Ropivacaine là một thuốc gây tê tại chỗ thuộc nhóm amide, được sử dụng để giảm đau và gây tê trong các cuộc phẫu thuật. Nó có thời gian tác dụng kéo dài và được chỉ định cho các trường hợp như gây tê ngoài màng cứng, phong bế thần kinh ngoại biên và giảm đau cấp tính. Với liều lượng và cách dùng phù hợp, Ropivacaine mang lại hiệu quả cao trong việc kiểm soát đau và giảm rủi ro.
Tổng quan về Ropivacaine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Ropivacaine
Loại thuốc
- Thuốc gây tê tại chỗ
Dạng thuốc và hàm lượng
- Dung dịch tiêm 10 mg/ml
- Dung dịch tiêm 2 mg/ml
- Dung dịch tiêm 7,5 mg/ml
- Dung dịch tiêm truyền 2 mg/ml
Chỉ định Ropivacaine
Ropivacaine được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Gây tê phẫu thuật:
- Áp dụng gây tê ngoài màng cứng cho các cuộc phẫu thuật, bao gồm cả mổ lấy thai.
- Thực hiện phong bế các dây thần kinh lớn.
- Sử dụng để phong bế thần kinh ngoại biên và gây tê cục bộ có chọn lọc.
- Chỉ định gây tê nội tủy mạc (dưới mạng nhện).
Giảm đau cấp tính:
- Truyền liên tục vào khoang ngoài màng cứng hoặc tiêm liều cao gián đoạn nhằm giảm đau sau phẫu thuật hoặc giảm đau trong quá trình sinh nở.
- Thực hiện phong bế thần kinh ngoại biên và gây tê cục bộ có chọn lọc.
- Phong bế thần kinh ngoại biên liên tục bằng cách truyền hoặc tiêm gián đoạn, ví dụ như để kiểm soát cơn đau sau phẫu thuật.
Giảm đau cấp tính ở trẻ em:
- Đối với trẻ sơ sinh, trẻ nhũ nhi và trẻ em dưới 12 tuổi (sau phẫu thuật): Sử dụng phong bế thần kinh ngoại biên và gây tê cục bộ có chọn lọc.
- Đối với trẻ sơ sinh, trẻ nhũ nhi và trẻ em dưới 12 tuổi (trong và sau phẫu thuật): Thực hiện phong bế ngoài màng cứng vùng thắt lưng cùng và truyền liên tục ngoài màng cứng.
Dược lực học
- Ropivacaine là một thuốc gây tê tại chỗ thuộc nhóm amide, nổi bật với thời gian tác dụng kéo dài, mang lại cả hiệu quả gây tê và giảm đau.
- Cơ chế hoạt động của thuốc là làm giảm khả năng thấm qua màng của sợi thần kinh đối với các ion natri một cách có hồi phục.
- Kết quả là tốc độ khử cực giảm và ngưỡng kích thích tăng lên, dẫn đến sự phong tỏa cục bộ các xung thần kinh.
Dược động học
Hấp thu
- Nồng độ Ropivacaine trong huyết tương phụ thuộc vào liều lượng sử dụng, đường dùng và mức độ mạch máu của vị trí tiêm.
Phân bố
- Trong huyết tương, Ropivacaine liên kết với protein α 1- acid glycoprotein, với khoảng 6% lượng thuốc không liên kết.
Chuyển hóa và thải trừ
- Ropivacaine trải qua quá trình chuyển hóa rộng rãi, chủ yếu thông qua phản ứng hydroxyl hóa thơm.
- Tổng cộng, 86% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu sau khi tiêm tĩnh mạch, trong đó chỉ khoảng 1% là thuốc nguyên vẹn.
- Chất chuyển hóa chính, 3-hydroxy-ropivacain, chiếm khoảng 37% lượng thuốc được thải trừ qua nước tiểu, chủ yếu ở dạng liên hợp.
Tương tác thuốc Ropivacaine
Tương tác với các thuốc khác
- Cần thận trọng khi sử dụng Ropivacaine cho bệnh nhân đang dùng các thuốc gây tê tại chỗ khác hoặc những thuốc có cấu trúc liên quan đến thuốc gây tê nhóm amide, ví dụ như một số thuốc chống loạn nhịp tim như Lidocain và Mexiletin, do nguy cơ gia tăng các tác dụng phụ toàn thân.
- Việc dùng Ropivacaine đồng thời với thuốc gây mê hoặc opioid có thể làm tăng cường tác dụng (có hại) lẫn nhau.
- Nên tránh dùng Ropivacaine kéo dài ở những bệnh nhân đang điều trị đồng thời với các chất ức chế mạnh CYP1A2 như Fluvoxamine và Enoxacin.
- Độ thanh thải Ropivacaine trong huyết tương giảm 15% khi dùng chung với Ketoconazole, một chất ức chế mạnh và chọn lọc CYP3A4.
Chống chỉ định thuốc Ropivacaine
- Không được sử dụng Ropivacaine trong những tình huống sau:
- Bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với hoạt chất Ropivacaine, bất kỳ thành phần nào khác của thuốc, hoặc với các thuốc gây tê thuộc nhóm amide.
- Cần tuân thủ các chống chỉ định chung áp dụng cho phương pháp gây tê ngoài màng cứng, không phụ thuộc vào loại thuốc gây tê tại chỗ được lựa chọn.
- Gây tê vùng tĩnh mạch.
- Gây tê cổ tử cung trong sản khoa.
- Tình trạng giảm thể tích máu.
Liều lượng & cách dùng Ropivacaine
- Hướng dẫn liều dùng cho đối tượng người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.
Bảng 1 trình bày liều lượng khuyến cáo cho người trưởng thành và bệnh nhân nhi trên 12 tuổi.
Chỉ định
Nồng độ (mg/ml)
Thể tích (ml)
Liều dùng (mg)
Thời gian khởi phát (phút)
Thời gian tê (giờ)
Gây tê phẫu thuật
Tiêm ngoài màng cứng vùng thắt lưng
Phẫu thuật
7,5
15 – 25
113 – 188
10 – 20
3 – 5
–
Phương pháp sinh mổ
7,5
15 – 20
113 – 150(1)
10 – 20
3 – 5
Tiêm ngoài màng cứng vùng ngực
Phong bế trong giảm đau hậu phẫu
7,5
5 – 15
38 – 113
10 – 20
n/a(2)
Phong bế thần kinh lớn (phong bế đám rối thần cánh tay)
7,5
30 – 40
225 – 300(3)
10 – 25
6 – 10
Phong bế thần kinh nhỏ
7,5
1 – 30
7.5 – 225
1 – 15
2 – 6
Kiểm soát đau
Tiêm ngoài màng cứng vùng thắt lưng
Liều cao (bolus)
2
10 – 20
20 – 40
10 – 15
0.5 – 1.5
Tiêm từng đợt (liều cao nhất) trong sinh mổ
2
10 – 15 (khoảng thời gian tối thiểu 30 phút)
20 – 30
Truyền liên tục: trong sinh mổ
2
6 – 10 ml/giờ
12 – 20 mg/giờ
n/a(2)
n/a(2)
Truyền liên tục trong hậu phẫu
2
6 – 14 ml/giờ
12 – 28 mg/giờ
n/a(2)
n/a(2)
Tiêm ngoài màng cứng vùng ngực
Truyền liên tục trong hậu phẫu
2
6 – 14 ml/giờ
12 – 28 mg/giờ
n/a(2)
n/a(2)
Phong bế thần kinh ngoại biên và gây tê có chọn lọc
2
1 – 100
2 – 200
1 – 5
2 – 6
Phong bế thần kinh ngoại biên (đùi hoặc cơ thang)
Truyền liên tục hoặc tiêm từng đợt (đau sau phẫu thuật)
2
5 – 10 ml/giờ
10 – 20 mg/giờ
n/a
n/a
- Trong trường hợp phong bế dây thần kinh chính, chỉ áp dụng cho đám rối thần kinh cánh tay. Đối với các kiểu phong bế thần kinh chính khác, có thể cần liều thấp hơn; tuy nhiên, hiện chưa có dữ liệu kinh nghiệm về các khuyến nghị liều lượng đặc thù cho những khối thần kinh này.
- (1) Cần tiến hành dùng thuốc theo liều tăng dần, với liều ban đầu khoảng 100 mg (tương đương 97,5 mg = 13 ml hoặc 105 mg = 14 ml) được tiêm trong khoảng 3 – 5 phút. Nếu cần, có thể bổ sung thêm hai liều với tổng cộng 50 mg.
- (2) "n/a" có nghĩa là không áp dụng.
- (3) Việc điều chỉnh liều cho phong bế dây thần kinh chính cần dựa trên vị trí tiêm và tình trạng cụ thể của người bệnh. Các tác dụng phụ nghiêm trọng được ghi nhận với tần suất cao hơn khi thực hiện phong bế đám rối thần kinh cánh tay ở vùng trên xương đòn và cơ thang, không liên quan đến loại thuốc gây tê tại chỗ được dùng.
- Liều lượng khuyến cáo cho bệnh nhân nhi dưới 12 tuổi.
Bảng 2 mô tả liều dùng cho phong bế ngoài màng cứng ở trẻ sơ sinh (đủ tháng) đến trẻ dưới 12 tuổi.
Nồng độ (mg/ml)
Thể tích (ml/kg)
Liều (mg/kg)
Điều trị đau cấp (trong và sau phẫu thuật)
Phong bế ngoài màng cứng vùng thắt lưng cùng
Phong bế dưới T12, ở trẻ có trọng lượng cơ thể < 25 kg
2
1
2
Truyền ngoài màng cứng liên tục, ở trẻ có trọng lượng cơ thể < 25 kg
Từ 0 đến 6 tháng
Liều cao (a) truyền đến 72 giờ
2
2
0,5 – 1
0,1 ml/kg/giờ
1 – 2
0,2 mg/kg/giờ
Từ 6 đến 12 tháng
Liều cao (a) truyền đến 72 giờ
2
2
0,5 – 1
0,2 ml/kg/giờ
1 – 2
0,4 mg/kg/giờ
Từ 1 đến 12 tuổi
Liều cáo (b) truyền đến 72 giờ
22
1
0,2 ml/kg/giờ
2
0,4 mg/kg/giờ
- Đối với trẻ em có cân nặng lớn, việc điều chỉnh liều giảm dần thường là cần thiết và nên được tính toán dựa trên trọng lượng cơ thể lý tưởng. Tổng thể tích cho phong bế ngoài màng cứng vùng cùng cụt và thể tích liều phong bế ngoài màng cứng không được vượt quá 25 ml ở bất kỳ bệnh nhân nào.
- (a): Nên sử dụng liều ở mức thấp nhất trong khoảng liều khuyến cáo khi thực hiện phong bế ngoài màng cứng vùng ngực, trong khi liều ở mức cao nhất được đề xuất cho các khối ngoài màng cứng ở vùng thắt lưng hoặc cùng cụt.
- (b): Liều này được chỉ định cho phong bế ngoài màng cứng vùng thắt lưng. Cần giảm liều bolus khi thực hiện giảm đau ngoài màng cứng vùng ngực.
Bảng 3 cung cấp hướng dẫn liều lượng cho phong bế thần kinh ngoại biên ở trẻ sơ sinh đến trẻ dưới 12 tuổi.
Nồng độ (mg/ml)
Thể tích (ml/kg)
Liều (mg/kg)
Kiểm soát đau (trong và sau phẫu thuật)
Phong bế thần kinh ngoại biên như thần kinh chậu,thần kinh cánh tay, cơ ức đòn chum
2
0,5 – 0,75
1 – 1,5
Đa phong bế
2
0,5 – 1,5
1 – 3
Truyền liên tục khi phong bế thần kinh ngoại biên, truyền đến 72 giờ
2
0,1 – 0,3 ml/kg/giờ
0,2 – 0,6 mg/kg/giờ
- Đối với các mũi tiêm đơn độc trong phong bế thần kinh ngoại biên (chẳng hạn như phong bế dây thần kinh chậu, phong bế đám rối thần kinh cánh tay hoặc cơ ức đòn chũm), liều lượng không nên vượt quá 2.5-3 mg/kg.
- Các liều Ropivacaine này được chỉ định cho phong bế thần kinh ngoại biên ở trẻ sơ sinh và trẻ em không có tình trạng bệnh lý nghiêm trọng.
Tác dụng phụ của Ropivacaine
Thường gặp
- Các phản ứng phổ biến bao gồm cảm giác chóng mặt, đau đầu, huyết áp thấp, buồn nôn, nôn mửa, đau ở vùng lưng, khó tiểu, thân nhiệt tăng cao và cảm giác ớn lạnh.
Ít gặp
- Một số triệu chứng ít phổ biến hơn của độc tính trên hệ thần kinh trung ương có thể xuất hiện, bao gồm co giật, đau đầu, cảm giác dị cảm quanh mạch, tê lưỡi, ù tai, suy giảm thị lực và run rẩy.
Hiếm gặp
- Trong các trường hợp hiếm gặp, có thể xảy ra tình trạng ngừng tim hoặc rối loạn nhịp tim.
Không xác định tần suất
- Rối loạn vận động là một tác dụng phụ mà tần suất xuất hiện chưa được xác định.
Lưu ý khi dùng Ropivacaine
Lưu ý chung khi dùng thuốc Ropivacaine
- Mọi quy trình gây tê vùng đều phải diễn ra tại một cơ sở được trang bị đầy đủ và có đội ngũ nhân viên chuyên môn phù hợp.
- Việc chuẩn bị sẵn sàng các thiết bị và dược phẩm cấp cứu là bắt buộc để theo dõi và tiến hành hồi sức kịp thời.
- Cần đặc biệt cẩn trọng nhằm tránh tiêm thuốc vào các khu vực đang bị viêm nhiễm.
- Các phương pháp gây tê ngoài màng cứng hoặc trong ổ bụng có khả năng gây ra tình trạng giảm huyết áp và nhịp tim chậm.
- Tình trạng huyết áp thấp cần được xử lý nhanh chóng bằng cách tiêm thuốc vận mạch qua đường tĩnh mạch.
- Đối với những bệnh nhân đang sử dụng thuốc chống loạn nhịp nhóm III (như Amiodarone), việc theo dõi sát sao, bao gồm cả điện tâm đồ, là cần thiết do khả năng xảy ra các tác động bất lợi lên tim.
- Một số kỹ thuật gây tê cục bộ, đặc biệt là tiêm ở các vùng như đầu và cổ, có thể gây ra những phản ứng phụ nghiêm trọng.
- Khi thực hiện phong bế các khối thần kinh ngoại biên lớn, có thể phải dùng một lượng lớn thuốc tê cục bộ tại các khu vực giàu mạch máu, thường nằm gần các mạch máu lớn; điều này làm tăng nguy cơ tiêm nhầm vào mạch máu hoặc hấp thu toàn thân nhanh chóng, dẫn đến nồng độ thuốc cao trong huyết tương.
- Về rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính: Ropivacaine dạng dung dịch tiêm và truyền có tiềm năng gây ra rối loạn chuyển hóa porphyrin; do đó, chỉ nên chỉ định cho bệnh nhân mắc bệnh này khi không có lựa chọn thuốc thay thế an toàn hơn.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Trừ trường hợp sử dụng Ropivacaine để gây tê ngoài màng cứng trong lĩnh vực sản khoa, hiện chưa có đủ thông tin về tính an toàn khi dùng thuốc này cho phụ nữ mang thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện chưa có dữ liệu nào về việc Ropivacaine có được bài tiết vào sữa mẹ hay không.
Lưu ý với người lái xe và vận hành máy móc
- Chưa có báo cáo cụ thể về ảnh hưởng của thuốc. Tuy nhiên, tùy thuộc vào liều lượng, thuốc gây tê cục bộ có thể gây ra những tác động nhẹ đến chức năng nhận thức và khả năng phối hợp, ngay cả khi không có độc tính thần kinh trung ương, đồng thời có thể làm suy giảm khả năng vận động và mức độ tỉnh táo.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều Ropivacaine và cách xử trí
Quá liều và độc tính
- Khi dùng Ropivacaine quá liều, nồng độ cao nhất của thuốc trong máu có thể mất từ một đến hai giờ để đạt được, phụ thuộc vào vị trí tiêm, do đó các biểu hiện độc tính có thể xuất hiện muộn hơn.
Cách xử lý khi quá liều Ropivacaine
- Nếu bệnh nhân có các dấu hiệu cấp tính của nhiễm độc toàn thân, cần ngưng tiêm Ropivacaine tại chỗ ngay lập tức. Các triệu chứng thần kinh trung ương như co giật hoặc ức chế thần kinh trung ương phải được xử trí khẩn cấp bằng cách hỗ trợ hô hấp đầy đủ và sử dụng thuốc chống co giật.
- Trong trường hợp ngừng tuần hoàn, hồi sức tim phổi (CPR) phải được thực hiện ngay lập tức. Duy trì cung cấp oxy và thông khí hiệu quả, cùng với hỗ trợ tuần hoàn và điều trị tình trạng nhiễm toan, là các biện pháp cực kỳ quan trọng để cứu sống bệnh nhân.
- Đối với tình trạng suy tim mạch như hạ huyết áp hoặc nhịp tim chậm, cần xem xét các biện pháp điều trị phù hợp bao gồm truyền dịch tĩnh mạch, sử dụng thuốc vận mạch hoặc thuốc co bóp cơ tim. Liều lượng thuốc cho trẻ em cần được điều chỉnh theo độ tuổi và cân nặng của bé.
- Khi bệnh nhân bị ngừng tim, việc đạt được kết quả hồi sức thành công có thể đòi hỏi các nỗ lực kéo dài và liên tục.
Quên liều Ropivacaine và xử trí
- Trong trường hợp bỏ lỡ một liều Ropivacaine, bệnh nhân nên dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều tiếp theo theo lịch trình, thì hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp đúng như dự kiến. Cần đặc biệt lưu ý không được sử dụng gấp đôi liều đã được chỉ định.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Ropivacaine
2) Drug.com: https://www.drugs.com/pro/Ropivacaine-injection.html
1) Emc: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1499/smpc
Ngày cập nhật: 20/6/2021