuốc có thể gây mờ mắt tạm thời, cảm giác mệt mỏi và/hoặc buồn ngủ, từ đó làm giảm khả năng thực hiện các hoạt động này. Người bệnh cần chờ đợi cho đến khi các triệu chứng trên hoàn toàn biến mất trước khi tham gia lái xe hoặc sử dụng máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và độc tính

• Hiện tại, chưa có thông tin ghi nhận về các trường hợp quá liều levobunolol khi sử dụng qua đường nhỏ mắt ở người.
• Các dấu hiệu và triệu chứng có khả năng xuất hiện khi quá liều toàn thân bao gồm nhịp tim chậm, huyết áp thấp, co thắt đường hô hấp (phế quản) và suy tim.

Xử trí khi quá liều Levobunolol

• Trong trường hợp nhỏ mắt quá liều một cách vô ý, cần rửa sạch mắt bằng nước hoặc dung dịch nước muối sinh lý thông thường.
• Nếu thuốc bị nuốt phải, các biểu hiện toàn thân có thể xảy ra, và việc thực hiện các biện pháp nhằm giảm thiểu sự hấp thu thêm của thuốc có thể là cần thiết.

Các biện pháp hỗ trợ sau đây cần được xem xét:

• Nhịp tim chậm có triệu chứng:
• Tiêm tĩnh mạch atropin sulfat với liều lượng từ 0,25 mg đến 2 mg để ngăn chặn hoạt động của dây thần kinh phế vị.
• Nếu tình trạng nhịp tim chậm vẫn tiếp diễn, có thể cân nhắc tiêm tĩnh mạch isoproterenol hydrochloride một cách thận trọng.
• Đối với các trường hợp khó điều trị, việc đặt máy tạo nhịp tim qua đường tĩnh mạch cần được xem xét.
• Hạ huyết áp:
• Sử dụng liệu pháp với các thuốc cường giao cảm như dopamine, dobutamine hoặc levarterenol.
• Trong những trường hợp kháng trị, việc dùng glucagon hydrochloride có thể mang lại lợi ích.
• Co thắt phế quản:
• Sử dụng isoproterenol hydrochloride.
• Có thể bổ sung điều trị bằng aminophylline.
• Suy tim cấp:
• Nên bắt đầu ngay lập tức các phương pháp điều trị thông thường bao gồm digitalis, thuốc lợi tiểu và liệu pháp oxy.
• Đối với các trường hợp khó kiểm soát, khuyến nghị dùng aminophylline tiêm tĩnh mạch.
• Nếu cần thiết, có thể theo sau bằng glucagon hydrochloride để hỗ trợ.
• Block tim (độ hai hoặc độ ba):
• Dùng isoproterenol hydrochloride hoặc sử dụng máy tạo nhịp tim qua đường tĩnh mạch.

Quên liều và xử trí

• Nếu một liều thuốc bị bỏ lỡ, hãy nhỏ thuốc ngay khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra gần với liều kế tiếp, người bệnh nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều tiếp theo theo đúng lịch trình đã định.
• Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều Levobunolol đã được kê đơn.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Levobunolol

Mims: https://www.mims.com/vietnam/drug/search?q=Levobunolol

Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB01210

Drugs.com: https://www.drugs.com/pro/levobunolol.html

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/857/smpc

Ngày cập nhật: 1/12/2021.