16 
Thuốc Sertraline là một loại thuốc chống trầm cảm nhóm ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin, được sử dụng để điều trị các tình trạng như trầm cảm, rối loạn hoảng sợ và rối loạn ám ảnh cưỡng chế. Thuốc hoạt động bằng cách tăng cường nồng độ serotonin trong hệ thống thần kinh trung ương, giúp cải thiện tâm trạng và giảm các triệu chứng lo âu. Tuy nhiên, việc sử dụng Sertraline cần được theo dõi cẩn thận do có thể gây ra các tác dụng phụ như nhức đầu, khó ngủ và thay đổi vị giác.
Tổng quan về Sertraline
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Sertraline (sertralin)
Loại thuốc
- Thuốc chống trầm cảm nhóm ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén, viên nén bao phim: 25 mg, 50 mg và 100 mg.
- Dung dịch uống: 20 mg/ml, có 12% ethanol, lọ 100 ml.
- Viên nang: 25 mg, 50 mg.
Chỉ định Sertraline
- Sertraline được kê đơn cho các tình trạng sau đây:
- Trầm cảm.
- Rối loạn hoảng sợ, có hoặc không kèm theo chứng sợ khoảng trống.
- Rối loạn ám ảnh cưỡng chế.
- Rối loạn căng thẳng sau chấn thương.
- Rối loạn tâm trạng tiền kinh nguyệt.
- Xuất tinh sớm.
- Rối loạn lo âu xã hội.
Dược lực học
- Thuốc Sertraline hoạt động như một chất chống trầm cảm bằng cách ức chế chọn lọc sự tái hấp thu serotonin.
- Đặc tính dược lý của sertraline khá phức tạp, thể hiện nhiều điểm tương đồng với các thuốc chống trầm cảm khác, chẳng hạn như fluoxetin.
- Mặc dù cơ chế chống trầm cảm chính xác của sertraline vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn, thuốc đã được chứng minh là có khả năng ức chế chọn lọc quá trình tái hấp thu serotonin tại màng nơ-ron tiền synap. Điều này dẫn đến sự gia tăng nồng độ serotonin trong synap của hệ thần kinh trung ương, từ đó tăng cường các tác dụng của serotonin.
Dược động học
Hấp thu
- Nồng độ cao nhất của sertraline trong huyết tương được ghi nhận trong khoảng 4,5 đến 8,4 giờ sau khi dùng thuốc.
- Sự hiện diện của thức ăn không gây ra tác động đáng kể nào đến khả dụng sinh học của thuốc.
Phân bố
- Khoảng 98% lượng thuốc liên kết với các protein trong huyết tương.
Chuyển hóa
- Sertraline trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu mạnh mẽ tại gan.
- Trong gan, sertraline được biến đổi qua nhiều con đường khác nhau, bao gồm sự tham gia của các enzym CYP3A4, CYP2C19 và CYP2B6.
Thải trừ
- Thời gian bán thải của sertraline là xấp xỉ 26 giờ.
- Thuốc được đào thải chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa ra khỏi cơ thể qua phân và nước tiểu, với tỷ lệ gần như tương đương giữa hai đường này.
Tương tác thuốc Sertraline
Tương tác thuốc
- Cần tránh dùng sertraline đồng thời với các thuốc sau đây: Disulfiram, lobenguan I 123, các chất ức chế MAO, pimozid, sibutramin, thioridazin.
- Sertraline có khả năng làm gia tăng nồng độ hoặc tác dụng của các dược chất sau: Rượu (Ethyl), thuốc chẹn alpha/beta, thuốc chống đông máu, thuốc chống trầm cảm (ức chế tái hấp thu serotonin/đối kháng), thuốc chống tiểu cầu, aspirin, thuốc chẹn beta, buspiron, carbamazepin, clozapin, thuốc ức chế thần kinh trung ương: các cơ chất CYP2B6, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, desmopressin, dextromethorphan, drotrecogin alfa, eplerenon, fessoteronin, galantamin, haloperidol, ibritumomab, lithium, maraviroc, methadon, thuốc chống viêm không steroid, phenytoin, pimecrolimus, pimozid, propafenon, ranolazin, risperidon, salicylat, salmeterol, các thuốc điều hòa serotonin, tamoxifen, thioridazin, các thuốc tiêu cục máu, tositumomab, tramadol, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc đối kháng vitamin K.
- Ngược lại, nồng độ hoặc hiệu quả của sertraline có thể được tăng cường khi sử dụng cùng với các thuốc như: Thuốc giảm đau (opioid), buspiron, cimetidin, chất ức chế CYP2D6, dasatinib, disulfiram, macrolid, thuốc ức chế MAO, metoclopramid, omega-3-acid ethyl ester, pentosan, polysulfat natri, thuốc tương tự prostacyclin, sibutramin, tramadol, tryptophan.
Chống chỉ định thuốc Sertraline
Chống chỉ định
- Không được sử dụng Sertraline cho những bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với thuốc hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
- Chống chỉ định dùng dung dịch uống sertraline đồng thời với disulfiram (do dung dịch chứa 12% ethanol) và các loại thuốc khác có khả năng gây phản ứng tương tự disulfiram (ví dụ như metronidazole).
- Không dùng cho người bệnh đang sử dụng hoặc đã ngưng sử dụng thuốc ức chế monoamine oxidase (IMAO) trong vòng hai tuần trước đó.
- Không được chỉ định cho bệnh nhân đang dùng pimozide.
Liều lượng & cách dùng Sertraline
Liều lượng và cách dùng
Liều lượng khuyến cáo
Đối tượng người lớn
- Bệnh trầm cảm:
- Liều khởi đầu là 50 mg/lần, dùng 1 lần mỗi ngày.
- Nếu không đạt được đáp ứng lâm sàng sau ít nhất 1 tuần, liều có thể được điều chỉnh tăng thêm từng bậc 50 mg, cho đến mức tối đa 200 mg/ngày.
- Mỗi đợt điều trị cần duy trì trong nhiều tháng (thường khoảng 6 tháng) nhằm phòng ngừa nguy cơ tái phát.
- Rối loạn ám ảnh – cưỡng bức:
- Liều ban đầu là 50 mg/lần/ngày.
- Trong trường hợp bệnh không cải thiện sau ít nhất 1 tuần, liều có thể được điều chỉnh tăng 50 mg mỗi ngày, không vượt quá 200 mg/ngày.
- Rối loạn hoảng sợ:
- Liều khởi điểm là 25 mg/lần/ngày.
- Nếu tình trạng bệnh không thuyên giảm sau 1 tuần, liều có thể được tăng thêm 25 mg mỗi ngày, cho đến giới hạn 200 mg/ngày.
- Rối loạn tâm lý sau chấn thương:
- Liều ban đầu là 25 mg/lần/ngày.
- Sau một tuần, cần tăng liều lên 50 mg/lần/ngày.
- Nếu không có sự cải thiện lâm sàng rõ rệt, liều có thể được điều chỉnh tăng dần sau mỗi ít nhất 1 tuần, cho đến liều tối đa 200 mg/ngày.
- Rối loạn cảm xúc trước kỳ kinh:
- Liều đầu tiên là 50 mg/ngày, có thể dùng liên tục trong suốt chu kỳ kinh nguyệt hoặc chỉ trong giai đoạn hoàng thể.
- Trong trường hợp không thấy cải thiện lâm sàng rõ ràng, liều có thể được tăng thêm 50 mg vào lúc bắt đầu mỗi chu kỳ kinh nguyệt mới, đạt mức tối đa 150 mg/ngày khi dùng liên tục hoặc 100 mg/ngày khi chỉ dùng trong thời kỳ hoàng thể.
- Nếu liều 100 mg/ngày đã được sử dụng trong thời kỳ hoàng thể, việc tăng liều có thể được thực hiện dần dần trong 3 ngày đầu của mỗi thời kỳ hoàng thể.
- Ghét sợ xã hội:
- Liều khởi điểm được khuyến nghị là 25 mg/lần/ngày.
- Sau 1 tuần, liều có thể được nâng lên 50 mg/lần/ngày.
- Nếu không có hiệu quả, liều có thể được điều chỉnh tăng đến 200 mg/ngày sau ít nhất 1 tuần.
- Rối loạn xuất tinh sớm:
- Liều trung bình được chỉ định là 25 – 50 mg/ngày.
Đối tượng trẻ em
- Rối loạn ám ảnh – cưỡng bức:
- Đối với trẻ em từ 13 tuổi trở lên, liều khởi đầu là 50 mg/lần/ngày.
- Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi bắt đầu với liều 25 mg, dùng 1 lần mỗi ngày.
- Nếu tình trạng bệnh không cải thiện sau ít nhất 1 tuần, liều có thể tăng thêm 50 mg mỗi ngày (hoặc 25 mg đối với trẻ 6 – 12 tuổi) cho đến liều tối đa 200 mg/ngày.
- Thuốc không được sử dụng cho trẻ em dưới 6 tuổi.
Đối tượng khác
- Bệnh nhân cao tuổi: Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi do nguy cơ hạ natri huyết tăng lên ở nhóm đối tượng này.
- Bệnh nhân suy giảm chức năng thận: Không yêu cầu điều chỉnh liều.
- Bệnh nhân suy giảm chức năng gan: Yêu cầu sự thận trọng. Nên khởi đầu với liều thấp hơn và giảm tần suất dùng thuốc.
Hướng dẫn sử dụng
- Thuốc nên được uống một lần mỗi ngày, có thể vào buổi sáng hoặc buổi chiều.
- Viên nang sertraline cần được uống cùng bữa ăn.
- Đối với dạng dung dịch uống, sau khi xác định được liều lượng phù hợp, phải đo chính xác bằng ống nhỏ giọt do nhà sản xuất cung cấp, sau đó hòa tan vào dung môi kèm theo. Nếu không có dung môi, có thể dùng 120 ml nước đun sôi để nguội, nước ngọt có ga, hoặc nước cam, nước quýt.
- Hỗn hợp thuốc đã pha loãng cần được uống ngay lập tức và không được để lâu.
- Sau khi hòa trộn, dung dịch thuốc có thể xuất hiện hơi đục, nhưng điều này không ảnh hưởng đến hiệu quả của thuốc, trừ khi được để lâu trước khi uống.
Tác dụng phụ của Sertraline
Thường gặp
- Nhức đầu, khó ngủ, hoa mắt, ngủ gà, rung giật, cảm giác bất thường (dị cảm), tăng co cứng cơ, thay đổi vị giác, khó tập trung chú ý, suy giảm khả năng tập trung, tâm trạng chán nản, ác mộng, lo lắng, dễ cáu kỉnh, giảm ham muốn tình dục, nghiến răng, tiêu chảy, buồn nôn, khô miệng, đau bụng, nôn mửa, táo bón, đầy hơi khó tiêu, nổi ban, tăng tiết mồ hôi, đau cơ bắp, viêm mũi, ngáp, viêm họng, xuất tinh chậm, rối loạn chức năng cương dương, đánh trống ngực, bốc hỏa, mệt mỏi, đau ngực.
Ít gặp
- Viêm thực quản, khó nuốt, bệnh trĩ, tăng tiết nước bọt, nấc cụt, bệnh lý lưỡi, ảo giác, hưng phấn, thờ ơ, ý nghĩ bất thường, co giật, co thắt cơ, rối loạn phối hợp vận động, tăng động, hay quên, giảm cảm giác, rối loạn ngôn ngữ, chóng mặt tư thế, đau nửa đầu, phù quanh mắt, bầm tím dưới da, rụng tóc, mồ hôi lạnh, khô da, ngứa da, co thắt phế quản, khó thở, chảy máu cam, thoái hóa khớp, yếu cơ, đau lưng, chuột rút cơ, tiểu đêm, bí tiểu, chảy máu âm đạo, tim đập nhanh, tăng huyết áp, bốc hỏa.
Hiếm gặp
- Gây hấn, tính hung hăng, hôn mê, rối loạn vận động (múa giật, múa vờn), phân đen, xuất huyết trực tràng, viêm miệng, loét lưỡi, viêm lưỡi, viêm răng, bất thường chức năng gan, tăng cholesterol trong máu, giảm đường huyết, viêm da, co thắt thanh quản, tăng thông khí phổi, giảm thông khí phổi, thở khò khè, mất tiếng, nấc cụt, rong kinh, viêm teo âm hộ-âm đạo, khí hư, cương dương đau đớn, chảy sữa.
Lưu ý khi dùng Sertraline
Lưu ý chung
- Bệnh nhân, bao gồm cả người lớn và trẻ em, mắc bệnh trầm cảm hoặc các rối loạn tâm thần khác có thể trải qua tình trạng trầm cảm nặng hơn và/hoặc phát sinh ý nghĩ tự sát cùng hành vi bất thường, dù họ có đang dùng thuốc chống trầm cảm hay không.
- Mọi bệnh nhân đang sử dụng thuốc chống trầm cảm, bất kể cho chỉ định nào, cần được theo dõi và giám sát cẩn thận nhằm phát hiện sớm các dấu hiệu lâm sàng xấu đi, ý định tự tử, hoặc thay đổi hành vi bất thường.
- Một số rất ít bệnh nhân đã báo cáo xuất hiện các triệu chứng hưng cảm khi dùng sertraline; do đó, cần thận trọng và ngưng sử dụng sertraline nếu người bệnh phát triển tình trạng hưng cảm.
- Bệnh nhân dùng sertraline cần được theo dõi sát sao để kịp thời nhận biết các dấu hiệu và triệu chứng của hội chứng serotonin hoặc các biểu hiện tương tự hội chứng ác tính do thuốc an thần kinh.
- Sertraline không được chỉ định cho bệnh nhân động kinh chưa ổn định; những người bệnh động kinh đã được kiểm soát cần được giám sát chặt chẽ. Việc sử dụng sertraline phải dừng lại ngay lập tức nếu bệnh nhân bị co giật.
- Việc sử dụng thuốc này không được khuyến cáo cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi, ngoại trừ trường hợp mắc chứng rối loạn ám ảnh – cưỡng bức; trong những trường hợp này, cần theo dõi chặt chẽ để phát hiện các ý tưởng tự sát.
- Thận trọng là cần thiết khi dùng sertraline cho bệnh nhân có tiền sử rối loạn đông máu.
- Hạ natri huyết có thể là một biến cố trong quá trình điều trị bằng sertraline. Những đối tượng có nguy cơ cao bao gồm người cao tuổi, bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu, hoặc những người bị giảm thể tích tuần hoàn do các nguyên nhân khác.
- Các biểu hiện của tình trạng hạ natri huyết gồm: nhức đầu, khó tập trung, suy giảm trí nhớ, lú lẫn, yếu cơ, và mất thăng bằng dễ té ngã. Nếu hạ natri huyết xảy ra, cần ngừng sertraline và tiến hành các biện pháp điều trị phù hợp.
- Triệu chứng cai thuốc thường xuất hiện khi ngưng dùng sertraline, đặc biệt là khi dừng đột ngột.
- Các dấu hiệu phổ biến bao gồm: cảm giác chóng mặt, rối loạn cảm giác, rối loạn giấc ngủ (như mất ngủ hoặc ác mộng), dễ kích động, lo lắng, buồn nôn hoặc nôn, run rẩy và đau đầu.
- Việc giảm liều cần được thực hiện từ từ trong vài tuần đến vài tháng, tùy thuộc vào tình trạng của từng bệnh nhân.
- Sertraline có khả năng dẫn đến hội chứng đứng ngồi không yên (akathisia), thường biểu hiện trong những tuần đầu tiên của liệu trình điều trị. Việc tăng liều có thể làm trầm trọng thêm tình trạng này.
- Cần thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân đái tháo đường, bởi sertraline có thể ảnh hưởng đến sự ổn định đường huyết.
- Thuốc này có thể gây chán ăn và giảm cân, do đó cần cân nhắc kỹ lưỡng khi chỉ định cho bệnh nhân có thể trạng gầy.
- Phải sử dụng một cách cẩn trọng đối với những người có tiền sử lạm dụng rượu.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Không khuyến nghị sử dụng sertraline cho phụ nữ có thai, trừ khi lợi ích điều trị cho mẹ vượt trội so với rủi ro tiềm tàng đối với thai nhi.
- Những trẻ sơ sinh có mẹ dùng sertraline trong giai đoạn cuối thai kỳ, đặc biệt là trong ba tháng cuối, cần được theo dõi chặt chẽ.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Sertraline có khả năng bài tiết vào sữa mẹ và có thể gây ra các phản ứng bất lợi cho trẻ sơ sinh bú mẹ.
- Do đó, việc sử dụng sertraline ở phụ nữ đang cho con bú cần hết sức thận trọng và không được khuyến cáo.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Dù sertraline thường ít gây buồn ngủ và ít ảnh hưởng đến chức năng nhận thức hoặc tâm lý vận động so với nhiều thuốc chống trầm cảm khác, người bệnh vẫn cần thận trọng khi điều khiển phương tiện giao thông hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều Sertraline và cách xử lý
Dấu hiệu quá liều và độc tính
- Các triệu chứng phổ biến khi dùng Sertraline quá liều bao gồm: buồn ngủ, trạng thái lo lắng, cảm giác buồn nôn, nôn mửa, nhịp tim tăng nhanh, những thay đổi trên điện tâm đồ và giãn đồng tử.
Biện pháp xử trí khi quá liều
- Cần tiến hành điều trị tích cực và khẩn cấp.
- Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Sertraline.
- Do đó, việc xử lý khi quá liều thường tập trung vào kiểm soát triệu chứng và cung cấp các biện pháp hỗ trợ cho bệnh nhân.
- Đối với các trường hợp ngộ độc mới xảy ra, có thể cân nhắc gây nôn.
Xử lý khi quên liều
- Nếu bạn bỏ lỡ một liều thuốc, hãy uống ngay khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều kế tiếp, bạn nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo theo đúng lịch trình.
- Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều đã quy định để bù lại liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Sertraline
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/sertraline.html
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/2835/smpc
Dược thư quốc gia Việt Nam 2015 – Chuyên luận Sertraline
Ngày cập nhật: 26/7/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0