Tranexamic acid: Tác dụng chống tiêu fibrin và cầm máu, cách sử dụng, lưu ý

Tranexamic acid là thuốc chống tiêu fibrin, được sử dụng để ngăn ngừa và điều trị các tình trạng xuất huyết liên quan đến hoạt động tiêu fibrin quá mức. Thuốc này giúp giảm thiểu lượng máu mất trong quá trình phẫu thuật và điều trị rong kinh nguyên phát.

Tổng quan về Tranexamic acid

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tranexamic acid

Loại thuốc

Thuốc chống tiêu fibrin. Thuốc cầm máu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén, viên nén bao phim: 250 mg, 500 mg, 1000 mg.
Viên nang: 250 mg, 500 mg.
Ống tiêm: 50 mg/ml, 100 mg/ml, 250 mg/5 ml, 500 mg/5 ml, 1000 mg/10 ml.

Chỉ định Tranexamic acid

Tranexamic acid được sử dụng để ngăn ngừa và điều trị các tình trạng xuất huyết liên quan đến hoạt động tiêu fibrin quá mức.
Thuốc được chỉ định sử dụng trong thời gian ngắn (từ 2 đến 8 ngày) trong và sau các thủ thuật như nhổ răng ở bệnh nhân ưa chảy máu, phẫu thuật cắt bỏ tuyến tiền liệt, cắt bỏ phần cổ tử cung, hoặc phẫu thuật bàng quang.
Điều trị chảy máu trong khoang miệng ở những người bị rối loạn đông máu bẩm sinh hoặc mắc phải.
Phòng ngừa xuất huyết đường tiêu hóa, chảy máu sau chấn thương mắt và chảy máu mũi tái phát.
Giúp giảm thiểu lượng máu mất trong quá trình phẫu thuật, đặc biệt là trong phẫu thuật tim, thay khớp và ghép gan.
Điều trị rong kinh nguyên phát.
Quản lý phù mạch di truyền.
Khắc phục xuất huyết tiền phòng do chấn thương.
Kiểm soát chảy máu phát sinh từ việc dùng quá liều các thuốc làm tiêu huyết khối.

Dược lực học

Tranexamic acid, một dẫn chất tổng hợp của acid amin lysin, có khả năng chống tiêu fibrin thông qua việc ức chế quá trình phân hủy fibrin trong cục máu đông.
Cơ chế tác dụng chính của tranexamic acid là ngăn cản plasminogen và plasmin gắn kết với fibrin, từ đó bảo vệ nút cầm máu khỏi bị hòa tan; sự ức chế trực tiếp plasmin diễn ra ở mức độ thấp hơn.
Thuốc góp phần ổn định cục máu đông bằng cách ức chế quá trình giáng hóa fibrin tự nhiên.
Để đạt được hiệu quả ức chế tiêu fibrin, nồng độ tranexamic acid cần thiết trong huyết tương dao động từ 5 đến 10 microgam/ml.

Dược động học

Hấp thu

Tranexamic acid được hấp thu qua đường tiêu hóa; nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 3 giờ sau khi uống. Đối với đường tiêm bắp, thời gian này là 1 giờ, và chỉ 3 phút đối với đường tiêm tĩnh mạch.
Sinh khả dụng của thuốc nằm trong khoảng 30% đến 50%.

Phân bố

Thuốc phân bố rộng khắp cơ thể và chỉ gắn kết rất ít với protein huyết tương (khoảng 3%).
Thể tích phân bố ở người trưởng thành là 9 đến 12 lít.
Tranexamic acid có khả năng đi qua nhau thai, vào sữa mẹ (với nồng độ bằng khoảng 1% so với huyết thanh) và vào dịch não tủy (khoảng 10% so với huyết tương).
Thuốc nhanh chóng phân bố vào dịch khớp và màng hoạt dịch, đạt nồng độ tương đương với trong huyết thanh. Nồng độ tranexamic acid trong một số mô khác thường thấp hơn so với nồng độ trong máu.

Xem thêm: Sitagliptin: Thuốc DPP-4 Đầu Tiên và Cuộc Cách Mạng Điều Trị

Chuyển hóa và thải trừ

Thời gian bán thải sinh học của acid tranexamic trong dịch khớp là khoảng 3 giờ.
Thời gian bán thải trong huyết tương xấp xỉ 2 giờ.
Tranexamic acid được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng hợp chất không đổi. Khoảng 90% liều dùng được thải trừ qua thận trong 12 giờ đầu tiên sau khi dùng thuốc.
Sau khi uống, 1,13% liều đã dùng được thu hồi sau 3 giờ và 39% sau 24 giờ.
Nồng độ thuốc trong huyết tương tăng lên đáng kể ở những bệnh nhân bị suy thận.

Tương tác thuốc Tranexamic acid

Tương tác thuốc

Việc sử dụng đồng thời tranexamic acid với estrogen có thể làm tăng nguy cơ hình thành huyết khối.
Cần thận trọng khi phối hợp tranexamic acid với các loại thuốc cầm máu khác.
Các thuốc làm tan huyết khối sẽ làm mất đi hoặc giảm bớt tác dụng chống tiêu fibrin của tranexamic acid.
Nguy cơ phát triển huyết khối trong các vi mạch có thể gia tăng khi tranexamic acid được dùng chung với tretinoin đường uống.
Dung dịch tranexamic acid không tương thích về mặt hóa học với các dung dịch chứa penicillin.

Chống chỉ định thuốc Tranexamic acid

Chống chỉ định

Tranexamic acid không được chỉ định trong các trường hợp sau:
Bệnh nhân có phản ứng quá mẫn với tranexamic acid hoặc với bất kỳ thành phần nào khác của chế phẩm.
Người có tiền sử mắc các bệnh lý huyết khối tắc mạch hoặc đang ở trong tình trạng có nguy cơ huyết khối cao (ví dụ: nhồi máu cơ tim, tai biến mạch máu não).
Các trường hợp chảy máu dưới màng nhện, hoặc có rối loạn thị giác mắc phải liên quan đến nhận biết màu sắc (vì điều này cản trở việc theo dõi độc tính của thuốc).
Bệnh nhân có tiền sử co giật.
Người bị suy thận ở mức độ nặng.

Liều lượng & cách dùng Tranexamic acid

Liều dùng

Người lớn

Điều trị ngắn hạn tình trạng chảy máu do tiêu fibrin quá mức:
Đường uống: 1,0 – 1,5 g (hoặc 15 – 25 mg/kg) mỗi lần, dùng 2 – 4 lần mỗi ngày.
Đường tiêm tĩnh mạch chậm: 0,5 – 1,0 g (hoặc 10 mg/kg) mỗi lần, dùng 3 lần mỗi ngày. Sau liều ban đầu tiêm tĩnh mạch, có thể tiếp tục bằng truyền tĩnh mạch liên tục với liều 25 – 50 mg/kg/ngày.
Xuất huyết tiền phòng do chấn thương: Dùng 2-3 viên, 3 lần mỗi ngày. Liều này dựa trên 25 mg/kg, ba lần một ngày.
Phẫu thuật răng ở bệnh nhân ưa chảy máu:
Đường uống: 25 mg/kg mỗi lần, dùng 3 – 4 lần mỗi ngày, bắt đầu từ 1 ngày trước phẫu thuật.
Đường tiêm tĩnh mạch (dành cho người không thể uống thuốc): 10 mg/kg mỗi lần, dùng 3 – 4 lần mỗi ngày.
Hoặc tiêm tĩnh mạch: 10 mg/kg vào ngày trước phẫu thuật, sau đó tiêm 10 mg/kg mỗi lần hoặc uống 25 mg/kg mỗi lần, dùng 3 – 4 lần mỗi ngày, trong khoảng 2 – 8 ngày.
Rong kinh: (khởi đầu khi bắt đầu kỳ kinh nguyệt):
Uống 1,0 g mỗi lần, 3 lần mỗi ngày, sử dụng tối đa 4 ngày. Liều tối đa là 4,0 g/ngày.
Phù mạch di truyền:
Uống 1,0 – 1,5 g/ngày, chia 2 – 3 lần mỗi ngày.
Chảy máu mũi:
Uống 1,0 g mỗi lần, 3 lần mỗi ngày trong 7 ngày.

Xem thêm: Saquinavir là thuốc gì? Chỉ đinh, công dụng và cách dùng

Trẻ em

Liều uống là 25 mg/kg mỗi lần hoặc liều tiêm tĩnh mạch là 10 mg/kg mỗi lần, dùng 2 – 3 lần mỗi ngày, tùy theo chỉ định của bác sĩ.

Người suy thận

Cần điều chỉnh liều lượng và khoảng cách giữa các liều dựa vào nồng độ creatinin huyết thanh (SCC) hoặc độ thanh thải creatinin (CrCl).
Điều chỉnh theo nồng độ creatinin huyết thanh (SCC):
SCC: 120 – 250 micromol/lít: Uống 15 mg/kg mỗi lần, 2 lần mỗi ngày, hoặc tiêm tĩnh mạch 10 mg/kg mỗi lần, 2 lần mỗi ngày.
SCC: 250 – 500 micromol/lít: Uống 15 mg/kg mỗi ngày một lần; hoặc tiêm tĩnh mạch 10 mg/kg mỗi ngày một lần.
SCC > 500 micromol/lít: Uống 7,5 mg/kg mỗi ngày một lần hoặc 15 mg/kg cách mỗi 48 giờ; hoặc tiêm tĩnh mạch 5 mg/kg mỗi ngày một lần hoặc 10 mg/kg cách mỗi 48 giờ (lưu ý một số chế phẩm chống chỉ định cho bệnh nhân suy thận nặng).
Điều chỉnh theo độ thanh thải creatinin (CrCl):
CrCl: 50 – 80 ml/phút: Sử dụng 50% liều bình thường hoặc tiêm tĩnh mạch 10 mg/kg mỗi lần, 2 lần mỗi ngày hoặc uống 15 mg/kg mỗi lần, 2 lần mỗi ngày.
CrCl: 10 – 50 ml/phút: Sử dụng 25% liều bình thường hoặc tiêm tĩnh mạch liều 10 mg/kg/ngày hoặc uống 15 mg/kg/ngày.
CrCl: <10 ml/phút: Sử dụng 10% liều bình thường hoặc tiêm tĩnh mạch liều 10 mg/kg mỗi 48 giờ hoặc uống liều 15 mg/kg mỗi 48 giờ.
Dung dịch tranexamic acid cũng có thể được sử dụng tại chỗ để rửa bàng quang hoặc súc miệng.

Cách dùng

Tranexamic acid có thể được dùng qua đường uống, tiêm tĩnh mạch chậm (tốc độ tối đa 100 mg/phút hay 1 ml/phút) hoặc truyền tĩnh mạch liên tục.
Sau vài ngày điều trị bằng đường tĩnh mạch, thường có thể chuyển sang đường uống.
Một phương pháp khác là bắt đầu điều trị bằng tiêm tĩnh mạch, sau đó tiếp tục bằng truyền tĩnh mạch liên tục.

Tác dụng phụ của Tranexamic acid

Thường gặp

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm cảm giác chóng mặt và các rối loạn tiêu hóa phụ thuộc liều (như buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy).

Ít gặp

Có thể xuất hiện tình trạng viêm da dị ứng.

Hiếm gặp

Các trường hợp hiếm gặp bao gồm tắc nghẽn võng mạc hoặc động mạch, phản ứng dị ứng trên da, và sự thay đổi trong khả năng nhận biết màu sắc của mắt.

Không xác định tần suất

Các phản ứng quá mẫn, rối loạn thị giác, hạ huyết áp, huyết khối động mạch hoặc tĩnh mạch, buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy là những tác dụng không xác định được tần suất.

Lưu ý khi dùng Tranexamic acid

Lưu ý chung

Bệnh nhân suy thận cần được điều chỉnh liều lượng thuốc phù hợp.
Cần thận trọng khi chỉ định thuốc cho các đối tượng mắc bệnh tim mạch, bệnh thận, bệnh lý mạch máu não, hoặc những người đã trải qua phẫu thuật cắt bỏ tuyến tiền liệt qua niệu đạo.
Đặc biệt cẩn trọng đối với bệnh nhân có tiểu máu; nên tránh sử dụng nếu có khả năng gây tắc nghẽn niệu quản.
Phụ nữ có chu kỳ kinh nguyệt không đều và phụ nữ đang mang thai cũng cần được xem xét cẩn thận trước khi dùng.
Đối với liệu pháp kéo dài, việc kiểm tra định kỳ chức năng gan và thị lực là cần thiết.
Không được phối hợp tranexamic acid với phức hợp yếu tố IX hoặc các tác nhân gây đông máu khác, vì sự kết hợp này có thể làm tăng nguy cơ hình thành huyết khối.
Việc sử dụng tranexamic acid sau khi bị xuất huyết dưới màng nhện có thể dẫn đến gia tăng tỷ lệ các biến chứng thiếu máu cục bộ ở não.

Xem thêm: Metipranolol: Liều dùng và công dụng điều trị tăng nhãn áp

Lưu ý với phụ nữ có thai

Hoạt chất này có khả năng đi qua hàng rào nhau thai.
Các nghiên cứu trên động vật chưa cho thấy bất kỳ dấu hiệu nào về tác dụng gây quái thai.
Tuy nhiên, dữ liệu về việc sử dụng tranexamic acid ở phụ nữ mang thai còn hạn chế; do đó, chỉ nên cân nhắc dùng thuốc trong thai kỳ khi lợi ích điều trị vượt trội đáng kể so với những rủi ro tiềm ẩn.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Tranexamic acid được bài tiết vào sữa mẹ, mặc dù nồng độ của nó trong sữa chỉ chiếm khoảng 1% so với nồng độ trong máu của người mẹ.
Do đó, cần thận trọng khi kê đơn thuốc này cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Bệnh nhân không nên điều khiển phương tiện giao thông hoặc vận hành máy móc do thuốc có khả năng gây chóng mặt.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và độc tính

Hiện tại, chưa có báo cáo chính thức nào về các trường hợp quá liều tranexamic acid.
Các dấu hiệu có thể xuất hiện khi dùng quá liều bao gồm buồn nôn, nôn mửa, các biểu hiện liên quan đến hạ huyết áp tư thế đứng, chóng mặt, đau đầu và co giật.

Cách xử lý khi quá liều

Hiện không có phương pháp điều trị giải độc đặc hiệu cho tranexamic acid. Trong trường hợp ngộ độc do uống quá liều, cần tiến hành gây nôn, rửa dạ dày và sử dụng than hoạt tính.
Đối với cả hai hình thức nhiễm độc (qua đường uống hoặc tiêm truyền), việc duy trì bù dịch là cần thiết để tăng cường đào thải thuốc qua thận. Đồng thời, cần áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Quên liều và xử trí

Trong trường hợp bỏ lỡ một liều, bệnh nhân nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều tiếp theo, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường. Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều đã quy định để bù lại.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Tranexamic acid

https://drugbank.vn/thuoc/Transtat-tablets-500-mg&VN-18808-15

https://drugbank.vn/thuoc/Tranbleed-250&VD-29175-18