Temazepam là thuốc gì? Công dụng, liều lượng và tác dụng phụ

Temazepam là thuốc an thần gây ngủ, được chỉ định để điều trị chứng mất ngủ và giảm căng thẳng, lo âu trước phẫu thuật. Thuốc hoạt động bằng cách tăng cường hiệu ứng ức chế lên hệ thần kinh trung ương, giúp rút ngắn thời gian đi vào giấc ngủ và cải thiện chất lượng giấc ngủ. Tuy nhiên, cần sử dụng thuốc này một cách cẩn thận và dưới sự giám sát của bác sĩ do nguy cơ phụ thuộc và tương tác với các thuốc khác.

Tổng quan về Temazepam

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Temazepam

Loại thuốc

• An thần gây ngủ

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 10 mg, 20 mg
• Viên nang 7,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg
• Dung dịch uống 10 mg/5ml

Chỉ định Temazepam

• Thuốc được chỉ định để điều trị chứng mất ngủ, bao gồm việc quản lý mất ngủ ngắn hạn (thường từ 7 đến 10 ngày). Thuốc giúp rút ngắn thời gian đi vào giấc ngủ, hạn chế tình trạng thức giấc sớm vào buổi sáng và cải thiện khả năng duy trì giấc ngủ ở những bệnh nhân bị mất ngủ mạn tính.
• Ngoài ra, Temazepam còn được dùng để giảm căng thẳng và lo âu trước khi thực hiện các thủ thuật phẫu thuật.

Dược lực học

• Temazepam là một loại thuốc hướng thần thuộc nhóm benzodiazepine, có các tác dụng dược lý như an thần, giảm lo âu, giãn cơ và chống co giật. Thuốc được chỉ định sử dụng trong thời gian ngắn để xử lý các tình trạng lo âu, căng thẳng, đồng thời hoạt động như một chất an thần và chống co giật.
• Cơ chế hoạt động: Temazepam liên kết với các thụ thể benzodiazepine có mặt trong hệ thần kinh trung ương và tại các cơ quan ngoại vi cụ thể. Tại hệ thần kinh trung ương, thụ thể benzodiazepine có mối liên hệ mật thiết với thụ thể của acid gamma aminobutyric (GABA), một chất dẫn truyền thần kinh ức chế chủ yếu trong não bộ. Khi thuốc liên kết với thụ thể benzodiazepine, khả năng gắn của GABA vào thụ thể GABA-A được tăng cường, từ đó làm tăng cường hiệu ứng ức chế lên hệ thần kinh trung ương.

Dược động học

Hấp thu

• Sau khi uống, Temazepam được hấp thu hiệu quả. Nồng độ cao nhất của thuốc trong máu thường đạt được trong khoảng thời gian từ 1,2 đến 1,6 giờ.

Phân bố

• Khoảng 96% lượng Temazepam trong cơ thể liên kết với protein trong huyết tương. Ngoài ra, thuốc có thể đi vào sữa mẹ với nồng độ thấp và có khả năng gây ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ.

Chuyển hóa và thải trừ

• Quá trình chuyển hóa của Temazepam diễn ra chủ yếu tại gan. Thời gian bán thải cuối cùng của thuốc dao động từ 8 đến 15 giờ, và khoảng thời gian này có thể thay đổi tùy thuộc vào thời gian sử dụng liều. Khoảng 80% lượng thuốc được đào thải qua đường nước tiểu dưới dạng các chất liên hợp glucuronid không còn hoạt tính dược lý, kèm theo một lượng nhỏ các dẫn xuất đã khử methyl.

Tương tác thuốc Temazepam

• Không nên sử dụng temazepam đồng thời với rượu do khả năng làm tăng cường tác dụng an thần, gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
• Việc sử dụng đồng thời các thuốc an thần nhóm benzodiazepine, bao gồm temazepam, với các opioid làm tăng nguy cơ an thần sâu, ức chế hô hấp, hôn mê và tử vong, do tác dụng ức chế thần kinh trung ương được tăng cường.
• Tác dụng ức chế thần kinh trung ương có thể trở nên mạnh hơn nếu temazepam được dùng kết hợp với các loại thuốc như thuốc chống loạn thần, thuốc an thần, thuốc chống động kinh, thuốc giảm đau gây nghiện, thuốc chống trầm cảm, thuốc ức chế MAOI, thuốc ngủ và thuốc kháng histamine. Bệnh nhân cao tuổi có thể cần được theo dõi đặc biệt.
• Khi dùng chung với thuốc chống động kinh, các tác dụng phụ và độc tính có thể biểu hiện rõ rệt hơn, đặc biệt đối với hydantoin (phenytoin) và/hoặc barbiturat.
• Thuốc giảm đau gây nghiện có thể làm tăng cảm giác hưng phấn, từ đó dẫn đến tăng khả năng phụ thuộc tâm lý.
• Các loại thuốc khác làm tăng cường tác dụng an thần của temazepam bao gồm cisapride, lofexidine, nabilone, disulfiram, cùng với các thuốc giãn cơ như baclofen và tizanidine.
• Các hợp chất ảnh hưởng đến enzyme gan (đặc biệt là cytochrom P450): Các chất ức chế enzyme (ví dụ: cimetidine, ritonavir, fluvoxamine) làm giảm độ thanh thải của benzodiazepine và có thể làm tăng cường tác dụng của chúng; trong khi các chất cảm ứng enzyme (ví dụ: rifampicin) có thể làm tăng độ thanh thải của benzodiazepine.
• Tác dụng hạ huyết áp có thể tăng cường khi dùng temazepam cùng với các thuốc như thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn alpha, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin-II, thuốc chẹn kênh canxi, thuốc chẹn thần kinh adrenergic, thuốc chẹn beta, moxonidine, nitrat, hydralazine, minoxidil, natri nitroprusside và thuốc lợi tiểu.

Chống chỉ định thuốc Temazepam

• Người bệnh có tiền sử quá mẫn với các thuốc nhóm benzodiazepine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Tình trạng suy phổi cấp tính, suy hô hấp nghiêm trọng, hội chứng ngưng thở khi ngủ (do nguy cơ làm trầm trọng thêm suy hô hấp) hoặc suy nhược thần kinh trung ương.
• Tăng nhãn áp góc đóng cấp tính, do tác dụng kháng cholinergic của temazepam.
• Các trạng thái sợ hãi hoặc ám ảnh, cùng với rối loạn tâm thần mạn tính.
• Trạng thái lo âu ở mức độ nhẹ.
• Suy giảm chức năng gan nghiêm trọng.
• Suy hô hấp thần kinh cơ, bao gồm bệnh nhược cơ.
• Phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.
• Trẻ em dưới 18 tuổi.
• Không nên dùng temazepam đơn độc trong các trường hợp trầm cảm hoặc lo âu kèm theo trầm cảm, vì điều này có thể làm tăng nguy cơ tự sát.

Liều lượng & cách dùng Temazepam

Liều dùng

Người lớn

• Đối với tình trạng mất ngủ: Liều uống dao động từ 7,5–30 mg, trong đó 15 mg là liều thường được khuyến nghị. Bệnh nhân có mất ngủ thoáng qua có thể chỉ cần dùng 7,5 mg.
• Trước khi phẫu thuật: Liều thông thường là 20-40 mg, dùng từ 30 phút đến 1 giờ trước khi thực hiện thủ thuật.

Trẻ em

• Tính an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được xác định đối với bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Đối tượng khác

Mất ngủ:

• Người cao tuổi, bệnh nhân suy nhược, hoặc những người có bệnh lý mạch máu não, suy gan, hoặc suy thận: Liều khởi đầu là 5 mg trước khi ngủ, có thể điều chỉnh tăng lên 10 mg hoặc 20 mg.

Trước phẫu thuật:

• Đối với người cao tuổi và bệnh nhân mắc bệnh mạch máu não, cần giảm liều. Liều dùng có thể bằng một nửa liều thông thường của người lớn (tức là 10 – 20 mg, dùng 1 giờ trước khi tiến hành thủ thuật).

Cách dùng

• Thời gian sử dụng khuyến nghị là 7–10 ngày.
• Tránh ngừng thuốc đột ngột; sau khi điều trị kéo dài với liều lượng trên 15 mg, cần giảm liều từ từ.

Tác dụng phụ của Temazepam

Thường gặp

• Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng về tác dụng bất lợi ở mức độ này.

Ít gặp

• Huyết áp thấp, thay đổi về tiết nước bọt, rối loạn thị giác, rối loạn tiêu hóa, run rẩy, tiểu tiện không tự chủ, khó tiểu, rối loạn về máu, vàng da, mơ màng sống động/ác mộng, giấc ngủ không yên, cảm giác hồi hộp, thay đổi về ham muốn tình dục, các biểu hiện trên da, cảm giác an thần, suy giảm chức năng cơ, khô miệng và các vấn đề tiêu hóa khác.

Hiếm gặp

• Các phản ứng phản vệ, tình trạng trầm cảm đã có từ trước có thể trở nên rõ ràng hơn trong quá trình điều trị bằng temazepam. Ngoài ra, có thể xuất hiện các rối loạn huyết học và tăng nồng độ men gan.
• Các biểu hiện như ảo tưởng, ảo giác, rối loạn tâm thần, cảm giác cáu kỉnh và bồn chồn, kích động, hành vi hung hăng, ác mộng, cơn giận dữ hoặc các hành vi không thích hợp khác.

Lưu ý khi dùng Temazepam

Lưu ý chung

• Việc sử dụng đồng thời các thuốc nhóm benzodiazepine, bao gồm temazepam, với opioid có thể dẫn đến tình trạng an thần sâu, suy giảm chức năng hô hấp nghiêm trọng, hôn mê và thậm chí tử vong.
• Một tỷ lệ đáng kể các trường hợp tử vong do quá liều opioid đã được ghi nhận có liên quan đến việc dùng đồng thời benzodiazepine.
• Mất ngủ có thể là dấu hiệu của một rối loạn tiềm ẩn về thể chất hoặc tâm thần; do đó, cần đánh giá kỹ lưỡng bệnh nhân trước khi bắt đầu điều trị triệu chứng.
• Nếu tình trạng mất ngủ không cải thiện sau 7–10 ngày điều trị, trở nên trầm trọng hơn, hoặc xuất hiện những suy nghĩ hay hành vi bất thường mới, điều này có thể chỉ ra sự hiện diện của một bệnh lý tâm thần hoặc thể chất tiềm ẩn.
• Cần đánh giá ngay lập tức bất kỳ triệu chứng hoặc dấu hiệu hành vi mới nào.
• Những thay đổi bất thường về suy nghĩ và hành vi, như hung hăng, tính cách hướng ngoại không đặc trưng, hành vi kỳ lạ, kích động, ảo giác, cảm giác xa rời thực tế (suy nhược cá nhân) hoặc mất trí nhớ, có thể xảy ra không thể đoán trước ở những bệnh nhân sử dụng benzodiazepine.
• Có nguy cơ tiềm tàng xảy ra các hành vi phức tạp liên quan đến giấc ngủ, ví dụ như lái xe khi ngủ (điều khiển phương tiện khi chưa hoàn toàn tỉnh táo sau khi dùng thuốc an thần – gây ngủ và không nhớ về sự việc), gọi điện thoại hoặc chuẩn bị và ăn uống trong khi ngủ.
• Sự phụ thuộc cả về tâm lý và thể chất có thể phát triển sau thời gian sử dụng thuốc kéo dài.
• Bệnh nhân có tiền sử lạm dụng hoặc nghiện ma túy, rượu có nguy cơ cao bị nghiện hoặc lệ thuộc vào thuốc; cần sử dụng thuốc dưới sự giám sát cẩn thận ở những đối tượng này.
• Giảm liều nhanh chóng hoặc ngưng thuốc đột ngột có thể gây ra các dấu hiệu và triệu chứng cai thuốc, tương tự như khi cai barbiturate hoặc rượu.
• Có nguy cơ tiềm ẩn sốc phản vệ và phù mạch, có thể xuất hiện ngay từ liều thuốc đầu tiên.
• Cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân trầm cảm vì có nguy cơ tiềm ẩn về ý định tự sát.
• Nên thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân có chức năng hô hấp bị tổn thương.
• Thời gian điều trị nên càng ngắn càng tốt tùy thuộc vào chỉ định, nhưng không được vượt quá 4 tuần đối với chứng mất ngủ, kể cả giai đoạn giảm liều.

Phụ nữ có thai

• Nên tránh sử dụng thường xuyên cho phụ nữ mang thai do nguy cơ xuất hiện các triệu chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh; chỉ sử dụng khi có chỉ định rõ ràng, ví dụ như để kiểm soát cơn co giật. Liều cao dùng trong giai đoạn cuối thai kỳ hoặc khi chuyển dạ có thể dẫn đến hạ thân nhiệt, giảm trương lực cơ và ức chế hô hấp ở trẻ sơ sinh.

Phụ nữ cho con bú

• Các benzodiazepine nói chung được bài tiết vào sữa mẹ, tuy nhiên, chưa có thông tin về việc temazepam có bài tiết vào sữa hay không. Do đó, cần thận trọng khi kê đơn cho phụ nữ đang cho con bú.

Lái xe và vận hành máy móc

• Bệnh nhân cần được cảnh báo rằng thuốc có thể gây an thần, mất trí nhớ, giảm khả năng tập trung, chóng mặt, mờ mắt và suy yếu chức năng cơ bắp. Nếu gặp phải các tác dụng này, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều Temazepam và cách xử trí

Quá liều và độc tính

• Thông thường, việc sử dụng quá liều các thuốc nhóm benzodiazepine có thể dẫn đến các triệu chứng như buồn ngủ, mất điều hòa vận động, rối loạn nhịp tim và rung giật nhãn cầu.
• Tình trạng hôn mê, hạ huyết áp và suy hô hấp đôi khi xuất hiện, nhưng hiếm khi trở nên nghiêm trọng nếu chỉ dùng đơn độc Temazepam.
• Hôn mê thường kéo dài trong vài giờ; tuy nhiên, ở bệnh nhân cao tuổi, tình trạng này có thể kéo dài hơn và có tính chu kỳ.
• Suy hô hấp có thể trở nên nghiêm trọng hơn ở những người mắc bệnh tắc nghẽn đường thở nặng.
• Bệnh nhân không xuất hiện bất kỳ triệu chứng nào sau 4 giờ kể từ thời điểm quá liều thường sẽ không phát triển các dấu hiệu độc tính.

Cách xử lý khi quá liều

• Sau khi uống quá liều benzodiazepine, nếu bệnh nhân vẫn tỉnh táo, nên gây nôn trong vòng 1 giờ. Đối với bệnh nhân bất tỉnh, cần thực hiện rửa dạ dày sau khi đã bảo vệ đường thở.
• Trong trường hợp việc làm rỗng dạ dày không còn hiệu quả hoặc không phù hợp, nên cho bệnh nhân uống than hoạt tính để giảm hấp thu thuốc.
• Trong quá trình chăm sóc đặc biệt, cần theo dõi sát sao chức năng hô hấp và tim mạch.
• Liều than hoạt tính được khuyến nghị là 50 g cho người lớn và 10–15 g cho trẻ em, đặc biệt nếu trẻ đã uống hơn 1mg/kg trong vòng 1 giờ, với điều kiện trẻ không trong trạng thái buồn ngủ quá mức.
• Flumazenil có thể được sử dụng như một thuốc giải độc, miễn là không có tình trạng quá liều do dùng kết hợp với các loại thuốc khác.

Quên liều và xử trí

• Nếu bệnh nhân quên uống một liều Temazepam, hãy dùng ngay khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra gần với liều kế tiếp, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường.
• Tuyệt đối không được uống liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Temazepam

https://go.drugbank.com/drugs/DB00231

https://go.drugbank.com/drugs/DB00231

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/temazepam.html

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/temazepam.html

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/3280/smpc

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/3280/smpc

Ngày cập nhật: 01/08/2021