Testosterone cypionate: Công dụng điều trị thiếu hụt testosterone ở nam giới

Testosterone cypionate là dạng ester của hormone androgen testosterone, được chỉ định cho nam giới thiếu hụt hoặc không sản xuất đủ testosterone. Thuốc giúp bổ sung hormone, hỗ trợ phát triển và duy trì các đặc tính sinh dục nam thứ phát. Đồng thời, Testosterone cypionate còn góp phần cải thiện khối lượng cơ, mật độ xương và sức khỏe tổng thể.

Tổng quan về Testosterone cypionate

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Testosterone cypionate

Loại thuốc

• Testosterone cypionate là một hormone androgen dạng ester của testosterone, được chỉ định trong các trường hợp cơ thể nam giới không sản xuất đủ hoặc hoàn toàn thiếu testosterone.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Testosterone cypionate được bào chế dưới dạng dung dịch tiêm, dùng đường tiêm bắp. Các hàm lượng thường gặp gồm 100 mg/mL và 200 mg/mL, đóng trong lọ hoặc ống tiêm, phù hợp cho phác đồ điều trị thiếu hụt testosterone cần tác dụng kéo dài.
• Công thức hóa học của Testosterone cypionate

Chỉ định Testosterone cypionate

• Testosterone cypionate được chỉ định cho nam giới có tình trạng thiếu hụt hoặc không có testosterone do các rối loạn chức năng nội sinh.
• Các trường hợp này bao gồm suy sinh dục nguyên phát, khi tinh hoàn không hoạt động bình thường do các nguyên nhân như tinh hoàn ẩn, xoắn tinh hoàn hai bên, viêm tinh hoàn, hội chứng tinh hoàn biến mất, hoặc sau phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn.
• Thuốc cũng được dùng trong suy sinh dục thứ phát do thiếu hụt gonadotropin, có thể liên quan đến thiếu LHRH vô căn hoặc tổn thương vùng dưới đồi – tuyến yên bởi khối u, chấn thương hoặc xạ trị.

Dược lực học

• Testosterone cypionate là một ester của androgen, khi tiêm bắp sẽ được giải phóng chậm và thủy phân thành testosterone tự do trong cơ thể.
• Testosterone liên kết với các thụ thể androgen tại mô đích, từ đó điều hòa quá trình phiên mã gen liên quan đến sự phát triển và duy trì các đặc tính sinh dục nam thứ phát.
• Hoạt chất này còn thể hiện tác dụng đồng hóa, kích thích tổng hợp protein, làm tăng khối lượng cơ và mật độ xương, đồng thời ảnh hưởng đến quá trình sinh tinh và sự phân bố mỡ trong cơ thể.

Dược động học

Dược động học

Hấp thu

• Testosterone cypionate là một dạng ester của testosterone, có khả năng hòa tan trong mô mỡ cao hơn, điều này làm chậm quá trình giải phóng và hấp thu so với testosterone dạng không este.
• Sau khi tiêm bắp một liều 200 mg, nồng độ testosterone trong huyết tương thường đạt mức đỉnh trung bình khoảng 1122 ng/dl, thường trong khoảng 4 đến 5 ngày.
• Kế đó, nồng độ này giảm dần, với mức trung bình đạt khoảng 400 ng/dl sau ngày thứ năm.

Phân bố

• Trong tuần hoàn máu, khoảng 98% testosterone liên kết với globulin gắn kết hormone sinh dục (SHBG), trong khi khoảng 2% còn lại lưu hành ở dạng tự do.
• Nồng độ SHBG trong huyết tương tác động đến tỷ lệ phân bố giữa testosterone liên kết và testosterone tự do; đồng thời, nồng độ testosterone tự do cũng ảnh hưởng một phần đến thời gian bán thải của hormone.

Chuyển hóa

• Để có hoạt tính sinh học, Testosterone cypionate cần được thủy phân bởi các enzyme trong máu, loại bỏ nhóm ester cypionate khỏi phân tử testosterone.
• Sau đó, testosterone được chuyển hóa thành các steroid 17-keto thông qua hai lộ trình riêng biệt, tạo ra các chất chuyển hóa hoạt tính chính như estradiol và dihydrotestosterone (DHT).
• DHT được tổng hợp bởi enzyme 5α-reductase có mặt ở da, gan và hệ tiết niệu-sinh dục; trong các mô sinh sản, DHT tiếp tục biến đổi thành androstanediol.

Thải trừ

• Xấp xỉ 90% liều testosterone tiêm bắp được bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng các chất liên hợp glucuronic và sulfuric của testosterone và các chất chuyển hóa liên quan.
• Khoảng 6% liều thuốc được đào thải qua phân, phần lớn ở dạng không liên hợp.

Tương tác thuốc Testosterone cypionate

Tương tác thuốc

• Các thuốc androgen có khả năng gia tăng hiệu quả của các thuốc chống đông máu dùng đường uống; vì vậy, có thể cần điều chỉnh liều thuốc chống đông để duy trì mức prothrombin mục tiêu.
• Việc sử dụng androgen cùng lúc với oxyphenbutazone có thể dẫn đến sự tăng lên của nồng độ oxyphenbutazone trong huyết thanh.
• Đối với bệnh nhân đái tháo đường, androgen có thể tác động đến quá trình chuyển hóa đường, gây hạ đường huyết và có thể làm giảm lượng insulin cần thiết.
• Sử dụng đồng thời testosterone cypionate với insulin có thể gây ra tình trạng hạ đường huyết.

Chống chỉ định thuốc Testosterone cypionate

Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng Testosterone cypionate cho các trường hợp sau:

• Bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với thuốc.
• Nam giới mắc ung thư vú.
• Nam giới có chẩn đoán xác định hoặc nghi ngờ mắc ung thư tuyến tiền liệt.
• Phụ nữ đang trong thai kỳ hoặc có khả năng mang thai.
• Người bệnh có các tình trạng tim mạch, gan hoặc thận nghiêm trọng.

Liều lượng & cách dùng Testosterone cypionate

Liều dùng

Người lớn

• Việc xác định liều tiêm Testosterone cypionate cho bệnh nhân phụ thuộc vào tuổi, giới tính và chẩn đoán cụ thể, đồng thời cần điều chỉnh dựa trên đáp ứng lâm sàng và các phản ứng bất lợi.
• Đối với nam giới bị suy sinh dục, nhiều cách tiếp cận liều đã được áp dụng nhằm khởi phát quá trình dậy thì. Một số chuyên gia đề xuất khởi đầu bằng liều thấp và tăng dần theo tiến độ dậy thì, rồi giảm xuống liều duy trì. Mặt khác, có quan điểm khuyến nghị liều cao ban đầu để kích thích dậy thì, sau đó chuyển sang liều thấp hơn để duy trì. Trong quá trình xác định và điều chỉnh liều, cần xem xét cả tuổi thật và tuổi xương của người bệnh.
• Trong liệu pháp thay thế hormone cho nam giới trưởng thành bị suy sinh dục, liều dùng thông thường được khuyến nghị là 50 – 400 mg tiêm mỗi 2 – 4 tuần.

Trẻ em

• Hiện chưa có nghiên cứu đầy đủ đánh giá ảnh hưởng của Testosterone cypionate tiêm ở trẻ em dưới 12 tuổi. Do đó, tính an toàn và hiệu quả của thuốc đối với lứa tuổi này vẫn chưa được thiết lập.

Đối tượng khác

• Các nghiên cứu toàn diện về tác dụng của Testosterone cypionate tiêm ở người cao tuổi vẫn còn thiếu. Tuy nhiên, do nhóm bệnh nhân lớn tuổi thường dễ mắc các vấn đề tim mạch hoặc tuyến tiền liệt (bao gồm phì đại tuyến tiền liệt), cần hết sức thận trọng khi chỉ định thuốc cho họ.

Cách dùng

• Việc tiêm thuốc này được thực hiện vào cơ bắp, thường là ở vùng mông, bởi các bác sĩ hoặc nhân viên y tế có chuyên môn tại các cơ sở y tế.
• Người dùng phải tuân thủ nghiêm ngặt theo hướng dẫn sử dụng kèm theo. Cần đọc kỹ thông tin và tham khảo ý kiến bác sĩ nếu có bất kỳ câu hỏi nào.
• Thuốc Testosterone cypionate được tiêm sâu vào cơ bắp, vị trí tiêm thường là vùng mông.

Tác dụng phụ của Testosterone cypionate

Khi dùng Testosterone cypionate, nam giới có thể gặp một số phản ứng không mong muốn, bao gồm:

• Hệ nội tiết và sinh dục: Có thể xảy ra tình trạng vú to ở nam giới (gynecomastia), tăng cường độ và thời gian cương cứng, và giảm sản xuất tinh trùng khi dùng thuốc với liều lượng cao.
• Da và các cấu trúc liên quan đến da: Các biểu hiện như rậm lông, rụng tóc theo kiểu hói đầu ở nam giới, viêm da tiết bã nhờn, và mụn trứng cá có thể xuất hiện.
• Về cân bằng dịch và điện giải: Có thể gây ứ đọng natri, clorua, nước, kali, canxi và phosphat.
• Trong hệ tiêu hóa: Bệnh nhân có thể trải qua cảm giác buồn nôn, vàng da do ứ mật, hoặc thay đổi các chỉ số xét nghiệm chức năng gan; các trường hợp hiếm hơn bao gồm u tế bào gan và bệnh giãn mạch máu gan.
• Liên quan đến huyết học: Thuốc có thể ức chế các yếu tố đông máu số II, V, VII, X, làm tăng nguy cơ xuất huyết khi dùng chung với các thuốc chống đông máu, và có khả năng dẫn đến tình trạng đa hồng cầu.
• Đối với hệ thần kinh: Có thể bao gồm thay đổi về ham muốn tình dục, đau đầu, cảm giác lo lắng, trầm cảm, và dị cảm trên toàn cơ thể.
• Về phản ứng dị ứng: Có thể xuất hiện các biểu hiện quá mẫn như phát ban da, và trong những trường hợp hiếm gặp là phản ứng phản vệ.
• Các tác dụng phụ khác: Có thể bao gồm tình trạng viêm hoặc đau cục bộ tại vị trí tiêm bắp.

Lưu ý khi dùng Testosterone cypionate

Lưu ý chung

• Bệnh nhân cần tuân thủ nghiêm ngặt liều lượng và lịch tiêm được bác sĩ kê đơn; tuyệt đối không được tự ý điều chỉnh liều.
• Việc theo dõi định kỳ nồng độ testosterone trong huyết tương là cần thiết để điều chỉnh liều dùng một cách thích hợp.
• Trước khi bắt đầu và trong suốt quá trình điều trị, cần tiến hành kiểm tra chức năng gan, các chỉ số huyết học, huyết áp và tình trạng tuyến tiền liệt.
• Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện các tác dụng phụ nghiêm trọng, người bệnh nên tránh lạm dụng thuốc hoặc dùng kèm với các loại steroid khác.
• Thuốc cần được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh xa nguồn sáng trực tiếp và để ngoài tầm với của trẻ nhỏ.
• Nếu gặp phải tình trạng chóng mặt, mệt mỏi hoặc biến đổi tâm trạng, cần thận trọng khi tham gia giao thông, điều khiển máy móc hoặc thực hiện các công việc có rủi ro cao.
• Bất kỳ triệu chứng bất thường nào như phù nề, đau đầu dữ dội, thay đổi thị lực, rối loạn tâm thần hay phản ứng dị ứng cần được báo cáo ngay lập tức cho bác sĩ.
• Không nên ngừng thuốc một cách đột ngột nhằm tránh sự sụt giảm nhanh chóng nồng độ testosterone nội sinh, có thể dẫn đến các triệu chứng khó chịu.
• Cần thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc đang sử dụng, đặc biệt là thuốc chống đông máu, insulin hoặc corticosteroid, nhằm phòng ngừa các tương tác thuốc.
• Cần đặc biệt cẩn trọng khi chỉ định cho những bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch, gan, thận, đái tháo đường hoặc các rối loạn đông máu.
• Thuốc không được chỉ định cho phụ nữ; trong trường hợp phụ nữ đang cho con bú, cần ngưng sử dụng thuốc hoặc cân nhắc các lựa chọn điều trị thay thế an toàn hơn.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Cấm chỉ định Testosterone cypionate cho phụ nữ có thai do nguy cơ gây hại cho thai nhi.
• Thuốc có thể tác động tiêu cực đến quá trình phát triển các cơ quan sinh dục và sinh sản của thai nhi.
• Trong trường hợp đang mang thai hoặc nghi ngờ có thai, bệnh nhân cần thông báo cho bác sĩ để xem xét các lựa chọn điều trị thay thế an toàn.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Dữ liệu từ các nghiên cứu ở phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ cho thấy Testosterone cypionate có thể có tác động bất lợi đối với trẻ sơ sinh.
• Do đó, cần xem xét việc chuyển sang liệu pháp điều trị khác hoặc tạm dừng việc cho con bú trong suốt thời gian điều trị bằng thuốc này.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Việc sử dụng Testosterone cypionate có thể dẫn đến chóng mặt, cảm giác mệt mỏi hoặc biến đổi tâm trạng ở một số đối tượng.
• Do đó, người bệnh cần hết sức thận trọng khi tham gia giao thông, điều khiển máy móc hoặc thực hiện các hoạt động đòi hỏi mức độ tập trung cao.
• Trong trường hợp xuất hiện các triệu chứng nêu trên, bệnh nhân nên tạm dừng các hoạt động tiềm ẩn nguy hiểm cho đến khi tình trạng sức khỏe được ổn định và đảm bảo an toàn.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều

Dấu hiệu và độc tính khi dùng quá liều

• Khi sử dụng Testosterone cypionate vượt quá liều lượng khuyến cáo, người bệnh có thể gặp phải các triệu chứng nghiêm trọng như nhìn mờ, mất khả năng ngôn ngữ, co giật, đau đầu dữ dội hoặc khởi phát đột ngột, nói lắp, mất thị lực tạm thời, hoặc đột ngột yếu/liệt một bên chi trên hoặc chi dưới.
• Những tình trạng này yêu cầu can thiệp y tế khẩn cấp ngay lập tức.

Xử trí khi quá liều

• Trong trường hợp nghi ngờ dùng Testosterone cypionate quá liều, cần ngưng thuốc ngay lập tức và đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế gần nhất để được xử lý kịp thời.
• Việc điều trị chủ yếu tập trung vào hỗ trợ và theo dõi các biểu hiện lâm sàng, bao gồm kiểm soát huyết áp, theo dõi chức năng tim mạch, thần kinh và các chỉ số huyết học.
• Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu; do đó, cần theo dõi sát sao cho đến khi tình trạng sức khỏe của bệnh nhân ổn định.

Quên liều và cách xử trí

• Nếu bỏ lỡ một liều Testosterone cypionate, bệnh nhân nên tiêm liều đó ngay khi nhớ ra, trừ khi thời điểm tiêm liều kế tiếp đã rất gần.
• Tuyệt đối không được tiêm hai liều cùng lúc để bù cho liều đã quên, vì hành động này có thể làm tăng nguy cơ gặp phải các tác dụng phụ.
• Bệnh nhân cần thông báo cho bác sĩ để nhận được hướng dẫn điều chỉnh lịch tiêm sao cho phù hợp.

Nguồn tham khảo

TESTOSTERONE CYPIONATE: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fda/fdaDrugXsl.cfm?setid=108facca-c6d2-48fa-ba48-667c9498c61b

Testosterone cypionate (intramuscular route): https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/testosterone-cypionate-intramuscular-route/description/drg-20563731

Testosterone Cypionate (Depo-Testosterone), Injectable Solution: https://www.healthline.com/health/drugs/testosterone-cypionate-injectable-solution#dosage

Drugscom: https://www.drugs.com/pro/testosterone-cypionate.html#s-34088-5

Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB13943