16 
Lacidipine là một loại thuốc chẹn kênh canxi, được sử dụng để điều trị bệnh tăng huyết áp. Với khả năng gây giãn các tiểu động mạch ở ngoại vi, lacidipine giúp giảm sức cản mạch máu ngoại vi và hạ huyết áp. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về công dụng, chỉ định, cách dùng và tương tác của lacidipine, giúp người đọc hiểu rõ hơn về loại thuốc này.
Tổng quan về Lacidipine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Lacidipine
Loại thuốc
- Thuốc chẹn kênh canxi, dẫn xuất dihydropyridine.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén bao phim 2 mg, 4 mg, 6 mg.
Chỉ định Lacidipine
- Lacidipine được dùng để điều trị bệnh tăng huyết áp, có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các dược phẩm hạ huyết áp khác, bao gồm thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyển.
Dược lực học
- Lacidipine hoạt động như một thuốc đối kháng canxi mạnh mẽ và có tính đặc hiệu, ưu tiên tác động lên những kênh canxi trên tế bào cơ trơn mạch máu.
- Cơ chế tác động chủ yếu của nó là gây giãn các tiểu động mạch ở ngoại vi, qua đó làm giảm sức cản mạch máu ngoại vi và dẫn đến hạ huyết áp.
Dược động học
Hấp thu
- Với đặc tính thân dầu cao, lacidipine dễ dàng được hấp thu. Khi dùng đường uống, thuốc được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hóa.
- Tuy nhiên, sinh khả dụng tuyệt đối trung bình chỉ đạt khoảng 10%, chủ yếu do quá trình chuyển hóa lần đầu mạnh mẽ tại gan.
- Nồng độ tối đa trong huyết tương thường xuất hiện trong khoảng thời gian từ 30 đến 150 phút sau khi uống.
Phân bố
- Thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương (trên 95%), chủ yếu là albumin và alpha-1-glycoprotein.
Chuyển hóa
- Quá trình chuyển hóa tại gan là con đường thải trừ chính của lacidipine, với sự tham gia của enzym cytochrom P450 CYP3A4.
Thải trừ
- Khoảng 70% lượng thuốc đã dùng được bài tiết qua phân dưới dạng các chất chuyển hóa, trong khi phần còn lại được tìm thấy trong nước tiểu cũng dưới dạng chất chuyển hóa.
- Ở trạng thái ổn định, thời gian bán thải cuối cùng trung bình của lacidipine dao động từ 13 đến 19 giờ.
Tương tác thuốc Lacidipine
Tương tác với các thuốc khác
- Sử dụng lacidipine cùng lúc với các dược phẩm trị tăng huyết áp khác (như thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn beta hay thuốc ức chế men chuyển) có thể làm tăng cường hiệu quả hạ huyết áp.
- Mặc dù vậy, các nghiên cứu đã không ghi nhận vấn đề lâm sàng đáng kể nào khi phối hợp lacidipine với các thuốc hạ huyết áp thông thường (chẳng hạn như thuốc chẹn beta và thuốc lợi tiểu), hoặc với digoxin, tolbutamide hay warfarin.
- Khi cimetidine được dùng chung, nồng độ lacidipine trong huyết tương có thể tăng lên.
- Ở những bệnh nhân ghép thận đang điều trị bằng cyclosporin, các nghiên cứu lâm sàng cho thấy lacidipine có khả năng phục hồi sự suy giảm lưu lượng huyết tương thận và tốc độ lọc cầu thận mà cyclosporin gây ra.
- Vì lacidipine được chuyển hóa qua hệ enzym cytochrom CYP3A4, việc dùng đồng thời các chất ức chế hoặc cảm ứng mạnh CYP3A4 (ví dụ: rifampicin, itraconazole) có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa và thải trừ của thuốc.
- Hiệu quả hạ huyết áp của lacidipine có thể bị giảm khi sử dụng đồng thời với corticoid hoặc tetracosactide.
Tương tác với thực phẩm
- Tương tự như các thuốc dihydropyridin khác, khuyến cáo không nên uống lacidipine cùng với nước bưởi do nguy cơ làm thay đổi sinh khả dụng của thuốc.
Chống chỉ định thuốc Lacidipine
- Chống chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với bất kỳ thành phần nào có trong chế phẩm.
- Tương tự các thuốc chẹn kênh canxi khác, việc sử dụng lacidipine cần được ngưng ở người bệnh bị sốc tim hoặc có cơn đau thắt ngực không ổn định.
- Thuốc này cũng chống chỉ định cho các trường hợp bệnh nhân bị hẹp eo động mạch chủ.
- Không khuyến cáo sử dụng lacidipine trong khoảng thời gian một tháng sau khi bệnh nhân trải qua nhồi máu cơ tim.
Liều lượng & cách dùng Lacidipine
Người lớn
- Quá trình điều trị tăng huyết áp phải được cá nhân hóa, dựa trên mức độ nghiêm trọng của bệnh và đáp ứng riêng của từng người.
- Liều ban đầu khuyến nghị là 2 mg, dùng một lần mỗi ngày.
- Liều có thể được điều chỉnh tăng lên 4 mg (và tiếp theo là 6 mg, nếu cần) sau khi đã có đủ thời gian để thuốc phát huy tác dụng dược lý tối đa. Khoảng thời gian này trên thực tế không nên ngắn hơn 3 đến 4 tuần.
- Sử dụng liều hàng ngày vượt quá 6 mg chưa cho thấy hiệu quả vượt trội đáng kể.
- Nên uống thuốc vào một thời điểm cố định mỗi ngày, ưu tiên vào buổi sáng. Việc điều trị với lacidipine có thể được tiếp tục không giới hạn thời gian.
Trẻ em
- Độ an toàn và hiệu quả của lacidipine đối với nhóm bệnh nhân trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi vẫn chưa được thiết lập.
Đối tượng khác
Bệnh nhân suy gan:
- Ở những bệnh nhân này, sinh khả dụng của lacidipine có thể tăng, dẫn đến tác dụng hạ huyết áp mạnh hơn. Do đó, cần theo dõi sát sao nhóm bệnh nhân này, và trong các trường hợp nghiêm trọng, việc giảm liều có thể là cần thiết.
Bệnh nhân suy thận:
- Vì lacidipine không được thải trừ qua thận, việc điều chỉnh liều là không cần thiết đối với bệnh nhân mắc bệnh thận.
Tác dụng phụ của Lacidipine
Thường gặp
- Đau đầu, cảm giác chóng mặt, hồi hộp, tim đập nhanh, mặt đỏ bừng, khó chịu vùng bụng, buồn nôn.
- Nổi ban, ban đỏ, ngứa da.
- Tiểu nhiều, cảm giác yếu sức, sưng phù.
- Nồng độ phosphatase kiềm tăng cao.
Ít gặp
- Ngất xỉu, huyết áp thấp, phì đại nướu răng.
Hiếm gặp
- Sưng mạch, nổi mề đay, co thắt cơ.
Lưu ý khi dùng Lacidipine
Lưu ý chung
- Do khả năng xảy ra phản ứng chéo về mặt lý thuyết, việc sử dụng lacidipine cho bệnh nhân có tiền sử dị ứng với các dihydropyridine khác cần được thực hiện hết sức thận trọng.
- Bệnh nhân có sẵn các bất thường ở nút xoang nhĩ (SA) và nút nhĩ thất (AV) cần được dùng lacidipine một cách thận trọng.
- Cần thận trọng khi chỉ định lacidipine cho bệnh nhân có hội chứng QT kéo dài bẩm sinh hoặc mắc phải.
- Đồng thời, cần thận trọng khi dùng lacidipine cho những bệnh nhân đang sử dụng các thuốc có khả năng kéo dài khoảng QT, bao gồm các thuốc chống loạn nhịp nhóm I và III, thuốc chống trầm cảm ba vòng, một số loại thuốc chống loạn thần, kháng sinh (như erythromycin) và một số thuốc kháng histamine (ví dụ terfenadine).
- Bệnh nhân có dự trữ tim suy giảm cần được dùng lacidipine một cách cẩn trọng.
- Cần thận trọng khi chỉ định lacidipine cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan, do nguy cơ gia tăng tác dụng hạ huyết áp.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Hiện chưa có thông tin đầy đủ về mức độ an toàn của lacidipine khi sử dụng cho phụ nữ mang thai.
- Mặc dù một số thuốc chẹn kênh canxi khác đã được ghi nhận gây quái thai trên động vật, các nghiên cứu trên động vật với lacidipine lại không phát hiện bất kỳ dị tật nào.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Dữ liệu từ các nghiên cứu trên động vật chỉ ra rằng lacidipine, hoặc các chất chuyển hóa của nó, có khả năng bài tiết vào sữa mẹ.
- Việc dùng lacidipine trong thời gian cho con bú chỉ được khuyến nghị khi lợi ích dự kiến mang lại cho người mẹ vượt trội hơn hẳn so với rủi ro tác dụng phụ tiềm ẩn đối với trẻ bú mẹ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Thuốc lacidipine dạng viên nén có thể gây ra triệu chứng chóng mặt.
- Do đó, bệnh nhân cần được khuyến cáo không nên lái xe hay vận hành máy móc nếu xuất hiện cảm giác chóng mặt hoặc các triệu chứng tương tự.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều Lacidipine và xử trí
Quá liều và độc tính
- Cho đến nay, chưa có trường hợp quá liều thuốc lacidipine dạng viên nén nào được báo cáo.
- Các biểu hiện quá liều dự kiến bao gồm giãn mạch ngoại vi kéo dài, dẫn đến hạ huyết áp và nhịp tim nhanh.
- Ngoài ra, bệnh nhân có thể gặp phải nhịp tim chậm hoặc kéo dài thời gian dẫn truyền nhĩ thất (AV).
Cách xử lý khi quá liều
- Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu nào cho lacidipine.
- Việc xử trí nên tập trung vào các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng, đồng thời theo dõi chặt chẽ chức năng tim mạch theo các quy trình tiêu chuẩn.
Quên liều và xử trí
- Hãy uống liều đã quên ngay khi bạn nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên.
- Tuyệt đối không được dùng hai liều cùng lúc để bù cho liều đã bỏ lỡ.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Lacidipine
Go.drugbank: Tương tự
Go.drugbank: Tương tự
Drugs.com, dailymed: Không tìm thấy
Drugs.com, dailymed: Không tìm thấy
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/8640/smpc
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/8640/smpc
Ngày cập nhật: 25/7/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0