Sotalol là thuốc gì? Công dụng, chỉ định, liều dùng và lưu ý khi sử dụng

Sotalol là thuốc chống loạn nhịp tim thuộc nhóm III và nhóm II, được chỉ định để điều trị và ngăn ngừa các rối loạn nhịp tim nghiêm trọng, bao gồm rối loạn nhịp nhanh thất và rối loạn nhịp nhanh trên thất. Thuốc này có khả năng gây ra các tác dụng phụ và tương tác với các thuốc khác, do đó cần được sử dụng dưới sự giám sát của bác sĩ và tuân thủ liều lượng được khuyến cáo.

Tổng quan về Sotalol

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Sotalol

Loại thuốc

Thuốc chống loạn nhịp tim thuộc 2 nhóm: Nhóm III và nhóm II (thuốc chẹn beta-adrenergic).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 80 mg, 120 mg, 160 mg hoặc 240 mg sotalol hydroclorid.

Chỉ định Sotalol

Sotalol được chỉ định để điều trị và ngăn ngừa sự tái phát của các tình trạng sau:
Rối loạn nhịp nhanh thất nghiêm trọng, đã có bằng chứng cho thấy nguy cơ đe dọa tính mạng (ví dụ, nhịp nhanh thất kéo dài được đánh giá là rất nặng bởi bác sĩ lâm sàng).
Rối loạn nhịp nhanh thất có triệu chứng và gây suy giảm chức năng, nhưng không kèm theo suy tim.
Rối loạn nhịp nhanh trên thất (như rung nhĩ, cuồng nhĩ) có triệu chứng rõ ràng, không có suy tim, và được xác định là cần thiết phải can thiệp điều trị.
Do sotalol có khả năng gây ra các rối loạn nhịp tim, việc sử dụng thuốc này thường không được khuyến nghị cho những bệnh nhân có rối loạn nhịp ít nghiêm trọng hơn, ngay cả khi chúng có triệu chứng.
Không cần thiết dùng sotalol cho các trường hợp ngoại tâm thu không có triệu chứng.

Dược lực học

Sotalol hydroclorid hoạt động như một chất đối kháng thụ thể beta-adrenergic không chọn lọc.
Thuốc này làm giảm phản ứng với kích thích adrenergic thông qua việc ức chế cạnh tranh các thụ thể beta1-adrenergic ở cơ tim và thụ thể beta2-adrenergic tại cơ trơn phế quản và mạch máu.
Bên cạnh đó, tương tự propranolol, sotalol cũng thể hiện các đặc tính chống loạn nhịp điển hình của nhóm II (bao gồm khả năng chẹn thụ thể beta-adrenergic và không có hoạt tính giao cảm nội tại).
Tuy nhiên, sotalol khác propranolol ở chỗ nó không sở hữu hoạt tính ổn định màng. Thay vào đó, với tư cách là một dẫn chất của methanesulfonanilid, sotalol cho thấy những tác động điện sinh lý đặc trưng của thuốc chống loạn nhịp nhóm III (ví dụ, kéo dài thời gian điện thế hoạt động và thời gian trơ của tim mà không làm thay đổi tốc độ dẫn truyền).

Dược động học

Hấp thu

Sotalol có sinh khả dụng đạt 90 – 100%.
Nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương được quan sát sau 2,5 đến 4 giờ.
Nồng độ trong huyết tương đạt trạng thái ổn định trong khoảng 2 – 3 ngày (tức là sau khi dùng 5 – 6 liều với chế độ 2 lần/ngày).
Khả năng hấp thu của thuốc giảm khoảng 20% khi được dùng cùng với thức ăn.

Phân bố

Thuốc có thể tích phân bố dao động từ 1,2 – 2,4 lít/kg.
Tỷ lệ sotalol gắn kết với protein huyết tương là không đáng kể.
Sotalol vượt qua hàng rào máu não với lượng rất nhỏ (nồng độ trong dịch não tủy thấp hơn 10% so với nồng độ trong huyết tương).
Thuốc có khả năng đi qua hàng rào nhau thai.
Sotalol được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ cao.

Chuyển hóa

Sotalol không trải qua quá trình chuyển hóa trong cơ thể.
Thời gian bán thải trong huyết tương là 10 – 20 giờ đối với những người có chức năng thận bình thường.

Thải trừ

Quá trình đào thải sotalol diễn ra chủ yếu qua thận.
Khoảng 80 – 90% liều uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi.

Tương tác thuốc Sotalol

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

Sotalol không nên sử dụng cùng lúc với các thuốc chống loạn nhịp tim thuộc nhóm Ia (như disopyramid, quinidin, procainamid) và các thuốc nhóm III khác (chẳng hạn amiodaron), do khả năng kéo dài thời gian trơ của tim.
Bệnh nhân dùng đồng thời digoxin và sotalol thường trải qua nhiều rối loạn nhịp tim hơn; chưa rõ đây là một tương tác thuốc trực tiếp hay do suy tim sung huyết, vốn là yếu tố nguy cơ loạn nhịp tim ở người dùng digoxin.
Cần thận trọng khi phối hợp sotalol với thuốc chẹn calci vì có thể xảy ra tác dụng hiệp đồng ảnh hưởng đến dẫn truyền nhĩ-thất hoặc chức năng tâm thất. Ngoài ra, việc dùng chung các thuốc này cũng có thể gây tác dụng hiệp đồng lên huyết áp, dẫn đến tình trạng hạ huyết áp.
Việc sử dụng đồng thời các thuốc làm cạn kiệt catecholamin, ví dụ reserpin và guanethidin, cùng với một thuốc chẹn beta có thể dẫn đến sự suy giảm quá mức trương lực thần kinh giao cảm khi nghỉ ngơi.
Sotalol có khả năng gây tăng glucose huyết, đòi hỏi việc điều chỉnh liều insulin hoặc thuốc điều trị đái tháo đường dạng uống. Các dấu hiệu hạ glucose huyết cũng có thể bị che giấu.
Đôi khi cần tăng liều các thuốc kích thích beta như Salbutamol, terbutalin và isoprenalin khi chúng được dùng đồng thời với sotalol.
Các thuốc chẹn beta có thể làm tăng nguy cơ tái tăng huyết áp nghiêm trọng (đôi khi quan sát thấy sau khi ngừng clonidin).
Cần hết sức cẩn trọng khi phối hợp sotalol với các thuốc khác đã biết có khả năng kéo dài khoảng QT, bao gồm các thuốc chống loạn nhịp nhóm I, phenothiazin, thuốc chống trầm cảm ba vòng, terfenadin và astemizol.

Xem thêm: Insulin Human là thuốc g? Chỉ định, cách dùng và công dụng

Tương tác với thực phẩm

Sotalol có thể được uống cùng hoặc không cùng với thức ăn. Tuy nhiên, việc dùng thuốc trong bữa ăn sẽ làm giảm 20% sự hấp thu của sotalol.

Chống chỉ định thuốc Sotalol

Chống chỉ định

Bệnh hen phế quản.
Nhịp chậm xoang dưới 50 nhịp/phút khi bệnh nhân tỉnh táo.
Hội chứng suy nút xoang hoặc blốc nhĩ-thất độ II và độ III (trừ trường hợp đã có máy tạo nhịp tim).
Hội chứng QT kéo dài, dù là bẩm sinh hay mắc phải.
Khoảng QT ban đầu trước điều trị lớn hơn 450 miligiây (hoặc JT ≥ 330 miligiây nếu QRS > 100 miligiây).
Sốc tim.
Suy tim sung huyết chưa được kiểm soát.
Tiền sử quá mẫn với sotalol.
Giảm kali máu (nồng độ dưới 4 mEq/lít) ở bệnh nhân mắc loạn nhịp trên thất (rung nhĩ hoặc cuồng nhĩ).
Không nên sử dụng sotalol cho bệnh nhân loạn nhịp thất khi tình trạng giảm kali huyết hoặc giảm magnesi huyết chưa được khắc phục.
Hệ số thanh thải creatinin dưới 40 ml/phút ở bệnh nhân bị loạn nhịp trên thất (rung nhĩ hoặc cuồng nhĩ).

Liều lượng & cách dùng Sotalol

Liều dùng Sotalol

Người lớn

Loạn nhịp nhanh thất đe dọa tính mạng:

Liều khởi đầu được khuyến nghị là 80 mg/lần, dùng 2 lần mỗi ngày.
Nếu cần, liều có thể tăng từ từ lên 240 – 320 mg/ngày, chia thành nhiều liều nhỏ (120 – 160 mg/lần, 2 lần mỗi ngày). Việc tăng liều này phải được thực hiện sau khi đánh giá cẩn thận hiệu quả lâm sàng (ví dụ, kích thích điện theo chương trình PES, Holter) và mức độ an toàn (ví dụ, khoảng QT, tần số tim, điện giải đồ) nhằm tránh nguy cơ gây ra các rối loạn nhịp tim mới.
Mỗi lần tăng liều phải cách nhau 3 ngày để đảm bảo sotalol đạt nồng độ ổn định trong huyết tương.
Liều duy trì thông thường cho người lớn là 160 – 320 mg/ngày, chia làm 2 lần uống.
Ở những bệnh nhân mắc loạn nhịp thất kháng trị, đe dọa tính mạng, liều có thể được nâng lên 480 – 640 mg/ngày, chia 2 lần.
Tuy nhiên, cần phải cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích và rủi ro, do liều cao có thể dễ dẫn đến nguy cơ nhiễm độc nghiêm trọng.

Loạn nhịp nhanh trên thất:

Việc điều chỉnh liều phải được thực hiện cẩn trọng cho mỗi bệnh nhân, dựa trên chức năng thận và khoảng QT của họ.
Trong điều trị cấp tính rung nhĩ hoặc flutter nhĩ kéo dài ở người lớn có chức năng thận bình thường (hệ số thanh thải creatinin trên 60 ml/phút) và khoảng QT gần bình thường (450 miligiây hoặc thấp hơn):
Liều dùng là 80 mg/lần, 2 lần mỗi ngày.
Không nên điều trị cho những bệnh nhân có khoảng QT kéo dài ngay từ đầu điều trị (vượt quá 450 miligiây), vì điều này có thể dẫn đến các loại loạn nhịp mới (chẳng hạn như xoắn đỉnh).
Khoảng QT cần được đo 2 – 4 giờ sau mỗi lần uống thuốc.
Đối với bệnh nhân nội trú có chức năng thận bình thường, sotalol phải được ngừng hoặc giảm liều nếu khoảng QT bằng hoặc vượt quá 500 miligiây.
Nếu bệnh nhân được kiểm soát tốt (ví dụ, rung nhĩ hoặc flutter nhĩ không tái phát) trong 3 ngày đầu điều trị dưới sự giám sát, với liều 80 mg/lần, 2 lần mỗi ngày và khoảng QT dưới 500 miligiây, bệnh nhân có thể được xuất viện và tiếp tục điều trị như hiện tại.
Nếu rung nhĩ hoặc flutter nhĩ tái phát trong giai đoạn khởi đầu điều trị, liều có thể được tăng dần sau khi đánh giá thích hợp, lên đến 120 mg/lần hoặc 160 mg/lần, 2 lần mỗi ngày (đây là liều tối đa được khuyến cáo).
Mỗi lần tăng liều phải cách nhau 3 ngày.
Không khuyến cáo liều trên 160 mg/lần, 2 lần mỗi ngày, do làm tăng nguy cơ xoắn đỉnh.
Đối với liều duy trì: Sau khi xuất viện, bệnh nhân cần được đo định kỳ hệ số thanh thải creatinin và khoảng QT.
Nếu khoảng QT bằng hoặc vượt quá 520 miligiây, hoặc nếu khoảng JT bằng hoặc vượt quá 430 miligiây ở bệnh nhân có khoảng QRS vượt quá 100 miligiây, liều sotalol phải được giảm và bệnh nhân cần được theo dõi cho đến khi QT dưới 500 miligiây hoặc JT dưới 430 miligiây.
Trong trường hợp khoảng QT bằng hoặc vượt quá 520 miligiây khi đang dùng liều duy trì thấp nhất là 80 mg, 2 lần mỗi ngày, phải ngừng thuốc.

Xem thêm: Metamfetamine: Công dụng và cơ chế kích thích thần kinh

Trẻ em

Thuốc không được sử dụng cho trẻ em.

Đối tượng khác

Suy thận:

Khoảng cách giữa các liều cần được điều chỉnh như sau:
Nếu độ thanh thải creatinin trên 60 ml/phút, khoảng cách giữa các liều là 12 giờ.
Nếu độ thanh thải creatinin nằm trong khoảng 30 – 59 ml/phút, khoảng cách giữa các liều là 24 giờ.
Nếu độ thanh thải creatinin là 10 – 29 ml/phút, khoảng cách giữa các liều là 36 – 48 giờ.
Nếu độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút, việc điều chỉnh liều phụ thuộc vào từng bệnh nhân cụ thể.
Mỗi lần tăng liều mới chỉ nên được thực hiện sau khi bệnh nhân đã dùng liều cũ lặp lại ít nhất 5 hoặc 6 lần, với khoảng cách thời gian phù hợp với mức độ suy thận.

Lọc máu, thận nhân tạo:

Cần sử dụng sotalol một cách thận trọng ở bệnh nhân đang được lọc máu hoặc chạy thận nhân tạo, bởi vì thời gian bán thải của thuốc có thể kéo dài (lên tới 69 giờ) ở người bị vô niệu.
Mặc dù thuốc được loại bỏ một phần thông qua lọc máu và thận nhân tạo, nồng độ sotalol trong huyết tương thường trở lại mức bình thường sau khi hoàn thành quá trình lọc máu.

Suy gan:

Không yêu cầu điều chỉnh liều cho đối tượng này.

Cách dùng

Việc điều trị bằng sotalol nên bắt đầu với liều thấp, sau đó tăng dần (trong môi trường bệnh viện có đầy đủ thiết bị theo dõi và đánh giá nhịp tim).
Sotalol chỉ được sử dụng sau khi đã tiến hành đánh giá lâm sàng toàn diện và liều lượng phải được cá nhân hóa cho từng bệnh nhân, dựa trên đáp ứng điều trị và khả năng dung nạp của họ.
Điều chỉnh liều sotalol nên được thực hiện theo từng bước, tăng liều cách nhau 2 – 3 ngày, nhằm đạt được nồng độ thuốc ổn định trong huyết tương và để theo dõi khoảng QT.

Tác dụng phụ của Sotalol

Tác dụng phụ

Thường gặp

Cảm giác mệt mỏi, hoa mắt, tình trạng bối rối, lo âu, đau đầu, khó ngủ, và trầm cảm.
Nhịp tim chậm, cảm giác đau tức ngực, hồi hộp, suy tim xung huyết, giảm lưu thông máu ngoại vi, sưng phù, bất thường trên điện tâm đồ, hạ huyết áp, xuất hiện rối loạn nhịp tim, và ngất xỉu.
Rối loạn tiêu hóa như tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, và khó chịu vùng thượng vị.
Cơ thể yếu ớt, cảm giác tê bì hoặc châm chích (dị cảm).
Khó thở, các vấn đề liên quan đến đường hô hấp trên, cơn hen phế quản, ngứa da, và phát ban.
Giảm ham muốn tình dục, hiện tượng chảy máu.
Các vấn đề về thị lực.

Ít gặp

Hội chứng Raynaud.
Đỏ da, da tróc vảy, hoại tử da khi thuốc bị thoát ra ngoài mạch, và giảm số lượng bạch cầu.
Viêm tĩnh mạch, đổ mồ hôi nhiều, và cảm giác lạnh ở các chi.

Hiếm gặp

Nhịp thở nhanh, xuất hiện các chấm đỏ trên da.

Lưu ý khi dùng Sotalol

Lưu ý chung

Sotalol mang trong mình những nguy cơ độc tính tương tự các thuốc chẹn beta-adrenergic không chọn lọc khác, do đó cần áp dụng các biện pháp phòng ngừa tương tự.
Điểm khác biệt so với các thuốc chẹn beta thông thường, sotalol có khả năng thúc đẩy sự xuất hiện của xoắn đỉnh.
Khi sử dụng sotalol trong vòng hai tuần đầu sau nhồi máu cơ tim cấp, đặc biệt ở bệnh nhân có suy giảm chức năng thất rõ rệt, cần hết sức thận trọng và dò liều cẩn thận.
Không được chỉ định sotalol cho bệnh nhân bị giảm kali huyết hoặc giảm magnesi huyết cho đến khi các tình trạng mất cân bằng điện giải này được điều chỉnh.
Cần đặc biệt theo dõi cân bằng điện giải và kiềm toan ở những bệnh nhân bị tiêu chảy nặng kéo dài hoặc đang dùng thuốc lợi tiểu đồng thời.
Phải thận trọng khi phối hợp sotalol với các thuốc khác có khả năng kéo dài khoảng QT (ví dụ: thuốc chống loạn nhịp nhóm I, phenothiazin, thuốc chống trầm cảm ba vòng, terfenadin, astemisol).
Sotalol cần được sử dụng hết sức cẩn trọng ở bệnh nhân mắc hội chứng suy nút xoang kèm theo loạn nhịp có triệu chứng, vì thuốc có thể gây chậm nhịp xoang, ngừng xoang hoặc blốc xoang nhĩ.
Cần thận trọng khi dùng sotalol cho bệnh nhân suy chức năng tim. Mặc dù các thuốc chẹn beta-adrenergic thường được tránh ở người suy tim sung huyết rõ rệt, sotalol có thể được xem xét dùng thận trọng, nếu cần, cho người suy tim đã được bù trừ tốt (ví dụ, đang điều trị bằng glycosid trợ tim và/hoặc thuốc lợi tiểu).
Không khuyến cáo dùng sotalol cho bệnh nhân co thắt phế quản (hen suyễn), viêm phế quản mạn tính hoặc khí phế thũng.
Sotalol có thể che lấp các dấu hiệu của cường giáp (chẳng hạn như nhịp tim nhanh), do đó cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân đang có hoặc nghi ngờ nhiễm độc tuyến giáp.
Vì sotalol có thể làm mờ đi một số dấu hiệu và triệu chứng của hạ glucose huyết cấp, thuốc này phải được dùng thận trọng ở bệnh nhân đái tháo đường.
Cần thận trọng khi sử dụng sotalol cho bệnh nhân trải qua đại phẫu thuật cần gây mê.
Trong quá trình điều trị bằng thuốc chẹn beta như sotalol, những bệnh nhân có tiền sử phản vệ với các dị nguyên khác nhau có thể gặp phản ứng nặng hơn khi tái phơi nhiễm.
Ngừng sotalol đột ngột có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng đau thắt ngực và/hoặc thúc đẩy nhồi máu cơ tim và loạn nhịp thất ở bệnh nhân có bệnh động mạch vành, hoặc có thể gây cơn cường giáp ở bệnh nhân nhiễm độc giáp.
Nhịp chậm xoang nhẹ thường gặp ở phần lớn trẻ nhỏ, và tình trạng mệt mỏi, đôi khi cần ngừng thuốc, đã được ghi nhận thường xuyên ở nhiều trẻ em dùng sotalol.

Xem thêm: Milrinone: Ức chế chọn lọc phosphodiesterase typ 3, điều trị suy tim sung huyết

Lưu ý với phụ nữ có thai

Hiện chưa có đủ nghiên cứu về việc sử dụng sotalol ở phụ nữ mang thai, tuy nhiên đã có bằng chứng cho thấy thuốc đi qua nhau thai và hiện diện trong nước ối. Sotalol có thể gây chậm nhịp tim ở thai nhi và trẻ sơ sinh. Nên tránh sử dụng sotalol trong ba tháng cuối thai kỳ và khi chuyển dạ, trừ khi có những lý do y tế đặc biệt cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Sotalol được bài tiết vào sữa mẹ; cần đưa ra quyết định giữa việc ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc cho mẹ, dựa trên mức độ cần thiết của thuốc đối với sức khỏe người mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Mặc dù không có dữ liệu cụ thể, nhưng cần lưu ý rằng các tác dụng phụ như chóng mặt và mệt mỏi có thể xảy ra không thường xuyên, ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Các trường hợp dùng sotalol quá liều, dù cố ý hay vô tình, ít khi gây tử vong.
Các triệu chứng thường được ghi nhận bao gồm nhịp tim chậm, suy tim sung huyết, huyết áp thấp, co thắt đường thở và mức đường huyết giảm.
Khi dùng liều sotalol rất lớn (từ 2 đến 16 g) trong các trường hợp cố ý quá liều, các biểu hiện lâm sàng quan sát được bao gồm hạ huyết áp, nhịp tim chậm, suy giảm chức năng tâm thu, khoảng QT kéo dài, xoắn đỉnh, nhịp nhanh thất và ngoại tâm thu thất.

Cách xử lý khi quá liều

Cần ngưng ngay việc sử dụng sotalol và tiến hành theo dõi bệnh nhân một cách sát sao.
Để giảm nồng độ sotalol trong huyết tương, phương pháp thẩm tách máu có thể được cân nhắc.
Việc theo dõi cần được duy trì kỹ lưỡng cho đến khi khoảng QT được bình thường hóa và nhịp tim đạt trở lại mức trên 50 nhịp đập mỗi phút.
Đối với nhịp tim chậm hoặc suy giảm chức năng tâm thu, có thể dùng Atropin, các thuốc kháng cholinergic khác, thuốc kích thích beta-adrenergic hoặc thực hiện tạo nhịp tim qua đường tĩnh mạch.
Trong trường hợp blốc tim độ hai hoặc độ ba, cần đặt máy tạo nhịp tim qua tĩnh mạch.
Để điều trị hạ huyết áp (dựa trên các yếu tố đi kèm), có thể sử dụng Isoproterenol hoặc norepinephrin.
Đối với co thắt phế quản, Aminophylin hoặc thuốc kích thích thụ thể beta 2 dạng khí dung là lựa chọn điều trị.
Trường hợp xoắn đỉnh, các biện pháp bao gồm tạo nhịp tim qua tĩnh mạch, sử dụng magnesi sulfat và kali.
Isoproterenol có thể được dùng, trừ khi bệnh nhân mắc bệnh tim thiếu máu cục bộ hoặc hội chứng QT kéo dài bẩm sinh.

Quên liều và xử trí

Khi quên một liều, bệnh nhân nên bỏ qua liều đó và tiếp tục dùng liều kế tiếp theo đúng thời gian đã định. Tuyệt đối không được dùng liều gấp đôi hoặc tăng số lần dùng thuốc để bù cho liều đã quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Sotalol

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/sotalol.html

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/9407/smpc

Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015

Ngày cập nhật: 01/08/2021

Bài viết này có hữu ích không?

Có0Không0

Sotalol