Lornoxicam là thuốc gì? Công dụng và lưu ý khi sử dụng

Lornoxicam là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) thuộc nhóm oxicam, được chỉ định để giảm đau cấp tính, điều trị viêm xương khớp và viêm đa khớp dạng thấp. Với khả năng ức chế không chọn lọc các enzym cyclooxygenase, Lornoxicam giúp giảm đau, chống viêm và hạ sốt hiệu quả. Tuy nhiên, cần thận trọng khi sử dụng do nguy cơ gây tổn thương đường tiêu hóa và các tác dụng phụ khác.

Tổng quan về Lornoxicam

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Lornoxicam

Loại thuốc

• Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 4 mg, 8 mg.

Chỉ định Lornoxicam

• Lornoxicam được chỉ định để điều trị các tình trạng sau:
• Giảm các cơn đau cấp tính, có mức độ từ nhẹ đến vừa, trong thời gian ngắn.
• Kiểm soát cơn đau liên quan đến viêm xương khớp và viêm đa khớp dạng thấp.

Dược lực học

• Lornoxicam là một loại thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) thuộc nhóm oxicam, sở hữu các đặc tính giảm đau, chống viêm và hạ sốt.
• Cơ chế hoạt động của thuốc: Sau khi được hấp thu vào hệ tuần hoàn, Lornoxicam tác động mạnh mẽ bằng cách ức chế không chọn lọc các enzym cyclooxygenase (cả COX-1 và COX-2). Điều này dẫn đến sự suy giảm tổng hợp prostaglandin, vốn là những chất trung gian quan trọng gây viêm, đau và sốt, được hình thành từ acid arachidonic.
• Đáng chú ý, không như một số NSAID khác, sự ức chế cyclooxygenase do Lornoxicam không kích thích tăng cường sản xuất leukotriene, từ đó giúp giảm thiểu nguy cơ phát sinh các tác dụng phụ không mong muốn liên quan đến cơ chế này.

Dược động học

Hấp thu

• Lornoxicam được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn vào máu sau khi uống. Nồng độ cao nhất của thuốc trong huyết tương thường đạt được trong khoảng 1 – 2 giờ sau khi dùng.
• Sinh khả dụng toàn phần của thuốc dao động từ 90 – 100%. Quá trình chuyển hóa lần đầu ở gan không ảnh hưởng đến thuốc. Việc sử dụng đồng thời Lornoxicam với các thuốc kháng acid không làm thay đổi các đặc tính dược động học của nó.

Phân bố

• Trong huyết tương, Lornoxicam tồn tại dưới dạng không đổi và một chất chuyển hóa hydroxyl không có hoạt tính dược lý. Khoảng 99% Lornoxicam gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin, và sự gắn kết này không phụ thuộc vào nồng độ của thuốc.

Chuyển hóa

• Toàn bộ Lornoxicam được chuyển hóa bởi enzym CYP 2C9 để tạo thành chất 5’-hydroxy-lornoxicam.

Thải trừ

• Khoảng 2/3 tổng liều Lornoxicam được loại bỏ qua gan, trong khi 1/3 còn lại được bài tiết qua thận dưới dạng không hoạt tính. Thời gian bán thải của thuốc là khoảng 3 – 4 giờ.

Tương tác thuốc Lornoxicam

Tương tác thuốc

Tác động của Lornoxicam đến các thuốc khác:

• Lornoxicam có thể làm tăng nồng độ cimetidine trong huyết tương.
• Việc dùng đồng thời lornoxicam với warfarin, các thuốc chống đông máu hoặc thuốc chống kết tập tiểu cầu có thể kéo dài thời gian chảy máu.
• Lornoxicam làm tăng cường hiệu quả hạ đường huyết của các thuốc nhóm sulfonylurea.
• Khi kết hợp với aspirin hoặc các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) khác, nguy cơ gặp phải các biến cố bất lợi trên hệ tiêu hóa và tim mạch sẽ gia tăng.
• Thuốc này làm giảm tác dụng lợi tiểu và hạ huyết áp của các thuốc lợi tiểu quai, thiazide, cũng như các thuốc lợi tiểu giữ kali.
• Lornoxicam có khả năng làm giảm hiệu quả của các thuốc ức chế men chuyển (ACEI) và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (ARB), đồng thời tăng nguy cơ phát triển suy thận cấp.
• Khi thực hiện các thủ thuật gây tê tủy sống hoặc gây tê ngoài màng cứng có sử dụng heparin, việc dùng lornoxicam có thể làm tăng nguy cơ hình thành khối máu tụ ngoài tủy sống hoặc ngoài màng cứng.
• Phối hợp lornoxicam với corticoid hoặc các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRI) làm tăng nguy cơ loét hoặc xuất huyết đường tiêu hóa.
• Do lornoxicam được chuyển hóa qua hệ thống enzym CYP2C9, thuốc có thể tương tác với các chất ức chế hoặc cảm ứng enzym này, ví dụ như tranylcypromin, rifampicin, phenytoin, amiodarone, miconazole.
• Lornoxicam có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương và độc tính của một số thuốc chống ung thư, bao gồm tacrolimus, pemetrexed, cyclosporine, methotrexate.
• Thuốc làm giảm khả năng thanh thải của digoxin.
• Khi dùng chung với kháng sinh nhóm quinolon, nguy cơ xảy ra co giật có thể tăng lên.
• Lornoxicam làm tăng nồng độ lithium trong máu, dẫn đến nguy cơ gây độc ngay cả ở liều điều trị thông thường.

Tương tác với thức ăn và đồ uống:

• Thức ăn có khả năng làm giảm mức độ hấp thu của lornoxicam (khoảng 20%); do đó, để đạt hiệu quả giảm đau nhanh chóng, không nên uống thuốc cùng bữa ăn.
• Tương tự các thuốc kháng viêm không steroid khác, lornoxicam có thể gây loét và xuất huyết dạ dày. Nguy cơ mắc phải những tác dụng phụ này tăng lên đáng kể nếu bệnh nhân tiêu thụ rượu trong thời gian điều trị.

Chống chỉ định thuốc Lornoxicam

Chống chỉ định

Lornoxicam không được khuyến cáo sử dụng trong các tình huống sau:

• Bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn nghiêm trọng (như co thắt phế quản, viêm mũi, phù mạch hoặc nổi mề đay) với lornoxicam, cũng như với các thuốc kháng viêm không steroid khác, bao gồm cả aspirin.
• Tình trạng xuất huyết đường tiêu hóa hoặc xuất huyết não.
• Các rối loạn liên quan đến quá trình chảy máu và đông máu.
• Loét dạ dày đang hoạt động hoặc có tiền sử tái phát loét dạ dày.
• Chức năng gan suy giảm nghiêm trọng.
• Suy thận nặng, với nồng độ creatinin huyết thanh vượt quá 700 μmol/L.
• Tình trạng suy tim nặng.
• Số lượng tiểu cầu bị giảm.
• Người bệnh lớn tuổi (dưới 65 tuổi) có cân nặng dưới 50 kg và cần phẫu thuật khẩn cấp.
• Phụ nữ đang trong ba tháng cuối của thai kỳ.

Liều lượng & cách dùng Lornoxicam

Liều dùng

Đối với người trưởng thành (từ 18 tuổi trở lên)

• Trong điều trị đau cấp tính:
• Liều khuyến nghị là 8 – 16 mg mỗi ngày, được chia thành 2 – 3 lần uống.
• Liều tối đa hàng ngày không vượt quá 16 mg.
• Đối với viêm khớp dạng thấp và viêm xương khớp:
• Liều khởi đầu được đề xuất là 12 mg mỗi ngày.
• Sau đó, liều có thể điều chỉnh tăng lên, nhưng không quá 16 mg mỗi ngày.

Đối tượng trẻ em

• Thuốc không được chỉ định cho bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Bệnh nhân có chức năng gan hoặc thận suy giảm

• Đối với bệnh nhân suy thận ở mức độ nhẹ đến trung bình, liều tối đa hàng ngày là 12 mg, cần được chia thành nhiều lần uống.
• Bệnh nhân suy gan mức độ trung bình nên dùng liều tối đa 12 mg mỗi ngày, chia nhỏ thành các liều trong ngày.

Cách dùng

• Lornoxicam được dùng bằng đường uống.
• Nên uống thuốc cùng với một lượng lớn nước.
• Tránh dùng thuốc kèm bữa ăn vì có thể làm giảm khả năng hấp thu của thuốc.

Tác dụng phụ của Lornoxicam

Tác dụng phụ

Thường gặp

• Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.

Ít gặp

• Chán ăn
• Thay đổi cân nặng
• Mất ngủ
• Trầm cảm
• Ù tai

Hiếm gặp

• Viêm họng hạt
• Thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, kéo dài thời gian chảy máu
• Bầm tím
• Phản ứng quá mẫn (bao gồm phản ứng phản vệ và sốc phản vệ)
• Lú lẫn, lo lắng, kích động
• Buồn ngủ, loạn cảm, rối loạn chức năng thần kinh, run, đau nửa đầu
• Viêm màng não vô trùng
• Rối loạn thị giác

Không xác định tần số

• Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.

Lưu ý khi dùng Lornoxicam

Lưu ý chung

• Lornoxicam, giống như các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) khác, có nguy cơ gây ra các tổn thương đường tiêu hóa như loét, chảy máu hoặc thủng.
• Nguy cơ này tăng lên khi dùng liều cao hơn và trong thời gian dài hơn. Các biến cố này thường xảy ra với tần suất cao hơn ở người cao tuổi, bệnh nhân có nhiều yếu tố rủi ro, hoặc những người có tiền sử bệnh lý liên quan.
• Do đó, khuyến nghị bắt đầu điều trị bằng Lornoxicam với liều hiệu quả thấp nhất trong khoảng thời gian ngắn nhất có thể. Đồng thời, việc kết hợp với misoprostol hoặc các thuốc ức chế bơm proton có thể được cân nhắc để bảo vệ niêm mạc dạ dày.
• Lornoxicam có thể làm tăng khả năng hình thành huyết khối tim mạch, dẫn đến các biến cố như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ. Người bệnh cao huyết áp không được kiểm soát hoặc có suy tim sung huyết cần thận trọng khi dùng thuốc này do nguy cơ giữ nước và phù nề.
• Khi sử dụng Lornoxicam, có thể xuất hiện các phản ứng da nghiêm trọng như viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson hoặc hội chứng Lyell. Nên ngừng thuốc ngay lập tức nếu xuất hiện các dấu hiệu của phản ứng quá mẫn, chẳng hạn như phát ban hoặc tổn thương niêm mạc.
• Cần thận trọng khi kê đơn cho bệnh nhân có tiền sử hoặc đang mắc hen phế quản, bởi vì Lornoxicam có thể kích thích sản xuất các chất gây co thắt phế quản.
• Lornoxicam ức chế sự kết tập tiểu cầu, dẫn đến kéo dài thời gian chảy máu. Do đó, cần thực hiện các xét nghiệm đánh giá chức năng đông máu và theo dõi sát sao bệnh nhân có tiền sử rối loạn đông máu.
• Việc sử dụng lornoxicam có thể gây tăng nồng độ transaminase trong huyết tương. Ở những bệnh nhân suy gan (như xơ gan), thuốc dễ bị tích lũy, dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương tăng cao ngay cả khi dùng liều điều trị.
• Lornoxicam có thể ảnh hưởng đến chức năng sinh sản do ức chế tổng hợp prostaglandin cyclooxygenase. Vì vậy, không nên kê đơn thuốc này cho phụ nữ đang có ý định mang thai hoặc gặp khó khăn trong việc thụ thai.
• Đối với bệnh nhân suy thận nhẹ (creatinine huyết thanh 150 – 300 μmol/L), cần kiểm tra chức năng thận định kỳ mỗi 3 tháng một lần. Với bệnh nhân suy thận trung bình (creatinine huyết thanh 300 – 700 μmol/L), tần suất kiểm tra nên là mỗi 1 – 2 tháng một lần. Phải ngừng thuốc ngay lập tức nếu bệnh nhân phát triển suy thận cấp.
• Do bệnh nhân trên 65 tuổi thường có chức năng đa cơ quan suy giảm và mắc nhiều bệnh mãn tính, việc theo dõi chặt chẽ là cần thiết trong suốt quá trình điều trị bằng Lornoxicam.
• Nên tránh kê đơn Lornoxicam đồng thời với corticosteroid và các loại NSAID khác, bao gồm cả các thuốc ức chế chọn lọc COX-2.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Giống như các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin khác, Lornoxicam có thể gây ra những tác dụng không mong muốn sau đây ở phụ nữ mang thai:
• Trong ba tháng đầu của thai kỳ, thuốc có thể làm tăng nguy cơ sảy thai và dị tật tim bẩm sinh.
• Trong ba tháng cuối thai kỳ, thuốc có thể gây nhiễm độc tim và phổi cho thai nhi (biểu hiện bằng đóng ống động mạch sớm, tăng huyết áp phổi) và suy giảm chức năng thận dẫn đến tình trạng thiểu ối.
• Khi chuyển dạ, thuốc có thể làm tăng thời gian chảy máu và ức chế các cơn co thắt tử cung, dẫn đến kéo dài quá trình sinh nở.
• Do đó, cần hết sức thận trọng khi chỉ định thuốc cho phụ nữ mang thai trong sáu tháng đầu và chống chỉ định tuyệt đối trong ba tháng cuối của thai kỳ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Hiện chưa có nghiên cứu nào xác định liệu Lornoxicam có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Mặc dù vậy, việc kê đơn thuốc này cho phụ nữ đang cho con bú vẫn không được khuyến cáo.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Vì thuốc có thể gây ra các tác dụng phụ như chóng mặt hoặc buồn ngủ, bệnh nhân cần hết sức cẩn trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc trong quá trình điều trị.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều Lornoxicam và xử trí

Quá liều và độc tính

• Hiện tại, chưa có báo cáo về các trường hợp sử dụng quá liều Lornoxicam.
• Khi dùng Lornoxicam vượt quá liều khuyến cáo, người bệnh có thể xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng tương tự tác dụng phụ thông thường, bao gồm buồn nôn, nôn mửa, cảm giác chóng mặt và rối loạn thị giác.
• Trong những trường hợp nghiêm trọng hơn, có thể xảy ra các biểu hiện như co giật, tổn thương chức năng gan và thận, rối loạn đông máu, và thậm chí là tình trạng hôn mê.

Cách xử lý khi quá liều

• Đối với các trường hợp ngộ độc nhẹ, việc theo dõi và chờ đợi cơ thể tự đào thải thuốc có thể được xem xét, do Lornoxicam có thời gian bán thải tương đối ngắn.
• Các biện pháp như rửa dạ dày hoặc sử dụng than hoạt tính có thể được áp dụng để loại bỏ thuốc khỏi đường tiêu hóa và hạn chế sự hấp thu vào hệ tuần hoàn.
• Để xử lý các rối loạn tiêu hóa, có thể dùng misoprostol hoặc ranitidin.
• Cần lưu ý rằng Lornoxicam không thể bị loại bỏ khỏi huyết tương thông qua quá trình thẩm tách máu.

Quên liều và xử trí

• Khi quên một liều, người bệnh nên uống ngay liều đó nếu phát hiện ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm uống liều tiếp theo đã cận kề, hãy bỏ qua liều đã quên.
• Tuyệt đối không được dùng liều gấp đôi so với chỉ định để bù cho liều đã quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Lornoxicam

4) MRI: https://mri.cts-mrp.eu/human/downloads/DK_H_0123_001_FinalSPC_4of4.pdf

3) Drugs.com: https://www.drugs.com/article/pain-medications-alcohol.html

2) Go.drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB06725

https://drugbank.vn/thuoc/Larfix-Tablets-4-mg&VN-19774-16

1) DrugbankVN: https://drugbank.vn/thuoc/Vocfor&VD-29002-18