13 
Thuốc Ranitidine là một loại thuốc kháng thụ thể histamin H2, được sử dụng để điều trị các vấn đề về đường tiêu hóa như loét dạ dày, loét tá tràng và trào ngược dạ dày. Nó hoạt động bằng cách giảm tiết acid dạ dày, giúp giảm triệu chứng và hỗ trợ quá trình lành vết loét. Với nhiều dạng thuốc và liều lượng khác nhau, Ranitidine có thể được sử dụng cho cả người lớn và trẻ em, tuy nhiên cần thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Tổng quan về Ranitidine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Ranitidine (Ranitidin)
Loại thuốc
- Thuốc kháng thụ thể histamin H2
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén: 25 mg, 75 mg, 150 mg, 300 mg.
- Viên nang: 150 mg, 300 mg.
- Dung dịch uống 75 mg/5 ml; gói bột 150 mg.
- Viên sủi bọt: 150 mg, 300 mg.
- Thuốc tiêm 25 mg/ml (2 ml, 6 ml, 40 ml).
Chỉ định Ranitidine
- Điều trị loét dạ dày – tá tràng.
- Xử lý loét phát sinh sau phẫu thuật.
- Hỗ trợ quản lý bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.
- Quản lý hội chứng Zollinger – Ellison.
- Điều trị loét do căng thẳng tại đường tiêu hóa trên.
- Khắc phục chứng khó tiêu.
- Ngăn ngừa xuất huyết đường tiêu hóa do loét do stress ở những bệnh nhân trong tình trạng nặng.
- Dự phòng xuất huyết tái phát liên quan đến loét dạ dày tá tràng đã chảy máu.
- Phòng ngừa loét tá tràng gây ra bởi thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) (bao gồm cả aspirin), đặc biệt ở người bệnh có tiền sử loét dạ dày tá tràng.
- Điều trị rối loạn tiêu hóa mạn tính theo từng đợt, biểu hiện bằng các cơn đau (vùng thượng vị hoặc sau xương ức) có mối liên hệ với bữa ăn hoặc gây gián đoạn giấc ngủ, nhưng không phải do các bệnh lý đã nêu trên.
- Sử dụng trước khi gây mê toàn thân cho những bệnh nhân có nguy cơ hít phải acid dạ dày (hội chứng Mendelson), đặc biệt là phụ nữ mang thai trong quá trình sinh nở.
- Đối với hội chứng Zollinger-Ellison.
- Trong các tình huống khác cần thiết phải giảm tiết acid dạ dày.
Dược lực học
- Ranitidin là một chất đối kháng thụ thể H2 của histamin.
- Thuốc này ức chế cạnh tranh với histamin tại các thụ thể H2 của tế bào thành dạ dày.
- Điều này dẫn đến sự giảm tiết acid dạ dày đáng kể, cả trong điều kiện cơ bản và khi bị kích thích bởi các yếu tố như thức ăn, insulin, acid amin, histamin hoặc pentagastrin, duy trì tác dụng này suốt cả ngày và đêm.
Dược động học
Hấp thu
- Ranitidin được hấp thu một cách thuận lợi qua đường tiêu hóa.
- Sau khi dùng đường uống, nồng độ cao nhất của thuốc trong huyết tương thường xuất hiện trong khoảng thời gian từ 2 đến 3 giờ.
- Sự hiện diện của thức ăn không gây ảnh hưởng đáng kể đến quá trình hấp thu này.
- Sinh khả dụng của ranitidin khi dùng đường uống đạt khoảng 50%.
- Đối với đường tiêm tĩnh mạch, nồng độ đỉnh trong huyết tương được quan sát chỉ sau khoảng 15 phút.
Phân bố
- Khoảng 15% lượng thuốc trong máu liên kết với các protein huyết tương.
Chuyển hóa
- Chỉ một phần nhỏ ranitidin trải qua quá trình chuyển hóa tại gan, tạo ra các chất như N-oxyd, S-oxyd và demethylranitidin.
- Trong số này, N-oxyd là chất chuyển hóa chủ yếu, mặc dù nó chỉ chiếm khoảng 4% đến 6% tổng liều dùng.
Thải trừ
- Trong vòng 24 giờ, khoảng 30% liều dùng đường uống và 70% liều dùng đường tĩnh mạch được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi.
- Ngoài ra, một phần thuốc cũng được thải trừ qua đường phân.
Tương tác thuốc Ranitidine
- Sự hấp thu và hiệu quả của các thuốc kháng nấm nhóm azol, điển hình là ketoconazol và itraconazol, có thể bị ranitidin làm giảm.
- Ranitidin cũng có khả năng làm giảm khả năng hấp thu và hoạt tính của một số loại thuốc khác, bao gồm atazanavir, cefpodoxim, cefuroxim, fosamprenavir, indinavir, các hợp chất sắt, mesalamin và nelfinavir.
- Ngược lại, ranitidin có thể thúc đẩy sự hấp thu và tăng cường tác dụng của saquinavir.
- Các chế phẩm bao niêm mạc dạ dày – ruột được biết là làm suy giảm sự hấp thu của ranitidin; để tránh tương tác này, cần dùng ranitidin cách các thuốc bao dạ dày – ruột ít nhất 2 giờ.
Chống chỉ định thuốc Ranitidine
- Chống chỉ định ở những người bị rối loạn chuyển hóa porphyrin.
- Không được dùng cho bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với các loại thuốc đối kháng thụ thể histamin H2.
Liều lượng & cách dùng Ranitidine
Người lớn
- Đối với loét dạ dày và tá tràng lành tính, Ranitidin được dùng bằng đường uống với liều duy nhất 300 mg vào buổi tối trước khi ngủ, hoặc 150 mg/lần, 2 lần/ngày (sáng và tối) trong ít nhất 4 tuần.
- Cũng có thể sử dụng liều 300 mg, 2 lần/ngày cho loét tá tràng.
- Liều duy trì được khuyến nghị là 150 mg/ngày, uống vào buổi tối.
- Trong trường hợp loét tá tràng, liều cao 300 mg/lần, 2 lần/ngày trong 4 tuần cũng đã được áp dụng.
- Để điều trị loét liên quan đến việc sử dụng thuốc chống viêm không steroid, Ranitidin có thể dùng 150 mg/lần, 2 lần/ngày hoặc 300 mg/lần vào buổi tối, uống trong 8 – 12 tuần; liều cao 300 mg, 2 lần/ngày cũng có thể được sử dụng.
- Loét sau phẫu thuật được điều trị với liều 150 mg/lần, 2 lần/ngày.
- Khi loét tá tràng kết hợp với nhiễm Helicobacter pylori, Ranitidin với liều uống thông thường 300 mg/lần/ngày hoặc 150 mg/lần, 2 lần/ngày có thể được dùng như một phần của phác đồ ba thuốc cùng với amoxicilin 750 mg và metronidazol 500 mg, cả hai thuốc này uống 3 lần/ngày trong 2 tuần. Sau đó, cần tiếp tục điều trị Ranitidin thêm 2 tuần nữa.
- Trong bệnh trào ngược dạ dày – thực quản, bệnh nhân uống 150 mg/lần, 2 lần/ngày hoặc 300 mg/lần vào buổi tối, dùng trong 8 tuần hoặc nếu cần đến 12 tuần.
- Ở các trường hợp nặng, liều có thể tăng lên 150 mg/lần, 4 lần/ngày trong tối đa 12 tuần.
- Để duy trì sự lành của viêm trợt thực quản, liều 150 mg/lần, 2 lần/ngày có thể được sử dụng.
- Trong trường hợp tăng tiết bệnh lý, ví dụ hội chứng Zollinger – Ellison, liều uống khởi đầu thường là 150 mg/lần, 2 hoặc 3 lần/ngày và có thể tăng lên nếu cần thiết; các liều lên tới 6 g mỗi ngày cũng đã được sử dụng.
- Phương pháp truyền tĩnh mạch có thể được thực hiện, ban đầu với tốc độ 1 mg/kg mỗi giờ, sau 4 giờ nếu cần tốc độ có thể tăng từng nấc 500 microgam/kg mỗi giờ.
- Các liều tiêm tĩnh mạch lên tới 2,5 mg/kg mỗi giờ và tốc độ truyền tới 220 mg/giờ đã từng được sử dụng.
- Bệnh nhân có nguy cơ loét do stress ở đường tiêu hóa trên có thể được tiêm tĩnh mạch chậm một liều 50 mg, sau đó truyền tĩnh mạch liên tục từ 125 – 250 microgam/kg/giờ.
- Khi việc nuôi dưỡng bằng đường miệng được tiếp tục, bệnh nhân có thể uống 150 mg/lần/ngày.
- Để dự phòng hội chứng hít sặc acid trong quá trình gây mê, bệnh nhân được cho uống 150 mg hai giờ trước khi gây mê; tốt hơn nữa, cũng nên uống 150 mg vào buổi tối hôm trước.
- Có thể tiêm bắp hoặc tĩnh mạch chậm 50 mg trước khi gây mê từ 45 đến 60 phút.
- Ở bệnh nhân sản khoa khi bắt đầu sinh, có thể cho uống một liều 150 mg và có thể nhắc lại với khoảng cách 6 giờ 1 lần nếu cần.
- Đối với bệnh nhân mắc chứng khó tiêu mạn tính, uống liều 150 mg/lần, 2 lần/ngày trong tối đa 6 tuần.
- Để điều trị triệu chứng khó tiêu ngắn hạn, có thể dùng liều 75 mg, nhắc lại nếu cần tới tối đa 4 liều mỗi ngày.
- Thời gian điều trị liên tục được giới hạn tối đa là 2 tuần cho một đợt.
- Liều tiêm bắp hoặc tĩnh mạch thường dùng của ranitidin là 50 mg và có thể lặp lại sau mỗi 6 – 8 giờ; tiêm tĩnh mạch phải thực hiện chậm không dưới 2 phút, và phải pha loãng để có dung dịch tiêm chứa 50 mg trong 20 ml.
- Để truyền tĩnh mạch cách quãng, liều dùng là 25 mg/giờ truyền trong 2 giờ và có thể lặp lại cứ sau 6 – 8 giờ.
- Tốc độ 6,25 mg/giờ đã từng được gợi ý để truyền tĩnh mạch liên tục, mặc dù tốc độ cao hơn có thể dùng cho những trường hợp như hội chứng Zollinger – Ellison hoặc ở bệnh nhân có nguy cơ loét do stress.
Trẻ em
- Ở Anh, ranitidin được cấp phép dùng cho trẻ em từ 3 – 11 tuổi, còn ở Mỹ từ 1 tháng – 16 tuổi.
- Điều trị loét dạ dày và tá tràng: 4 – 8 mg/kg mỗi ngày, chia làm 2 lần, cho tới tối đa là 300 mg/ngày, dùng trong 4 – 8 tuần.
- Để duy trì, dùng liều từ 2 – 4 mg/kg/ngày, tối đa là 150 mg/ngày.
- Điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản: 5 – 10 mg/kg/ngày, chia làm 2 lần, tối đa là 600 mg/ngày.
- Theo Dược thư Anh, các liều uống cho trẻ từ 3 – 12 tuổi có thể mở rộng cho trẻ nhỏ tuổi hơn, ở bất kỳ chỉ định nào.
- Trẻ sơ sinh: 2 mg/kg, 3 lần/ngày và liều tối đa là 3 mg/kg, 3 lần/ngày.
- Từ 1 – 6 tháng tuổi: 1 mg/kg, 3 lần/ngày, tối đa là 3 mg/kg, 3 lần/ngày.
- Từ 6 tháng – 3 tuổi: 2 – 4 mg/kg, 2 lần/ngày.
- Trẻ 3 – 12 tuổi: 2 – 4 mg/kg (tối đa 150 mg), 2 lần/ngày, tăng đến 5 mg/kg (tối đa 300 mg), 2 lần/ngày trong bệnh nặng.
- Trẻ từ 12 – 18 tuổi áp dụng theo liều của người lớn.
- Tiêm tĩnh mạch: Ranitidin cũng có thể tiêm tĩnh mạch cho trẻ em khi không thể dùng đường uống. Các liều sau đây áp dụng cho trẻ từ 6 tháng – 11 tuổi:
- Điều trị loét dạ dày – tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày – thực quản: Khởi đầu là 2 mg/kg hoặc 2,5 mg/kg (tối đa 50 mg) tiêm tĩnh mạch chậm trên 10 phút, sau đó truyền cách quãng 1,5 mg/kg, cứ 6 đến 8 giờ một lần.
- Hoặc một liều nạp 450 microgam/kg, tiêm tĩnh mạch chậm trong ít nhất là 2 phút, sau đó truyền liên tục 150 microgam/kg mỗi giờ.
- Dự phòng loét do stress: Tiêm tĩnh mạch chậm trong ít nhất 2 phút liều 1 mg/kg (tối đa 50 mg), cứ 6 đến 8 giờ một lần.
- Hoặc: 125 – 250 microgam/kg mỗi giờ, truyền liên tục.
- Dược thư Anh cũng gợi ý dùng liều tiêm tĩnh mạch cho trẻ căn cứ theo tuổi, cho mọi chỉ định.
- Trẻ sơ sinh: 0,5 – 1 mg/kg, tiêm tĩnh mạch chậm, cứ 6 đến 8 giờ một lần.
- 1 tháng tuổi – 18 tuổi: 1 mg/kg (tới tối đa là 50 mg), cứ 6 đến 8 giờ một lần hoặc tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền cách quãng với tốc độ 25 mg/giờ.
Đối tượng khác
- Với bệnh nhân có Clcr < 50 ml/phút, liều uống là 150 mg/ngày, điều chỉnh liều nếu cần.
- Liều tiêm tĩnh mạch: 50 mg từ 18 – 24 giờ; điều chỉnh liều, nếu cần.
Tác dụng phụ của Ranitidine
Thường gặp
- Nhức đầu, hoa mắt, suy nhược, tiêu chảy, phát ban da.
Ít gặp
- Giảm số lượng bạch cầu, giảm số lượng tiểu cầu, cảm giác ngứa, cảm giác đau tại vị trí tiêm, nồng độ transaminase tăng.
Hiếm gặp
- Phản ứng quá mẫn có thể xuất hiện, bao gồm nổi mề đay, co thắt đường thở, sốt, sốc phản vệ, phù nề mạch, đau cơ, đau khớp, giảm bạch cầu hạt, giảm tất cả các dòng tế bào máu bao gồm cả suy tủy, nhịp tim chậm, huyết áp thấp.
Không xác định tần suất
- Khó thở.
Lưu ý khi dùng Ranitidine
Lưu ý chung
- Cần thận trọng và điều chỉnh giảm liều ranitidin ở bệnh nhân suy thận, do thuốc chủ yếu được bài tiết qua thận.
- Sử dụng ranitidin cần cẩn trọng ở người bệnh suy gan vì thuốc được chuyển hóa tại gan.
- Bệnh nhân có tiền sử rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính nên tránh dùng ranitidin.
- Đối với các trường hợp loét dạ dày, việc loại trừ khả năng ung thư dạ dày là bắt buộc trước khi bắt đầu điều trị bằng ranitidin, bởi các thuốc đối kháng thụ thể H2 histamin có thể che giấu các triệu chứng của ung thư, làm chậm trễ quá trình chẩn đoán.
- Nếu người cao tuổi hoặc bệnh nhân suy thận xuất hiện tình trạng lú lẫn, cần ngưng điều trị ranitidin.
- Điều trị ranitidin dài ngày có nguy cơ gây thiếu hụt vitamin B12.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Thuốc chỉ nên được sử dụng khi lợi ích điều trị vượt trội so với rủi ro tiềm ẩn cho thai nhi.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Ranitidin được tiết vào sữa mẹ, do đó cần cân nhắc thận trọng khi sử dụng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Hiện chưa có dữ liệu báo cáo nào về việc ranitidin gây ảnh hưởng đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều Ranitidine và xử trí
Quá liều và độc tính
- Các dữ liệu về tình trạng quá liều ranitidin hiện còn hạn chế.
- Một số trường hợp đã uống đến 18 g ranitidin chỉ ghi nhận các tác dụng phụ thoáng qua, tương tự như những triệu chứng thường thấy trong thực hành lâm sàng.
- Bên cạnh đó, các báo cáo cũng đề cập đến tình trạng hạ huyết áp và rối loạn dáng đi.
Cách xử lý khi quá liều
- Trong trường hợp quá liều ranitidin, cần áp dụng các phương pháp loại bỏ thuốc chưa được hấp thu khỏi đường tiêu hóa, đồng thời tiến hành theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu lâm sàng và thực hiện điều trị hỗ trợ.
- Quy trình thẩm tách máu có khả năng đẩy nhanh quá trình loại bỏ ranitidin ra khỏi cơ thể.
Quên liều và xử trí
- Khi phát hiện đã bỏ lỡ một liều, bệnh nhân nên uống ngay lập tức.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm uống gần với liều tiếp theo, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế hoạch đúng theo lịch trình.
- Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều đã được chỉ định.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Ranitidine
Drugs.com: https://www.drugs.com/ranitidine.html
Emc: https://www.medicines.org.uk/emc/product/11221/smpc
Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015
Ngày cập nhật: 13/07/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0