
Methenamine là một loại thuốc sát khuẩn đường tiết niệu, thường được sử dụng để dự phòng và điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu. Thuốc hoạt động bằng cách phân hủy thành formaldehyde, một chất diệt khuẩn mạnh mẽ, trong môi trường nước tiểu có tính acid. Methenamine được chỉ định cho các trường hợp tiếp tục duy trì sau khi điều trị thành công bằng kháng sinh, ngăn ngừa tái phát viêm bàng quang và phòng ngừa nhiễm trùng đường tiết niệu ở những người có đặt ống thông tiểu.
Tổng quan về Methenamine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Methenamine
Loại thuốc
- Thuốc sát khuẩn đường tiết niệu.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 1000 mg dưới dạng Methenamine Hippurate.
- Viên nén bao phim 500 mg, 1000 mg dưới dạng Methenamine Mandelate.
Chỉ định Methenamine
Chỉ định
Methenamine được chỉ định để dự phòng và điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu trong các trường hợp sau:
- Tiếp tục duy trì sau khi các trường hợp nhiễm trùng cấp tính đã được điều trị thành công bằng kháng sinh.
- Sử dụng kéo dài để ngăn ngừa tái phát viêm bàng quang.
- Phòng ngừa nhiễm trùng đường tiết niệu ở những người có đặt ống thông tiểu, đồng thời làm giảm nguy cơ tắc nghẽn ống thông.
- Ngăn chặn sự xâm nhập của vi khuẩn vào hệ tiết niệu trong quá trình thực hiện các thủ thuật can thiệp có đặt dụng cụ.
- Trường hợp nhiễm khuẩn niệu không biểu hiện triệu chứng.
Dược lực học
Dược lực học
- Methenamine là một tác nhân kháng khuẩn đường tiết niệu có phổ hoạt động rộng, hiệu quả chống lại cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm.
- Tác dụng kháng khuẩn tại đường tiết niệu của thuốc có thể bắt đầu trong vòng 30 phút sau khi sử dụng.
- Methenamine không thể hiện đặc tính kháng khuẩn trong môi trường có tính kiềm (pH ≥ 6). Tuy nhiên, khi ở môi trường acid hơn (pH < 6), Methenamine sẽ phân hủy thành formaldehyde.
- Formaldehyde là một chất diệt khuẩn mạnh mẽ, hoạt động bằng cách làm biến đổi cấu trúc protein và acid nucleic của vi khuẩn.
- Một số chủng vi khuẩn, ví dụ Proteus sp., có khả năng làm tăng pH nước tiểu, qua đó ức chế hoạt động của formaldehyde. Do đó, việc duy trì nước tiểu có tính acid là yếu tố cần thiết để phản ứng thủy phân này xảy ra.
- Thành phần gốc acid hippuric có trong công thức cũng góp phần ức chế sự phát triển của các mầm bệnh đường tiết niệu.
Dược động học
Dược động học
Hấp thu
- Methenamine Hippurate được hấp thu thuận lợi qua hệ tiêu hóa.
- Từ 10% đến 30% liều dùng đường uống bị thủy phân bởi acid dạ dày, tạo thành Formaldehyde và Amoniac.
- Viên nén Methenamine Mandelate có lớp bao tan trong ruột giúp hạn chế quá trình thủy phân trong đường tiêu hóa và ảnh hưởng đến tốc độ hấp thu.
- Khi người lớn khỏe mạnh nhịn ăn và dùng một liều duy nhất thông thường, nồng độ Methenamine và Formaldehyde trong huyết tương thường rất thấp, và hoạt tính kháng khuẩn trong huyết tương không đáng kể.
Phân bố
- Methenamine có khả năng đi qua hàng rào nhau thai và được bài tiết vào sữa mẹ.
Chuyển hóa
- Trong môi trường nước tiểu có tính acid, Methenamine sẽ bị thủy phân tạo ra Formaldehyde và Amoniac. Quá trình thủy phân này đạt mức tối đa khi pH nước tiểu đạt ≤ 5,5.
Thải trừ
- Trong vòng 24 giờ sau khi dùng một liều uống duy nhất, từ 70% đến 90% lượng thuốc được thải trừ nguyên vẹn qua nước tiểu, thông qua quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết tại ống thận.
- Quá trình thủy phân Methenamine thành Formaldehyde và Amoniac diễn ra trong nước tiểu có tính acid, đạt hiệu quả tối đa khi pH nước tiểu ≤ 5,5.
Tương tác thuốc Methenamine
Tương tác với các thuốc khác
- Không nên dùng Methenamine Hippurate đồng thời với Sulphonamide vì có nguy cơ kết tinh trong nước tiểu, cũng như với các chất kiềm hóa như kali citrat.
- Cần tránh sử dụng đồng thời với Acetazolamide bởi điều này có thể làm mất tác dụng mong muốn của Hexamine.
- Tùy thuộc vào phương pháp phân tích được áp dụng, Methenamine có thể ảnh hưởng đến kết quả định lượng steroid, catecholamine và acid 5-hydroxyindoleacetic trong nước tiểu, dẫn đến sai lệch.
Chống chỉ định thuốc Methenamine
Không được sử dụng Methenamine trong các trường hợp sau:
- Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào có trong sản phẩm.
- Bệnh nhân mắc suy thận.
- Người bệnh suy gan nặng hoặc tình trạng mất nước nghiêm trọng.
Liều lượng & cách dùng Methenamine
Liều dùng Methenamine
Người lớn
- Đường uống: Bệnh nhân sử dụng liều 1 g, dùng 2 lần mỗi ngày.
- Ở những người bệnh có đặt ống thông, liều lượng có thể được tăng lên 1 g, dùng 3 lần mỗi ngày.
Trẻ em
- Trẻ em dưới 6 tuổi: Không nên dùng thuốc này.
- Trẻ em từ 6 – 12 tuổi: Dùng liều 500 mg, 2 lần mỗi ngày.
Đối tượng khác
- Người lớn tuổi: Chưa có khuyến cáo cụ thể về liều lượng.
Cách dùng Methenamine
- Methenamine dạng viên nén được dùng qua đường uống, có thể nghiền nhỏ và uống kèm với sữa hoặc nước hoa quả.
Tác dụng phụ của Methenamine
Thường gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.
Ít gặp
- Kích ứng dạ dày, kích thích bàng quang, buồn nôn, nôn, phát ban, ngứa.
Hiếm gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.
Không xác định tần suất
- Tiêu chảy, đau bụng.
Lưu ý khi dùng Methenamine
Lưu ý chung
- Sử dụng Methenamine với liều lượng lớn (8 g mỗi ngày trong khoảng 3–4 tuần) có thể dẫn đến kích ứng bàng quang, gây đau, tiểu rắt, albumin niệu và tiểu máu đại thể. Chứng tiểu khó có thể được khắc phục bằng cách điều chỉnh giảm liều hoặc giảm mức độ acid hóa nước tiểu.
Tác dụng trên gan
- Bệnh nhân có chức năng gan suy giảm có thể gặp phải các tác dụng phụ do lượng nhỏ Amoniac và Formaldehyde được sinh ra sau khi dùng Methenamine.
- Một số người bệnh có thể phát triển suy gan cấp tính, kèm theo sự tăng thoáng qua nồng độ AST và ALT trong huyết thanh.
- Cần thực hiện các xét nghiệm đánh giá chức năng gan định kỳ cho những bệnh nhân đang điều trị bằng Methenamine hippurate, đặc biệt là những người đã có tiền sử suy gan.
Phản ứng quá mẫn
- Chế phẩm thuốc có thể chứa tartrazine, một chất có khả năng gây ra các phản ứng dị ứng, bao gồm cả cơn hen phế quản, ở những cá nhân nhạy cảm.
- Tỷ lệ dị ứng với tartrazine thấp, nhưng thường gặp hơn ở những bệnh nhân có tiền sử nhạy cảm với aspirin.
Biện pháp phòng ngừa
- Điều quan trọng là phải đảm bảo nước tiểu luôn duy trì tính acid trong suốt quá trình điều trị, đặc biệt khi nhiễm trùng gây ra bởi các chủng vi khuẩn phân giải urê như Proteus hoặc Pseudomonas.
- Nhà sản xuất Methenamine khuyến cáo không sử dụng thuốc nếu có chống chỉ định hoặc không thể đạt được điều kiện acid hóa nước tiểu cần thiết.
- Để hạn chế sự phát triển của vi khuẩn kháng thuốc và duy trì hiệu quả của Methenamine cũng như các kháng sinh khác, thuốc chỉ nên được sử dụng để phòng ngừa các bệnh nhiễm trùng đã được xác định hoặc nghi ngờ gây ra bởi vi khuẩn còn nhạy cảm.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Mặc dù Methenamine Hippurate đã được sử dụng rộng rãi trong nhiều năm mà không ghi nhận biến chứng ở phụ nữ mang thai, nhưng vẫn chưa có đủ dữ liệu đầy đủ về tính an toàn của thuốc đối với thai kỳ ở người. Các nghiên cứu trên động vật về độc tính sinh sản cũng không cung cấp đủ thông tin. Do đó, để đảm bảo an toàn, tốt nhất nên tránh dùng Methenamine hippurate trong thời kỳ mang thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Methenamine được bài tiết vào sữa mẹ, tuy nhiên, nồng độ này không đáng kể và không gây ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh. Vì vậy, các bà mẹ có thể tiếp tục cho con bú trong quá trình điều trị.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Thuốc không gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Xử trí quá liều Methenamine
Triệu chứng và độc tính khi quá liều
- Các biểu hiện có thể bao gồm nôn mửa và sự hiện diện của máu trong nước tiểu.
Biện pháp xử lý quá liều
- Việc điều trị có thể bao gồm việc sử dụng thuốc chống nôn và tăng cường bổ sung chất lỏng qua đường uống.
- Để kiểm soát các triệu chứng liên quan đến bàng quang, bệnh nhân nên uống nhiều nước và dùng 2 – 3 muỗng cà phê bicarbonate soda.
Xử lý khi quên liều
- Nếu một liều thuốc bị bỏ lỡ, người bệnh nên dùng ngay khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra gần với liều tiếp theo, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như dự kiến.
- Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều đã được chỉ định.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Methenamine
3) Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB06799
2) Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/Methenamine.html
1) EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1530/smpc
Ngày cập nhật: 18/7/2021
