14 
Guaifenesin là thuốc long đờm được chỉ định để làm loãng đờm và hỗ trợ điều trị ho có đờm đặc. Thuốc hoạt động bằng cách kích thích niêm mạc dạ dày, tăng tiết dịch trong đường hô hấp, giúp bệnh nhân dễ dàng tống đờm ra ngoài hơn. Guaifenesin thường được dùng phối hợp với các loại thuốc khác để điều trị các triệu chứng cảm lạnh và viêm đường hô hấp trên.
Tổng quan về Guaifenesin
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Guaifenesin.
Loại thuốc
- Thuốc long đờm.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 100 mg, 200 mg; viên nén giải phóng kéo dài 1 200 mg.
- Viên nang 200 mg; viên nang giải phóng kéo dài 300 mg.
- Dung dịch uống 100 mg/5 ml, 200 mg/5ml.
- Chế phẩm dạng thuốc phối hợp với dyphylin, theophylin, pseudoephedrin, codein, dextromethorphan.
Chỉ định Guaifenesin
- Thuốc được chỉ định để làm loãng đờm khi có ho kèm đờm đặc, đờm ứ đọng gây cản trở đường hô hấp.
- Guaifenesin còn giúp làm long đờm và làm loãng các dịch tiết phế quản ở những bệnh nhân mắc viêm phế quản mãn tính trong giai đoạn ổn định.
Dược lực học
- Guaifenesin phát huy tác dụng long đờm thông qua việc kích thích niêm mạc dạ dày, từ đó thúc đẩy tăng tiết dịch trong đường hô hấp, dẫn đến tăng thể tích và giảm độ đặc quánh của dịch tiết tại khí quản và phế quản.
- Kết quả là, thuốc cải thiện hiệu quả của phản xạ ho, giúp bệnh nhân dễ dàng tống đờm ra ngoài hơn.
- Cơ chế hoạt động của guaifenesin khác biệt so với các loại thuốc chống ho, vì nó không có khả năng ức chế hoặc loại bỏ cơn ho.
- Guaifenesin được khuyến nghị để làm giảm triệu chứng ho có đờm đặc, khó khạc, thường gặp trong các trường hợp cảm lạnh hoặc viêm nhẹ đường hô hấp trên.
- Thuốc này thường được dùng phối hợp với các loại thuốc giãn phế quản, thuốc giảm nghẹt mũi, kháng histamin hoặc thuốc chống ho nhóm opioid.
Dược động học
Hấp thu
- Khi dùng đường uống, hoạt chất này được hấp thu hiệu quả từ hệ tiêu hóa.
- Trong tuần hoàn máu, 60% liều dùng trải qua quá trình thủy phân trong khoảng thời gian 7 giờ.
Phân bố
- Ở những người trưởng thành khỏe mạnh, thể tích phân bố biểu kiến trung bình hình học của guaifenesin đã được xác định là 116L.
Chuyển hóa
- Sau khi dùng liều 400 mg guaifenesin, hoạt chất này nhanh chóng bị thủy phân (hơn 60% liều dùng thủy phân trong 7 giờ) để tạo thành acid β- (2- methoxyphenoxy) – lactic, đây là chất chuyển hóa chính được tìm thấy trong nước tiểu, trong khi thuốc gốc không còn hiện diện.
- Quá trình chuyển hóa của guaifenesin bao gồm các phản ứng oxy hóa và khử methyl.
- Cụ thể, thuốc được gan chuyển hóa nhanh chóng thông qua phản ứng oxy hóa để tạo thành acid β- (2- methoxyphenoxy) – lactic.
- Ngoài ra, guaifenesin còn trải qua quá trình khử methyl bởi enzym O-demethylase trong các microsome gan; khoảng 40% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa này trong vòng 3 giờ.
- Thực tế cho thấy O-demethylase có vẻ là enzym chủ yếu chịu trách nhiệm chuyển hóa guaifenesin, và các chất chuyển hóa chính của nó là acid β- (2- methoxyphenoxy) – lactic cùng với hydroxyguaifenesin đã khử methyl, cả hai đều không có hoạt tính dược lý.
Thải trừ
- Guaifenesin và các chất chuyển hóa của nó chủ yếu được đào thải qua đường tiểu.
- Các chất chuyển hóa không hoạt tính sẽ được bài tiết qua thận.
- Sau khi dùng một liều 400 mg guaifenesin, không có hoạt chất dạng nguyên vẹn nào được tìm thấy trong nước tiểu.
- Độ thanh thải trung bình của guaifenesin được ghi nhận là khoảng 94,8 L/giờ.
- Thời gian bán thải của hoạt chất guaifenesin xấp xỉ 1 giờ.
Tương tác thuốc Guaifenesin
Tương tác với các thuốc khác
- Tương tác thuốc – thuốc: Cần tránh dùng các sản phẩm kết hợp guaifenesin và dextromethorphan ở những bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc ức chế monoamin oxidase (MAO).
- Cần thận trọng đặc biệt khi dùng các công thức kết hợp guaifenesin và phenylpropanolamin cho người bệnh bị tăng huyết áp, bệnh tim mạch, đái tháo đường, bệnh mạch máu ngoại biên, phì đại tuyến tiền liệt, hoặc glôcôm.
- Tương tác thuốc – xét nghiệm: Guaifenesin có thể gây ra kết quả dương tính giả trong các xét nghiệm định lượng acid vanilylmandelic trong nước tiểu. Do đó, nên ngưng sử dụng guaifenesin ít nhất 48 giờ trước khi tiến hành thu thập mẫu nước tiểu cho xét nghiệm này.
Chống chỉ định thuốc Guaifenesin
- Chống chỉ định ở người bệnh có tiền sử quá mẫn với hoạt chất guaifenesin.
- Không dùng cho trẻ nhỏ dưới 4 tuổi.
Liều lượng & cách dùng Guaifenesin
Người lớn
- Đối với viên nén giải phóng kéo dài: Bệnh nhân cần nuốt toàn bộ viên thuốc, không được bẻ, nhai hay nghiền nát. Nên uống thuốc kèm theo một cốc nước đầy.
- Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Liều thông thường là 200 – 400 mg mỗi 4 giờ. Với dạng bào chế tác dụng kéo dài, liều khuyến cáo là 600 mg hoặc 1,2 g mỗi 12 giờ. Liều dùng tối đa hàng ngày không được vượt quá 2,4 g.
Trẻ em
- Trẻ em từ 6 đến dưới 12 tuổi: Có thể dùng 100 – 200 mg mỗi 4 giờ. Nếu sử dụng chế phẩm tác dụng kéo dài, liều là 600 mg mỗi 12 giờ. Tổng liều tối đa mỗi ngày là 1,2 g.
- Trẻ em từ 4 đến dưới 6 tuổi: Liều dùng là 50 – 100 mg mỗi 4 giờ. Đối với dạng tác dụng kéo dài, liều là 300 mg mỗi 12 giờ. Liều tối đa mỗi ngày là 600 mg.
Đối tượng đặc biệt
- Người cao tuổi: Liều lượng áp dụng tương tự như cho người lớn.
- Suy gan/thận: Cần thận trọng khi chỉ định thuốc cho các bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan hoặc thận nghiêm trọng.
Tác dụng phụ của Guaifenesin
Thường gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.
Ít gặp
- Hoa mắt, nhức đầu, tiêu chảy, nôn mửa hoặc cảm giác buồn nôn, đau bụng, nổi mề đay.
- Đã có báo cáo về việc hình thành sỏi thận ở những người bệnh sử dụng quá liều các sản phẩm chứa guaifenesin.
Hiếm gặp
- Ban da.
Không xác định tần suất
- Các phản ứng quá mẫn, bao gồm ngứa, nổi mày đay và phát ban.
Lưu ý khi dùng Guaifenesin
Lưu ý chung
- Guaifenesin không nên dùng cho các tình trạng ho dai dẳng hoặc mạn tính, ví dụ ở người hút thuốc, bệnh nhân hen suyễn, viêm phế quản mạn tính, khí phế thũng, hay khi ho có tiết quá nhiều đờm.
- Trong quá trình điều trị, bệnh nhân cần duy trì đủ lượng nước. Không được dùng thuốc quá 7 ngày mà chưa có sự tư vấn của bác sĩ.
- Việc sử dụng guaifenesin được xem là không an toàn đối với người bệnh có rối loạn chuyển hóa porphyrin, vì thuốc này đã được chứng minh gây rối loạn chuyển hóa porphyrin trong các thử nghiệm trên động vật.
- Dùng cho trẻ em: Mặc dù guaifenesin đã từng được sử dụng cho trẻ nhỏ, nhưng đã có nhiều trường hợp ghi nhận ngộ độc và quá liều, thậm chí tử vong, do dùng các loại thuốc ho và cảm lạnh không kê đơn có chứa các hoạt chất long đờm (kể cả guaifenesin) cho trẻ em. Do đó, khuyến cáo không nên tự ý dùng guaifenesin cho trẻ dưới 4 tuổi, trừ khi có chỉ định rõ ràng từ bác sĩ.
- Một số sự kết hợp thuốc không phù hợp, chẳng hạn như dùng guaifenesin cùng với các thuốc ức chế ho, bởi vì phản xạ ho là cơ chế giúp đẩy đờm ra ngoài, đặc biệt quan trọng ở người lớn tuổi.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Hiện chưa có các nghiên cứu có kiểm soát quy mô lớn đầy đủ trên nhóm phụ nữ mang thai. Vì chưa thể loại bỏ hoàn toàn các rủi ro tiềm ẩn của thuốc đối với thai nhi, cần hết sức thận trọng và chỉ cân nhắc dùng guaifenesin cho thai phụ khi những lợi ích mang lại cho người mẹ lớn hơn đáng kể so với nguy cơ cho thai nhi.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện không có thông tin về việc sử dụng guaifenesin ở phụ nữ đang cho con bú. Cần thận trọng khi quyết định dùng thuốc cho nhóm bệnh nhân này.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Guaifenesin được cho là không gây ảnh hưởng hoặc chỉ ảnh hưởng rất ít đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông và vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Dấu hiệu quá liều và độc tính
- Khi dùng guaifenesin vượt quá liều lượng điều trị thông thường, các triệu chứng cấp tính có thể bao gồm buồn nôn, nôn mửa, cảm giác khó chịu ở đường tiêu hóa và tình trạng buồn ngủ. Việc sử dụng quá mức guaifenesin cũng có khả năng dẫn đến hình thành sỏi thận.
Xử trí khi quá liều
- Việc điều trị tập trung vào việc giảm nhẹ triệu chứng và cung cấp các biện pháp hỗ trợ cần thiết.
- Nếu trường hợp quá liều được phát hiện kịp thời, có thể thực hiện rửa dạ dày; đồng thời tiến hành điều trị các triệu chứng cụ thể xuất hiện.
- Về lâu dài, việc lạm dụng các sản phẩm chứa guaifenesin có thể dẫn đến nguy cơ hình thành sỏi thận.
Xử lý khi quên liều
- Trong trường hợp bạn quên một liều, hãy uống ngay lập tức khi bạn nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều tiếp theo, bạn nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc định kỳ. Tránh việc dùng gấp đôi liều để bù lại cho liều đã bỏ lỡ.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Guaifenesin
https://www.drugs.com/pro/guaifenesin-nr.html
https://www.medicines.org.uk/emc/product/5717/smpc
Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015
Ngày cập nhật: 26/07/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0