Tinidazole là thuốc gì? Công dụng, cách dùng và lưu ý khi sử dụng

Tinidazole là một loại thuốc kháng khuẩn và kháng động vật nguyên sinh, được sử dụng để điều trị các nhiễm trùng gây ra bởi vi khuẩn kỵ khí và động vật nguyên sinh. Với công dụng chính là chữa trị các bệnh như viêm âm đạo do vi khuẩn, viêm loét lợi cấp tính, nhiễm Trichomonas và Giardia, thuốc này có nhiều dạng bào chế như viên nén và dung dịch truyền tĩnh mạch. Tuy nhiên, cần lưu ý về các tương tác thuốc và chống chỉ định để đảm bảo an toàn khi sử dụng.

Tổng quan về Tinidazole

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tinidazole (tinidazol)

Loại thuốc

Thuốc kháng khuẩn; kháng động vật nguyên sinh

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 250 mg; 500 mg
Dung dịch truyền tĩnh mạch: 400 mg/100 ml; 800 mg/200 ml

Chỉ định Tinidazole

Thuốc được sử dụng kết hợp với các loại kháng sinh khác để điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn phức tạp.
Thuốc có vai trò trong việc phòng ngừa nhiễm trùng hậu phẫu gây ra bởi vi khuẩn kỵ khí, đặc biệt là các nhiễm khuẩn liên quan đến phẫu thuật đại tràng, dạ dày và các thủ thuật phụ khoa.
Điều trị các bệnh nhiễm trùng gây ra bởi vi khuẩn kỵ khí, bao gồm:
Nhiễm khuẩn khoang bụng như viêm phúc mạc và áp xe;
Các nhiễm khuẩn phụ khoa bao gồm viêm nội mạc tử cung, viêm cơ nội mạc tử cung và áp xe vòi trứng;
Nhiễm trùng máu;
Nhiễm trùng vết mổ sau phẫu thuật;
Nhiễm khuẩn ở da và mô mềm;
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới, ví dụ viêm phổi, viêm màng phổi có mủ và áp xe phổi.
Viêm âm đạo do vi khuẩn.
Viêm niệu đạo không do lậu.
Viêm loét nướu cấp tính.
Nhiễm Trichomonas ở hệ sinh dục tiết niệu ở cả hai giới nam và nữ.
Bệnh Giardia.
Nhiễm trùng amip đường ruột.
Áp xe do amip tại các cơ quan nội tạng như gan, lách, phổi, v.v.
Loét dạ dày, loét tá tràng và viêm dạ dày do sự hiện diện của vi khuẩn Helicobacter pylori.

Dược lực học

Tinidazol, một dẫn xuất nitroimidazol có cấu trúc tương tự metronidazol, thể hiện hoạt tính kháng khuẩn và kháng động vật nguyên sinh.
Hoạt chất này có khả năng diệt amip, diệt Trichomonas và tiêu diệt vi khuẩn.
Trong các thử nghiệm in vitro, tinidazol cho thấy hiệu quả trên nhiều chủng vi khuẩn kỵ khí, bao gồm một số loài Bacteroides, Clostridium, Prevotella, Fusobacterium, Peptococcus và Peptostreptococcus.
Ngoài ra, thuốc còn có tác dụng chống lại Helicobacter pylori và Gardnerella vaginalis.
Cơ chế hoạt động của tinidazol bao gồm việc thâm nhập vào bên trong tế bào vi sinh vật, sau đó gây tổn thương hoặc ngăn chặn quá trình tổng hợp các chuỗi DNA của cả vi khuẩn và động vật nguyên sinh.

Dược động học

Hấp thu

Khi dùng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch, tinidazol được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn.
Sinh khả dụng của thuốc khi dùng đường uống được ước tính vượt quá 90%.
Thuốc đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương xấp xỉ 2 giờ sau khi dùng.

Phân bố

Tinidazol có khả năng phân bố rộng khắp cơ thể, với nồng độ trong mật, sữa, dịch não tủy, nước bọt và các mô khác đạt mức tương đương với nồng độ trong huyết tương.
Thuốc cũng dễ dàng vượt qua hàng rào nhau thai và hàng rào máu não.
Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương chỉ là 12%.

Chuyển hóa

Quá trình chuyển hóa của thuốc diễn ra mạnh mẽ tại gan, chủ yếu thông qua enzym CYP 3A4.

Xem thêm: Tavaborole: Thuốc dùng trong điều trị nấm móng chân và nhiễm trùng móng

Thải trừ

Thời gian bán thải của tinidazol trong huyết tương dao động từ 11,1 đến 14,7 giờ.
Khoảng 12% tinidazol và các chất chuyển hóa của nó được đào thải qua phân, trong khi 18% đến 25% được bài tiết qua thận dưới dạng không đổi.

Tương tác thuốc Tinidazole

Tương tác với các thuốc khác

Nồng độ và độc tính của ﬂuorouracil, lithi hydroxyd, cyclosporin, tacrolimus có thể gia tăng khi dùng đồng thời với tinidazol.
Việc sử dụng phenytoin natri và fosphenytoin natri cùng lúc với tinidazol có thể làm giảm nồng độ tinidazol trong huyết tương và đồng thời tăng độc tính của các thuốc phenytoin natri, fosphenytoin natri.
Các thuốc cimetidin và ketoconazol có khả năng làm tăng nồng độ tinidazol trong máu.
Sự kết hợp giữa tinidazol và disulfram có thể dẫn đến tăng độc tính đối với hệ thần kinh trung ương.
Nồng độ tinidazol trong huyết tương có thể bị giảm khi dùng chung với phenobarbital và rifampin.
Cholestyramin có thể làm giảm hiệu quả điều trị của tinidazol.
Thời gian prothrombin có thể kéo dài đáng kể khi tinidazol được sử dụng đồng thời với các thuốc acenocoumarol, anisindion, dicumarol, phenindion, phenprocoumon, warfarin.

Tương tác với thực phẩm

Khi tinidazol được dùng chung với đồ uống có cồn, có thể xảy ra phản ứng tương tự như disulfiram.

Chống chỉ định thuốc Tinidazole

Chống chỉ định với những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với tinidazol, các dẫn chất nitroimidazol khác, hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Không sử dụng cho người bị rối loạn tạo máu hoặc có tiền sử mắc bệnh loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính.
Không dùng thuốc trong ba tháng đầu của thai kỳ.
Phụ nữ đang trong giai đoạn cho con bú không nên dùng tinidazol.
Người bệnh được chẩn đoán có các rối loạn thần kinh thực thể không được sử dụng thuốc này.

Liều lượng & cách dùng Tinidazole

Người lớn

Để phòng ngừa nhiễm khuẩn sau phẫu thuật cắt bỏ ruột thừa, bệnh nhân được khuyến nghị truyền tĩnh mạch một liều duy nhất 500 mg tinidazol trong quá trình gây mê.
Trong việc phòng ngừa nhiễm khuẩn kỵ khí sau các phẫu thuật vùng ổ bụng hoặc hậu môn, bệnh nhân nên uống một liều duy nhất 2 g tinidazol 12 giờ trước ca mổ. Hiệu quả điều trị có thể được cải thiện đáng kể khi phối hợp với doxycyclin uống 200 mg cùng với tinidazol uống liều duy nhất 2 g, cũng 12 giờ trước phẫu thuật. Một lựa chọn khác là kết hợp doxycyclin với truyền tĩnh mạch một liều duy nhất tinidazol 1,6 g, 1 – 2 giờ trước khi tiến hành phẫu thuật dạ dày – ruột.
Đối với mục đích phòng ngừa nhiễm khuẩn sau phẫu thuật cắt bỏ tử cung, bệnh nhân được chỉ định uống một liều duy nhất 2 g tinidazol.
Để điều trị nhiễm khuẩn kỵ khí, liều khởi đầu là 2 g uống vào ngày đầu tiên, sau đó tiếp tục uống 1 g mỗi ngày một lần hoặc 500 mg hai lần mỗi ngày. Thông thường, một liệu trình 5 – 6 ngày là đủ, nhưng tổng thời gian điều trị sẽ phụ thuộc vào đáp ứng lâm sàng; trong trường hợp nhiễm khuẩn tại các vị trí khó điều trị triệt để, có thể cần kéo dài liệu trình vượt quá 7 ngày. Nếu bệnh nhân không thể dùng thuốc đường uống, có thể sử dụng đường truyền tĩnh mạch 400 ml dung dịch 2 mg/ml (tương đương 800 mg tinidazol) với tốc độ 10 ml/phút. Sau đó, tiếp tục truyền 800 mg mỗi ngày một lần hoặc 400 mg hai lần mỗi ngày, cho đến khi bệnh nhân có thể chuyển sang dùng thuốc đường uống.
Đối với bệnh âm đạo do vi khuẩn, phụ nữ không mang thai có thể dùng liều 2 g mỗi ngày một lần, uống cùng bữa ăn, trong 2 ngày; hoặc dùng liều 1 g mỗi ngày một lần trong 5 ngày.
Trong trường hợp viêm loét lợi cấp tính, bệnh nhân nên uống một liều duy nhất 2 g.
Để điều trị nhiễm Trichomonas ở hệ sinh dục tiết niệu, liều khuyến cáo là 2 g duy nhất, uống một lần. Cần thiết phải điều trị đồng thời cho cả bạn tình.
Đối với nhiễm Giardia (do Giardia duodenalis), liều dùng là một liều duy nhất 2 g.
Trong trường hợp nhiễm amip ở ruột (do Entamoeba histolytica), bệnh nhân cần uống 2 g mỗi ngày một lần, liên tục trong 3 ngày.
Đối với áp xe gan do amip (nhiễm Entamoeba histolytica), liều khuyến cáo là 2 g mỗi ngày một lần, dùng trong 3 – 5 ngày, tùy thuộc vào mức độ gây bệnh của Entamoeba histolytica. Trong điều trị amip gan, việc điều trị bằng tinidazol có thể cần kết hợp với thủ thuật rút mủ. Liều khởi đầu là 1,5 – 2 g mỗi ngày một lần, dùng trong 3 ngày. Nếu liệu trình 3 ngày không mang lại hiệu quả, có thể cần kéo dài đến 6 ngày.
Đối với viêm niệu đạo không do lậu cầu (tái phát hoặc kéo dài), bệnh nhân nên uống một liều duy nhất 2 g tinidazol, đồng thời bổ sung azithromycin liều duy nhất 1 g (nếu chưa được sử dụng trong giai đoạn điều trị ban đầu).
Trong điều trị nhiễm khuẩn Helicobacter pylori ở đường tiêu hóa, tinidazol được sử dụng kết hợp với các kháng sinh khác và thuốc ức chế bơm proton (PPI) trong các phác đồ điều trị, với liều 500 mg hai lần mỗi ngày.

Xem thêm: Deferiprone: Công dụng, cách dùng và những lưu ý khi sử dụng

Trẻ em

Đối với trẻ em mắc nhiễm Trichomonas sinh dục tiết niệu, có thể sử dụng một liều duy nhất 50 – 75 mg/kg (tối đa không quá 2 g), uống một lần. Tuy nhiên, tính an toàn và hiệu quả của tinidazol trong điều trị nhiễm Trichomonas ở trẻ em vẫn chưa được thiết lập đầy đủ.
Trẻ em từ 3 tuổi trở lên bị nhiễm Giardia (do Giardia duodenalis) được chỉ định uống một liều duy nhất 50 – 75 mg/kg (tối đa không vượt quá 2 g).
Với trẻ em từ 3 tuổi trở lên mắc nhiễm amip ở ruột (do Entamoeba histolytica), liều dùng là 50 – 60 mg/kg mỗi ngày một lần (không quá 2 g/ngày), dùng liên tục trong 3 ngày.
Trẻ em từ 3 tuổi trở lên bị áp xe gan do amip (nhiễm Entamoeba histolytica) nên dùng liều 50 – 60 mg/kg mỗi ngày một lần (tối đa không quá 2 g/ngày), trong khoảng thời gian từ 3 đến 5 ngày liên tiếp.

Đối tượng khác

Không có khuyến nghị liều lượng cụ thể cho bệnh nhân cao tuổi.
Không yêu cầu điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận.
Đối với bệnh nhân đang trải qua thẩm tách máu, nếu tinidazol được dùng vào ngày thẩm tách, cần bổ sung một liều bằng 1/2 liều khuyến cáo sau khi quá trình thẩm tách kết thúc.

Tác dụng phụ của Tinidazole

Thường gặp

Viêm tắc tĩnh mạch
Đánh trống ngực
Đau tại vị trí tiêm
Buồn nôn, nôn mửa
Giảm cảm giác thèm ăn
Đau bụng
Khó chịu vùng thượng vị
Đầy hơi
Rối loạn tiêu hóa
Táo bón
Thay đổi vị giác tạm thời
Nhiễm trùng đường hô hấp trên
Chóng mặt
Đau đầu
Cảm giác không khỏe
Suy nhược cơ thể
Tiểu tiện khó khăn
Nhiễm trùng đường tiết niệu
Viêm âm đạo do nấm Candida
Đa kinh (chu kỳ kinh kéo dài hoặc ra nhiều)
Đau âm đạo
Âm đạo tiết dịch có mùi
Đau vùng chậu
Phát ban trên da

Ít gặp

Tiêu chảy

Hiếm gặp

Buồn ngủ quá mức
Các cơn co giật kiểu động kinh
Phản ứng dị ứng
Sốt
Phản ứng bất lợi với thuốc (biểu hiện bằng bất tỉnh, cảm giác buồn nôn, hạ huyết áp, mệt mỏi)
Giảm số lượng bạch cầu có khả năng phục hồi
Tình trạng viêm niêm mạc miệng
Cảm giác ngứa da
Ban đỏ trên da
Đau ở các khớp
Bệnh thần kinh ngoại biên, với các biểu hiện như tê bì và dị cảm ở các chi
Trạng thái lú lẫn
Nước tiểu có màu sẫm hơn bình thường
Viêm gan

Lưu ý khi dùng Tinidazole

Lưu ý chung

Bệnh nhân đang điều trị bằng tinidazol nên tránh sử dụng đồ uống có cồn hoặc các sản phẩm chứa ethanol khác, do có nguy cơ xảy ra phản ứng tương tự disulfiram, bao gồm đỏ bừng mặt, đau quặn bụng, nôn mửa và tăng nhịp tim.
Việc kiêng rượu cần được tiếp tục trong ít nhất 72 giờ sau khi ngưng thuốc tinidazol.
Nếu bệnh nhân xuất hiện các triệu chứng thần kinh bất thường như co giật động kinh hoặc bệnh thần kinh ngoại vi, đây là dấu hiệu của các tác dụng phụ thần kinh nghiêm trọng, yêu cầu phải dừng ngay liệu pháp điều trị.
Bệnh nhân có tiền sử hoặc đang có các biểu hiện rối loạn tạo máu có thể gặp phải tình trạng giảm bạch cầu tạm thời hoặc giảm bạch cầu trung tính.
Các nghiên cứu trên chuột và chuột cống đã ghi nhận tiềm năng gây ung thư khi điều trị mạn tính bằng metronidazol, một loại thuốc nitroimidazol có cấu trúc tương tự.
Dù chưa có báo cáo cụ thể về khả năng gây ung thư của tinidazol, nhưng do sự tương đồng về cấu trúc giữa hai loại thuốc này, tinidazol cũng có thể có các tác dụng sinh học tương tự.
Do đó, việc kéo dài liệu trình điều trị bằng tinidazol vượt quá thời gian khuyến nghị thông thường cần được cân nhắc kỹ lưỡng.
Một số trường hợp nhiễm nấm Candida âm đạo đã được báo cáo trong quá trình sử dụng tinidazol, đòi hỏi phải điều trị bằng thuốc kháng nấm thích hợp.
Các phản ứng quá mẫn cảm đã được ghi nhận, bao gồm nổi mề đay, ngứa, phát ban, đỏ bừng mặt, đổ mồ hôi, khô miệng, sốt, cảm giác nóng, khát nước, tăng tiết nước bọt, phù mạch, co thắt phế quản, khó thở, hội chứng Stevens-Johnson và ban đỏ đa dạng.
Các trường hợp sốc phản vệ được báo cáo là rất hiếm.

Xem thêm: Biphenyl dimethyl dicarboxylate: Công dụng hỗ trợ điều trị các bệnh lý gan

Lưu ý với phụ nữ có thai

Tinidazol có khả năng đi qua nhau thai và xâm nhập vào hệ tuần hoàn của thai nhi; vì vậy, thuốc này bị chống chỉ định cho phụ nữ mang thai trong 3 tháng đầu.
Mặc dù chưa có bằng chứng xác thực về tác động bất lợi của tinidazol trong các giai đoạn thai kỳ sau, việc sử dụng thuốc trong quý thứ hai và thứ ba của thai kỳ cần được đánh giá cẩn thận, cân nhắc giữa lợi ích điều trị cho mẹ và các nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Tinidazol được bài tiết vào sữa mẹ.
Thuốc vẫn có thể được phát hiện trong sữa mẹ sau 72 giờ kể từ liều cuối cùng.
Do đó, phụ nữ đang cho con bú không nên sử dụng tinidazol, hoặc cần ngừng cho con bú ít nhất 3 ngày sau khi dừng thuốc.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không có khuyến cáo đặc biệt nào cần thiết đối với bệnh nhân tham gia lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều Tinidazole và biện pháp xử trí

Quá liều và độc tính

Trường hợp ngộ độc nghiêm trọng với Tinidazole, các biểu hiện như ức chế hệ thần kinh trung ương và co giật được ghi nhận là hiếm gặp.
Khi sử dụng thuốc quá liều trong thời gian dài (kinh niên), các triệu chứng thường thấy bao gồm cảm giác chóng mặt, song thị, mất phương hướng, mất điều hòa vận động và bệnh lý thần kinh cảm giác.

Cách xử lý khi quá liều

Hiện tại, không có thuốc giải độc đặc hiệu nào dành riêng cho trường hợp quá liều Tinidazole.
Việc điều trị chủ yếu tập trung vào việc làm giảm triệu chứng và cung cấp các biện pháp hỗ trợ cần thiết.
Rửa dạ dày có thể là một phương pháp hữu ích trong các tình huống ngộ độc nghiêm trọng.
Tinidazole có thể được loại bỏ khỏi cơ thể thông qua phương pháp thẩm tách máu.

Theo dõi người bệnh

Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu sinh tồn và tình trạng tâm thần của bệnh nhân.
Đối với những bệnh nhân có biểu hiện triệu chứng, việc kiểm tra nồng độ chất điện giải, glucose trong huyết thanh và các chỉ số men gan là cần thiết.

Quên liều và xử trí

Nếu một liều thuốc bị bỏ lỡ, bệnh nhân nên uống ngay lập tức khi nhớ ra.
Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều kế tiếp, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều theo lịch trình đã định.
Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều quy định để bù cho liều đã quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Tinidazole

https://www.drugs.com/monograph/tinidazole.htm

Drugs.com: https://www.drugs.com/mtm/tinidazole.html

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1066

Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015

Ngày cập nhật: 01/08/2021

Bài viết này có hữu ích không?

Có0Không0

Tinidazole