15 
Trimetazidine là một loại thuốc chống đau thắt ngực và chống thiếu máu cục bộ, được sử dụng để giảm triệu chứng ở bệnh nhân đau thắt ngực ổn định. Thuốc hoạt động bằng cách ức chế quá trình beta oxy hóa acid béo, tăng cường oxy hóa glucose và giúp bảo toàn nồng độ phosphate năng lượng cao trong tế bào cơ tim. Trimetazidine được chỉ định cho người trưởng thành như một liệu pháp bổ sung hoặc hỗ trợ, và có thể được sử dụng cùng với các phương pháp điều trị hiện hành để giảm triệu chứng.
Tổng quan về Trimetazidine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Trimetazidine
Loại thuốc
- Thuốc chống đau thắt ngực/Chống thiếu máu cơ tim cục bộ.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén bao phim giải phóng kéo dài (MR) 35 mg.
- Viên bao phim 20 mg.
- Dung dịch uống đếm giọt 20 mg/ml, chai 60 ml.
Chỉ định Trimetazidine
- Trimetazidine được chỉ định cho người trưởng thành như một liệu pháp bổ sung hoặc hỗ trợ, được sử dụng cùng với các phương pháp điều trị hiện hành để giảm triệu chứng ở những bệnh nhân đau thắt ngực ổn định mà không được kiểm soát hiệu quả, hoặc ở những bệnh nhân không thể dung nạp các phác đồ điều trị đau thắt ngực khác.
Dược lực học
- Trimetazidine thực hiện cơ chế tác dụng bằng cách ức chế quá trình beta oxy hóa acid béo thông qua việc ngăn chặn các enzym 3-ketoacyl-CoA thiolase chuỗi dài trong các tế bào đang bị thiếu máu cục bộ.
- Quá trình oxy hóa glucose, khi được thúc đẩy, sẽ tạo ra năng lượng với lượng oxy tiêu thụ ít hơn đáng kể so với quá trình beta oxy hóa.
- Sự tăng cường oxy hóa glucose này giúp tối ưu hóa các chu trình sản xuất năng lượng của tế bào, qua đó duy trì một trạng thái chuyển hóa năng lượng thích hợp trong suốt giai đoạn thiếu máu.
- Đối với những bệnh nhân mắc bệnh thiếu máu cục bộ cơ tim, trimetazidine đóng vai trò là một tác nhân chuyển hóa, giúp bảo toàn nồng độ phosphate năng lượng cao bên trong các tế bào cơ tim.
- Thuốc thể hiện hiệu quả chống thiếu máu cục bộ mà không gây ra bất kỳ thay đổi nào đáng kể về huyết động.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi dùng đường uống, trimetazidine được hấp thu rất nhanh chóng, với nồng độ cao nhất trong huyết tương đạt được sau 2 giờ.
Phân bố
- Với thể tích phân bố là 4.8 lít/kg, thuốc cho thấy khả năng khuếch tán tốt vào các mô trong cơ thể.
Chuyển hóa
- Chưa có báo cáo cụ thể về quá trình chuyển hóa của thuốc.
Thải trừ
- Trimetazidine có thời gian bán thải là 6 giờ và được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng nguyên vẹn, chưa bị chuyển hóa.
Tương tác thuốc Trimetazidine
- Hiện tại, chưa có ghi nhận về bất kỳ tương tác nào giữa trimetazidine và các thuốc khác.
- Trimetazidine không phải là chất gây cảm ứng cũng như không phải chất ức chế các enzym chuyển hóa thuốc tại gan.
- Do đó, khả năng trimetazidine tương tác với nhiều loại thuốc được chuyển hóa qua gan là rất thấp.
Chống chỉ định thuốc Trimetazidine
- Trimetazidine không được sử dụng cho những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với hoạt chất trimetazidine hoặc bất kỳ tá dược nào có trong thuốc.
- Chống chỉ định ở người mắc bệnh Parkinson, có các triệu chứng Parkinson, run, hội chứng chân không nghỉ, và các rối loạn vận động khác có liên quan.
- Không dùng cho bệnh nhân suy thận nặng với độ thanh thải creatinin (Clcr) dưới 30 ml/phút.
Liều lượng & cách dùng Trimetazidine
Người lớn
- Đối với dạng viên bao phim 20 mg, bệnh nhân nên uống 1 viên mỗi lần, 3 lần mỗi ngày, và dùng thuốc trong bữa ăn.
- Với dạng dung dịch uống đếm giọt 20 mg/ml, liều dùng là 20 giọt (tương đương 1 ml) mỗi lần, 3 lần mỗi ngày, và phải uống cùng bữa ăn.
- Đối với viên nén bao phim giải phóng kéo dài 35 mg, bệnh nhân dùng 1 viên vào buổi sáng và 1 viên vào buổi tối, luôn uống trong bữa ăn.
Trẻ em
- Tính an toàn và hiệu quả của trimetazidine ở bệnh nhân dưới 18 tuổi hiện chưa được xác định. Do đó, không có dữ liệu lâm sàng nào về việc sử dụng thuốc cho nhóm tuổi này.
Đối tượng khác
Bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (Clcr từ 30 – 60 ml/phút):
- Đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (có độ thanh thải creatinin từ 30 đến 60 ml/phút), liều khuyến cáo cho dạng viên 20 mg hoặc dung dịch uống đếm giọt là 1 viên 20 mg hoặc 1 ml (20 giọt) mỗi lần, dùng 2 lần mỗi ngày (vào buổi sáng và buổi tối), và uống cùng bữa ăn.
- Với dạng viên 35 mg, liều khuyến cáo là 1 viên 35 mg mỗi ngày, uống vào buổi sáng cùng bữa ăn.
Bệnh nhân cao tuổi:
- Do chức năng thận có xu hướng suy giảm theo tuổi, bệnh nhân cao tuổi có thể gia tăng độ nhạy cảm với trimetazidine. Vì vậy, cần hết sức thận trọng khi xác định liều lượng cho nhóm đối tượng này.
Tác dụng phụ của Trimetazidine
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Các triệu chứng thường gặp bao gồm chóng mặt, đau đầu, đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, cảm giác buồn nôn, nôn mửa, suy nhược cơ thể, mẩn ngứa và mày đay.
Hiếm gặp
- Các tác dụng không mong muốn hiếm gặp là đánh trống ngực, ngoại tâm thu, cảm giác hồi hộp, và nhịp tim nhanh.
- Có thể xảy ra hạ huyết áp động mạch, hoặc tụt huyết áp tư thế đứng gây khó chịu, chóng mặt hoặc té ngã, đặc biệt ở những bệnh nhân đang dùng thuốc điều trị tăng huyết áp; kèm theo đỏ bừng mặt.
Không xác định tần suất
- Triệu chứng giống Parkinson (bao gồm run, chậm và khó vận động, tăng trương lực cơ), dáng đi không ổn định, hội chứng chân không nghỉ, và các rối loạn vận động tương tự khác, thường có thể hồi phục khi ngừng thuốc.
- Rối loạn giấc ngủ, biểu hiện bằng mất ngủ hoặc tình trạng lơ mơ.
- Táo bón.
- Nổi ban mụn mủ toàn thân cấp tính, phù mạch.
- Mất bạch cầu hạt, giảm số lượng tiểu cầu, ban xuất huyết giảm tiểu cầu.
- Viêm gan.
Lưu ý khi dùng Trimetazidine
Lưu ý chung
- Trimetazidine có khả năng khởi phát hoặc làm nặng thêm các biểu hiện của bệnh Parkinson, bao gồm run rẩy, cử động chậm chạp và khó khăn, cùng với tăng trương lực cơ.
- Vì vậy, bệnh nhân, đặc biệt là người cao tuổi, phải được theo dõi và đánh giá định kỳ.
- Ngay khi xuất hiện các rối loạn vận động như hội chứng Parkinson, hội chứng chân không yên hoặc dáng đi mất thăng bằng, cần ngưng dùng trimetazidine lập tức.
- Những tình trạng này hiếm khi xảy ra và thường có thể hồi phục sau khi ngưng thuốc.
- Đa số người bệnh cải thiện triệu chứng trong khoảng 4 tháng sau khi ngừng điều trị.
- Trong trường hợp các triệu chứng Parkinson vẫn tồn tại sau hơn 4 tháng kể từ khi ngưng thuốc, bệnh nhân nên tìm đến sự tư vấn của chuyên gia thần kinh.
- Bệnh nhân có thể trải qua tình trạng té ngã, đi lại không vững hoặc hạ huyết áp, đặc biệt là những người đang sử dụng thuốc điều trị cao huyết áp.
- Cần hết sức thận trọng khi chỉ định thuốc cho người bệnh suy thận mức độ trung bình và người cao tuổi; việc điều chỉnh giảm liều có thể được cân nhắc cho các đối tượng này.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Hiện tại, chưa có đủ dữ liệu lâm sàng để khẳng định rằng thuốc không gây dị tật bẩm sinh cho thai nhi.
- Vì vậy, trimetazidine không được khuyến nghị sử dụng trong thời kỳ mang thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Không có thông tin về việc trimetazidine có bài tiết vào sữa mẹ hay không; do đó, để đảm bảo an toàn, khuyến cáo không nên cho con bú trong suốt quá trình điều trị bằng thuốc này.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Do trimetazidine có khả năng gây ra các tác dụng phụ như chóng mặt và buồn ngủ, thuốc có thể làm giảm khả năng điều khiển phương tiện giao thông hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều Trimetazidine và xử trí
Quá liều và độc tính
- Thông tin về trường hợp dùng quá liều trimetazidine hiện còn rất ít.
Cách xử lý khi quá liều
- Phương pháp xử lý khi quá liều chủ yếu tập trung vào việc điều trị các triệu chứng cụ thể.
Quên liều và xử trí
- Khi bệnh nhân bỏ lỡ một liều, cần uống ngay khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần đến liều tiếp theo, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều kế tiếp theo đúng lịch trình.
- Tuyệt đối không được uống bù bằng cách dùng gấp đôi liều đã được chỉ định.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Trimetazidine
Drugbankvn: https://drugbank.vn/thuoc/SaVi-Trimetazidine-20&VD-19002-13
EMA: https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/referrals/trimetazidine#overview-section
Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015
Ngày cập nhật: 23/7/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0