Thuốc chống viêm Meclofenamic Acid: Công dụng, liều dùng và lưu ý

Meclofenamic acid là một loại thuốc chống viêm không steroid (NSAID) được sử dụng để điều trị các tình trạng như viêm khớp, đau, và sốt. Nó hoạt động bằng cách ức chế quá trình tổng hợp prostaglandin và cạnh tranh với prostaglandin tại các vị trí thụ thể của chúng. Thuốc này có sẵn dưới dạng viên nang và thường được sử dụng với liều lượng từ 200 đến 400 mg mỗi ngày.

Tổng quan về Meclofenamic acid

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Meclofenamic acid (Meclofenamate)

Loại thuốc

Thuốc chống viêm không steroid (NSAID), dẫn xuất axit anthranilic.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang dưới dạng muối natri meclofenamate hàm lượng: 50 mg, 100 mg.

Chỉ định Meclofenamic acid

Meclofenamic acid được chỉ định cho các mục đích sau:
Hạ sốt cho bệnh nhân trưởng thành.
Làm dịu các cơn đau từ nhẹ đến trung bình ở người trưởng thành.
Làm thuyên giảm các biểu hiện và triệu chứng của viêm khớp vị thành niên.
Giảm bớt các dấu hiệu và triệu chứng của tình trạng viêm khớp dạng thấp.
Khắc phục các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh viêm xương khớp.
Xử lý chứng đau bụng kinh nguyên phát hoặc tình trạng mất máu kinh nguyệt quá nhiều.
Có thể được dùng cả trong điều trị cấp tính và kéo dài nhằm làm giảm các dấu hiệu và triệu chứng của: viêm cột sống dính khớp, đau vai cấp tính (bao gồm viêm bao hoạt dịch dưới da cấp tính và viêm gân cơ trên), cũng như viêm khớp gút cấp tính.

Dược lực học

Meclofenamic acid, một loại thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), đã chứng minh hoạt tính chống viêm, giảm đau và hạ sốt trong các thử nghiệm trên động vật.
Tương tự các NSAID khác, cơ chế hoạt động chính xác của thuốc vẫn chưa được làm rõ.
Các nghiên cứu thực hiện trên động vật đã chỉ ra rằng natri meclofenamat có khả năng ức chế quá trình tổng hợp prostaglandin và cạnh tranh với prostaglandin tại các vị trí thụ thể của chúng.
Thử nghiệm in vitro cũng cho thấy natri meclofenamat có tác dụng ức chế hoạt động của enzym 5-lipoxygenase trong tế bào bạch cầu của con người.
Những đặc tính này có thể là cơ sở giải thích cho hiệu quả kháng viêm của natri meclofenamat.
Tuy nhiên, không có bằng chứng nào cho thấy natri meclofenamat có khả năng làm thay đổi diễn tiến tự nhiên của bệnh.

Dược động học

Hấp thu

Khi dùng qua đường uống, Meclofenamic acid nhanh chóng được hấp thu hoàn toàn. Nồng độ tối đa trong huyết tương của thuốc thường đạt được trong khoảng từ 0,5 đến 2 giờ sau khi dùng.

Phân bố

Meclofenamic acid được phân bố rộng rãi trong các mô và dịch sinh học. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc tập trung chính ở huyết tương, gan và thận, trong khi nồng độ thấp hơn được tìm thấy ở tim, lá lách, mô mỡ, cơ xương và não. Thuốc có khả năng đi qua hàng rào nhau thai và cũng được bài tiết vào sữa mẹ. Mức độ liên kết với protein huyết tương của thuốc là hơn 99%, chủ yếu với albumin.

Chuyển hóa

Quá trình chuyển hóa của Meclofenamic acid diễn ra ở gan. Thuốc tạo ra một chất chuyển hóa có hoạt tính chính (được gọi là Chất chuyển hóa I, hay chất chuyển hóa 3-hydroxymethyl của meclofenamic acid) cùng với ít nhất sáu chất chuyển hóa phụ khác có đặc tính kém rõ rệt hơn.

Xem thêm: Methoxyflurane: Công dụng gây mê qua đường hô hấp và những lưu ý

Thải trừ

Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (chiếm 70% tổng liều), phần lớn dưới dạng liên hợp glucuronid của các chất chuyển hóa, và một phần qua phân (20–30%). Thời gian bán thải của thuốc dao động từ 40 phút đến 5,3 giờ.

Tương tác thuốc Meclofenamic acid

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc ức chế men chuyển: Khi Meclofenamic acid được dùng chung với thuốc ức chế men chuyển, hiệu quả hạ huyết áp của các thuốc này có thể bị suy giảm. Đối với bệnh nhân đã có chức năng thận suy giảm, nguy cơ suy giảm chức năng thận càng tăng cao.
Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II: Việc dùng đồng thời Meclofenamic acid với thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II có thể làm giảm hiệu quả kiểm soát huyết áp. Ở những bệnh nhân suy thận, chức năng thận có thể bị ảnh hưởng xấu.
Aspirin: Sử dụng aspirin có thể dẫn đến giảm nồng độ axit meclofenamic trong huyết tương. Sự kết hợp này cũng làm tăng nguy cơ loét đường tiêu hóa và các biến chứng liên quan khác. Cần lưu ý rằng không có bằng chứng nhất quán cho thấy aspirin liều thấp có thể giảm nguy cơ gia tăng các biến cố tim mạch nghiêm trọng liên quan đến việc sử dụng NSAID.
Thuốc lợi tiểu (furosemide, thiazide): Tác dụng lợi tiểu thải natri của các thuốc lợi tiểu như furosemide và thiazide có thể bị giảm khi dùng chung.
Lithium: Nồng độ lithium trong huyết tương có thể tăng lên.
Methotrexate: Nguy cơ độc tính có thể xảy ra do nồng độ methotrexate trong huyết tương tăng cao.
Warfarin: Khi dùng chung, có thể xảy ra các biến chứng chảy máu và thời gian prothrombin có thể bị kéo dài.

Tương tác với thực phẩm

Rượu: Việc tiêu thụ rượu có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết dạ dày khi đang sử dụng meclofenamate.

Chống chỉ định thuốc Meclofenamic acid

Chống chỉ định

Không được sử dụng thuốc này cho những bệnh nhân đã biết có phản ứng quá mẫn với meclofenamate hoặc với bất kỳ thành phần nào khác có trong chế phẩm.
Chống chỉ định cho bệnh nhân đang trải qua phẫu thuật bắc cầu động mạch vành (CABG). Ngoài ra, những người có tiền sử bệnh hen suyễn, nổi mề đay, hoặc các phản ứng dị ứng tương tự sau khi dùng aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) khác cũng không được phép sử dụng.

Liều lượng & cách dùng Meclofenamic acid

Liều dùng Meclofenamic acid

Người lớn

Viêm xương khớp và viêm khớp dạng thấp (bao gồm cả đợt cấp của bệnh mãn tính):
Liều dùng hàng ngày là 200 đến 400 mg, phân chia thành 3 đến 4 lần uống; nên khởi đầu với liều thấp nhất và điều chỉnh tăng dần dựa trên mức độ nghiêm trọng của bệnh lý và phản ứng lâm sàng.
Không được vượt quá liều 400 mg/ngày. Dù một số bệnh nhân có thể cảm nhận sự cải thiện trong vài ngày đầu, việc điều trị có thể kéo dài 2 đến 3 tuần để đạt được hiệu quả tối ưu.
Đau, nhẹ đến trung bình:
Dùng 50 đến 100 mg, mỗi 4 đến 6 giờ một lần.
Liều tối đa không vượt quá 400 mg/ngày.
Đau bụng kinh nguyên phát /mất máu kinh quá nhiều:
Sử dụng 100 mg, 3 lần/ngày, trong tối đa 6 ngày; bắt đầu từ ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt.

Trẻ em

Viêm khớp vị thành niên:
Đối với thanh thiếu niên từ 14 tuổi trở lên: áp dụng phác đồ liều lượng tương tự người lớn.
Đau bụng kinh nguyên phát /mất máu kinh quá nhiều:
Thanh thiếu niên từ 14 tuổi trở lên: liều dùng được khuyến nghị tương tự người lớn.

Xem thêm: Thuốc Alefacept là gì? Công dụng và cách dùng trong điều trị vảy nến

Đối tượng khác

Bệnh nhân suy thận được khuyến nghị giảm liều; cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận.
Chống chỉ định sử dụng thuốc cho những bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn tiến triển.
Đối với bệnh nhân cao tuổi: nên xem xét giảm liều khởi đầu.
Tính an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được thiết lập cho trẻ em dưới 14 tuổi.

Cách dùng

Thuốc được dùng qua đường uống; có thể uống cùng thức ăn hoặc sữa nhằm hạn chế các tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa.
Trước khi quyết định dùng viên nang natri meclofenamate, cần đánh giá kỹ lưỡng giữa lợi ích và các rủi ro tiềm tàng của thuốc so với các phương pháp điều trị khác. Nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian điều trị ngắn nhất có thể.

Tác dụng phụ của Meclofenamic acid

Thường gặp

Tiêu chảy, buồn nôn (có hoặc không nôn), các rối loạn tiêu hóa khác, đau bụng, đầy hơi, viêm da mủ, cảm giác chóng mặt, đau đầu, phát ban, táo bón, viêm miệng, loét dạ dày tá tràng, phù, ù tai.

Ít gặp

Xuất huyết và/hoặc thủng (có hoặc không kèm loét rõ rệt), viêm đại tràng, vàng da ứ mật, suy giảm chức năng thận, giảm bạch cầu trung tính, ban xuất huyết giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu tán huyết, tăng bạch cầu ái toan, giảm hemoglobin và/hoặc hematocrit, ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, viêm da tróc vảy, bệnh lupus cùng các triệu chứng tương tự bệnh huyết thanh.

Hiếm gặp

Cảm giác đánh trống ngực, khó chịu, mệt mỏi, dị cảm, rối loạn giấc ngủ (mất ngủ), trầm cảm, tiểu tiện về đêm, liệt ruột.

Không xác định tần suất

Mờ mắt, rối loạn vị giác, giảm thị lực, mất thị lực tạm thời, mất thị lực màu có khả năng hồi phục, biến đổi võng mạc (bao gồm xơ hóa điểm vàng, phù hoàng điểm và quanh mắt), viêm kết mạc, viêm mống mắt, ban đỏ nốt sần, rụng tóc.

Lưu ý khi dùng Meclofenamic acid

Lưu ý chung

Sử dụng trong thai kỳ:
Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) khuyến cáo rằng việc kê đơn NSAID nên được hạn chế sau tuần thai thứ 20 đến 30 và hoàn toàn tránh kê đơn sau tuần thai thứ 30.
Việc sử dụng NSAID từ khoảng tuần thai thứ 20 trở đi có nguy cơ gây ra các vấn đề thận hiếm gặp nhưng nghiêm trọng ở thai nhi, dẫn đến rối loạn chức năng thận của thai nhi, thiểu ối, và trong một số trường hợp, suy thận ở trẻ sơ sinh.
Các biến chứng của thiểu ối kéo dài có thể bao gồm co cứng các chi và chậm phát triển hoàn thiện phổi. Trong một số trường hợp suy giảm chức năng thận ở trẻ sơ sinh sau khi xuất viện, có thể cần đến các thủ thuật xâm lấn như truyền máu hoặc lọc máu.
Nếu việc điều trị bằng NSAID được coi là cần thiết trong khoảng thời gian từ tuần 20 đến tuần 30 của thai kỳ, hãy giới hạn liều lượng ở mức thấp nhất có hiệu quả và thời gian điều trị ngắn nhất có thể.
Tránh kê đơn NSAID ở tuần thai thứ 30 và sau đó vì có thêm nguy cơ đóng sớm ống động mạch của thai nhi, cũng như các vấn đề tiềm ẩn cho thai nhi hoặc biến chứng trong quá trình sinh nở.
Cần cân nhắc siêu âm để theo dõi nước ối nếu liệu pháp NSAID kéo dài hơn 48 giờ. Ngừng sử dụng NSAID nếu phát hiện thiểu ối và tiếp tục theo dõi theo thực hành lâm sàng.
Nguy cơ tim mạch: Thuốc làm tăng nguy cơ gặp phải các biến cố huyết khối tim mạch nghiêm trọng, đôi khi gây tử vong (ví dụ: nhồi máu cơ tim cấp, đột quỵ). Rủi ro này có thể xuất hiện sớm trong quá trình điều trị và có thể gia tăng theo thời gian sử dụng thuốc.
Chống chỉ định: Meclofenamic acid bị chống chỉ định ở bệnh nhân trải qua phẫu thuật mổ bắc cầu động mạch chủ – vành (CABG).
Nguy cơ tiêu hóa: Có nguy cơ gia tăng các biến cố nghiêm trọng trên đường tiêu hóa, đôi khi gây tử vong (ví dụ: chảy máu, loét, thủng dạ dày hoặc ruột). Những biến cố này có thể xảy ra bất cứ lúc nào mà không có các dấu hiệu hoặc triệu chứng cảnh báo trước. Người cao tuổi có nguy cơ cao hơn đối với các biến cố tiêu hóa nghiêm trọng.
Suy giảm chức năng thận: Thuốc có khả năng gây mất bù quá mức ở thận. Nguy cơ nhiễm độc thận tăng lên ở những bệnh nhân có sẵn suy thận hoặc suy gan hoặc suy tim, bệnh nhân lão khoa, bệnh nhân bị suy giảm thể tích tuần hoàn, và những người đang dùng thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển (ACEI) hoặc thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (ARB).

Xem thêm: Rimexolone và công dụng điều trị sưng, viêm ở mắt

Lưu ý với phụ nữ có thai

Tính an toàn của thuốc đối với phụ nữ mang thai chưa được thiết lập. Nên tránh sử dụng, đặc biệt trong tam cá nguyệt thứ nhất và thứ ba (3 tháng đầu và 3 tháng cuối thai kỳ). Việc dùng thuốc trong tam cá nguyệt thứ ba có thể gây đóng sớm ống động mạch.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Hiện chưa có thông tin về việc liệu thuốc này có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do khả năng nhiều loại thuốc được bài tiết qua sữa mẹ và nguy cơ tiềm ẩn các phản ứng có hại nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ từ natri meclofenamat, cần đưa ra quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, dựa trên việc đánh giá tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây ra các tác dụng phụ như nhức đầu và chóng mặt. Vì vậy, người bệnh cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Khi dùng thuốc quá liều, người bệnh có thể biểu hiện các dấu hiệu như suy nhược cơ thể, cảm giác buồn ngủ, buồn nôn, nôn mửa và đau vùng thượng vị.

Xử trí khi quá liều Meclofenamic acid

Để xử lý quá liều, cần làm rỗng dạ dày thông qua việc gây nôn hoặc rửa dạ dày, sau đó đưa một lượng lớn than hoạt tính vào.
Một số dữ liệu cho thấy than củi có khả năng hấp phụ hiệu quả natri meclofenamat; tuy nhiên, các phương pháp như thẩm phân hoặc truyền máu có thể không mang lại hiệu quả cao do natri meclofenamat có ái lực liên kết mạnh với protein huyết tương.
Nếu xảy ra co giật, cần áp dụng các biện pháp điều trị chống co giật phù hợp để kiểm soát.
Việc theo dõi chặt chẽ các chức năng sống và duy trì cân bằng dịch – điện giải là điều cần thiết.
Trong trường hợp tăng ure huyết nghiêm trọng hoặc rối loạn cân bằng điện giải, liệu pháp lọc máu có thể được chỉ định.

Quên liều và xử trí

Trường hợp bệnh nhân bỏ lỡ một liều, cần uống bổ sung ngay khi phát hiện.
Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều tiếp theo, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp theo đúng lịch trình.
Tuyệt đối không được uống hai liều cùng lúc để bù cho liều đã bỏ lỡ.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Meclofenamic acid

Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fda/fdaDrugXsl.cfm?setid=96f19af4-de8f-4fd7-90d8-55fe6ebdd81d&type=display

Go.Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00939

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/meclofenamate.html.

Ngày cập nhật: 30/06/2021

Bài viết này có hữu ích không?

Có0Không0

Meclofenamic acid