Loteprednol etabonate: Công dụng, liều dùng, tác dụng phụ và lưu ý khi sử dụng

Loteprednol etabonate là một loại thuốc thuộc nhóm corticosteroid, thường được sử dụng để điều trị các tình trạng viêm nhãn khoa như viêm kết mạc dị ứng và các vấn đề khác liên quan đến mắt. Thuốc này hoạt động bằng cách giảm sưng và viêm, và có thể được sử dụng dưới dạng hỗn dịch, gel hoặc thuốc mỡ. Loteprednol etabonate thường được chỉ định để kiểm soát tình trạng viêm sau phẫu thuật mắt và cũng có thể được sử dụng kết hợp với các loại thuốc khác để điều trị nhiễm trùng mắt do vi khuẩn.

Tổng quan về Loteprednol etabonate

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Loteprednol

Loại thuốc

• Corticosteroids

Dạng thuốc và hàm lượng

• Hồn dịch 0,2%, 0,5%
• Gel 0,5%
• Thuốc mỡ 0,5%

Chỉ định Loteprednol etabonate

Chỉ định

• Viêm kết mạc dị ứng: Giúp làm giảm các triệu chứng viêm kết mạc dị ứng phát sinh theo mùa (ví dụ: sốt cỏ khô).
• Các tình trạng viêm nhãn khoa: Được sử dụng để giảm bớt các triệu chứng viêm đáp ứng với corticosteroid tại kết mạc, thanh mạc, giác mạc và phần trước của nhãn cầu (bao gồm viêm kết mạc dị ứng, viêm giác mạc do trứng cá đỏ, viêm giác mạc chấm nông, viêm giác mạc do herpes zoster, viêm mống mắt và viêm thể mi). Trong một số trường hợp nhiễm trùng kết mạc, thuốc có thể được dùng phối hợp với liệu pháp chống nhiễm trùng phù hợp, đặc biệt khi lợi ích từ việc giảm sưng và viêm vượt trội so với rủi ro khi sử dụng corticosteroid tại chỗ.
• Cần lưu ý rằng Loteprednol etabonate 0,5% có hiệu quả kém hơn prednisolone acetate 1% trong việc điều trị viêm màng bồ đào trước.
• Viêm/đau mắt sau phẫu thuật: Chỉ định để kiểm soát tình trạng viêm sau các ca phẫu thuật mắt.
• Nhiễm trùng mắt do vi khuẩn: Có thể được sử dụng kết hợp với tobramycin trong một số loại nhiễm trùng mắt do vi khuẩn nhất định.

Dược lực học

Dược lực học

• Corticosteroid có khả năng ức chế nhiều quá trình viêm, bao gồm sự hình thành phù nề, lắng đọng fibrin, giãn mao mạch, di chuyển của bạch cầu, tăng sinh mao mạch, tăng sinh nguyên bào sợi, lắng đọng collagen và quá trình hình thành sẹo.
• Các corticosteroid có thể kích thích sản xuất các protein ức chế phospholipase A2. Những protein này sau đó có thể ngăn chặn sự giải phóng axit arachidonic, từ đó kiểm soát quá trình tổng hợp sinh học các chất trung gian gây viêm mạnh như prostaglandin và leukotriene.

Dược động học

Dược động học

Hấp thu và phân bố

• Mức độ phơi nhiễm toàn thân sau khi nhỏ thuốc vào mắt là rất hạn chế, với nồng độ trong huyết tương thường không thể phát hiện được.
• Trong các thử nghiệm lâm sàng trên bệnh nhân viêm kết mạc dị ứng theo mùa, các triệu chứng ngứa mắt và xung huyết kết mạc dạng phồng đã được cải thiện trong vòng 2 giờ kể từ khi bắt đầu điều trị.
• Đối với bệnh nhân viêm kết mạc nhú khổng lồ liên quan đến việc sử dụng kính áp tròng trong các nghiên cứu lâm sàng, sự cải thiện về tình trạng nhú, kích ứng kết mạc và ngứa, cùng với sự dung nạp kính áp tròng kém, đã được quan sát thấy trong vòng 1 tuần điều trị.
• Ở những bệnh nhân mắc viêm kết mạc dị ứng theo mùa, hiệu quả cải thiện triệu chứng ngứa mắt và kích ứng kết mạc dạng phồng được duy trì đến ngày thứ 14 của liệu pháp.
• Đối với bệnh nhân viêm kết mạc nhú khổng lồ do kính áp tròng, sự cải thiện về nhú, kích ứng kết mạc và ngứa, cũng như tình trạng không dung nạp kính, vẫn được duy trì trong 6 tuần khi tiếp tục điều trị.

Chuyển hóa và thải trừ

• Thuốc trải qua quá trình chuyển hóa rộng rãi, tạo thành các chất chuyển hóa axit cacboxylic không còn hoạt tính dược lý.

Tương tác thuốc Loteprednol etabonate

Tương tác thuốc

• Khi dùng đồng thời với ceritinib, acarbose, aloglitin, bromocriptine, canagliflozin, corticosteroid có khả năng làm tăng hiệu ứng tăng đường huyết.
• Việc kết hợp loteprednol với thiazide có thể làm gia tăng nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của tình trạng rối loạn cân bằng điện giải.
• Các corticosteroid có khả năng làm tăng các tác dụng không mong muốn hoặc độc tính của ritodrine.

Chống chỉ định thuốc Loteprednol etabonate

Chống chỉ định

• Chống chỉ định trong các trường hợp bệnh do virus ảnh hưởng đến giác mạc và kết mạc, bao gồm viêm giác mạc biểu mô do herpes simplex, bệnh do chủng ngừa, và bệnh thủy đậu, cũng như các nhiễm trùng mycobacteria hoặc nấm ở mắt.
• Không dùng cho bệnh nhân quá mẫn cảm với loteprednol, các corticosteroid khác hoặc bất kỳ tá dược nào trong chế phẩm.

Liều lượng & cách dùng Loteprednol etabonate

Liều lượng & cách dùng

Người lớn

Viêm kết mạc dị ứng theo mùa

• Để điều trị, nhỏ 1 giọt hỗn dịch 0,2% vào mắt hoặc các mắt bị ảnh hưởng, lặp lại 4 lần mỗi ngày.

Rối loạn mắt do viêm

• Liều dùng là 1 – 2 giọt hỗn dịch 0,5% nhỏ vào mắt hoặc các mắt bị bệnh, 4 lần mỗi ngày.
• Trong giai đoạn điều trị khởi đầu (tuần đầu tiên), có thể tăng liều lên đến 1 giọt mỗi giờ.
• Khi tình trạng bệnh cải thiện, tần suất sử dụng nên được giảm.
• Bệnh nhân cần được khuyến cáo không ngưng thuốc quá sớm.
• Nếu sau 2 ngày mà các triệu chứng và dấu hiệu không thuyên giảm, cần tiến hành đánh giá lại tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Viêm/đau mắt sau phẫu thuật

• Nhỏ mắt: Đối với dạng nhỏ mắt, nhỏ 1 – 2 giọt hỗn dịch 0,5% hoặc gel 0,5% vào mắt hoặc các mắt đã phẫu thuật, 4 lần mỗi ngày. Bắt đầu dùng 24 giờ sau phẫu thuật và duy trì trong 2 tuần tiếp theo.
• Thuốc mỡ 0,5%: Đối với thuốc mỡ 0,5%, bôi một dải khoảng 1/2 inch vào túi kết mạc của mắt hoặc các mắt bị ảnh hưởng, 4 lần mỗi ngày. Việc này nên bắt đầu 24 giờ sau phẫu thuật và tiếp tục trong toàn bộ 2 tuần đầu tiên của giai đoạn hậu phẫu.

Nhiễm trùng mắt do vi khuẩn

• Nhỏ mắt: Khi sử dụng hỗn dịch loteprednol kết hợp tobramycin, nhỏ 1 – 2 giọt vào mắt hoặc các mắt bị nhiễm trùng, mỗi 4–6 giờ. Trong khoảng 24–48 giờ đầu tiên, liều lượng có thể được tăng lên, nhỏ mỗi 1–2 giờ một lần. Sau khi có đáp ứng điều trị, tần suất sử dụng nên được giảm bớt.

Trẻ em

• Tính an toàn cũng như hiệu quả điều trị của thuốc chưa được thiết lập đối với trẻ em dưới 18 tuổi.

Tác dụng phụ của Loteprednol etabonate

Tác dụng phụ

Thường gặp

• Rối loạn thị lực (nhìn mờ hoặc bất thường), cảm giác nóng rát khi nhỏ thuốc, hóa chất, tiết dịch mắt, khô mắt, sưng phù, cảm giác có dị vật trong mắt, ngứa, sung huyết, sợ ánh sáng.
• Các tác dụng phụ toàn thân bao gồm đau đầu, viêm mũi và viêm họng.

Ít gặp

• Thị lực bất thường, mắt nhìn mờ, nhiễm trùng, viêm kết mạc, sung huyết kết mạc, viêm mống mắt, kích ứng hoặc đau mắt, nhú kết mạc, sợ ánh sáng, viêm màng bồ đào.

Hiếm gặp

• Tăng áp lực nội nhãn, tổn thương dây thần kinh thị giác, hình thành đục thủy tinh thể dưới bao, nổi mề đay, phát ban trên da, khô da, bệnh chàm, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, nhiễm trùng đường tiết niệu, viêm niệu đạo.

Lưu ý khi dùng Loteprednol etabonate

Lưu ý chung

• Việc sử dụng corticosteroid kéo dài có thể dẫn đến tăng nhãn áp (có khả năng gây tổn thương dây thần kinh thị giác), suy giảm thị lực và trường nhìn, cũng như hình thành đục thủy tinh thể dưới bao sau. Do đó, cần thận trọng khi sử dụng thuốc này cho bệnh nhân có tiền sử tăng nhãn áp.
• Đã có báo cáo về việc tăng đáng kể áp lực nội nhãn (IOP ≥10 mm Hg) khi dùng loteprednol, tuy nhiên, tỷ lệ mắc phải thấp hơn so với trường hợp sử dụng prednisolone acetate.
• Trong các trường hợp giác mạc hoặc củng mạc bị mỏng, việc dùng corticosteroid tại chỗ có thể gây thủng.
• Sử dụng corticosteroid sau phẫu thuật đục thủy tinh thể có thể làm chậm quá trình lành vết thương và tăng khả năng hình thành bọng mắt.
• Thuốc có tác dụng ức chế miễn dịch.
• Dùng corticosteroid trong thời gian dài làm tăng nguy cơ nhiễm trùng mắt thứ phát.
• Trong tình trạng mắt có mủ cấp tính, corticosteroid có thể che lấp các dấu hiệu nhiễm trùng hoặc làm trầm trọng thêm tình trạng bệnh hiện có.
• Corticosteroid tra mắt có thể kéo dài hoặc gây tái phát các đợt nhiễm vi-rút ở mắt (ví dụ, herpes simplex). Cần hết sức thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân có tiền sử mắc herpes simplex.

Biện pháp phòng ngừa

• Sử dụng kết hợp cố định
• Khi loteprednol được dùng trong công thức kết hợp cố định với tobramycin, cần tuân thủ các khuyến cáo an toàn thông thường liên quan đến liệu pháp tobramycin.
• Đánh giá tình trạng mắt
• Việc kê đơn ban đầu hoặc gia hạn đơn thuốc sau 14 ngày chỉ nên được thực hiện sau khi bệnh nhân đã được thăm khám kỹ lưỡng bằng thiết bị phóng đại (ví dụ: soi sinh hiển vi bằng đèn khe, và nhuộm huỳnh quang nếu cần).
• Nhiễm nấm
• Dùng corticosteroid tại chỗ kéo dài có liên quan đến sự phát triển của nhiễm nấm giác mạc. Cần xem xét khả năng nhiễm nấm ở những bệnh nhân có vết loét giác mạc dai dẳng đang hoặc đã được điều trị bằng corticosteroid, và thực hiện cấy nấm khi thích hợp.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Thuốc được xếp vào nhóm nguy cơ thai kỳ Loại C.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Hiện chưa rõ liệu thuốc có được bài tiết vào sữa mẹ sau khi nhỏ mắt hay không. Tuy nhiên, corticosteroid dùng toàn thân đã được chứng minh là có thể đi vào sữa mẹ, có khả năng ức chế sự phát triển của trẻ, cản trở quá trình sản xuất corticosteroid tự nhiên của cơ thể bé, và gây ra các tác dụng phụ khác. Do đó, cần thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Hiện tại chưa có dữ liệu về ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Xử trí khi quá liều

Độc tính và nguy cơ khi quá liều

• Việc sử dụng quá liều loteprednol dưới dạng thuốc nhỏ mắt được nhận định là không gây nguy hiểm đáng kể.

Hướng dẫn xử lý khi dùng quá liều Loteprednol etabonate

• Trong trường hợp thuốc bị nuốt nhầm, cần liên hệ ngay với cơ sở y tế để được hỗ trợ khẩn cấp.

Xử lý khi quên liều

• Khi phát hiện đã bỏ lỡ một liều, bệnh nhân nên uống ngay liều đó nếu có thể.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều tiếp theo, người bệnh nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp theo đúng lịch trình.
• Tuyệt đối không sử dụng gấp đôi liều lượng đã được chỉ định để bù cho liều đã quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Loteprednol

Uptodate

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/loteprednol.html

Ngày cập nhật: 09/07/2021