13 
Tamsulosin là thuốc đối kháng alpha-1 adrenergic, được chỉ định để điều trị tăng sản lành tính tuyến tiền liệt, cải thiện các triệu chứng tiểu tiện và giảm tắc nghẽn. Với khả năng giãn cơ trơn ở tuyến tiền liệt và niệu đạo, thuốc giúp tăng lưu lượng nước tiểu tối đa và giảm triệu chứng bí tiểu.
Tổng quan về Tamsulosin
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Tamsulosin
Loại thuốc
- Thuốc đối kháng chọn lọc alpha-1 adrenergic.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén, viên nang giải phóng kéo dài 0,4 mg.
- Viên nang 0,4 mg.
Chỉ định Tamsulosin
- Thuốc được chỉ định để điều trị tình trạng tăng sản lành tính tuyến tiền liệt (còn gọi là phì đại lành tính tuyến tiền liệt).
Dược lực học
- Tamsulosin có tác dụng tăng lưu lượng nước tiểu tối đa và giảm tắc nghẽn thông qua việc làm giãn cơ trơn ở tuyến tiền liệt cùng với niệu đạo, từ đó cải thiện các triệu chứng liên quan đến việc tiểu tiện.
- Ngoài ra, thuốc cũng cải thiện các triệu chứng bí tiểu, trong đó sự bất ổn định của bàng quang đóng vai trò quan trọng.
- Các hiệu ứng này được duy trì ổn định trong suốt quá trình điều trị dài hạn.
- Nhu cầu phẫu thuật hoặc đặt ống thông tiểu được trì hoãn một cách đáng kể.
- Các hoạt chất đối kháng thụ thể alpha-adrenergic có thể gây giảm huyết áp bằng cách hạ sức cản mạch máu ngoại vi.
Dược động học
Hấp thu
- Tamsulosin được hấp thu gần như hoàn toàn từ đường ruột. Do sự hấp thu của thuốc bị ảnh hưởng bởi thức ăn, bệnh nhân cần được hướng dẫn sử dụng tamsulosin một cách nhất quán vào một thời điểm cố định trước hoặc sau bữa ăn.
Phân bố
- Thể tích phân bố của tamsulosin tương đối nhỏ, ở mức 0,2 L/kg. Tỷ lệ gắn kết của thuốc với protein huyết tương rất cao, đạt tới 99%.
Chuyển hóa
- Tamsulosin trải qua quá trình chuyển hóa bước một qua gan với tỷ lệ thấp và diễn ra chậm. Phần lớn hoạt chất trong huyết tương tồn tại dưới dạng không đổi và vẫn có hoạt tính. Gan là cơ quan chính chịu trách nhiệm chuyển hóa thuốc.
- Các nghiên cứu in vitro cho thấy quá trình chuyển hóa tamsulosin chủ yếu liên quan đến các enzym CYP3A4 và CYP2D6. Việc sử dụng đồng thời các chất ức chế hai enzym này có thể làm tăng nồng độ tamsulosin trong huyết tương. Không có chất chuyển hóa nào được tạo ra có hoạt tính mạnh hơn phân tử tamsulosin ban đầu.
Thải trừ
- Tamsulosin và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, trong đó 9% là dạng không đổi. Ở trạng thái cân bằng, thời gian bán thải của thuốc là 13 giờ.
Tương tác thuốc Tamsulosin
Tương tác với các thuốc khác
- Việc dùng đồng thời tamsulosin với các chất đối kháng alpha-1 adrenergic khác có thể dẫn đến hiệu ứng hạ huyết áp.
- Khi sử dụng chung với cimetidine, nồng độ tamsulosin trong huyết tương có thể tăng lên, do đó cần thận trọng, đặc biệt với liều trên 0,4 mg. Ngược lại, furosemide lại có khả năng làm giảm nồng độ tamsulosin trong huyết tương nếu được dùng đồng thời.
- Diclofenac và warfarin có thể đẩy nhanh tốc độ thải trừ của tamsulosin.
- Sử dụng đồng thời tamsulosin hydrochloride với các chất ức chế mạnh enzym CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ tamsulosin.
- Tamsulosin có thể tương tác với các thuốc ức chế phosphodiesterase-5 (như tadalafil, sildenafil), dẫn đến tác dụng hạ huyết áp.
Tương tác với thực phẩm
- Nước bưởi chùm có khả năng làm tăng nồng độ của tamsulosin trong huyết tương.
Chống chỉ định thuốc Tamsulosin
- Chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với tamsulosin hoặc bất kỳ thành phần nào khác có trong thuốc.
Liều lượng & cách dùng Tamsulosin
Liều dùng Tamsulosin
Người lớn
- Liều khởi đầu được khuyến nghị là 0,4 mg, dùng một lần mỗi ngày.
- Để tối ưu hóa lưu lượng nước tiểu và giảm các triệu chứng, liều có thể được điều chỉnh tăng lên 0,8 mg, uống một lần mỗi ngày.
- Trong trường hợp có sự gián đoạn trong quá trình dùng thuốc, cần bắt đầu lại việc điều trị với liều 0,4 mg, dùng một lần mỗi ngày.
Đối tượng khác
- Bệnh nhân suy gan: Không yêu cầu điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan mức độ trung bình.
- Bệnh nhân suy thận: Không cần thay đổi liều cho bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến nặng, kể cả khi độ thanh thải creatinine dưới 10 mL/phút.
Cách dùng
- Thuốc nên được uống 30 phút sau bữa ăn.
- Viên thuốc phải được nuốt trọn vẹn; không được mở (đối với dạng viên nang), nhai hay nghiền nát viên thuốc.
Tác dụng phụ của Tamsulosin
Thường gặp
- Cảm thấy chóng mặt, rối loạn xuất tinh, ho, giọng khàn, sốt, cảm giác ớn lạnh, tiểu tiện đau hoặc khó khăn, và đau ở vùng lưng.
Ít gặp
- Đau đầu, hồi hộp, hạ huyết áp khi thay đổi tư thế, viêm niêm mạc mũi, táo bón, tiêu chảy, cảm giác buồn nôn, nôn mửa, nổi ban da, ngứa, nổi mề đay, và cảm giác suy yếu toàn thân.
Hiếm gặp
- Tình trạng ngất xỉu, phù mạch, hội chứng Stevens – Johnson, và cương đau dương vật kéo dài.
Không xác định tần suất
- Tầm nhìn bị mờ, khó thở, đau khớp, mắt đỏ, xuất hiện vết loét hoặc đốm trắng ở miệng/môi, tăng tiết mồ hôi, và cảm giác tức ngực.
Lưu ý khi dùng Tamsulosin
Lưu ý chung
- Tương tự các thuốc đối kháng alpha-1 adrenergic khác, hạ huyết áp có thể xảy ra trong quá trình sử dụng thuốc. Khi bệnh nhân cảm thấy yếu hoặc chóng mặt – những dấu hiệu ban đầu của hạ huyết áp tư thế – họ cần ngồi hoặc nằm xuống cho đến khi các triệu chứng này biến mất.
- Trước khi bắt đầu điều trị bằng tamsulosin, cần tiến hành kiểm tra kỹ lưỡng để loại trừ các tình trạng có thể gây ra triệu chứng tương tự như tăng sản lành tính tuyến tiền liệt.
- Cần thận trọng đặc biệt khi dùng thuốc cho những bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinine dưới 10 mL/phút.
- Hội chứng mống mắt nhão trong phẫu thuật (Intraoperative Floppy Iris Syndrome – IFIS), một biến thể của hội chứng đồng tử nhỏ, đã được ghi nhận trong các ca phẫu thuật đục thủy tinh thể và glaucoma ở một số bệnh nhân đang hoặc đã từng sử dụng tamsulosin. IFIS có thể dẫn đến việc gia tăng các biến chứng ở mắt trong và sau khi phẫu thuật.
- Mặc dù lợi ích của việc ngừng tamsulosin trước phẫu thuật chưa được xác định rõ ràng, việc ngưng thuốc từ 1 – 2 tuần trước khi phẫu thuật đục thủy tinh thể hoặc glaucoma được xem là một biện pháp hữu ích. Không khuyến cáo khởi đầu điều trị bằng tamsulosin cho những người bệnh đã có kế hoạch phẫu thuật đục thủy tinh thể hoặc glaucoma.
- Cần tránh phối hợp tamsulosin với các chất ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazole hoặc các chất đối kháng alpha-adrenergic) ở những bệnh nhân có khả năng chuyển hóa CYP2D6 kém.
- Thận trọng khi sử dụng tamsulosin ở những bệnh nhân có tiền sử nhạy cảm nghiêm trọng với sulfonamide.
- Nếu có hiện tượng cương cứng dương vật kéo dài, cần được điều trị kịp thời.
- Độ an toàn và hiệu quả của tamsulosin đối với trẻ em dưới 18 tuổi vẫn chưa được thiết lập.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Thuốc được xếp vào loại B về mức độ an toàn cho phụ nữ có thai, theo phân loại của Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA).
- Không chỉ định thuốc này cho phụ nữ.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Không chỉ định thuốc này cho phụ nữ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Hiện chưa có nghiên cứu nào đánh giá ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, người bệnh nên được cảnh báo về các triệu chứng có thể xảy ra như chóng mặt, nhìn mờ, choáng váng hoặc ngất xỉu.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và độc tính
- Dùng tamsulosin hydrochloride vượt quá liều khuyến cáo có thể gây ra hiện tượng tụt huyết áp nghiêm trọng, bất kể liều lượng cụ thể.
- Mức quá liều cao nhất từng được báo cáo là 12 mg/ngày, biểu hiện bởi cơn đau đầu dữ dội.
Cách xử lý khi quá liều
- Khi bệnh nhân gặp phải tình trạng hạ huyết áp cấp tính do quá liều tamsulosin, việc can thiệp hỗ trợ chức năng tim mạch là cần thiết.
- Đặt bệnh nhân ở tư thế nằm có thể giúp ổn định lại huyết áp và nhịp tim.
- Trong trường hợp tình trạng không cải thiện, cần xem xét việc truyền dịch và dùng các thuốc co mạch.
- Cần theo dõi sát chức năng thận và cung cấp các liệu pháp hỗ trợ bổ sung khi có chỉ định.
- Thẩm tách máu không mang lại hiệu quả đáng kể do tamsulosin có ái lực liên kết cao với protein huyết tương.
- Để giảm lượng thuốc được hấp thu, có thể cân nhắc việc dùng chất gây nôn.
- Trong trường hợp ngộ độc tamsulosin với lượng lớn, các biện pháp như rửa dạ dày, dùng than hoạt tính hoặc thuốc nhuận tràng thẩm thấu có thể được áp dụng.
Quên liều và xử trí
- Nếu bỏ lỡ một liều, hãy uống ngay khi nhận ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều tiếp theo, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường.
- Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều để bù lại.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Tamsulosin
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/3152/smpc
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/3152/smpc
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/tamsulosin.html
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/tamsulosin.html
Drugbank.vn: https://drugbank.vn/thuoc/Harnal-Ocas-0-4mg&VN-19849-16
Drugbank.vn: https://drugbank.vn/thuoc/Harnal-Ocas-0-4mg&VN-19849-16
Ngày cập nhật: 19/7/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0