Guanabenz và vai trò kiểm soát huyết áp cao

Thuốc Guanabenz là một loại thuốc chủ vận andrenergic alpha-2, được sử dụng để điều trị tăng huyết áp. Guanabenz giúp kiểm soát huyết áp bằng cách kích thích các thụ thể alpha adrenergic trung ương, giảm tín hiệu giao cảm từ não đến hệ tuần hoàn ngoại vi. Hãy đọc kỹ để hiểu rõ về công dụng, cách sử dụng và các tác dụng phụ có thể xảy ra.

Tổng quan về Guanabenz

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Guanabenz

Loại thuốc

Thuốc chủ vận andrenergic alpha – 2, chống tăng huyết áp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 4 mg, 8 mg.

Chỉ định Guanabenz

Thuốc được sử dụng để điều trị tình trạng tăng huyết áp.
Khi huyết áp cao kéo dài, tim và động mạch phải làm việc nhiều hơn, có thể dẫn đến rối loạn chức năng của các cơ quan này.
Tình trạng này có thể gây tổn thương các mạch máu ở não, tim và thận, dẫn đến các biến cố nghiêm trọng như đột quỵ, suy tim hoặc suy thận.
Huyết áp cao cũng tiềm ẩn nguy cơ gia tăng các cơn đau tim.
Việc kiểm soát huyết áp có thể giúp giảm bớt khả năng xảy ra những vấn đề sức khỏe nêu trên.

Dược lực học

Guanabenz acetate là một thuốc chủ vận thụ thể alpha-2 adrenergic tác động lên hệ thần kinh trung ương và có khả năng hấp thu qua đường uống.
Hiệu quả hạ huyết áp của thuốc được cho là thông qua việc kích thích các thụ thể alpha adrenergic trung ương, từ đó làm giảm tín hiệu giao cảm từ não đến hệ tuần hoàn ngoại vi.
Tác dụng hạ huyết áp cấp tính của Guanabenz diễn ra mà không gây thay đổi đáng kể đến sức cản mạch máu ngoại vi; tuy nhiên, khi sử dụng lâu dài, thuốc dường như làm giảm sức cản ngoại vi.
Mức huyết áp giảm được ghi nhận ở cả tư thế nằm và đứng mà không ảnh hưởng đến cơ chế điều hòa huyết áp tư thế thông thường, do đó không gây ra tình trạng hạ huyết áp tư thế.
Guanabenz làm giảm nhịp tim khoảng 5 nhịp mỗi phút.
Trong quá trình điều trị kéo dài, cung lượng tim và phân suất tống máu thất trái không thay đổi.
Các thử nghiệm lâm sàng đã chỉ ra rằng, guanabenz acetate khi dùng đường uống cho bệnh nhân tăng huyết áp, có khả năng kiểm soát huyết áp hiệu quả mà không tác động đáng kể đến tốc độ lọc cầu thận, lưu lượng máu đến thận, thể tích dịch cơ thể hoặc cân nặng.
Sau bảy ngày dùng thuốc liên tục và đạt được kiểm soát huyết áp hiệu quả, không có sự thay đổi đáng kể nào về tốc độ lọc cầu thận, lưu lượng máu thận hoặc trọng lượng cơ thể được quan sát.
Tuy nhiên, trong các nghiên cứu lâm sàng kéo dài từ sáu đến ba mươi tháng, những bệnh nhân cao huyết áp được kiểm soát huyết áp hiệu quả bằng guanabenz đã giảm được từ 0,5 – 1,6 kg trọng lượng cơ thể.
Cơ chế chính xác của sự giảm cân này vẫn chưa được làm rõ.

Xem thêm: Cyclophosphamide: Đặc điểm, công dụng và lưu ý khi dùng

Dược động học

Hấp thu

Khoảng 75% lượng thuốc được hấp thu qua đường tiêu hóa.
Nồng độ đỉnh của thuốc không đổi trong huyết tương đạt được từ 2 – 5 giờ sau khi uống một liều duy nhất.
Ảnh hưởng của thức ăn lên sự hấp thu của viên nén guanabenz acetate hiện chưa được nghiên cứu.

Phân bố

Thuốc liên kết với khoảng 90% protein huyết tương.

Chuyển hóa

Guanabenz được chuyển hóa chủ yếu tại gan.

Thải trừ

Thời gian bán thải của thuốc xấp xỉ 6 giờ.

Tương tác thuốc Guanabenz

Guanabenz có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác trong các thử nghiệm lâm sàng, bao gồm digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc giảm đau, thuốc giải lo âu, cùng các chất chống viêm hoặc chống nhiễm trùng.
Đặc biệt, cần thận trọng về khả năng tăng cường tác dụng an thần khi sử dụng guanabenz đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương.
Việc dùng guanabenz kết hợp với tizanidine có thể dẫn đến hạ huyết áp. Điều này có thể gây ra các triệu chứng như chóng mặt hoặc cảm giác choáng váng, đặc biệt là hạ huyết áp tư thế đứng.
Khi guanabenz được dùng cùng, quá trình chuyển hóa của acenocoumarol có thể bị chậm lại.
Sự kết hợp với acetaminophen có thể làm giảm tốc độ chuyển hóa của guanabenz.
Alfuzosin có khả năng tăng cường tác dụng hạ huyết áp của guanabenz.
Guanabenz có thể làm tăng cường tác dụng của rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (những thuốc làm chậm hoạt động của hệ thần kinh, có thể gây buồn ngủ).

Chống chỉ định thuốc Guanabenz

Không được dùng cho người bệnh có tiền sử quá mẫn cảm với guanabenz hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

Liều lượng & cách dùng Guanabenz

Liều lượng guanabenz acetate cần được điều chỉnh riêng biệt cho từng bệnh nhân.

Người lớn

Liều khởi đầu được khuyến nghị là 4 mg, dùng 2 lần mỗi ngày, áp dụng cho cả trường hợp đơn trị liệu hoặc kết hợp với thuốc lợi tiểu thiazide.
Liều có thể được điều chỉnh tăng thêm từ 4 đến 8 mg mỗi ngày, cách mỗi 1 – 2 tuần, dựa trên đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân.
Liều tối đa có thể đạt tới 32 mg, dùng 2 lần mỗi ngày, tuy nhiên, rất hiếm khi cần sử dụng liều cao đến mức này.

Trẻ em

Việc chỉ định sử dụng và liều lượng cho đối tượng này cần được quyết định bởi bác sĩ điều trị.

Đối tượng khác

Bệnh nhân suy gan: Do guanabenz được chuyển hóa phần lớn qua gan, cần thận trọng khi xem xét việc tăng liều ở những bệnh nhân có bệnh lý gan.

Tác dụng phụ của Guanabenz

Thường gặp

Chóng mặt, buồn ngủ, khô miệng, suy nhược cơ thể.

Ít gặp

Giảm ham muốn tình dục, đau đầu, buồn nôn; đau tức ngực, phù nề, rối loạn nhịp tim, cảm giác hồi hộp, mất điều hòa vận động, trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, phát ban da, ngứa.

Xem thêm: Doxycycline - Thuốc kháng sinh: Công dụng, liều dùng, cách dùng, lưu ý

Hiếm gặp

Rối loạn chức năng dẫn truyền nhĩ thất, bao gồm cả block nhĩ thất hoàn toàn.

Không xác định tần suất

Lo âu hoặc căng thẳng, cảm giác nặng ngực, nhịp tim nhanh hoặc không đều, tăng tiết nước bọt, tăng tiết mồ hôi, cảm giác bồn chồn, run tay hoặc ngón tay, co thắt dạ dày, khó ngủ.

Lưu ý khi dùng Guanabenz

Lưu ý chung

Bệnh nhân đang điều trị bằng guanabenz cần được tái khám và theo dõi sức khỏe thường xuyên.
Hội chứng cai thuốc: Guanabenz hoặc các thuốc chủ vận alpha-2 khác (như clonidin, guanfacine) có thể dẫn đến hội chứng cai thuốc nguy hiểm. Hội chứng này được đặc trưng bởi sự tăng cường hoạt động giao cảm (do sự điều hòa tăng lên của thụ thể adrenergic trong quá trình điều trị, khi hoạt động giao cảm bị giảm xuống), tăng huyết áp phản ứng, và có thể làm trầm trọng thêm tình trạng đau thắt ngực hoặc gây nhồi máu cơ tim. Để ngăn ngừa vấn đề này, cần giảm liều dần dần và ngưng sử dụng các thuốc này trong vài tuần.
Hãy thông báo cho bác sĩ hoặc nha sĩ phụ trách về việc bạn đang dùng guanabenz trước khi tiến hành bất kỳ thủ thuật phẫu thuật nào (bao gồm phẫu thuật nha khoa) hoặc điều trị y tế khẩn cấp.
Không nên dùng các loại thuốc khác trừ khi đã tham khảo ý kiến bác sĩ. Điều này đặc biệt quan trọng đối với các thuốc không kê đơn dùng để kiểm soát sự thèm ăn, hen suyễn, cảm lạnh, ho, sốt cỏ khô hoặc các vấn đề về xoang, vì chúng có thể làm tăng huyết áp của bạn.
Các thuốc ức chế thần kinh trung ương bao gồm: thuốc kháng histamine hoặc thuốc trị sốt cỏ khô, các bệnh dị ứng khác hoặc cảm lạnh; thuốc an thần, thuốc giải lo âu hoặc thuốc ngủ; thuốc giảm đau kê đơn hoặc chất gây nghiện; thuốc chống loạn thần; thuốc điều trị động kinh; thuốc giãn cơ; hoặc thuốc gây mê, kể cả một số loại dùng trong nha khoa. Cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng bất kỳ chất nào trong số trên khi đang sử dụng guanabenz.
Guanabenz có thể gây khô miệng, khô mũi và khô họng. Để làm giảm tạm thời tình trạng khô miệng, có thể dùng kẹo hoặc kẹo cao su không đường, ngậm đá trong miệng, hoặc sử dụng các sản phẩm thay thế nước bọt. Tuy nhiên, nếu miệng vẫn khô kéo dài hơn 2 tuần, hãy đến gặp bác sĩ để được kiểm tra. Tình trạng khô miệng liên tục có thể làm tăng nguy cơ mắc các bệnh về răng miệng, bao gồm sâu răng, bệnh nướu răng và nhiễm nấm.

Lưu ý với phụ nữ có thai

FDA đã xếp guanabenz vào loại C trong thai kỳ. Một số dữ liệu trên động vật cho thấy tỷ lệ sẩy thai, tử vong sơ sinh và dị tật xương tăng lên sau khi dùng liều gấp ba đến sáu lần liều khuyến cáo tối đa cho người là 1 mg/kg. Hiện chưa có dữ liệu được kiểm soát trên phụ nữ mang thai. Do đó, guanabenz chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai khi lợi ích mang lại vượt trội so với các nguy cơ tiềm ẩn.

Xem thêm: Oxaliplatin - Thuốc chống ung thư, dẫn chất platin: Công dụng, cách dùng, lưu ý

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Hiện không có thông tin về sự bài tiết của guanabenz vào sữa mẹ. Vì nhiều loại thuốc có thể đi vào sữa mẹ, cần thận trọng khi chỉ định guanabenz cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Guanabenz có thể khiến một số người cảm thấy chóng mặt, buồn ngủ hoặc giảm sự tỉnh táo hơn bình thường. Bệnh nhân cần được thông báo về những tác dụng phụ này trước khi lái xe, vận hành máy móc hoặc thực hiện bất kỳ hoạt động nào khác có thể gây nguy hiểm nếu họ bị chóng mặt hoặc không tỉnh táo.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Việc dùng quá liều hoặc vô tình nuốt phải guanabenz đã gây ra các triệu chứng như hạ huyết áp, buồn ngủ, hôn mê, bứt rứt, loạn nhịp tim và nhịp tim chậm ở hai trẻ em, một bé 1 tuổi và một bé 3 tuổi.

Cách xử lý khi quá liều

Trong cả hai trường hợp bệnh nhi, việc áp dụng các biện pháp như rửa dạ dày, sử dụng thuốc tăng huyết áp, truyền dịch và uống than hoạt tính đã giúp bệnh nhân hồi phục hoàn toàn mà không có bất kỳ biến chứng nào trong vòng 12 giờ.
Vì kinh nghiệm điều trị các trường hợp quá liều ngẫu nhiên còn hạn chế, phương pháp xử trí được khuyến nghị chủ yếu là hỗ trợ, duy trì cho đến khi thuốc được loại bỏ khỏi cơ thể và bệnh nhân không còn biểu hiện triệu chứng.
Cần theo dõi sát sao các chỉ số sinh tồn và cân bằng dịch của người bệnh.
Việc đảm bảo chức năng hô hấp là điều cần thiết.
Hiện chưa có thông tin về khả năng lọc máu hoặc thẩm tách của guanabenz.

Quên liều và xử trí

Khi phát hiện đã bỏ lỡ một liều, bệnh nhân nên uống ngay lập tức.
Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra gần với liều tiếp theo, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường.
Tuyệt đối không được dùng gấp đôi lượng thuốc đã được chỉ định để bù cho liều đã quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Guanabenz

Uptodate: https://www.uptodate.com/contents/can-drug-therapy-be-discontinued-in-well-controlledhypertension?search=Guanabenz&source=search_result&selectedTitle=5~6&usage_type=default&display_rank=5

Drugbank.com: https://go.drugbank.com/drugs/DB00629

Drugs.com: https://www.drugs.com/pro/guanabenz.html

Ngày cập nhật: 13/06/2021

Bài viết này có hữu ích không?

Có0Không0

Guanabenz