11 
Tavaborole là thuốc chống nấm dùng tại chỗ, chỉ định điều trị nhiễm nấm móng chân gây ra bởi Trichophyton rubrum hoặc T. mentagrophytes. Với mekanisme tác dụng thông qua ức chế enzym aminoacyl-transfer ribonucleic acid synthetase, tavaborole thể hiện hiệu quả trong việc chống lại nhiều loại nấm da, bao gồm cả T. mentagrophytes và T. rubrum. Thuốc được sử dụng dưới dạng dung dịch bôi ngoài da 5%, cần được thoa lên móng chân bị nhiễm mỗi ngày một lần, liên tục trong 48 tuần.
Tổng quan về Tavaborole
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Tavaborole
Loại thuốc
- Thuốc chống nấm
Dạng thuốc và hàm lượng
- Dung dịch bôi ngoài da: 5% (mỗi ml dung dịch chứa 43,5 mg tavaborole)
Chỉ định Tavaborole
Tavaborole là thuốc được chỉ định dùng tại chỗ để điều trị tình trạng nhiễm nấm móng ở móng chân (hay còn gọi là nấm da ung thư hoặc hắc lào ở móng) gây ra bởi hai loại nấm là Trichophyton rubrum hoặc T. mentagrophytes.
Dược lực học
- Tavaborole dưới dạng dung dịch dùng ngoài da là một loại thuốc chống nấm thuộc nhóm oxaborole, có chứa nguyên tố boron.
- Việc boron được tích hợp vào cấu trúc vòng của phân tử giúp tăng cường độ ổn định, cải thiện khả năng sinh khả dụng tại vị trí tác dụng cần thiết, đồng thời nâng cao hiệu quả và tính chọn lọc trong việc liên kết với các mục tiêu sinh học.
- Tavaborole thể hiện hoạt tính kháng nấm chống lại nhiều loại nấm da, bao gồm T. mentagrophytes và T. rubrum, và cũng cho thấy hoạt tính in vitro đối với Candida albicans.
- Cơ chế tác dụng kháng nấm của thuốc là thông qua việc ức chế enzym aminoacyl-transfer ribonucleic acid (tRNA) synthetase (AARS), từ đó ngăn chặn quá trình tổng hợp protein thiết yếu của nấm. Thuốc còn ức chế chức năng chỉnh sửa của leucyl-tRNA synthetase và có tính chọn lọc tương đối cao đối với enzym nấm này.
- Hiệu quả kháng nấm của tavaborole không bị suy giảm khi có sự hiện diện của keratin.
- Cho đến thời điểm hiện tại, chưa có bất kỳ bằng chứng nào cho thấy T. mentagrophytes hoặc T. rubrum phát triển khả năng đề kháng với tavaborole sau khi điều trị nấm móng tại chỗ trong thời gian dài do các loại nấm da này gây ra.
Dược động học
Hấp thu và Phân bố
- Khi dung dịch tavaborole 5% được bôi lên móng chân, thuốc sẽ thấm sâu vào móng. Một lượng nhỏ thuốc được hấp thu vào hệ tuần hoàn.
- Hiệu quả kháng nấm của tavaborole đã được chứng minh sau 5 ngày sử dụng tại chỗ.
- Nồng độ đỉnh trung bình của thuốc trong huyết tương là 3,54 ng/ml (dao động từ 0,618–10,2 ng/ml) sau khi dùng liều duy nhất. Sau 14 ngày bôi dung dịch tavaborole một lần mỗi ngày, nồng độ đỉnh trung bình tăng lên 5,17 ng/ml (dao động từ 1,51–12,8 ng/ml).
- Thời gian trung bình để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 8,03 giờ (khoảng 0,47–24 giờ) sau 14 ngày bôi thuốc liên tục mỗi ngày một lần.
- Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt trạng thái ổn định sau 14 ngày sử dụng thuốc hàng ngày.
Chuyển hóa
- Phần lớn tavaborole được chuyển hóa sau khi được hấp thu vào cơ thể.
Thải trừ
- Thuốc được hấp thu toàn thân chủ yếu được loại bỏ qua thận.
- Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương là 28,5 giờ sau 14 ngày liên tục bôi thuốc một lần mỗi ngày lên móng chân.
Tương tác thuốc Tavaborole
- Ở nồng độ điều trị, tavaborole không cho thấy khả năng ức chế các enzym CYP2A6, 2D6, hoặc 2E1, cũng như không gây cảm ứng các enzym CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, hoặc 3A4/5 khi thử nghiệm in vitro.
- Tính đến thời điểm hiện tại, chưa có bất kỳ nghiên cứu tương tác thuốc chính thức nào được thực hiện đối với tavaborole.
Chống chỉ định thuốc Tavaborole
Thuốc bị chống chỉ định đối với những bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm hoặc dị ứng với hoạt chất tavaborole hay bất kỳ tá dược nào có trong sản phẩm.
Liều lượng & cách dùng Tavaborole
Dung dịch tavaborole cần được thoa lên móng chân bị nhiễm mỗi ngày một lần, liên tục trong 48 tuần.
Người lớn
- Cần bôi dung dịch tavaborole bao phủ hoàn toàn bề mặt móng chân và cả phần dưới đầu móng của từng ngón chân bị nhiễm nấm.
- Trước khi tiến hành thoa thuốc, hãy đảm bảo các móng chân bị nhiễm đã được làm sạch và lau khô hoàn toàn.
- Dùng ống nhỏ giọt đi kèm để nhỏ dung dịch lên mỗi móng chân bị ảnh hưởng, sau đó dùng chính đầu ống nhỏ giọt để dàn đều thuốc khắp bề mặt móng và vùng dưới đầu móng. Có thể sử dụng nhiều hơn một giọt nếu cần thiết để đảm bảo độ phủ.
- Sau khi thoa thuốc, cần chờ vài phút để dung dịch khô hoàn toàn.
- Trong trường hợp dung dịch dính vào vùng da cận móng, hãy sử dụng khăn giấy để loại bỏ phần thuốc thừa.
- Sau khi hoàn tất việc bôi thuốc, hãy rửa tay sạch bằng xà phòng và nước.
- Không nên bôi hoặc thoa thuốc lên các khu vực da khác trên cơ thể.
Trẻ em
- Độ an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được xác định ở đối tượng trẻ em nói chung.
- Tuy nhiên, hiệu quả và độ an toàn của dung dịch tavaborole bôi ngoài da đã được chứng minh ở bệnh nhân từ 6 tuổi trở lên.
Đối tượng khác
- Người cao tuổi: Các thử nghiệm lâm sàng không chỉ ra sự khác biệt đáng kể về hiệu quả và độ an toàn giữa người cao tuổi và người trẻ tuổi; tuy nhiên, không thể loại trừ khả năng một số người lớn tuổi có thể có độ nhạy cảm cao hơn với thuốc.
Tác dụng phụ của Tavaborole
Thường gặp
- Bong tróc da tại vị trí dùng thuốc, móng chân bị mọc ngược vào trong, đỏ da cục bộ tại nơi thoa thuốc, viêm da ở khu vực bôi thuốc.
Lưu ý khi dùng Tavaborole
Lưu ý chung
- Thuốc chỉ được dùng tại chỗ; tuyệt đối không được uống, nhỏ mắt, hoặc đặt vào âm đạo.
- Có khả năng gây kích ứng da, tuy nhiên chưa có bằng chứng cho thấy thuốc gây mẫn cảm do tiếp xúc.
- Trước khi bắt đầu điều trị nấm móng, cần xác định chẩn đoán chính xác bằng cách soi trực tiếp các mẫu cạo từ móng chân nhiễm bệnh trong kali hydroxit (KOH) hoặc thông qua nuôi cấy.
- Bệnh nhân nên thông báo cho chuyên gia y tế nếu khu vực bôi thuốc xuất hiện các dấu hiệu kích ứng kéo dài (ví dụ: mẩn đỏ, ngứa, sưng tấy).
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Hiện không có thông tin về việc sử dụng dung dịch tavaborole bôi tại chỗ ở phụ nữ mang thai liên quan đến nguy cơ dị tật bẩm sinh nghiêm trọng, sẩy thai, hoặc các kết quả bất lợi khác cho mẹ hoặc thai nhi.
- Một nghiên cứu trên thỏ sử dụng tavaborole qua da đã ghi nhận sự giảm trọng lượng cơ thể thai nhi với dung dịch tavaborole 10%, nhưng không phát hiện dị tật hay độc tính đối với phôi thai.
- Vì vậy, cần thận trọng khi chỉ định thuốc này cho phụ nữ đang mang thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Chưa rõ liệu tavaborole có được bài tiết vào sữa mẹ sau khi bôi ngoài da hay không.
- Cần thận trọng khi dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Việc sử dụng dung dịch tavaborole bôi tại chỗ không ảnh hưởng hoặc chỉ ảnh hưởng rất ít đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông và vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quên liều và xử trí
- Bôi liều đã quên ngay khi nhớ ra, trừ khi đã gần đến thời điểm dùng liều tiếp theo; trong trường hợp đó, hãy bỏ qua liều đã quên. Không được bôi hai liều cùng một lúc.
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
- Thuốc tavaborole có thể gây hại nếu nuốt phải, và việc sử dụng quá liều có thể dẫn đến các triệu chứng nghiêm trọng như khó thở hoặc ngất xỉu.
Cách xử lý khi quá liều
- Cần áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng.
Nguồn tham khảo
Drugbank.com: https://go.drugbank.com/drugs/DB09041
Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=22a6617b-d4b1-405e-901a-0b39a7b2837d#ID35
Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=22a6617b-d4b1-405e-901a-0b39a7b2837d#ID35
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/tavaborole.html
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/tavaborole.html
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0