15 
Succimer là thuốc đối kháng kim loại nặng, được sử dụng để điều trị ngộ độc arsen, chì và thủy ngân. Với khả năng tạo phức chelate với các kim loại nặng, Succimer giúp đẩy nhanh quá trình bài tiết chúng qua đường nước tiểu, đặc biệt là trong điều trị ngộ độc chì ở bệnh nhi.
Tổng quan về Succimer
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Succimer
Loại thuốc
- Thuốc đối kháng kim loại nặng
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nang 100 mg
- Viên nang 200 mg
Chỉ định Succimer
- Succimer được sử dụng để điều trị ngộ độc Arsen.
- Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã cấp phép Succimer (là một thuốc điều trị bệnh hiếm gặp) cho các chỉ định sau:
- Điều trị ngộ độc chì ở bệnh nhi khi nồng độ chì trong máu vượt quá 45 mcg/dL.
- Điều trị ngộ độc thủy ngân.
Dược lực học
- Succimer là một tác nhân tạo phức chelate với các kim loại nặng, thể hiện tính đặc hiệu cao đối với chì.
- Thuốc này hình thành các phức hợp chelate tan trong nước với chì, từ đó thúc đẩy sự bài tiết chì qua đường nước tiểu.
- Succimer không gây ảnh hưởng đến sự đào thải sắt, canxi hoặc magiê qua nước tiểu; tuy nhiên, nó có thể làm tăng gấp đôi sự bài tiết kẽm.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi uống, Succimer được hấp thu vào cơ thể một cách nhanh chóng.
- Nồng độ cao nhất của thuốc trong huyết tương thường xuất hiện trong khoảng thời gian từ 1 đến 2 giờ.
Phân bố
- Trong hệ tuần hoàn, 85% Succimer gắn kết với các protein huyết tương, chủ yếu là Albumin.
- Sự phân bố của Succimer diễn ra chủ yếu ở không gian ngoại bào.
Chuyển hóa
- Khoảng 90% lượng thuốc được hấp thu trải qua quá trình chuyển hóa, tạo thành một hỗn hợp phức hợp Succimer-cysteine disulfide.
Thải trừ
- Phần thuốc không được hấp thu chủ yếu được đào thải qua đường phân.
- Trong khi đó, phần thuốc đã được hấp thu chủ yếu được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa.
- Thuốc có thời gian bán thải xấp xỉ 2 ngày.
Tương tác thuốc Succimer
Tương tác với các thuốc khác
- Không khuyến cáo sử dụng Succimer đồng thời với các tác nhân chelat hóa khác, ví dụ như Edetate Natri Dicalcium.
- Nếu Technetium (Tc 99m) Oxidronate được dùng sau khi bệnh nhân đã sử dụng các chất tạo phức chelat như Succimer, chất lượng của hình ảnh xạ hình có thể bị ảnh hưởng do sự ngăn chặn tích tụ Oxidronate trong xương.
- Succimer có khả năng gây ra kết quả dương tính giả khi xét nghiệm xeton trong nước tiểu bằng thuốc thử Nitroprusside (ví dụ, Ketostix).
- Thuốc cũng có thể làm giảm sai số trong các phép đo nồng độ Acid uric huyết thanh và chỉ số Creatine Phosphokinase (CPK).
Chống chỉ định thuốc Succimer
- Chống chỉ định Succimer cho những bệnh nhân có phản ứng quá mẫn với Succimer hoặc với bất kỳ thành phần nào khác có trong thuốc.
Liều lượng & cách dùng Succimer
Liều lượng & Cách dùng
Liều dùng
Người lớn
- Đối với các biểu hiện nhẹ hoặc khi nồng độ chì trong máu nằm trong khoảng 70 – 100 mcg / dL:
- Một liệu trình điều trị với succimer kéo dài 19 ngày.
- Liều khởi đầu là 10 mg / kg hoặc 350 mg / m2, uống mỗi 8 giờ một lần, áp dụng trong 5 ngày đầu tiên.
- Trong 14 ngày tiếp theo, tần suất dùng thuốc được giảm xuống còn 10 mg / kg hoặc 350 mg / m2, uống mỗi 12 giờ.
- Có thể lặp lại các liệu trình điều trị nếu cần thiết, dựa trên kết quả theo dõi nồng độ chì trong máu hàng tuần.
- Khuyến cáo duy trì khoảng cách tối thiểu là hai tuần giữa các liệu trình điều trị, trừ khi nồng độ chì trong máu yêu cầu can thiệp cấp bách hơn.
- Nếu succimer được dùng sau khi bệnh nhân đã được điều trị bằng canxi EDTA (có hoặc không có Dimercaprol), khoảng cách khuyến nghị giữa các liệu trình là ≥ 4 tuần.
Trẻ em ≥ 12 tháng tuổi
- Đối với trẻ có nồng độ chì trong máu từ 45 – 70 mcg / dL:
- Một liệu trình điều trị với succimer kéo dài 19 ngày.
- Liều khởi đầu là 10 mg / kg hoặc 350 mg / m2, uống mỗi 8 giờ một lần, áp dụng trong 5 ngày đầu tiên.
- Trong 14 ngày tiếp theo, tần suất dùng thuốc được giảm xuống còn 10 mg / kg hoặc 350 mg / m2, uống mỗi 12 giờ.
- Có thể lặp lại các liệu trình điều trị nếu cần thiết, dựa trên kết quả theo dõi nồng độ chì trong máu hàng tuần.
- Khuyến cáo duy trì khoảng cách tối thiểu là hai tuần giữa các liệu trình điều trị, trừ khi nồng độ chì trong máu yêu cầu can thiệp cấp bách hơn.
- Nếu succimer được dùng sau khi bệnh nhân đã được điều trị bằng canxi EDTA (có hoặc không có Dimercaprol), khoảng cách khuyến nghị giữa các liệu trình là ≥ 4 tuần.
- Bảng liều dùng cụ thể cho trẻ em như sau:
| Cân nặng (kg) | Liều lượng | Số viên nang |
| :———— | :——– | :———— |
| 8 – 15 | 100 | 1 |
| 16 – 23 | 200 | 2 |
| 24 – 34 | 300 | 3 |
| 35 – 44 | 400 | 4 |
| ≥ 45 | 500 | 5 |
Cách dùng
- Đối với những bệnh nhân gặp khó khăn khi nuốt toàn bộ viên nang (ví dụ như trẻ em), có thể mở viên nang và rắc lượng thuốc bên trong lên một phần nhỏ thức ăn mềm để dùng cùng, hoặc cho thuốc ra thìa rồi uống kèm với nước trái cây.
Tác dụng phụ của Succimer
Thường gặp khi dùng Succimer
- Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chán ăn, trĩ, cảm giác vị kim loại trong miệng, tăng men gan, đau lưng, co thắt bụng, đau dạ dày, đau đầu, ớn lạnh, đau mạn sườn, sốt, các triệu chứng giống cúm, phù nề, bệnh thần kinh vận động, buồn ngủ, dị cảm, phát ban dạng sần, phát ban dạng herpes, các phản ứng trên da và niêm mạc.
Ít gặp
- Mờ mắt, ù tai, viêm tai giữa, chảy nước mắt, đau họng, đau bụng kinh, nghẹt mũi, ho, thiểu niệu, tiểu khó, protein niệu tăng, loạn nhịp tim, giảm bạch cầu nhẹ đến trung bình, tăng số lượng tiểu cầu, tăng bạch cầu ái toan từng đợt, đau đầu gối, mỏi chân.
Lưu ý khi dùng Succimer
Lưu ý chung
- Đã có ghi nhận về tình trạng giảm bạch cầu từ nhẹ đến trung bình.
- Việc đánh giá công thức máu toàn phần (CBC) kèm theo phân tích bạch cầu cần được thực hiện khi bắt đầu điều trị, mỗi tuần trong suốt quá trình sử dụng thuốc, và ngay lập tức nếu xuất hiện bất kỳ dấu hiệu nhiễm trùng nào.
- Ngừng sử dụng Succimer nếu số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối (ANC) của bệnh nhân giảm xuống dưới 1.200 / mm3.
- Có thể xem xét tiếp tục điều trị một cách thận trọng khi chỉ số ANC đã phục hồi về mức ban đầu hoặc vượt quá 1.500 / mm3.
- Nồng độ men gan Transaminase trong huyết thanh đã được báo cáo là tăng tạm thời.
- Cần kiểm tra mức Transaminase huyết thanh trước khi bắt đầu và định kỳ hàng tuần trong suốt thời gian điều trị.
- Đối với bệnh nhân có tiền sử bệnh gan, việc theo dõi có thể cần được thực hiện với tần suất dày hơn.
- Cần theo dõi sát sao để phát hiện kịp thời các phản ứng dị ứng hoặc các biểu hiện khác trên da và niêm mạc.
- Vì Succimer không có khả năng vượt qua hàng rào máu não, không nên sử dụng thuốc này để điều trị bệnh não do nhiễm độc chì.
- Trước khi bắt đầu điều trị, cần phải điều tra, xác định và loại bỏ hoàn toàn các nguồn phơi nhiễm chì. Bệnh nhân không được phép quay trở lại môi trường bị ô nhiễm cho đến khi quá trình khử chì hoàn tất.
- Sau khi hoàn thành liệu trình, nồng độ chì trong máu có thể tăng trở lại do chì được giải phóng từ các kho dự trữ vào tuần hoàn.
- Mức độ nghiêm trọng của hiện tượng tái nhiễm chì sẽ quyết định tần suất theo dõi sau này và xem xét liệu có cần thiết phải bổ sung liệu pháp thải sắt hay không.
- Cần thận trọng khi chỉ định thuốc này cho bệnh nhân có chức năng thận suy giảm.
- Succimer có khả năng được lọc, nhưng các phức hợp chì-chelate thì không.
- Cần đảm bảo bệnh nhân được cung cấp đủ nước trong suốt thời gian điều trị.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng Succimer có khả năng gây quái thai và độc tính đối với thai nhi.
- Vì vậy, việc sử dụng succimer ở phụ nữ mang thai chỉ được cân nhắc khi thực sự cần thiết và lợi ích điều trị được đánh giá là vượt trội hơn hẳn so với những rủi ro tiềm ẩn cho thai nhi.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện chưa có thông tin xác định liệu thuốc này có được bài tiết vào sữa mẹ hay không.
- Tuy nhiên, do nhiều loại dược phẩm và kim loại nặng có thể đi vào sữa mẹ, khuyến cáo không nên cho con bú trong thời gian điều trị bằng Succimer.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Thuốc này không được ghi nhận có bất kỳ ảnh hưởng nào đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và độc tính
- Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng việc sử dụng Succimer ở liều vượt mức có thể gây ra các triệu chứng như mất điều hòa vận động, co giật, khó thở và dẫn đến tử vong.
- Đến nay, chưa có trường hợp quá liều nào được báo cáo ở người.
Xử trí khi quá liều
- Trong tình huống quá liều cấp tính, các biện pháp xử lý được khuyến nghị bao gồm gây nôn hoặc rửa dạ dày, sau đó dùng than hoạt tính và áp dụng các phương pháp điều trị hỗ trợ thích hợp.
Quên liều và xử trí
- Nếu quên dùng một liều thuốc, người bệnh hãy uống ngay khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo đúng theo lịch trình.
- Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều đã quy định.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Succimer
4) Uptodate: https://www.uptodate.com/contents/dimercaptosuccinic-acid-succimer-drug-information?search=succimer&source=panel_search_result&selectedTitle=1~34&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F223346
3) Base-donnees: https://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr/affichageDoc.php?specid=60643823&typedoc=R
2) Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=62035612-9505-3a3f-1ac8-e2dbd711d24e
1) Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/succimer.html
Ngày cập nhật: 9/7/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0