Cyclobenzaprine là thuốc gì? Công dụng trong hỗ trợ điều trị co thắt cơ

Cyclobenzaprine là thuốc giãn cơ, giúp giảm co thắt cơ và đau cơ xương. Nó được chỉ định dùng như một liệu pháp bổ trợ cho vật lý trị liệu và các phương pháp khác nhằm thư giãn cơ. Thuốc này thường được sử dụng trong thời gian ngắn, tối đa 2-3 tuần.

Tổng quan về Cyclobenzaprine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Cyclobenzaprine

Loại thuốc

• Thuốc giãn cơ

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén, viên nang 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg, 30 mg dưới dạng cyclobenzaprine hydrochloride.
• Viên nang phóng thích kéo dài 15 mg dưới dạng cyclobenzaprine hydrochloride.

Chỉ định Cyclobenzaprine

• Thuốc này được chỉ định như một liệu pháp bổ trợ cho vật lý trị liệu và các phương pháp khác nhằm thư giãn cơ, đặc biệt trong các trường hợp co thắt cơ cấp tính gây đau cơ xương.
• Hiệu quả điều trị được thể hiện qua việc giảm thiểu tình trạng co thắt cơ cùng với các biểu hiện liên quan như cơn đau, cảm giác đau khi chạm, khó khăn trong vận động và hạn chế trong các hoạt động hàng ngày.
• Do thiếu bằng chứng thuyết phục về hiệu quả khi dùng lâu dài, thuốc chỉ nên được dùng trong thời gian ngắn, tối đa là hai hoặc ba tuần. Điều này là bởi các tình trạng co thắt cơ xương cấp tính thường tự khỏi trong thời gian ngắn, và việc điều trị kéo dài ít khi cần thiết.
• Tuy nhiên, Cyclobenzaprine không mang lại lợi ích trong việc điều trị chứng co cứng cơ do các bệnh lý về não hoặc tủy sống, cũng như ở trẻ em mắc bệnh bại não.

Dược lực học

• Cyclobenzaprine là một loại thuốc giãn cơ xương có tác động lên các khu vực thuộc thân não nhằm giảm thiểu tình trạng co thắt cơ xương, mặc dù cơ chế dược lực học cụ thể của nó vẫn chưa được làm sáng tỏ hoàn toàn.
• Một số dữ liệu gợi ý rằng cyclobenzaprine thực hiện tác dụng của mình ở cấp độ trên tủy sống, đặc biệt là tại vùng đệm của thân não, trong khi đó, thuốc hầu như không có tác động tại các điểm nối thần kinh cơ hay trực tiếp lên chính cơ xương.
• Người ta giả định rằng tác động lên thân não dẫn đến sự giảm hoạt động hiệu quả của các tế bào thần kinh vận động alpha và gamma, có thể thông qua việc ức chế các đường dẫn truyền nhân lục-tủy sống hoặc lưới gai, từ đó làm suy yếu hoạt động của các interneuron tủy sống.

Dược động học

Hấp thu

• Khi dùng đường uống, sinh khả dụng của cyclobenzaprine ước tính nằm trong khoảng từ 0,33 đến 0,55.
• Nồng độ đỉnh trong huyết tương (C max) dao động từ 5-35 ng/mL và thường đạt được sau 4 giờ (T max).
• Trong một khoảng thời gian dùng thuốc 8 giờ, tổng lượng thuốc khả dụng (diện tích dưới đường cong) được báo cáo là khoảng 177 ng.hr/mL.

Phân bố

• Thuốc liên kết với khoảng 93% protein huyết tương.
• Sự phân bố của thuốc diễn ra rộng khắp, tới hầu hết các mô trong cơ thể.

Chuyển hóa

• Cyclobenzaprine trải qua quá trình chuyển hóa mạnh mẽ tại gan thông qua các phản ứng oxy hóa và liên hợp.
• Quá trình N-demethyl hóa bằng oxy hóa được xúc tác chủ yếu bởi CYP3A4, 1A2, và ở mức độ thấp hơn là 2D6.

Thải trừ

• Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa glucuronid không còn hoạt tính dược lý.
• Ít hơn 1% liều dùng được bài tiết ra ngoài dưới dạng thuốc nguyên vẹn.
• Thời gian bán thải của thuốc là khoảng 18 giờ (với dải biến thiên từ 8–37 giờ).

Tương tác thuốc Cyclobenzaprine

Tương tác với các thuốc khác

• Aspirin: Không có sự thay đổi đáng kể nào về nồng độ trong huyết tương hoặc khả dụng sinh học của một trong hai dược chất khi dùng chung.
• Thuốc ức chế thần kinh trung ương (ví dụ: Rượu, thuốc an thần): Có thể làm tăng cường tác dụng của các loại thuốc này.
• Thuốc ức chế MAO: Việc sử dụng đồng thời tiềm ẩn nguy cơ gây ra hội chứng serotonin. Do đó, chống chỉ định phối hợp hai loại thuốc này.
• Naproxen: Có thể làm gia tăng khả năng gây buồn ngủ.
• Thuốc kháng serotonergic (ví dụ: SSRIs, SNRIs, thuốc chống trầm cảm ba vòng, tramadol, meperidine): Hội chứng serotonin đã được ghi nhận khi sử dụng kết hợp với cyclobenzaprine.
• Tramadol: Làm tăng nguy cơ co giật khi dùng cùng.

Tương tác với thực phẩm

• Nên kiêng rượu trong quá trình điều trị bằng thuốc này. Rượu có thể làm gia tăng các tác dụng phụ của cyclobenzaprine như buồn ngủ và chóng mặt.

Chống chỉ định thuốc Cyclobenzaprine

Cyclobenzaprine không được chỉ định cho những bệnh nhân có các tình trạng sau:

• Mẫn cảm quá mức với cyclobenzaprine hoặc bất kỳ thành phần nào có trong công thức thuốc.
• Đang điều trị hoặc vừa ngưng sử dụng (trong vòng 14 ngày) các chất ức chế MAO.
• Trong giai đoạn phục hồi cấp tính sau nhồi máu cơ tim.
• Bệnh nhân có loạn nhịp tim, block tim, rối loạn dẫn truyền tim, hoặc suy tim sung huyết.
• Tuyến giáp hoạt động quá mức (cường giáp).

Liều lượng & cách dùng Cyclobenzaprine

Liều lượng khuyến cáo

Người lớn

• Viên phóng thích tức thời: Liều khởi đầu là 5 mg, uống 3 lần/ngày; có thể điều chỉnh tăng liều lên 10 mg, 3 lần/ngày dựa trên đáp ứng lâm sàng.
• Viên phóng thích kéo dài: Liều là 15 mg, uống 1 lần/ngày (nên uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày); một số bệnh nhân có thể cần liều 30 mg, 1 lần/ngày.
• Thời gian điều trị không nên vượt quá 2-3 tuần.

Trẻ em

• Viên phóng thích tức thời:
• Người bệnh ở độ tuổi vị thành niên từ 15 tuổi trở lên: Liều khởi đầu là 5 mg, uống 3 lần/ngày; có thể điều chỉnh tăng liều lên 10 mg, 3 lần/ngày dựa trên đáp ứng lâm sàng.
• Thời gian điều trị không nên vượt quá 2-3 tuần.

Đối tượng đặc biệt

• Bệnh nhân suy chức năng gan:
• Đối với viên nén phóng thích kéo dài, bệnh nhân suy gan nhẹ cần xem xét liều thấp hơn liều thông thường; khởi đầu với 5 mg và điều chỉnh tăng dần. Không khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân suy gan mức độ trung bình hoặc nặng.
• Viên nang phóng thích kéo dài không được khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân suy gan.
• Người cao tuổi:
• Đối với viên nén giải phóng ngay lập tức, người cao tuổi nên cân nhắc khởi đầu với liều thấp hơn 5 mg và điều chỉnh tăng dần.
• Viên nang giải phóng kéo dài không được khuyến cáo cho nhóm đối tượng này.

Phương pháp sử dụng

• Thuốc được dùng qua đường uống.

Tác dụng phụ của Cyclobenzaprine

Tác dụng phụ

Thường gặp

• Cảm giác khô trong khoang miệng, hoa mắt chóng mặt, uể oải, táo bón, buồn nôn, khó tiêu, buồn ngủ, cảm thấy khó chịu, giảm sút khả năng tập trung, trạng thái lo lắng, đau ở vùng bụng, hiện tượng trào ngược axit, tiêu chảy.

Ít gặp

• Đau đầu, hội chứng serotonin, cơn co giật, mất khả năng điều hòa vận động, run rẩy, tăng trương lực cơ, cảm giác không bình thường, dị cảm.
• Các triệu chứng tương tự chứng già nua, lo âu, tình trạng lú lẫn, mất khả năng định hướng, khó ngủ, tâm trạng buồn rầu chán nản, kích động, rối loạn tâm thần, suy nghĩ không bình thường và giấc mơ lạ, ảo giác, trạng thái phấn khích.
• Phản ứng sốc phản vệ, phù mạch, ngứa da, sưng phù mặt, mày đay, phát ban da.
• Tăng tần suất đi tiểu, cơ bắp yếu một cách bất thường, cảm giác mệt mỏi không bình thường.

Lưu ý khi dùng Cyclobenzaprine

Lưu ý chung

• Hội chứng serotonin đã được ghi nhận ở những bệnh nhân dùng cyclobenzaprine cùng lúc với các thuốc serotonergic khác. Các biểu hiện đặc trưng bao gồm:
• Những thay đổi về trạng thái tinh thần và hành vi (ví dụ: kích động, lú lẫn, ảo giác).
• Thay đổi về trương lực cơ hoặc hoạt động thần kinh cơ (ví dụ: run rẩy, mất điều hòa, tăng phản xạ, rung giật cơ, cứng cơ).
• Rối loạn chức năng tự chủ (ví dụ: đổ mồ hôi nhiều, nhịp tim nhanh, huyết áp dao động, tăng thân nhiệt).
• Các triệu chứng tiêu hóa (ví dụ: buồn nôn, nôn, tiêu chảy).
• Khi nghi ngờ mắc hội chứng serotonin, cần ngưng ngay việc sử dụng cyclobenzaprine và các thuốc serotonergic khác đang dùng đồng thời, sau đó tiến hành điều trị hỗ trợ.
• Cyclobenzaprine có cấu trúc tương tự mạnh mẽ với các thuốc chống trầm cảm ba vòng như amitriptyline và imipramine. Một số phản ứng nghiêm trọng hơn ở hệ thần kinh trung ương, vốn thường được thấy với thuốc chống trầm cảm ba vòng ở liều cao hơn một chút so với liều khuyến cáo, cũng đã được quan sát thấy với cyclobenzaprine.
• Các thuốc chống trầm cảm ba vòng được biết đến có thể gây rối loạn nhịp tim, nhịp nhanh xoang, và kéo dài thời gian dẫn truyền, dẫn đến nguy cơ nhồi máu cơ tim và đột quỵ.
• Cyclobenzaprine hydrochloride có thể làm tăng cường tác dụng của barbiturat và các loại thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác.
• Do có tác dụng tương tự atropine và khả năng gây tác dụng kháng cholinergic không mong muốn, cyclobenzaprine hydrochloride nên được dùng cẩn trọng cho bệnh nhân có tiền sử bí tiểu, tăng nhãn áp góc đóng, hoặc tăng nhãn áp, cũng như những người đang dùng thuốc kháng cholinergic.
• Nồng độ cyclobenzaprine trong huyết tương tăng lên ở bệnh nhân suy gan. Những bệnh nhân này thường nhạy cảm hơn với các loại thuốc có khả năng gây an thần, bao gồm cả cyclobenzaprine.
• Cần thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi vì nồng độ thuốc trong huyết tương tăng cao ở nhóm này. Điều này làm tăng tần suất và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng ngoại ý (dù có hoặc không có điều trị bằng thuốc khác), bao gồm tăng nguy cơ tác dụng phụ lên thần kinh trung ương (ví dụ: ảo giác, lú lẫn, an thần), tác dụng phụ lên tim mạch có thể dẫn đến té ngã hoặc các biến chứng khác, và tăng tương tác với các thuốc hoặc bệnh lý khác.
• Đối với bệnh nhân lão khoa, nên tránh dùng thuốc giãn cơ xương do nguy cơ chấn thương. Chỉ nên sử dụng cyclobenzaprine khi thực sự cần thiết và với liều lượng đã giảm.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã phân loại cyclobenzaprine vào nhóm B cho phụ nữ mang thai.
• Các nghiên cứu về khả năng sinh sản trên động vật không cho thấy rủi ro đối với thai nhi, nhưng chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát được thực hiện ở phụ nữ mang thai. Do đó, chỉ nên cân nhắc sử dụng thuốc này trong thai kỳ khi lợi ích được coi là thiết yếu.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Thuốc này đã được chứng minh bài tiết vào sữa chuột, đạt nồng độ bằng 50% nồng độ trong huyết tương của chuột mẹ. Vì cyclobenzaprine có cấu trúc tương tự với thuốc chống trầm cảm ba vòng – một số loại trong số đó được biết là bài tiết qua sữa mẹ – cần thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ cho con bú, đặc biệt khi dùng đồng thời với các thuốc có khả năng gây an thần khác.

Lái xe và vận hành máy móc

• Cyclobenzaprine có thể gây ra trạng thái buồn ngủ hoặc làm suy giảm khả năng phán đoán. Do đó, bệnh nhân nên tránh lái xe, vận hành máy móc hoặc thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo trong thời gian điều trị bằng thuốc này.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều Cyclobenzaprine và cách xử trí

Quá liều và độc tính

• Các triệu chứng có thể xuất hiện khi quá liều bao gồm: tình trạng buồn ngủ nghiêm trọng, nôn mửa, nhịp tim nhanh, run rẩy, kích động hoặc ảo giác.
• Các biểu hiện ít phổ biến hơn được ghi nhận là: run, kích động, hôn mê, mất điều hòa vận động, tăng huyết áp, nói lắp, lú lẫn, chóng mặt, buồn nôn, nôn mửa và ảo giác.
• Những dấu hiệu hiếm gặp nhưng có khả năng gây nguy hiểm nghiêm trọng khi quá liều bao gồm: ngừng tim, đau tức ngực, rối loạn nhịp tim, hạ huyết áp nghiêm trọng, co giật và hội chứng ác tính thần kinh.

Xử lý khi quá liều thuốc Cyclobenzaprine

• Cần theo dõi hoạt động tim mạch của bệnh nhân ngay lập tức.
• Tiến hành rửa dạ dày với thể tích lớn, sau đó dùng than hoạt tính.
• Nếu bệnh nhân có ý thức suy giảm, cần ưu tiên đảm bảo đường thở trước khi rửa dạ dày và tuyệt đối chống chỉ định gây nôn.
• Thiết lập đường truyền tĩnh mạch cho bệnh nhân.
• Cần liên tục theo dõi tim và các dấu hiệu của suy giảm chức năng thần kinh trung ương hoặc hô hấp, hạ huyết áp, rối loạn nhịp tim và/hoặc các block dẫn truyền, cùng với co giật.
• Lọc máu có thể không mang lại hiệu quả đáng kể do nồng độ thuốc trong huyết tương thường thấp.
• Đối với những bệnh nhân có biểu hiện suy nhược hệ thần kinh trung ương, việc đặt nội khí quản sớm được khuyến nghị.
• Các cơn co giật nên được kiểm soát bằng thuốc nhóm benzodiazepin; nếu không hiệu quả, có thể sử dụng các thuốc chống co giật khác như phenobarbital hoặc phenytoin.
• Cần theo dõi sát sao bệnh nhân và thực hiện điều trị hỗ trợ triệu chứng.

Quên liều và xử trí

• Nếu bệnh nhân quên dùng một liều Cyclobenzaprine, hãy uống ngay khi nhớ ra càng sớm càng tốt.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều kế tiếp, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều tiếp theo theo đúng lịch trình.
• Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều đã quy định để bù cho liều đã quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Cyclobenzaprine

Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00924

Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00924

Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fda/fdaDrugXsl.cfm?setid=92f5c528-e1af-4268-9f5f-ae5558a5104c&type=display

Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fda/fdaDrugXsl.cfm?setid=92f5c528-e1af-4268-9f5f-ae5558a5104c&type=display

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/cyclobenzaprine.html

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/cyclobenzaprine.html

Ngày cập nhật: 26/06/2021