Doxycycline - Thuốc kháng sinh: Công dụng, liều dùng, cách dùng, lưu ý

Doxycycline là một loại kháng sinh nhóm tetracyclin, được sử dụng để điều trị nhiều loại nhiễm khuẩn, bao gồm bệnh lậu, giang mai và sốt rét. Thuốc này có tác dụng kìm khuẩn và được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Doxycycline cũng có thể được sử dụng để phòng ngừa sốt rét và điều trị các bệnh khác như viêm phổi và bệnh Lyme. Tuy nhiên, thuốc này có thể gây ra các tác dụng phụ như đau đầu, tiêu chảy và nhạy cảm với ánh sáng.

Tổng quan về Doxycycline

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Doxycycline (Doxycyclin)

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm tetracyclin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Hàm lượng tính theo doxycyclin base. Doxycyclin calci: Dịch treo uống 50 mg/5 ml.

Doxycyclin hyclat: Thuốc nang 50 mg, 100 mg. Nang giải phóng chậm 100 mg.
Viên bao phim 100 mg.
Bột để tiêm truyền tĩnh mạch 100 mg, 200 mg.
Doxycyclin monohydrat: Thuốc nang 50 mg, 100 mg. Bột để pha dịch treo uống 25 mg/5 ml.

Chỉ định Doxycycline

Điều trị bệnh Brucella, bệnh tả, u hạt bẹn do Calymmatobacterium granulomatis, hồng ban loang mạn tính do Borrelia burgdorferi; sốt hồi quy do Borrelia recurrentis, viêm niệu đạo không đặc hiệu do Ureaplasma urealyticum, "viêm phổi không điển hình" do Mycoplasma pneumoniae, bệnh do Rickettsia rickettii, sốt Q và bệnh do Rickettsia akari; bệnh sốt vẹt do Chlamydia psittaci, các bệnh Nicolas – Favre, viêm kết mạc hạt vùi, viêm niệu đạo không đặc hiệu và viêm cổ tử cung do Chlamydia trachomatis, viêm phổi do Chlamydia pneumoniae.
Dự phòng sốt rét do P. falciparum cho những người đi du lịch trong thời gian ngắn tới các khu vực có chủng ký sinh trùng đã kháng cloroquin và/hoặc pyrimethamin – sulfadoxin.
Hỗ trợ điều trị bệnh nha chu viêm.
Điều trị bệnh lậu không biến chứng, giang mai (đối với bệnh nhân có phản ứng dị ứng với penicilin).
Phòng ngừa và chữa bệnh than do Bacillus anthracis.

Dược lực học

Doxycyclin là một loại kháng sinh thuộc nhóm tetracyclin, được tổng hợp từ oxytetracyclin.
Đây là một kháng sinh phổ rộng, có tác dụng kìm khuẩn.
Cơ chế hoạt động của thuốc là ức chế quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn thông qua việc gắn vào tiểu đơn vị 30S và có thể cả 50S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm; thuốc cũng có thể gây ra những thay đổi trên màng bào tương.
Doxycyclin có hoạt tính kháng khuẩn rộng đối với cả vi khuẩn ưa khí và kỵ khí, Gram dương và Gram âm.
Thuốc cũng có tác dụng với một số vi sinh vật kháng thuốc tác dụng lên thành tế bào, bao gồm Rickettsia, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma, một số Mycobacterium không điển hình và Plasmodium spp.

Dược động học

Hấp thu

Doxycyclin được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, với khoảng 95% liều uống được hấp thu.
Trong máu, khoảng 80% đến 95% lượng doxycyclin gắn kết với protein huyết tương.
Nhờ có thời gian bán thải dài (16 – 18 giờ), doxycyclin có thể được dùng 2 lần mỗi ngày.
Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt 3 microgam/ml sau 2 giờ dùng liều khởi đầu 200 mg doxycyclin, và nồng độ này duy trì trên 1 microgam/ml trong khoảng 8 – 12 giờ.
Nồng độ doxycyclin trong huyết tương khi dùng đường uống tương đương với khi tiêm.

Phân bố

Thuốc phân bố rộng khắp cơ thể, thâm nhập vào nhiều mô và dịch tiết, bao gồm cả nước tiểu và tuyến tiền liệt.
Doxycyclin tích lũy trong các tế bào lưới – nội mô của gan, lách, tủy xương, cũng như trong xương, ngà răng và men răng chưa mọc.
Doxycyclin có khả năng hòa tan trong mỡ cao hơn so với tetracyclin.

Xem thêm: Chloramphenicol và công dụng trong hỗ trợ điều trị bệnh

Chuyển hóa

Không có quá trình chuyển hóa đáng kể nào xảy ra với doxycyclin.
Doxycycline không bị phân hủy thành dạng epianhydro.

Thải trừ

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua phân (qua gan) và một phần nhỏ hơn qua nước tiểu (qua thận).

Tương tác thuốc Doxycycline

Các thuốc kháng acid chứa nhôm, calci hoặc magnesi làm suy giảm sự hấp thu của doxycyclin.
Muối sắt và bismuth subsalicylat có thể làm giảm khả dụng sinh học của doxycyclin.
Barbiturat, phenytoin và carbamazepin có khả năng rút ngắn thời gian bán thải của doxycyclin do thúc đẩy quá trình chuyển hóa.
Doxycyclin có thể ức chế sự hấp thu của calci, sắt, magnesi, kẽm và các acid amin.
Doxycyclin có thể làm tăng cường tác dụng chống đông máu của warfarin.
Carbamazepin đẩy nhanh quá trình chuyển hóa của doxycyclin.
Nồng độ ciclosporin trong huyết tương có thể tăng lên khi dùng đồng thời với doxycyclin.
Rifampicin làm giảm nồng độ doxycyclin trong huyết tương.
Doxycyclin có thể làm suy yếu hiệu quả của thuốc tránh thai đường uống, vắc xin chống thương hàn và penicilin.
Việc sử dụng đồng thời doxycyclin với methoxyfluran có nguy cơ gây độc thận nghiêm trọng.
Nên tránh dùng doxycyclin cùng với penicilin vì chúng có thể có tác dụng đối kháng.
Không nên sử dụng doxycyclin cùng lúc với các dẫn chất của acid retinoic.
Doxycyclin làm tăng độc tính của các thuốc chẹn thần kinh – cơ, các dẫn chất của acid retinoic và các thuốc kháng vitamin K.

Tương tác với thực phẩm

Sự hấp thu của doxycyclin ít bị ảnh hưởng bởi thức ăn và sữa.
Nồng độ doxycyclin trong cơ thể người nghiện rượu có thể giảm đáng kể, xuống dưới mức điều trị.

Tương kỵ thuốc

Không được trộn lẫn doxycyclin với các thuốc khác.

Chống chỉ định thuốc Doxycycline

Doxycyclin không được khuyến cáo sử dụng cho những đối tượng sau:
Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với bất kỳ loại tetracyclin nào hoặc với các thuốc gây tê thuộc nhóm “cain” (như lidocain, procain).
Trẻ em dưới 8 tuổi, ngoại trừ các trường hợp mắc bệnh than.
Người bệnh bị suy giảm chức năng gan ở mức độ nặng.

Liều lượng & cách dùng Doxycycline

Người lớn

Liều lượng được tính dựa trên doxycyclin base.
Uống: Liều dùng phù hợp biến đổi tùy thuộc vào bản chất và mức độ nghiêm trọng của tình trạng nhiễm khuẩn.
Liều khởi đầu cho người lớn là 200 mg/ngày, chia thành hai lần uống cách nhau 12 giờ trong ngày đầu tiên; sau đó tiếp tục với 100 mg/ngày, uống một lần duy nhất. Trong trường hợp nhiễm khuẩn nghiêm trọng, liều 200 mg/ngày có thể được duy trì suốt quá trình điều trị.
Điều trị nhiễm khuẩn lậu không có biến chứng: Uống 100 mg ngày 2 lần trong 7 ngày; hoặc uống 1 lần 300 mg, sau đó 1 giờ uống thêm 1 liều 300 mg nữa.
Điều trị giang mai cho bệnh nhân dị ứng với penicilin: Uống 100 – 200 mg, ngày 2 lần trong ít nhất là 14 ngày. Với người đã mắc giang mai trên 1 năm: 100 mg ngày 2 lần trong 28 ngày.
Phòng bệnh do xoắn trùng (leptospirosis): Uống 200 mg tuần 1 lần trong thời gian ở vùng có nguy cơ (tới 21 ngày) và uống 200 mg khi rời khỏi vùng có nguy cơ.
Phòng sốt rét ở người lớn: Uống 100 mg, ngày một lần. Liệu pháp dự phòng bắt đầu 1 hoặc 2 ngày trước khi đến vùng sốt rét, tiếp tục uống hàng ngày, và 4 tuần sau khi rời vùng sốt rét. Ở vùng có nguy cơ cao hoặc vùng có sốt rét kháng nhiều thuốc: Uống 100 mg/ ngày; có thể uống dự phòng tới 2 năm.
Phòng sốt rét ở trẻ em trên 8 tuổi: Uống 2 mg/kg/ngày (tối đa 100 mg/ngày); bắt đầu uống 1 – 2 ngày trước khi đi vào vùng có bệnh lưu hành, tiếp tục uống hàng ngày trong thời gian ở vùng đó và uống trong 4 tuần sau khi rời khỏi vùng có bệnh lưu hành.
Điều trị sốt rét do falciparum kháng cloroquin ở vùng không có dịch: Uống 3 mg/kg/ngày, uống 1 lần, trong 7 ngày phối hợp với quinin.
Điều trị brucella: Uống 100 mg/lần, ngày 2 lần, uống trong 6 tuần cùng với rifampin hoặc streptomycin.
Điều trị nha chu viêm: Uống 20 mg, ngày 2 lần, cách nhau 12 giờ (vào buổi sáng và buổi tối), uống 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn. Nếu dùng viên ngậm giải phóng chậm, liều dùng phụ thuộc vào tình trạng cụ thể (kích thước, dạng, số lượng ổ viêm).
Phòng bệnh than sau khi hít phải vi khuẩn than ở người mẫn cảm với penicilin hoặc ciprofloxacin: 100 mg, ngày 2 lần trong 60 ngày. Cần phải kết hợp với 1 hoặc 2 thuốc kháng khuẩn khác. Trẻ em dưới 8 tuổi và trẻ trên 8 tuổi nặng dưới 45 kg: 2,2 mg/kg cách 12 giờ một lần trong 60 ngày. Trẻ trên 8 tuổi nặng hơn 45 kg: liều như người lớn.
Điều trị viêm niệu đạo không do lậu: Uống 100 mg/ lần, ngày 2 lần trong 7 ngày.
Điều trị viêm nội mạc tử cung, viêm phần phụ, viêm phúc mạc: Tiêm tĩnh mạch 100 mg, ngày 2 lần cùng với cefoxitin (cứ mỗi 6 giờ lại uống 2 g) trong 4 ngày và tiêm thêm trên 48 giờ sau khi tình trạng được cải thiện. Sau đó tiếp tục uống 100 mg, ngày 2 lần để hoàn thành trị liệu 10 – 14 ngày.
Điều trị nhiễm Chlamydia không có biến chứng: Liều ở người lớn và trẻ trên 8 tuổi, nặng hơn 45 kg: Uống 100 mg, ngày 2 lần trong ít nhất là 7 ngày.
Điều trị bệnh Lyme (bệnh do xoắn khuẩn Borrelia burgdorferi), bệnh sốt Q (do Coxiella burnetii), bệnh tularemia (do Pasteurella tularensis): Uống 100 mg, ngày 2 lần trong 14 – 21 ngày.
Điều trị bệnh rickettsia: Uống 100 mg ngày 2 lần trong 7 – 14 ngày.
Điều trị chứng mũi đỏ: Uống 40 mg ngày 1 lần vào buổi sáng.
Làm xơ màng phổi trong tràn dịch màng phổi: Bơm tưới 500 mg, liều một lần trong 30 – 50 ml dung dịch nước muối đẳng trương hoặc nước vô khuẩn.
Tiêm: Việc tiêm bắp các loại tetracyclin không được khuyến nghị do gây kích ứng cục bộ và khả năng hấp thu kém.
Liều thông thường để truyền tĩnh mạch doxycyclin là 200 mg, có thể truyền một lần duy nhất hoặc chia thành 2 lần trong ngày đầu tiên, sau đó là 100 mg đến 200 mg trong các ngày tiếp theo.

Xem thêm: Hydrocortisone: Corticoid Nhẹ An Toàn Cho Các Vấn Đề Viêm Da

Trẻ em

Đối với trẻ em trên 8 tuổi cân nặng dưới 45 kg: liều là 4 đến 5 mg/kg/ngày, chia đều thành 2 lần uống cách nhau 12 giờ trong ngày đầu tiên; sau đó giảm xuống một nửa liều này (2 đến 2,5 mg/kg), uống một lần mỗi ngày; không vượt quá 200 mg/ngày. Trong các trường hợp bệnh nặng, liều 2 đến 2,5 mg/kg được dùng cách 12 giờ một lần. Trẻ em trên 8 tuổi cân nặng trên 45 kg: liều lượng tương tự người lớn.
Tiêm truyền tĩnh mạch: Liều khởi đầu cho trẻ em cân nặng dưới 45 kg là 4,4 mg/kg vào ngày đầu tiên, sau đó điều chỉnh liều giảm dần theo yêu cầu.

Đối tượng khác

Liều dùng trong suy thận: Dù doxycyclin được bài tiết qua thận, thông thường không cần điều chỉnh liều ở người suy thận vì thuốc cũng được đào thải qua gan, mật và đường tiêu hóa.

Tác dụng phụ của Doxycycline

Thường gặp

Đau đầu, các triệu chứng giống cúm, đau răng, các vấn đề về tiêu hóa (bao gồm tiêu chảy, nôn mửa, khó tiêu), viêm thực quản. Đau khớp.
Đối với dạng viên nang đặt dưới lưỡi: Đau đầu, các biểu hiện giống cúm, đau nướu, đau răng, răng nhạy cảm hơn với nhiệt độ, chảy mủ từ nướu, tăng tiết dịch.

Ít gặp

Phát ban, nhạy cảm với ánh sáng, đau đầu, rối loạn thị lực, giảm số lượng bạch cầu trung tính, tăng số lượng bạch cầu ưa eosin, viêm mạch máu.

Hiếm gặp

Tăng áp lực nội sọ không có khối u, thóp phồng ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ. Tổn thương gan, viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh, phát triển răng kém.

Lưu ý khi dùng Doxycycline

Doxycycline có thể gây ra những thay đổi màu sắc vĩnh viễn cho răng, làm giảm sự phát triển của men răng và ảnh hưởng đến tốc độ tăng trưởng chiều dài của xương ở trẻ em dưới 8 tuổi. Do đó, không nên sử dụng doxycycline cho nhóm tuổi này trừ khi các lựa chọn kháng sinh khác được đánh giá là không hiệu quả hoặc chống chỉ định.
Cần tránh sử dụng doxycycline kéo dài do nguy cơ phát triển bội nhiễm bởi nấm và vi khuẩn.
Bệnh nhân nên hạn chế tiếp xúc lâu với ánh nắng mặt trời trong quá trình điều trị doxycycline vì thuốc có thể gây tăng nhạy cảm với ánh sáng.
Để ngăn ngừa loét thực quản hoặc giảm thiểu kích ứng đường tiêu hóa, viên nén cần được uống kèm với ít nhất một cốc nước đầy và ở tư thế thẳng đứng.
Việc sử dụng viên nang doxycycline giải phóng chậm có thể tạo điều kiện cho sự phát triển quá mức của một số vi sinh vật, đặc biệt là nấm Candida.
Bệnh nhân nên thông báo cho bác sĩ nếu họ đang sử dụng thuốc tránh thai đường uống, có kế hoạch mang thai hoặc đang trong thời kỳ cho con bú.

Xem thêm: Colesevelam: Công dụng, cách dùng và lưu ý khi sử dụng

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không nên sử dụng doxycycline trong giai đoạn nửa sau của thai kỳ vì thuốc có khả năng gây đổi màu răng vĩnh viễn, thiếu sản men răng và tích tụ trong xương, dẫn đến các bất thường về cấu trúc xương. Thêm vào đó, phụ nữ mang thai có thể gặp tình trạng gan nhiễm mỡ, đặc biệt khi dùng liều cao qua đường tiêm tĩnh mạch.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Phụ nữ đang cho con bú không nên dùng doxycycline, hoặc cần ngừng cho con bú nếu việc điều trị bằng thuốc này là cần thiết.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Những người lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao hoặc thực hiện các công việc đòi hỏi sự tập trung cần thận trọng khi dùng thuốc, vì doxycycline có thể gây ra các vấn đề về thị lực hoặc nhìn mờ.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và độc tính

Các triệu chứng như nôn mửa, buồn nôn và tiêu chảy có thể biểu hiện khi dùng quá liều doxycycline.

Cách xử lý khi quá liều

Hiện tại không có thuốc giải độc chuyên biệt cho doxycycline. Các biện pháp được khuyến nghị bao gồm rửa dạ dày, điều trị các triệu chứng và cung cấp hỗ trợ y tế.
Phương pháp lọc máu không hiệu quả trong việc loại bỏ doxycycline khỏi cơ thể.

Quên liều và xử trí

Trong trường hợp bỏ lỡ một liều, bệnh nhân nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều tiếp theo, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều kế tiếp theo lịch trình đã định. Không được uống gấp đôi liều để bù liều đã quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Doxycycline

Base-donnees: https://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr/affichageDoc.php?specid=61722191&typedoc=R

Drugbank:https://drugbank.vn/thuoc/Doxycycline-Capsules-BP&VN-21685-19

Drugbank: https://drugbank.vn/thuoc/Doxycycline-100mg&VD-32134-19

Emc: https://www.medicines.org.uk/emc/product/10218/smpc#INTERACTIONS

Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015.

Ngày cập nhật: 20/3/2021

Bài viết này có hữu ích không?

Có0Không0

Doxycycline

Doxycycline – Thuốc kháng sinh: Công dụng, liều dùng, cách dùng, lưu ý